2015年药学专业知识二119192.doc

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1、荷样爽快感、低钠血症、全身乏力、指端麻木、手足搐搦、尿频、浮肿、哮喘发作。罕见过敏性休克症，注射前应做皮试敏感反应。注射部位偶见疼痛。 （三）禁忌证 1对过敏者、高钙血症者。 2妊娠及哺乳期妇女；14岁以下儿童。 （四）药物相互作用 1与含铝、镁、铁剂合用，可影响降钙素的吸收。降钙素与维生素D同用可抵消降钙素对高钙血症的疗效。 2与氨基糖苷类抗菌药物合用可诱发低血钙症。 3对骨质疏松症进行治疗期间需要补充钙剂以防继发性甲状旁腺功能亢进，但给药时宜间隔4h。 4与双膦酸盐类骨吸收抑制剂合用，有可能急速降血钙，出现严重低钙血症。 二、用药监护 （一）应用前应作皮肤敏感试验 （二）注意规避不良反应

2、三、主要药品 降钙素医保 (乙) Calcitonin 【适应证】用于绝经后骨质疏松症及老年骨质疏松症，用于乳腺癌、肺或肾癌、骨髓瘤和其他恶性肿瘤骨转移所致的大量的骨溶解和高钙血症，各种骨代谢疾病所致的骨痛，甲状旁腺功能亢进、缺乏活动或维生素D中毒（包括急、慢性中毒）导致的变应性骨炎，变形性骨炎及骨痛，高钙血症和高钙血症危象。 第四亚类雌激素受体调节剂 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 雷洛昔芬是选择性雌激素受体调节剂，对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。 依普黄酮，具有雌激素样的抗骨质疏松特性。 （二）典型不良反应 常见外周水肿、潮热、出汗、下肢痛性痉挛；罕见头痛、皮疹、类流感

3、样综合征、血压升高。于治疗初始时4个月内发生静脉血栓事件的危险性最大，发生浅表性静脉血栓性静脉炎的患者少于1%。 （三）禁忌证 1.雷洛昔芬 (1)妊娠期妇女；对本品过敏者。(2)正在或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者。(3)肝功能不全包括胆汁淤积性黄疸者。(4)严重肾功能不全者。(5)难以解释的子宫出血者和有子宫内膜癌症状和体征者。 2依普黄酮 (1)对过敏者、低钙血症者。(2)妊娠及哺乳期妇女、儿童及青少年。 （四）药物相互作用 1雷洛昔芬与华法林合用可轻度减少凝血酶原时间。 2雷洛昔芬不能与左甲状腺素合用。 3依普黄酮与雌激素、茶碱和香豆素类抗凝血药合用时，可增强它们的作用，给药应慎重。 二

4、、用药监护 (1)雌激素受体调节剂可能增加静脉血栓栓塞事件的危险性，对正在或即往患有血栓、静脉血栓栓塞性疾病者，包括深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓者禁用。(2)对绝经期超过2年以上的妇女方可应用。本品不致引起子宫内膜增生，治疗期间如出现任何子宫出血应及时作妇科检查。 三、主要药品 雷洛昔芬医保（乙） 【适应证】用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。 【注意事项】(1)本品不引起子宫内膜增生。(2)治疗中如发现血清总红素、Y-谷氨酰转氨酶、碱性磷酸酶、ALT和AST有升高，应严密监测。(3)有高三酰甘油血症史者使用本品时应监测血清三酰甘油水平。(4)乳腺癌患者只有己完成针对其乳腺癌的治疗，包括辅助

5、治疗后再应用本品进行骨质疏松症的预防及治疗。(5)本品对减少血管扩张（潮热）无作用，对其他与雌激素有关的绝经期症状也无效。(6)仅用于绝经后妇女，不适用于男性患者。 依普黄酮典 lpriflavone 【适应证】用于改善原发性骨质疏松症的症状，提高骨量减少者的骨密度。第九章调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药（新增） 应用调节水、电解质、酸碱平衡药，首先应明确平衡失衡的类型、程度和表现，以决定用药的种类、剂量和给药速度，同时针对原发疾病积极进行治疗。 营养药系指维持人体正常营养或纠正异常营养缺乏状态的制剂，分为肠内、肠外营养制剂。 本章仅阐述维生素、糖和氨基酸。第一节调节水、电解质平衡药 一、药

6、理作用与临床评价 1钠 作用特点 钠可以调节体液的渗透压、电解质的平衡和酸碱平衡。 高钠血症指血钠 145mmol/L， 低钠血症指血钠5. 5mmol/L称为高钾血症，高于7.Ommol/L则为严重高钾血症。低钾血症系指。血钾3. 5mmol/L，典型不良反应常见高钾血症表现为软弱无力、手足口唇麻木。 钾 禁忌证 氯化钾禁用于高钾血症者 钾 药物相互作用 氯化钾与糖皮质激素尤其是具有较明显盐皮质激素作用药、促皮质激素( ACTH)合用，能促进尿钾排泄，合用时可降低钾盐疗效。 3镁 作用特点 镁参与体内糖代谢及呼吸酶的活性，是糖代谢和呼吸不可缺少的辅助因子，与乙酰辅酶A的形成有关，尚与脂肪酸的

7、代谢有关，参与蛋白质合成时起催化作用。 低血镁症系指血镁浓度30min，静注后恢复凝血功能需4h）。当有严重出血或国际标准化指标(INR20时，可应用维生素K110mg、新鲜血浆和凝血酶原复合物缓慢静注。 （二）典型不良反应 1水溶性维生素（维生素B、C） (1)维生素B-大剂量肌内或静脉注射时，可能发生过敏性反应或休克。 (2)维生素B2大量服用后尿呈黄色；偶见有过敏反应；罕见引起类甲状腺功能。 (3)长期大量维生素B。可引起严重神经感觉异常。 (4)维生素C偶见腹泻、皮肤红亮、头痛、尿频、恶心、呕吐、胃部不适、胃痉挛、尿频等反应。大量可能引起尿酸盐、半胱氨酸或草酸盐结石。静脉滴注速度过快可

8、引起头晕、晕厥。 水溶性维生素一一药物相互作用 (1)大剂量维生素C可干扰抗凝血药的抗凝效果，缩短凝血酶原时间。 (2)维生素C与去铁胺合用，可促进后者与铁的络合，从而使尿铁排出增加。 2脂溶性维生素（考点） (1)维生素A：对视网膜的功能起着重要作用，对上皮组织的生长和分化显然是必需的，也为骨骼生长、生殖和胚胎发育所需要。它还对各种细胞膜具有稳定的作用。 (2)维生素D：维生素D能促进小肠对钙的吸收，其代谢活性物促进肾小管重吸收磷和钙。 (3)维生素E：维生素E能提高生育能力，预防流产。 (4)维生素K：维生素K是一类萘醌结构具有凝血作用化合物的总称，是肝脏合成凝血酶原（因子II）的必需物质

9、。 脂溶性维生素一一药物相互作用 (1)大剂量维生素A与抗凝血药（华法林）同服，可致凝血因子II降低。 (2)口服避孕药与维生素A合用，可提高血浆维生素A的浓度。 (3)维生素A与维生素E合用，可促进维生素A吸收和利用，增加肝脏的储存量，加速利用和降低毒性，但服用大量维生素E可耗尽本品在体内的储存。维生素E代谢物具有拮抗维生素K的作用，能降低血液凝固性，故应避免与双香豆素及其衍生物（华法林）同用。 (4)维生素D与噻嗪类利尿剂合用，有增加高钙血症发生的风险。 (5)维生素D与强心苷洋地黄类药合用，因维生素D引起高钙血症，易诱发心律失常。 (6)维生素D与降钙素合用，可减弱或抵消后者对高钙血症的

10、疗效。 (7)避孕药可加速维生素E代谢，导致维生素E缺乏。 （三）禁忌证 过敏者禁用。 二、用药监护 （一）区分维生素的预防性与治疗性应用 预防性和治疗性应用维生素是截然不同的概念，其剂量和疗程也不尽相同。 （二）合理掌握维生素剂量 （三）注意联合用药时对维生素吸收和代谢的影响 （四）选择适宜的服用时间：维生素B2的特定吸收部位在小肠上部；而餐后服用可延缓胃排空，使其在小肠较充分地吸收。 三、主要药品 维生素Bl典基医保（甲）Vitamin B1【适应证】用于维生素B1缺乏所致的脚气病或威克尔脑病的治疗，亦可用于维生素B1，缺乏引起的周围神经炎、消化不良等的辅助治疗；【注意事项】大剂量应用时，

11、测定尿酸浓度可呈假性增高，尿胆原可呈假阳性。 维生素B2典基医保（甲）Vitamin B2 【适应证】用于防治维生素B2缺乏症，如口角炎、唇干裂、舌炎等。 【注意事项】大量服用时可使尿液呈黄色。 维生素B6典基医保（甲）Vitamin 典基医保（甲） 【适应证】用于维生素B6缺乏的预防和治疗，防治药物（青霉胺、异烟肼、环丝氨酸）中毒或引起的维生素B6缺乏、脂溢性皮炎、口唇干裂，也可用于妊娠呕吐及放疗和化疗抗肿瘤所致的呕吐。 【注意事项】老年人、妊娠及哺乳期妇女应在医师指导下使用本品；妊娠期妇女接受大量维生素B6可致新生儿发生维生素B6依赖综合征。复合维生素B医保(已)Compound Vita

12、min B 【适应证】用于预防和治疗B族维生素缺乏所致的营养不良、厌食、脚气病、糙皮病等。 【注意事项】(1)当药物性状发生改变时禁用。(2)日常补充和预防时，宜用最低量。 维生素C典基医保（甲/已）Vitamin C 【适应证】用于防治坏血病；特发性高铁血红蛋白血症的治疗；慢性铁中毒的治疗。 【注意事项】 (1)突然停药可能出现坏血病症状。 (2)半胱氨酸尿症，痛风者慎用。 (3)维生素C以空腹服用为宜。维生素A医保（已）Vitamin A 【适应证】用于防治维生素A缺乏症，如角膜软化、干眼病、夜盲症、皮肤角质粗糙等。 【注意事项】大量或长期服用维生素A可能引起齿龈出血，唇干裂。维生素D3医

13、保（已）Vitamin D3 【适应证】用于预防和治疗维生素D缺乏及维生素D缺乏性佝偻病症，因吸收不良或慢性肝脏疾病所致的维生素D缺乏，甲状旁腺功能不全引起的低钙血症。 【注意事项】(1)对高磷酸血症以及肾功能不全者慎用。(2)抗酸药中镁剂与维生素D联合应用，可引起高镁血症。(3)大剂量钙剂或利尿剂与维生素D同用，可引起高钙血症。(4)强心苷洋地黄类药与维生素D同用，因血钙升高而易诱发心律失常。(5)大剂量使用时，应定期随访和监测血钙水平，有恶心、呕吐时也应及时监测血钙水平。(6)长时间、大量应用，可引起慢性维生素D中毒；短时间超量摄人维生素D，可致急性高钙血症，引起严重中毒反应。维生素EVi

14、tamin E 【适应证】用于吸收不良新生儿、早产儿、低出生体重儿；用于进行性肌营养不良，以及心、脑血管疾病，习惯性流产及不孕症的辅助治疗。 【注意事项】大量应用可致血清胆固醇及三酰甘油升高。第五节氨基酸 氨基酸为蛋白质的基本组成单位，是构成人体营养所需蛋白质的基本物质。氨基酸含有一个碱性氨基和一个酸性羧基，组成蛋白质的氨基酸均为a-氨基酸。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 氨基酸的主要作用可归纳为： (1)合成蛋白质。 (2)氮平衡作用。 (3)转变为糖或脂肪。 (4)参与酶、激素及部分维生素的组成。 （二）典型不良反应 静脉滴注速度过快可致发热、头痛、心悸、寒战，也可致血栓性静脉炎

15、；偶见肝功能损害等。 （三）禁忌证 1严重氮质血症、严重肝功能不全、肝性脑病昏迷或有向肝性脑病昏迷发展趋势、严重肾衰竭或尿毒症者。 2对氨基酸有代谢障碍等者。 3过敏者。 4心力衰竭者及酸中毒状态等未纠正者。 5对高氯性酸中毒、肾功能不全及无尿患者禁用。 （四）药物相互作用 1精氨酸与谷氨酸钠或谷氨酸钾联合应用，可增加治疗肝性脑病的疗效。 2精氨酸可使细胞内钾转移至细胞外，而螺内酯可减少肾脏钾排泄，两者联用时可引起高钾血症。有报道合并严重肝脏疾病的代谢性碱中毒患者，在应用螺内酯后应用精氨酸出现严重并可致命的高钾血症。 二、用药监护 （一）注意氨基酸的合理应用取决于合理的热卡氮比值 为达到正常的

16、氮平衡，应使热卡氮比值达到120200cal/g。 （二）注意监测电解质紊乱 （三）注意监测血压 精氨酸服后可显著降低血压。 （四）注意给药的适宜性，控制滴注速度 三、主要药品精氨酸医保(甲)Arginine 【适应证】用于肝性脑病，适用于忌钠的患者，也适用于其他原因引起血氨增高所致精神症状治疗，代谢性酸中毒；肠外营养中可能增强免疫功能。 复方氨基酸(18AA) 医保(已)Compound Amino Acid (18AA) 【适应证】用于：(1)不能进食、进食不足或不愿进食者；(2)营养不良（指营养不足）者；(3)肝肾功能基本正常的低蛋白血症者；(4)大面积烧伤、创伤、高分解代谢、蛋白丢失负

17、氮平衡者；(5)改善外科手术前、后患者的营养状态。 【注意事项】(1)本品须缓慢输入。(2)本制剂中含有抗氧化剂，偶可引起过敏反应。复方氨基酸注射液( 3AA)Compound Amino AcidInjection (3AA) 【适应证】用于预防和治疗各种原因引起的肝性脑病，重症肝炎以及肝硬化、慢性活动性肝炎、慢性迁延性肝炎；亦可用于肝胆外科手术前后。 【注意事项】(1)对重度食管静脉曲张患者应严格控制滴注速度和用量。(2)对有大量胸水、腹水患者，避免输入过多。(3)非肝病使用氨基酸时要注意肝功能和精神症状的出现。(4)妊娠及哺乳期妇女用药尚不明确。(5)儿童患者可减量使用。(6)老年患者易

18、发生过敏反应，使用时应慎重。复方氨基酸注射液( 9AA)Compound Amino AcidInjection (9AA) 【适应证】用于急性和慢性肾功能不全患者的肠外营养支持；大手术、外伤或脓毒血症引起的严重。肾衰竭以及急慢性肾衰竭。 【注意事项】(1)应用本品的患者，应给予低蛋白，高热量饮食。(2)滴注本品时严格控制给药速度。(3)定期监测血生化及电解质，必要时检查血镁和血氨，防止血容量异常。(4)尿毒症患者宜在补充葡萄糖同时给予适量胰岛素，以防出现高血糖。(5)尿毒症性心包炎、尿毒症脑病、无尿、高钾血症等应首先采用透析治疗。(6)注意水平衡，以防血容量不足或过多。 第十章抗菌药物（绝对

19、重点）第一节青霉素类抗菌药物 按照青霉素的来源，可将青霉素类分为天然青霉素类、半合成青霉素类两个大类。后者又可以分为下列类型： (1)口服耐酸青霉素，如青霉素V。 (2)耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。 (3)广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林。 (4)抗铜绿假单胞菌青霉素类，如羧苄西林、哌拉西林。 (5)抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、替莫西林。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 青霉素类抗菌药物机制，均为干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障导致细菌肿胀、变形。 （二）典型不良反应 青霉素类用药后可发生严重的过敏反应，如过

20、敏性休克（I型变态反应）和血清病型反应（型变态反应）。 （三）禁忌证 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 （四）药物相互作用 1丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。 2青霉素类可增强华法林的抗凝作用。 3青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置于同一容器内给药。 二、用药监护 （一）用药前必须询问过敏史 过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧 （二）根据PK/PD参数制定合理给药方案 （三）选择适宜的溶剂和滴速 （四）监护青霉素类药的特殊反应 三、主要药品 青霉素

21、典基医保（甲） 【适应证】(1)用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿等。(2)青霉素为以下感染的苴造荭：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎等；肺炎链球菌感染如脑膜炎和菌血症等；不产青霉素酶葡萄球菌感染；炭疽；破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染；梅毒（包括先天性梅毒）；钩端螺旋体病；淋病脏病。氨苄西林典基医保（甲）【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。阿莫西林典基医保（甲）【适应证】用于：铜绿假单胞菌。苄星青霉素典基医保（甲）【适应证】用于预防风湿热复发和控制链球菌感染的流行。阿莫西林克拉维酸钾典基医保（甲）Amoxicillin and

22、 Clavulanate Potassium 【适应证】用于：(1)上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。(2)下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。(3)泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。(4)皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染等。(5)其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。(6)还可用于预防大手术感染，如胃肠、盆腔、头、颈、心脏、肾、胆道手术和关节移植。 记忆口诀：窄谱杀菌青霉素，过敏反应危险大。第二节头孢菌素类抗菌药物 目前将头孢菌素类抗菌药物分为五代。 (1)第一代头孢

23、菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。 (2)第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相仿或略差，对部分肠杆菌科细菌亦具有抗菌活性。常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。 (3)第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，其中头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌及某些非发酵菌亦有较好作用。注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等。口服制剂有头孢克肟、头孢泊肟酯等。 (4)第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟。 (5)第五代头孢菌素属于超广谱抗生素。代表药有头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普等。 一、药理作用与临

24、床评价 （一）作用特点 头孢菌素类药的抗菌作用机制与青霉素类相同，与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。 头孢菌素类药属于繁殖期杀菌剂。 1第一代头孢菌素 对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗茵作用较第二代略强，显著超过第三代。 2第二代头孢菌素 对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；对多种B-内酰胺酶较稳定；对肾脏毒性较第一代小。 3第三代头孢菌素 对革兰阳性菌的抗菌活性较第一

25、、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用，对B-内酰胺酶高度稳定；对肾脏基本无毒性；适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。 4第四代头孢菌素 对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；对B-内酰胺酶稳定；半衰期长；无肾脏毒性；用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染。 （二）典型不良反应 常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。 （三）禁忌证 对头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或

26、即刻反应史者禁用。 （四）药物相互作用 1头孢菌素类与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，当两类药联合应用时，应在不同部位给药，两类药不能混入同一注射容器内。 2本类药可产生低凝血酶原血症、血小板减少症，与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。 3头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，如红霉素、四环素、氟康唑、万古霉素、两性霉素B、环丙沙星、苯妥英钠、氯丙嗪、氨茶碱、维生素B、维生素C，并可与金属形成络合物，故一般应单独给药。 二、用药监护 （一）用药前须知患者药物过敏反应史并做皮肤敏感试验 （二）根据PK/PD参数制定合理给药方案 （三）长期应用头孢菌素类药时应注意监测凝血功能

27、（四）警惕双硫仑样反应 在使用此类药物期间或之后5-7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶活性，使乙醛代谢为乙酸的路径受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起双硫仑样反应。 三、主要药品 头孢唑林典基医保（甲） 【适应证】用于敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染等感染；用于外科围术期预防感染。 头孢氨苄典基医保（甲） 【适应证】用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等敏感菌株所致的轻、中度感。 头孢拉定典基医保（甲） 【适应证】第一代。 头孢呋辛典基医保（甲） 【适应证】第二代 头孢克洛典医保（甲） 【适应证】第二代，用于敏感菌株所致的感染。 头孢曲松典基医保（甲） 【适应证】第三代 头孢哌酮舒巴坦典医保（甲） 【适应证】用于敏感细菌所致感染。 【注意事项】头孢哌酮主要经胆汁排泄。头孢他啶Ceftazidime 【适应证】第三代 头孢吡肟典医保（甲） 【适应证】第四代第三节其他f -内酰胺类抗菌药物 其他B -内酰胺类抗菌药物的有： (1)头霉素类，亦有将其列入第二代头孢菌素者。主要品种有头孢西丁、头孢美唑。 (2)碳青霉烯类，具有抗菌谱广、抗菌活性强和对B-内酰胺酶高度稳定的特点，主要品种为亚胺培南等。 (3)单酰胺菌素类，代表品种氨曲南。