临床药理学重点[003].doc

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1、临床药理学总结一、绪论 1. 临床药理学是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。2. 临床药理学的主要任务包括：对新药的有效性与安全性做出科学评价；通过治疗药物监测，调整给药方案，安全有效地使用药物；监测上市后药品不良反应，保障用药安全；临床合理使用药物，改善治疗。3. 临床药理学研究的内容：、药效学研究； 、药动学研究； 、毒理学研究；、临床试验； 药物相互作用研究。4. 临床药理学的职能： 、新药的临床研究与评价；、市场药物的再评价；、药品不良反应监测； 、承担临床药理教学与培训工作；、开展临床药理服务。5. 临床试验方法学：对照：安慰剂对照 空白对照 剂量反应对照

2、阳性药物对照 外部对照。随机：单纯随机抽样 均衡随机 均衡顺序随机。盲法 单盲：双盲：第一章 临床药物代谢动力学临床药物代谢动力学简称临床药动学，是药动学的分支。它应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。1) 吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程。2) 分布：指药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。3) 代谢：指药物在体内发生的化学结构的改变。4) 排泄：药物与其代谢物通过排泄器官被排出体外的过程。第四章 临床药效学临床药效学是研究药物对人体作用、机制与“量”的规律的科学，也包含药物、人体以与环

3、境等因素对药效的影响。药物对机体的基本作用是增强或减弱机体的原有功能，增强者称为兴奋或激动，减弱者称为抑制或拮抗。药物对机体的作用具有选择性（指导临床选药和拟定治疗剂量的依据）和两重性。 两重性包括治疗作用（符合防治疾病目的的药物作用）和不良反应（与防治疾病无关的对人体不利甚至有害的作用） 治疗指数 ：即LD50/ED50 的比值，用以衡量药物的安全性。 量反应和质反应的量效曲线 （P41）量效关系：药物效应的强弱与其剂量或浓度呈一定关系，以药物效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图，即为量效关系曲线图。（一） 量反应的量效曲线1、 最小有效量: 或称为阈剂量，是指药物用量逐渐增加，至刚能产

4、生效应时的剂量或浓度。2、 最大效应 :或称效能，指药物效应达到最大，继续增加剂量效应也不再增加时的纵坐标数值。3、 效价强度 : 指药物产生一定效应时所需要的剂量。（二） 质反应的量效曲线半数有效量 能使群体中半数个体出现某一效应时的剂量，称为半数有效量(ED50)以此类推，如效应为中毒或死亡，则称为半数中毒量或半数致死量(LD50)治疗指数 : 即LD50/ED50之比值，用以衡量药物的安全性。一般来说，TI越大，药物越安全。但没办法很好地表示安全性。第三节 药物特异性作用机制一、 作用于受体的药物1、 受体激动药:既有亲和力又有内在活性，能与受体结合激动受体产生效应2、 受体拮抗药：有亲

5、和力，无内在活性，与受体结合后不能产生效应甚至会妨碍受体激动药的作用（1） 竞争性拮抗药（2） 非竞争性拮抗药3、 部分激动药4、 反向激动药作用相同的药物也可以产生拮抗作用影响药物作用的因素：药物、机体状态和其他因素三个方面。第五章 药物的临床研究第一节 药物的临床试验新药的临床试验分为、期。 期临床试验是初步的临床药理学与人体安全性评价试验。其内容：为药物耐受性试验与药物动力学研究。最低病例数：20至30例，为健康受试者。研究目的：在健康志愿者中，研究人体对药物的耐受程度并通过药物动力学研究，了解药物在人体内的吸收、分布、消除的规律，为新药期临床试验提供安全有效的合理试验方案。期临床试验是

6、随机双盲对照临床试验，对新药有效性与安全性做出初步评价目的：确定适应证，推荐临床给药剂量、给药途径与方法、每日给药次数等，评价其不良反应，并提供防治方法。最低病例数：100例，为病人（患者）。期临床试验是扩大的多中心临床试验，是治疗作用确证阶段。目的是：进一步验证药物对目标适应证患者的治疗作用和安全性，评价利益与风险关系，最终为药物注册申请获得批准提供充分的依据。最低病例数：300例，为病人(患者)期临床试验：又称上市后监察，是新药临床试验的继续其目的：考察在广泛使用条件下药物的疗效和不良反应，评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系；改变给药剂量等，并根据进一步了解的疗效、适应证与不良反

7、应情况，指导临床合理用药。最低病例数：2000例，为患者生物等效性（BE）试验：是指用生物利用度研究的方法，以药动学参数为指标，比较同一种药物的相同或者不同剂型的制剂，在相同的试验条件下，其活性成分吸收程度和速度有无统计学差异的人体试验。病例数：18-24例。第六章 药品的注册与管理新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。一、 药品注册的申请（一） 新药申请（二） 已有国家标准药品的申请（三） 进口药品申请（四） 补充申请（五） 再注册申请GCP-药物临床试验质量管理规范 GLP-药物非临床研究质量管理规范 GMP-药物生产质量管理规范 SFDA-国家食品药品监督管理局ICH-人用药品注册技术规

8、范的国际协调会议 POM-处方药OTC-非处方药二、化学药品的注册分类1) 未在国内外上市销售的药品2) 改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。3) 已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品4) 改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或金属元素），但不改变其药理作用的原料药与其制剂。5) 改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。6) 已有国家药品标准的原料药或者制剂。（只做生物等效性试验）三、药物的临床前研究和临床研究P76-77第七章 妊娠期和哺乳期妇女用药二、 妊娠期妇女用药注意1早期妊娠的用药注意药物对早期妊娠的影响，此期是指妊娠3-12周期间，是胚胎、胎儿各器官处于高

9、度分化、迅速发育阶段，是胎儿被药物导致某些系统和器官畸形的最敏感时期。此期内应禁用以下药物：抗肿瘤药物：如白消安、巯嘌呤、环磷酰胺；激素类药物：可的松、泼尼松龙、安宫黄体酮；抗癫痫药与抗惊厥药：苯妥英钠、卡马西平；镇静药：如安宁、利眠宁、沙利度胺；抗抑郁药：丙米嗪、苯丙胺；抗过敏药：扑尔敏、安其敏、苯海拉明；放射性药物：放射性碘。2中、晚期妊娠用药注意中、晚期妊娠是指妊娠4个月至分娩期间。该期应完全禁用的药物包括促进蛋白质合成的药物（男性激素样药物可增加食欲和体重）、口服抗凝剂、阿司匹林（长期或大剂量使用）、氯霉素、己烯雌酚、磺化物类、烟碱、呋喃妥因、口服降血糖药物、性激素（任何种类）、磺胺类

10、、四环素类等。3分娩前两周孕妇用药需特别慎重应用的药物;抗菌药（大剂量青霉素、红霉素、磺胺类等）；维生素（K3与K4等）；麻醉药（乙醚、氯仿等）；镇痛药（吗啡、哌替啶、美沙酮等）；解痉药（颠茄制剂、东莨菪碱等）；散瞳药；利尿药；兴奋药；抗高血压药（利血平等）；抗心律失常药（利多卡因等）；口服降糖药（苯乙双胍等）。4分娩期用药注意哌替啶是常用的分娩镇痛药。吗啡类与鸦片制剂因具有强力抑制胎儿呼吸而不宜采用。用于引产和促进分娩常以缩宫素静滴，麦角制剂可致强直性子宫收缩，胎儿娩出前不宜使用，垂体后叶素可升高血压，妊娠高血压与合并高血压孕妇禁用。而预防和治疗早产可采用硫酸镁、硝苯地平、沙丁胺醇等子宫收缩

11、抑制药与吲哚美辛等前列腺合成酶抑制药。三、 药物对胎儿的损害（二） 药物的致畸作用美国食品药品管理局根据动力实验和临床用药经验与对胎儿致畸相关的影响，将药物在妊娠期的使用分为A、B、C、D、X五类。A类：妊娠期患者可安全使用B类：有明确指征时慎用C类：在确有应用指征时，充分权衡利弊决定是否选用D类：避免应用，但在确有应用指征、且患者受益大于可能的风险时严密观察下慎用X类：禁用于妊娠和可能怀孕的得患者第八章 新生儿与儿童用药60、新生儿药动学特点： 1药物吸收：经胃肠给药：胃液接近中性，不耐酸的药物吸收完全（青霉素类，青霉素、氨苄西林、阿莫西林），生物利用度高。胃排空速度长，主要由胃吸收的-内酰

12、胺类吸收量好。胃肠外给药：易从头皮或四肢静脉滴注给药。 2药物分布：体液与细胞外液容量较成人多，水溶性的-内酰胺类、氨基糖苷类分布容积大，脂溶性地西泮分布容积相对较小，脂溶性药物易分布入脑。新生儿要避免吗啡和苯巴比妥类；磺胺、呋塞米易引起黄疸药物与血浆蛋白结合率：新生儿血浆蛋白含量低，药物与血浆蛋白结合率低，游离血药浓度过高，药理作用増强易中毒 3药物代谢：新生儿肝脏相对较大，硫酸结合能力好 4药物排泄：消除慢，可造成血药浓度高。如丙磺舒、地高辛、氨基糖苷类、青霉素新生儿窒息用25%NaHCO3加入25%葡萄糖溶液。新生儿惊厥首选地西泮。新生儿败血症，金球菌多见，首选大剂量青霉素加苯唑西林或氯

13、唑西林，若青霉素耐药用一代头孢。 婴幼儿（出生一个月到三岁）用药：婴幼儿期肝脏相对大，药物代谢较新生儿高，半衰期较成人短。经肾排泄药物总消除率较成人高。吗啡。哌替啶易引起婴幼儿呼吸抑制等中毒现象，应禁用。不宜使用可待因等中枢镇咳药，以防加重气道阻塞和呼吸困难。婴幼儿腹泻，宜口服补液防止脱水和电解质紊乱，可使用调整肠微生态制剂。 儿童期用药特点： 期应用强效抗生素易二重感染喹诺酮类影响软骨发育 环素类影响骨骼发育 霉素造血功能抑制 氨基糖苷类，引起永久性失明和急性肾衰竭，耳毒性、肾毒性 阿司匹林可并发肝脏脂肪变性综合征，15岁以下儿童禁用（小剂量的阿司匹林可以预防血拴形成） 雄激素可导致骨骼闭合

14、过早，影响生长发育，甚至可使男童早熟，女童男性化 对乙酰氨基酚是儿科首选解热用药。 激素类药物不建议常用，若要使用，应严格观察和控制长期用药。如糖皮质激素 儿童用药计算法：根据体重，小儿剂量=成人剂量小儿体重/70Kg ,简单容易记，简洁根据成人剂量折算 根据表面积计算，小儿剂量=成人剂量小儿体表面积（）/1.73，小儿体表面积=体重0.035+0.1。10岁以上儿童，毎增5增加0.1 -合理精确第九章 老年人用药老年人的药效学特点：上课笔记：1) 对中枢神经系统抑制药敏感性 升高，作用增强2) 对某些心血管系统药物的敏感性下降3) 对糖皮质激素促进蛋白异化作用的敏感性增高，易骨折4) 对胰岛

15、素和葡萄糖的代谢能力下降，故意引起低血糖反应5) 药物相互作用增强，药物的不良反应也增强。6) 体液免疫和细胞免疫功能均降低（一） 神经系统变化对药效学的影响老年人学习和记忆力均减退，用药依从性差。对中枢抑制药的反应增强：（二） 心血管系统变化对药效学的影响（三） 内分泌系统变化对药效学的影响（四） 老年人体温调节能力降低（五） 老年人凝血能力减弱（六） 老年人对损害肝脏的药物耐受力下降（七） 药物相互作用增多，药物不良反应增多第十二章 药品不良反应监测与药物警戒一、 药品不良反应的基本概念1. 药物不良反应：指合格药品在正常用法用量下出现的与治疗目的无关的有害反应，该定义排除了治疗失败、药物

16、过量、药物滥用、不依从用药和用药差错的情况。2. 药物不良事件：指用药病人或临床研究对象中发生的任何不幸医疗事件，它不一定要与治疗有因果关系。3. 药物不良反应和不良事件的区别和联系药物不良反应和药物不良事件的含义不同，一般来说药物不良反应是指因果关系已经确定的反应，而药物不良事件是指因果关系尚未确定的反应。药物不良事件包括药物不良反应，药品标准缺陷，药品质量问题，用药失误和药品滥用等。药品不良反应的传统分类：1、A型不良反应：是由于药品的药理作用增强所致，其特点是可以预测，通常与剂量相关，停药或减量后症状减轻或消失，一般发生率高、死亡率低。包括副作用，毒性反应，后遗反应，首剂反应，继发反应，

17、停药综合征。例如普萘洛尔和心脏传到阻滞，抗胆碱类药物和口干。死亡率高，时间关系明确。过敏反应（变态反应）和特异质反应（与遗传有关）都属于该类反应，例如：青霉素引起的过敏性休克、氟烷引起的恶性高热。 A型不良反应和B型不良反应特点比较3、 C型不良反应 是指A型和B型反应之外的异常反应。一班长期用药后出现，其潜伏期较长，药品与不良反应之间没有明确的时间关系。药品不良反应的性质分类：（课本P139-140举的例子）1) 副作用：2) 毒性作用3) 后遗反应4) 首剂反应5) 继发反应6) 变态反应 7) 特异质反应8) 依赖性9) 停药综合征10) 特殊毒性区分变态反应和特异质反应：特异质反应是指

18、个别人对某种或某类物质具有无法预测的，并不取决于剂量的反应，即使很小剂量也会发生。这种反应只在极少数病人中出现。变态反应也称过敏反应，是指机体受刺激后发生的不正常的免疫反应。特点：与用药剂量无关，常见量即可发生。三、 药品不良反应发生的原因药物方面的因素1、 药理作用2、 药物杂质3、 药物的制剂工艺4、 药物的剂量、剂型和给药途径5、 药物相互作用机体方面的因素1、 种族和民族差别2、 性别3、 年龄4、 个体差异5、 患者的病理状态其他因素1、 生产、生活环境中的污染物2、 饮食3、 营养不良4、 长期大量饮酒新药上市临床试验的不足 临床试验观察时间较短研究对象人数少病种单一排除了老人、孕

19、妇和儿童动物和人种的差异药品不良反应监测方法1) 自愿报告制度SRS-又称为“黄卡制度”2) 处方事件监测3) 医院集中监测系统4) 药物流行病学研究5) 计算机监测1、 药物流行病学是运用流行病学的原理和方法，研究人群中药物的利用与其效应的应用科学(课本定义)。研究对象是人群；研究方法主要有描述性研究、分析性研究和实验性研究。笔记定义：流行病学是研究疾病（包括伤害）和健康状态在人群中的分布与影响因素，以判定和评价、预防、控制和消灭疾病与促进健康策略与措施的科学。2、 药物警戒：指发现、评价、认识与预防药品不良反应或其他可能与药物相关问题的科学研究与活动。药物警戒所涉与的不仅是药品不良反应，还

20、涉与与药品相关的其他问题。包括低于法定标准的药品、用药失误、缺乏疗效的报告、药品用于无充分科学依据并未经核准的适应证、急性与慢性中毒病例报告、药物相关死亡率的评价、药物滥用与误用、药物与化合物、其他药物与食物的相互作用。 药物警戒和药品不良反应监测的异同点药物警戒药品不良反应监测相同点最终目的都是为了提高临床合理用药的水平，保障公众用药安全，改善公众身体健康状况，提高公众的生活质量。范围不同涵括了药物从研发直到上市使用的整个过程仅仅是指药品上市前提下的监测监测对象不尽相同涉与到除质量合格药品之外的其他药品，如低于法定标准的药品质量合格的药品工作内容不尽相同包括药品不良反应监测工作以与其他工作，

21、例如用药失误 药品不良反应监测工作工作本质是积极主动的开展药物安全性相关的各项评价工作。是对药品不良反应监测的进一步完善，也是药学监护更前沿的工作。集中在药品不良信息的收集、分析与监测等方面，是一种相对被动的手段。第十三章 药物相互作用1、 联合用药 是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物联合用药的意义在于提高药物的疗效减少药物不良反应延缓机体耐受性或病原体耐药性的产生，可缩短疗程，从而提高药物疗效。2、 药物相互作用： 广义上是指联合用药，所发生的疗效变化。疗效变化虽然有多种多样表 现，但其结果只有两种可能性：作用加强或作用减弱。狭义作用是指不良药物的相互作用。3、 酶诱导：一些药

22、物能增加肝微粒体酶的活性。它们通过这种方式加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。（细看书本P160的例子）酶抑制。肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制。该酶被抑制的结果，是使另一种药物的代谢减少，因而加强或延长其作用。（细看书本P160的例子）第十四章 药物滥用与药物依赖性1.、药物滥用：指非医疗目的过度地使用具有依赖性特性或依赖性潜能的精神活性药物或精神活性物质的行为，其结果必然引发药物与机体相互作用进而形成一种特殊精神状态和身体状态，导致用药人群的药物依赖性。 药物依赖性：是精神活性药物的一种特殊毒性，指在这类药物滥用的条件下，药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态。分为精神依赖性

23、和生理依赖性两类。 身体依赖性：指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态。2、 致依赖性药物的分类和特征 麻醉药品1、 阿片类2、 可卡因类3、 大麻类 精神药品1、 镇静催眠药和抗焦虑药2、 中枢兴奋药3、 致幻药其他包括烟草、酒精与挥发性有机溶剂等精神活性物质中毒症状：阿片类急性中毒三联症：昏迷、呼吸抑制和针尖样瞳孔。中枢神经抑制药类：患者思维和记忆力衰退、情绪不退、语言含糊，躯体活动出现共济失调。大麻类：情绪烦躁、食欲不捺、失眠多梦，甚至畏寒震颤。药物依赖性的治疗：美沙酮替代治疗，是目前用作阿片类药物如海洛因依赖性患者替代递减治疗的主要药物。只能相对地减轻戒断症状。（单一用药，遂日递减，

24、先快后慢，只减少不加，停药坚决。一日一次，监督成瘾者服下。）可乐定治疗，不产生成瘾性。可乐定脱毒治疗，可有效控制呕吐、腹泻、血压升高、呼吸加速等戒断症状。脱毒治疗只能基本消除患者的生理依赖性症状，但未能消除患者渴求再次吸毒的欲念和强迫性觅药行为，未能治愈药物依赖导致的心理问题。第十六章 、神经系统疾病的临床用药1、抗癫痫病药的作用机制：通过两种作用方式减弱或控制发作，一是通过药物对病灶神经元的作用，减弱或防止异常放电；二是作用于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩布。大多数药物是通过第二种作用方式改变脑对引起发作的各种刺激的反应性。2、抗癫痫病药用药原则：1) 一般尽量采用单一药物治疗，剂量按

25、体重计算，从小剂量开始，逐剂增量。并监测所用药的血药浓度。2) 当药物已用到通常的最大剂量，或血药浓度已经达到高值，但疗效仍不佳者，应考虑换药。3) 换药时应先加用新换药，而原用药物则应逐步减量撤出，不应突然停用。4) 如果疗效满意，则继续治疗数年，然后根据症状与脑电图检查结果，慎重考虑是否停药，如果决定停药，则须逐步减量，病程越长，用药剂量越大，用药时间越长，则减量应越慢，最少者不应少于3个月；5) 一般不考虑联合用药。青少年患者最好在青春期以后在考虑停药。3、 与癫痫病有关的递质：1) Y-氨基丁酸（GABA）：抑制性神经递质；2) 谷氨酸与其N-甲基-D-天冬氨酸4、苯妥英钠- 治疗癫痫

26、大发作的首选药，儿童不宜使用。对小发作无效 乙琥胺- 是防治小发作的首选药，对其他类型癫痫无效。失神性小发作首选药。 丙戊酸钠-有严重的肝毒性，一般不作为首选药。肝毒性常见于用药后6个月，该毒性可能为过敏反应，若使用，应定期检查肝功能，若变化，与时换药5、药物相互作用1）保泰松、磺胺类和水杨酸类等可与苯妥英钠竞争血浆蛋白的结合部位，使后者游离型血药浓度增加。2)通过诱导肝药酶而加速多种药物如避孕药的代谢和降低其药效。3) 氯霉素等通过抑制肝药酶而提高苯妥英钠的血药浓度；4) 苯巴比妥通过诱导肝药酶而加速苯妥英钠的代谢而降低其血药浓度和药效。抗帕金森病药1、剂末现象：又称疗效减退或剂末恶化，是指

27、每次用药的有效作用时间缩短，症状随血液药物浓度发生规律性波动，是左旋多巴胺的常见现象。2、左旋多巴1）药理作用与机制：本品为DA的前体，吸收后约有用药剂量的1%可以通过血脑屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧基转化为DA，起替代作用。其余大部分在外周脱羧转化为DA，成为不良反应的主要原因。与外周多巴脱羧酶抑制剂合用，不仅可以减轻不良反应，而且可以增加通过血脑屏障的药量。2）药物相互作用：a、与维生素B6合用，不仅降低其疗效，又能增加外周DA引起的不良反应。b、与非选择性单胺氧化酶抑制剂如笨乙肼和异卡波肼，由于可阻碍DA失活，因而可加重DA的外周副作用，引起高血压危象，故禁止合用。C、抗精神病药与利血平

28、都能使左旋多巴失效，不宜合用。十八章：心血管系统疾病的临床用药抗高血压药物的分类：（一） 肾素-血管紧张素系统抑制药 1、血管紧张素转化酶抑制药ACEI；如卡托普利，依那普利2、血管紧张素II受体阻断药ARB；如氯沙坦，替米沙坦3、肾素抑制药物。如非肽类药物（二代），依那吉伦（二） 钙通道阻滞药。如硝苯地平等（三） 交感神经阻断药 1、中枢性抗高血压药；如可乐定2、神经节阻断药；如美卡拉明3、抗去甲肾上腺素能神经末梢药。如利血平 4、肾上腺素受体阻断药。（1）受体阻断药：普萘洛尔；（2）受体阻断药：哌唑嗪；（四) 利尿药。如氢氟噻嗪（五) 血管舒张药1、 直接舒张血管药；2、钾通道开放药第二十

29、章 内分泌与代谢性疾病的临床用药1、胰岛素：1）、I、II型糖尿病的用药特点 1型糖尿病：胰岛素、阿卡波糖（抑制碳水化合物分解为葡萄糖）、双胍类（抑制肠壁细胞对葡萄糖的吸收。） 2型肥胖型糖尿病，经饮食和运动治疗未达标，伴脂质代谢紊乱：首选二甲双胍（长期口服可使体重下降） 2型非肥胖型糖尿病，细胞储备功能良好，无胰岛素血症：首选磺脲类（刺激胰岛素分泌，长期口服可使体重增加）2) 不良反应：a、 低血糖反应b、 过敏反应c、 胰岛素耐受性d、 局部脂肪萎缩，股不能在同一个地方注射胰岛素2、 口服降血糖药磺酰脲类药物（可以促胰岛素分泌）的使用时间和给药剂量：起效快，维持长，一天2次，剂量小，毒性小

30、3、双胍类：（什么情况下不能使用）肾功能不全、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。注：苯乙双胍易引起乳酸性酸中毒而逐渐淘汰，而二甲双胍的不良反应为苯乙双胍的1/50，我国广发使用二甲双胍4、 -葡萄糖甘酶抑制剂定义:是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病目的的药物。以阿卡 波糖为代表。药理作用与机制：在小肠中竞争性抑制-葡萄糖苷酶，阻止1，4-糖苷键水解，使淀粉、麦芽糖、蔗糖等水解产生葡萄糖减少，因而延缓吸收，降低餐后高血糖。长期应用后，可降低空腹血糖和减轻尿糖，亦可降低甘油三酯和减轻体重。（吸收分解）第二十一章 呼吸系统疾病的临床用药 1、2-肾上腺素受体激动剂药理作用、临

31、床应用与不良反应药理作用：a. 本类药物属于选择性激动2受体，使支气管、子宫和血管平滑肌松弛。具有较强的解除支气管平滑肌痉挛作用；b. 对炎症细胞的作用。临床应用：以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性症状、口服给药起效较慢，有一定得心脏反应，一般用于频发性或慢性哮喘的症状控制和预防作用、静注或静滴的平喘作用持续时间短，骨骼肌和代谢紊乱等不良反应较多见，仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛者。不良反应：1) 骨骼肌震颤2) 心脏反应3) 代谢紊乱4) 长期用药可产生耐受性，使疗效降低。2、快速缓解症状的平喘药物方案：a. 首选吸入中效的2激动剂或吸入长效2激动剂如福莫特罗与沙美特罗；b. 吸入性抗胆碱药如异丙托溴铵，联合2激动剂吸入治疗；c. 轻中度哮喘发作时，可口服茶碱或控释型茶碱 ；d. 哮喘急性严重发作与对口服或吸入支气管扩张剂反应迟缓时，常需要静脉注射糖皮质激素；