中药药剂学重点课件.doc

《中药药剂学重点课件.doc》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中药药剂学重点课件.doc（55页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、第一章 中药及方剂一、 中药历代本草著作的主要成就二、 中药的性能（四气、五味、归经、升降浮沉、有无毒性）三、 中药的配伍（配伍七情）四、 方剂治法（治疗八法、君臣佐使）中药：就是指在中医药学理论指导下认识和使用，并能以中医药理论体系的术语表达其性能、功效和使用规律，用于预防、治疗、诊断疾病并具有康复及保健作用的物质。包括：植物药、动物药、矿物药、化学生物制剂。一、中药历代本草著作的主要成就1、神农本草经全书载药365种，分为上、中、下三品。神农本草经序论中简要赅备地论述了中药的五个基本理论：如四气五味、有毒无毒（三点药性理论）、配伍法度、辨证用药原则、服药方法。四大经典之一。2、本草经集注：

2、南北朝陶弘景著。“以朱书神农，墨书别录”，载药730种，首创按药物自然属性分类的方法，该书还首创“诸病通用药”、“服药食忌”。初步确立了综合性本草著作的编写模式。3、新修本草，唐代的本草代表作。收药850种，图文并茂。是由国家组织修订和推行的，因此也是世界上公开颁布的最早成药药典。4、宋代本草学的代表作当推唐慎微的经史证类备急本草，简称证类本草。载药1746种，附方3000余首。方药兼收，图文并重。5、本草纲目，该书共52卷，载药1892种，收集外来药物，各论按自然属性分列为16部共60类，纲举目张，成为当时最完备的分类系统。6、本草纲目拾遗为清代赵学敏所著，全书共十卷，载药921中，在本草纲

3、目之外新增药物716种，创古本草增收新药之冠，出色完成我国本草学第六次大总结。7、中华本草为当代本草代表作。收载药物8980味，备考药物571种，插图8534幅。全面总结了中华民族2000余年来传统药学成就，集中反映了20世纪中药学科、藏药学科、蒙药学科、维药学科、傣药学科、苗药学科的发展水平。第二节、中药的性能中药的性能，是中药效用的基本性质和特征的高度概括，又称药性，前人也称之为偏性。中药效用治疗效用（正效应）：功效、功能毒害作用（负效应）：不良反应副作用毒性反应一、四气的概念：药物具有的寒热温凉四种药性四种不同的药性，又称四性。寒凉药（阴）清热泻火，凉血解毒，滋阴除蒸，泄热通便，清热利尿

4、，清化热痰，清心开窍，凉肝息风温热药：（阳）温里散寒，暖肝散结，补火助阳，温阳利水，温经通络，引火归原，回阳救逆二、五味：是指药物因功效不同而有酸、苦、甘、辛、咸等味，此外还具有淡味和涩味。即是药物作用规律的高度概括，又是部分药物真实滋味的具体表示。辛：能散、能行，具有发散、行气行血的作用。辛味药大多能耗气伤阴，气虚阴亏者慎用。甘：能补能缓、能和，具有补益、和中、调和药性和缓急止痛的作用。甘味药大多能腻隔碍胃，令人中满，凡湿阻、食积、中满气滞者慎用。酸：能收、能涩，收敛、固涩。凡邪未尽之证均当慎用。苦：能泄（通泄大便、降泄肺气、清泄内火）、能燥（湿）、能坚（泻火存阴、厚肠止泻）。苦味药大多能伤

5、津、伐胃，津液大伤及脾胃虚弱者不宜大量用。咸：泻下通便、软坚散结。食盐类咸味药不宜多食，高血压动脉硬化者尤当如此。淡：渗湿利水。过用伤津，阴虚津亏者慎用。涩：收敛，固脱。邪气未尽者慎用。芳香味能散、能行、能开，有化湿、辟秽、开窍、醒脾等作用。亦能耗气伤津，故气虚津亏者慎用。三、升降浮沉升降浮沉反映药物作用的 趋向性，这种趋向及所疗疾患的病势趋向相反，及所疗疾患的病位相同。是说明药物作用性质的概念之一。（一）确定依据1.药物的质地轻重：2.药物的气味厚薄：3.药物的性味：4.药物的效用： 药物疗效是确定其升降浮沉的主要依据。（五）影响因素 炮制：酒炒则升，姜汁炒则散，醋炒则收敛，盐水炒下行。五、

6、归经（一）归经的含义 归是作用的归属，经是脏腑经络的概称。归经是药物作用的定位概念，就是把药物的作用及人体的脏腑经络密切联系起来，以说明药物作用对机体某部分的选择性，从而为临床辨证用药提供依据。 六、有毒及无毒所谓广义的“毒”：主要有两种涵义：药物的总称。即“毒”及“药”通义。药物的偏性。3、确定依据含不含有毒成分：整体是否有毒：用量是否适当：是确定药物有毒无毒的关键6、使用有毒药的注意事项1.用量要适当，采用 小量渐增法投药，切忌初用即给足量，以免中毒。2.采制要严格，在保证药效的前提下，严格把住采制药各个环节，杜绝伪劣品。3.用药要合理，杜绝乱用滥投，孕妇、老幼及体弱者忌用或慎用毒烈之品。

7、4.识别过敏者，及早予以防治。第一节配伍（一）七情配伍 1.含义：所谓“七情配伍”就是指七种配伍关系。除“单行”外，皆从双元配伍用药角度，论述单味中药通过简单配伍后的性效变化规律。 它高度概括了中药临床应用的基本规律，是中医遣药组方的基础。内容配伍关系举例意义目的选择七情配伍单行单行：人参治脱证，黄连治痢疾，丹参治胸痹存效/显效临床充分利用相须麻黄+桂枝，石膏+知母，附子+干姜增效相使黄芪+茯苓，枸杞子+菊花，黄连+木香相畏生半夏、生天南星畏生姜减毒相杀生姜杀生半夏、生天南星毒相恶人参恶莱菔子，生姜恶黄芩减效避免相反甘草反甘遂，乌头反半夏，乌头反贝母增毒禁忌中成药配伍内容：功似配伍（病症单一，

8、症重者）；功异配伍（多种病证，病情复杂）第六章 中药制剂及剂型1.概念中药药剂学：研究的内容：配制理论（基本理论、处方设计）、生产技术、质量控制及合理应用2.剂型根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的 形式，称为药物剂型，简称剂型。3.制剂根据药品标准规定的 处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。研究制剂制备工艺和理论的科学，称为制剂学。 第一节中药制剂的剂型分类及选择一、中药制剂的原料制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物（总提取物、有效部位、有效成分）。1. 中药材来源于动物、矿物、植物，经过简单加工或未经加工

9、而取得药用部位的生药材。按照药品管理法的规定：“城乡集贸市场可以出售中药材”。2. 中药饮片饮片：药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。该定义强调了中药饮片作为药品的法定地位。3. 中药提取物凡是经过一定的提取方式从植物、动物、矿物中制得的用于制剂生产的挥发油、油脂、浸膏、流浸膏、干浸膏、有效部位和有效成分等均为提取物。有效部位：是指从单一植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成分组成的提取物，其中结构明确成分的含量应占提取物的50%以上三、中药剂型选择的基本原则（一）、根据疾病防治需要起效快慢：静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠或舌下给药口服液体制剂口服固体制剂皮肤给

10、药。急症患者：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸（水溶性基质）等 速效剂型慢性病患者：丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂皮肤疾患：软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂腔道病变：栓剂、灌肠剂（二）、根据药物性质有效成分易为胃肠道破坏，或不被胃肠道吸收，或对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过效应易失效者不宜设计为口服剂型（多选题）。活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体制剂。（三）、根据“用、产、带、运、贮”五方便的要求方便服用、有利生产、适于携带、便于运输、利于贮藏。第二节中药制剂卫生及稳定性一、 制剂卫生（一） 中药制剂微生物限度标准1. 制剂通则、

11、品种项下要求无菌的制剂及表示无菌的制剂和原辅料应符合无菌检查法规定。2. 用于手术、烧伤或严重创伤的局部给药制剂应符合无菌检查法规定。3. 口服给药制剂：微生物限度标准1.致病菌（不得检出）（1）口服：大肠埃希菌；（2）局部：金黄色葡萄球菌+铜绿假单胞菌口腔黏膜、齿龈、鼻用：不得检出大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌耳、皮肤：金黄色葡萄球菌+铜绿假单胞菌呼吸道：不得检出大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、耐胆盐革兰阴性菌阴道、尿道：金黄色葡萄球菌+铜绿假单胞菌 +梭菌+白色念珠菌。直肠给药：不得检出金黄色葡萄球菌+铜绿假单胞菌其他局部给药制剂：同直肠给药。（二）、药剂可能被微生物污

12、染的途径药剂生产的各个环节（多项选择题）主要途径：原药材药用辅料制药设备、器械等制药环境空气操作人员包装材料背记技巧6个词：原料、辅料、设备、环境、人员、包材二、 中药制剂的稳定性（一） 影响中药制剂稳定性的因素1.药物类型易水解的药物类型：酯类、酰胺类、苷类易氧化的药物类型：含酚羟基或潜在酚羟基的有效成分；含不饱和碳链的油脂、挥发油影响中药制剂稳定性的因素处方因素：的影响；溶剂、基质及其他辅料的影响制剂工艺储藏条件：温度、光线、氧气和金属离子；湿度和水分；包装材料3. 制剂的包装及储藏要求遮光、密闭、密封、熔封、阴凉处、凉暗处、冷处、常温(二） 提高中药制剂稳定性的方法延缓药物水解调节、降低

13、温度、改变溶剂、制成干燥固体防止药物氧化降低温度；避光；驱逐氧气；添加抗氧剂；控制微量金属离子；调节第三节 散剂一、散剂的含义及特点含义：药材或药材提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。特点：比表面积较大，有利于吸收，起效迅速；制备简单，适于医院制剂；对疮面有一定的机械性保护作用；运、贮、带方便口腔、耳鼻喉、伤科、外科、小儿多应用更易吸湿且刺激性及化学活性也相应增加二、散剂的分类1.按医疗用途和给药途径：即可内服又可外用散剂：九分散2.按药物组成3.按药物性质散剂（普通散剂、特殊散剂）4.按剂量三、散剂的质量要求及检查（一）散剂生产及储藏的有关规定1、内服散：细粉；儿科用及外用散剂：最细粉。

14、2、制备含有毒性药、贵重药或剂量小的散剂应用配研法3、含毒性药的内服散应该单剂量包装。4、散剂应密封保存（含挥发性、易吸潮）（二）散剂的质量检查项目及要求1、粒度：用于烧伤或严重创伤的外用散剂：通过七号筛的粉末重量，不得少于95%；2、外观均匀度3、含水量9.0% 4、装量差异：单剂量包装的散剂取10袋，其每袋（瓶）内容物重量，及标示装量相比，超出限度的不得多于2袋（瓶），并不得有1袋（瓶）超出限度1倍。5无菌：用于烧伤或严重创伤的外用散剂第四节 浸出制剂一、浸出药剂的含义及特点1.含义：浸出药剂系指用适宜的溶剂和方法，提取饮片中有效部位（成分）而制成的供内服或外用的一类制剂。二、浸出药剂的分

15、类水：汤剂、合剂乙醇/酒：酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂含糖浸出药剂：糖浆剂、煎膏剂无菌浸出制剂：中药注射剂、滴眼剂中药提取物为原料：颗粒剂、片剂、浓缩丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂汤剂一、汤剂的含义及特点优点：组方灵活，适应中医临床辨证施治，随证加减用药的需要，充分发挥复方综合疗效以水为溶剂，制法简便，吸收、奏效较为迅速，目前仍为中医临床广泛应用的剂型缺点：味苦量大，服用不便不宜久置，必须临时制备，多有不便挥发性及难溶性成分提取率或保留率低，可能影响疗效背记技巧三个优点组方灵活，随证加减；复方成份综合起效；制法简便，奏效迅速三个缺点味苦量大，服用不便；不宜久置，临时制备；挥发难溶，保留率低二、汤剂

16、的制备1.汤剂制法：煎煮法，制备过程主要有浸提、过滤2.影响汤剂质量的主要因素饮片：质量、炮制汤剂内在质量首先在于饮片质量，使用优质饮片同时必须符合处方特定炮制要求。煎药器具：传统陶器，搪瓷煎器、不锈钢锅，医院自动煎药机煎煮用水：自来水/制药纯水加水量 ：头煎58倍，或浸过饮片面210煎药火候：沸前武火，沸后文火煎煮时间：头煎4560，二煎2030煎煮次数：23次煎煮时间：煎煮前，冷水浸泡合剂一、合剂的含义中药合剂：饮片用水或其它溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂。单剂量包装者也称“口服液”。 三、合剂的特点克服了汤剂临用制备的麻烦浓度较高，剂量较小（通常每次1020，最多30） 经纯化

17、、浓缩工艺质量相对稳定成品中加入适宜的防腐剂，并经灭菌处理，密封包装，质量稳定用、携、贮方便组方固定，不能随证加减四、合剂的质量要求及检查所加抑菌剂山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%，羧苯酯类的用量不得超过0.05%，必要时可加是适量的乙醇含糖量不高于20%合剂应澄清，允许有少量摇之易散的沉淀药液的值、相对密度以及装量、微生物限度均应符合规定要求。 糖浆剂一、糖浆剂的含义及特点1.定义：含有原料药物的浓蔗糖水溶液。含糖量45%（g）二、糖浆剂的分类1.单糖浆不含任何药物，系蔗糖的饱和水溶液，浓度为85%（g）或64.74%（gg）。四、糖浆剂的质量要求及检查澄清，允许有少量摇之易散的沉淀；含

18、蔗糖量测定45%（手持糖量计测定）、值、相对密度、装量、微生物限度。 煎膏剂（膏滋）一、煎膏剂的含义及特点煎膏剂系指饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩后，加炼蜜或炼糖（或转化糖）制成的半流体制剂，俗称膏滋（药性滋润）特点：1.滋补为主，兼缓和治疗作用；2.主要是中医滋补、防衰老、治疗慢性病的传统剂型之一；3.体积小、较易保存、味美适口、服用方便；4.热敏性及挥发性活性成分的药材不宜制成煎膏剂。炼糖（或炼蜜，或转化糖）的用量清膏的3倍；煎膏剂应无糖的结晶析出。 酒剂及酊剂酒剂系指饮片用蒸馏酒提取制成的澄明液体制剂。酊剂系指饮片用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。酒剂及酊

19、剂的主要异同：酒剂（药酒）酊剂原料饮片饮片、流浸膏溶剂蒸馏酒（白酒、黄酒、米酒），可加糖/蜂蜜乙醇浓度无规定毒性药：10010g其他： 10020g制法浸渍法、渗漉法渗漉法（常用）、浸渍法（冷）、溶解法、稀释法特点1. 制备简便，量小，服用方便，易于保存2. 儿童、孕妇及心脏病、高血压等患者不宜使用3.适合祛风散寒、活血通络、散瘀止痛等方剂1.含药量较高，服用量小，易于保存2.乙醇有药理作用，应用受限外观澄明，允许有少量轻摇易散的沉淀澄明，产生沉淀调整含醇量符合规定后滤除质检乙醇量甲醇量0.05%（）总固体量装量微生物限度：细菌500，霉菌和酵母菌100乙醇量甲醇量总固体量装量微生物限度：细菌

20、500，霉菌和酵母菌100贮藏玻璃瓶，密闭，阴凉处棕色玻璃瓶（避光），密闭，阴凉处应用多供内服、也可外用，内外兼用多内服、少外用典型品种舒筋活络酒：红糖酒渗漉藿香正气水（名字叫水，实为酊剂！）流浸膏剂及浸膏剂流浸膏浸膏定义饮片用适宜的溶剂提取、蒸去部分或全部溶剂，调整至规定浓度而成的制剂标准浓缩至1g原药材/12-5g原药材/1g浸膏，又分为稠浸膏含水1520%；干浸膏为粉末状，含水5%。溶剂常用不同浓度的乙醇，少量用水为溶剂调整含量有效成分明确的流浸膏、浸膏，用溶剂、稀释剂调整至规定的规格标准。稠浸膏用甘油、液状葡萄糖调整含量。干浸膏用淀粉、乳糖、蔗糖、氧化镁、磷酸钙、药粉等调整含量。防腐剂

21、以水为溶剂时加2025%的乙醇作用多作为酊剂、合剂、糖浆剂等其它液体制剂中间体多作为颗粒剂、片剂、胶囊剂等固体制剂中间体。少数直接应用。（颠茄浸膏、大黄浸膏）制备方法渗漉法煎煮法、渗漉法质量检查乙醇量、甲醇量、装量、微生物限度装量、微生物限度第五节液体药剂一、液体药剂的含义及特点1.定义液体药剂：在一定条件下将药物（分散相）以不同的分散方式分散于分散介质（溶剂或连续相）中形成的不同分散程度的液体分散体系。可供内服或外用。分散方式：溶解、胶溶、乳化、混悬等分散形式：离子、分子、胶粒、液滴、微粒或其混合形式等2.特点分散度大、吸收快、作用迅速易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引

22、起的胃肠道刺激性便于分剂量和服用，尤其适用于儿童和老年患者稳定性较差，贮藏、运输不方便二、液体药剂的分类分散体系中微粒大小及特征分散体系类型粒径（）特征溶液剂1真溶液；热力学稳定；扩散快，能透过滤纸和某些半透膜胶体溶液高分子溶液1l00真溶液；热力学稳定；扩散慢，能透过滤纸但不能透过半透膜溶胶（非均相）胶体溶液；热力学不稳定；扩散慢，能透过滤纸但不能透过半透膜乳状液（非均相）100热力学不稳定；扩散很慢或不扩散，显微镜下可见混悬液（非均相）500热力学和动力学不稳定；扩散很慢或不扩散，显微镜下可见表面活性剂一、表面活性剂的定义凡是能够显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，称为表面活性剂。

23、表面活性剂的分子结构中同时含有亲水基团和亲油基团，具有“两亲性”。二、常用的表面活性剂分类按解离情况不同：离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂，其中离子型表面活性剂又分为阴离子、阳离子和两性离子型表面活性剂。常用的表面活性剂的分类：三、表面活性剂的基本性质及其应用（一）表面活性剂的应用阳离子型：消毒、杀菌、防腐其他类型：增溶、乳化、润湿、起泡及消泡（二）表面活性剂的基本性质2.亲水亲油平衡值（）表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值。值愈高其亲水性愈强值愈低其亲油性愈强。应用15：增溶剂；增加难溶性药物的溶解度，改善制剂的澄明度，提高制剂的稳定性816：0W型乳

24、化剂：乳剂或乳膏38：W0型乳化剂79：润湿剂：提高饮片表面的润湿性促进浸提、提高片剂的表面润湿性而加快崩解、提高混悬微粒表面润湿性而促进分散。小于3的常用作消泡剂。含皂苷、树胶类药材提取时易产生泡沫，常加入少量戊醇、辛醇、醚类、硅酮类或其他表面活性剂消泡。4.表面活性剂的毒性溶血作用：阳离子型、阴离子型非离子型聚山梨酯类非离子型（吐温）静脉给药毒性口服外用制剂（非离子型表面活性剂对皮肤粘膜刺激性最小） 真溶液型液体药剂（均相）1.真溶液型液体药剂的特点药物分散形式：分子或离子药液：均匀、透明并能通过半透膜均相常用剂型：溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、（糖浆剂）2.芳香水剂、露剂、甘油剂的制备

25、（1）芳香水剂：系指挥发油或其他芳香性或挥发性药物的澄明饱和或近饱和水溶液制法：溶解法。（2）露剂：系指含挥发性成分的中药饮片用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。制法：水蒸气蒸馏法（3）甘油剂：系指含有不低于50%（）甘油的溶液或药液。制法：溶解法、化学反应法。（4）醑剂：系指挥发性药物的浓乙醇溶液二、胶体溶液型液体药剂胶体溶液型液体药剂的分类、特点及制备高分子溶液（亲水胶体） 溶胶（疏液胶体）是否均相均相非均相分散相分散形式单分子形式多分子聚合体（胶体微粒）外观澄明澄明，有乳光热力学稳定不稳定动力学稳定稳定（布朗运动强，无沉降）制备溶胀胶溶分散法：研磨、胶溶、超声波凝聚法举例明胶溶液、淀粉溶液、胃

26、蛋白酶溶液氢氧化铁溶胶1.高分子溶液的稳定性及其影响因索水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，脱水剂（乙醇、丙酮）、电解质可破坏水化膜2.溶胶的稳定性及其影响因素吸附层和扩散层构成的电性相反的双电层。溶胶双电层电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定稳定性的主要因素，其次是水化膜。多项选择题下列关于疏水胶体说法正确的是A.存在强烈的布朗运动B.具有乳光C.具有双分子层D.具有盐析现象E.非均相分散体系正确答案乳状液型液体药剂（非均相）（一）乳状液的组成及类型乳状液系指两种互不相溶的液体，经乳化制成一种液体以液滴分散于另一种液体中形成的非均相分散体系的液体药剂，也称乳剂。乳剂由油相、水相和乳化

27、剂组成。乳剂油相水相乳化剂决定乳剂类型的主要因素是乳化剂的性质，其次是形成乳化膜的牢固性、油水相的容积比、乳化温度及制备方法。（二）乳剂的特点1. 液滴分散度大，药物吸收和药效发挥快，利于提高生物利用度2. 可制成静脉注射乳剂、静脉营养乳剂3. 油性药物制成乳剂能保证剂量准确4. 还可掩盖药物不良气味5. 外用乳剂能改善对皮肤粘膜的渗透性、减少刺激性。6. 乳剂可口服、外用、肌内注射、静脉注射（三）乳剂的稳定性及其影响因素2.影响乳剂稳定性的因素（1）乳化剂的性质：适宜值的乳化剂是乳剂形成的关键（2）乳化剂的用量： 0.5%10%（3）分散相的浓度： 50%左右，过低（25%以下）或过高（75

28、%以上）均不利于乳剂的稳定（4）分散介质的黏度：适当增加分散介质的黏度可提高乳剂的稳定性。（5）乳化及贮藏时的温度:乳化温度50-70度。（6）制备方法及乳化器械：油相、水相、乳化剂的混合次序及药物的加入方法（7）其他：微生物污染、加适量防腐剂配伍选择题：A.乳滴破裂的前期B.分散相及连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等作用D.乳滴合并及连续相分离成两层液体E.乳化剂类型改变1.分层2.转相3.酸败4.絮凝5.破裂答疑编号5正确答案B、E、C、A、D 四、混悬液型液体药剂（非均相）1.混悬型液体药剂的特点混悬型液体药剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂，也包

29、括干混悬剂。干混悬剂：指难溶性固体药物及适宜辅料制成粉末状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液的制剂。混悬剂属于粗分散体系，分散相有时可达总重量的50%2.常用附加剂的种类及作用（1）润湿剂：吐温、司盘应用：利于分散（2）助悬剂应用：增加分散介质的黏度，从而降低微粒的沉降速度，同时能被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相聚集或产生晶型转变，或使混悬液具有触变性，从而增加其稳定性。（3）絮凝剂及反絮凝剂同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝作用，如：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。絮凝剂电位形成疏松的絮状聚集体絮凝反絮凝剂电位形成疏松的

30、絮状聚集体絮凝3.影响混悬液型液体药剂稳定性的因素（1）微粒间的排斥力及吸引力混悬液体系中以微粒间吸引力略大于排斥力，且吸引力不太大时混悬液的稳定性最好。（2）混悬粒子的沉降为了增加混悬液的稳定性，常采取的措施有：减小粒径增加分散介质黏度减小固体微粒及分散介质间的密度差（3）微粒增长及晶型的转变 减少微粒粒径且尽可能缩小微粒间的粒径差同质多晶药物亚稳定型会逐渐转变成稳定型，使稳定型不断长大结块，影响稳定性。（4）温度的影响（储存于阴凉处）五、液体药剂的质量要求及检查第八章注射剂（附：滴眼剂）一、注射剂的含义及特点注射剂：原料药物及适宜的辅料制成的供注入体内的液的无菌制剂。四个优点：1.药效迅速

31、，作用可靠2.适用于不宜口服的药物3.适用于不能口服给药的病人4.可以产生局部、定位或延长药效的作用5.有些可用于疾病诊断四个缺点：1.使用不便2.注射疼痛3.使用不当时，生理作用难以逆转。有一定危险性安全性不及口服制剂4.制备过程复杂：制剂技术和设备要求较高二、注射剂的分类注射液（溶液型、乳状液）中药注射剂一般不宜制成混悬型注射剂。 （皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注、鞘内注射、椎管内注射。）注射用无菌粉末注射用浓溶液第二节热原一、热原及其基本性质1.热原致热能力最强：革兰阴性杆菌所产生的热原热原反应：含热原的输液注入人体约半小时后，病人所出现的寒颤、高热、出汗和恶心呕吐，严

32、重者出现昏迷、休克，甚至危及生命的现象。大致可认为：内毒素=热原=脂多糖2.热原的基本性质（1）耐热性（2）滤过性1-5，可通过一般滤器，甚至是微孔滤膜，孔径小于1的超滤膜可除去热原。（3）水溶性：可溶于水，其浓缩的水溶液带有乳光。（4）不挥发性：具有不挥发性，但可溶于水蒸气所夹带的雾滴而带入注射用水中。因此，蒸馏水器上附有隔沫装置。（5）被吸附性：可被活性炭、离子交换树脂、石棉板等吸附。（6）其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。二、注射剂中污染热原的途径及去除方法1.污染热原的途径（1）从溶剂中带入（主要原因）（2）从原辅料中带入（3）从容器、用具、管道及设备中带入（4）制备过程

33、中污染（5）从输液器中带入（用于静脉注射或静脉输液的注射剂应作热原检查）2.去除热原的方法除去容器或用具上热原的方法：（1）高温法：250，30（2）酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀氢氧化钠溶液除去药液或溶剂中热原的方法：（3）吸附法：活性炭具有较强的吸附热原作用，同时兼有脱色、助滤作用。（4）离子交换法：强碱性阴离子交换树脂（5）凝胶滤过法（6）反渗透法（近几年发展）：三醋酸纤维素膜、聚酰胺膜（7）超滤法：超滤膜背记技巧对比记忆热原的基本性质去除热原的方法耐热性高温法滤过性凝胶滤过法、超滤法水溶性隔沫装置被吸附性吸附法、离子交换法能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏酸碱法反渗透法三 注射剂

34、的溶剂一、注射用水1.制药用水的种类及其应用注射用水：为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗背记技巧（先记最简单的，由易到难）饮用水：药材漂洗、设备粗洗、普通提取溶剂注射用水：滴注溶稀精（滴注容易洗净）灭菌注射用水：灭菌粉末溶剂、注射剂稀释剂纯化水：其他2.注射用水的质量要求性状：本品为无色的澄明液体；无臭，无味检查：5.07.0氨0.00002%细菌内毒素0.25知识小贴士： ：称为“内毒素单位”是将标准鲎试剂的最低促凝胶活性值定为内毒素单位1。是专指内毒素的活性单位。微生物限度：细菌、霉菌和酵母菌10个/100其他：硝酸盐及亚硝酸盐、电导率、总有机酸、不挥发物及重金属检查应符合规

35、定四注射剂的附加剂常用注射剂附加剂增加主药溶解度的附加剂增溶剂聚山梨酯80、胆汁助溶剂潜溶剂丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400防止主药氧化的附加剂抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱性药液）亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠（偏酸性药液）0.10.2%惰性气体N2、C02（对会有影响）金属离子络合剂、2（常用量0.030.05%）抑制微生物增殖的附加剂抑菌剂苯酚、甲酚、三氯叔丁醇调整的附加剂缓冲剂盐酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、枸橼酸调节渗透压的附加剂渗透压调节剂氯化钠、葡萄糖减轻疼痛的附加剂止痛剂苯甲醇、盐酸普鲁卡因背记技巧四个含硫的抗氧剂：采用联想法记忆，记住两个，剩下两个轻

36、松搞定。氢焦爱酸（青椒爱酸）一、增加主药溶解度的附加剂（提高澄明度）甘油是鞣质和酚性成分良好的溶剂。二、防止主药氧化的附加剂三、抑制微生物增殖的附加剂多剂量包装的注射剂可加适宜抑菌剂，仍需灭菌。常用抑菌剂：0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇四、调整的附加剂一般：49（同一品种误差2.0）大输液：应近中性。常用调节的附加剂：盐酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、枸橼酸五、调节渗透压的附加剂调节渗透压的方法：冰点降低数据法、渗透压摩尔浓度测定法、氯化钠等渗当量法和溶血测定法。六、减轻疼痛的附加剂常用的止痛剂：苯甲醇、盐酸普鲁卡因。 六 输液剂、乳状液型注射剂、中药

37、注射用无菌粉末1. 输液剂特点：起效迅速；质量要求高；用于纠正体内水和电解质的紊乱，调节体液的酸碱平衡，补充必要的营养、热能和水分；维持血容量；常作为抗生素、强心药、升压药等注射药物的载体。2、输液剂的种类及其作用（1）电解质输液：补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。（2）营养输液：用于不能口服吸收营养的患者。营养输液有糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳输液等。糖类输液中最常用的为葡萄糖注射液。（3）胶体输液：用于调节体内渗透压。胶体输液有多糖类、明胶类、高分子聚合物类等，如右旋糖酐（血浆代用液）、淀粉衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮（）等。（4）

38、含药输液剂：含有治疗药物的输液剂。参麦注射液、盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液。3.乳状液型注射剂以脂溶性药物（挥发油、植物油等）为原料，加入乳化剂和注射用水经乳化制成的油/水（0）型或复合（0）型的可供注射给药的乳状液，称乳状液型注射剂。供静脉注射用的乳状液，简称静脉注射乳剂。因其具有对某些脏器的定向分布作用以及对淋巴系统的指向性，故可将抗癌药物制成静脉注射用乳剂以增强药物及癌细胞亲和力，提高抗癌疗效。质量要求：应稳定，不得有相分离现象，不得用于椎管注射。在静脉用乳状液型注射剂分散相球粒的粒度中，有90%应在1m以下，不得有大于5m的乳滴。4.中药注射用无菌粉末适用于对热敏感或在水中水中不稳定的药

39、物，特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。质量要求：符合注射剂一般要求外，还需进行装量差异和不溶性微粒检查。第七节眼用制剂 一、 眼用制剂的特点及分类1、 眼用制剂是直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂2、 可供滴入、冲洗、涂布、插入、注射或置于眼局部。3、 清洁、保护、治疗作用。二、 眼用制剂的分类1、 眼用液体（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液）滴眼剂：水溶性、油溶性、混悬液、乳状液洗眼剂：供冲洗眼部异物或分泌液、中和外来化学物质。眼内注射溶液;供眼周围组织（球结膜下、筋膜下及球后），眼内注射（前房注射、前房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注）2、 眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）凝

40、胶剂粘度大，易及泪液混合。3、 眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）眼膜剂可缓慢释放药物、眼内插入剂插入结膜囊内缓慢释放药物三、眼用制剂的附加剂1值调节剂：磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液2.渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂；及泪液等渗。3.抑菌剂硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯胺（洁尔灭）、苯乙醇、三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯及对羟基苯甲酸丙酯混合物（尼泊金甲酯+尼泊金乙酯）4.黏度调节剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠（）、聚乙烯醇（）、聚乙二醇（）、聚乙烯吡咯烷酮（）；减少刺激性、延缓混悬型眼用制剂的沉降、延长药液在眼内滞留时间，增强药效。5.其他附加剂：抗氧剂、增溶剂、助溶剂四、眼用制剂的质量要求滴眼剂：由提取物制成的直接用于眼部发挥治疗作用的澄明液体制剂。也有以固态药物形式包装，另备溶剂，在临用前配成溶液的制剂。（一）滴眼剂的质量要求滴眼剂应在无菌环境下配制，必要时可加入抑菌剂等附加剂。眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂，不得添加抑菌剂或抗氧剂或其他附加剂。装量10；洗眼剂不超过200；半固体制剂不超过5克。眼用制剂应遮光密封储存，启用后最多使用4周。五、眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素