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1、 硝苯地平缓释片说明书 硝苯地平已经在临床上应用了30多年,由于其价廉物美,疗效准确,至今仍旧发挥着重要的治疗作用。 硝苯地平的发展历程 1966年,德国拜耳公司的科学家合成了硝苯地平,它是第1个二氢吡啶类的钙通道阻滞剂,从今揭开了人类治疗心血管疾病的新篇章。1975年,硝苯地平用于治疗冠心病心绞痛,并取得了令人满足的疗效,迄今硝苯地平仍是治疗心绞痛的主要药物之一。1980年硝苯地平起先用于治疗高血压以来,也取得了显著疗效,为钙通道阻滞剂作为基本降压药奠定了基础,也为研制新一代钙通道阻滞剂立下丰功伟绩。 由于硝苯地平在冠心病和高血压领域精彩的疗效,1980年硝苯地平获得了国际医药界的最高荣誉普
2、林格斯奖。1992年拜耳公司研发出高科技控释剂型硝苯地平控释片(拜新同),开创了高血压药物治疗“1日1次”的全新模式。迄今为止,包括中国在内,全球有数以亿计的高血压患者服用硝苯地平,并从中获益。硝苯地平控释剂型临床药理特点及优势 众所周知,短效制剂如硝苯地平一般片不能24小时平稳降压,因为服药后血药浓度很快上升并达到峰值,这一峰值通常远远超出有效治疗血药浓度的上限,这时并不增加降压疗效,但增加了不良反应:随后血药浓度较快下降,数小时后降至谷底,不能有效降压,因此须要1天多次服药。这种血药浓度在1天内几次明显波动的状态可激活交感神经系统,增加了发生心血管病事务的危急性。 硝苯地平控释剂型完全变更
3、了硝苯地平一般片剂的药代动力学。长效钙通道阻滞剂硝苯地平控释片,是利用控释技术制造的控释硝苯地平(Nifedipine GITS),由药物层、半透膜、吸水膨胀推动层、激光释放小孔组成。半透膜只能通过水分子,而不能通过药物分子。当药物进入体内时,水分子透过半透膜进入药片内部,采纳推一拉渗透泵原理的吸水膨胀推动层吸水后匀速膨胀,缓慢地推动药物层从精确孔径的激光释放小孔衡量释放。硝苯地平控释片已成为平安、平稳、有效的抗高血压药物。控释技术可使药物血药浓度平稳地维持至24小时以上,故每天只服1次。控释剂型无一般常释制荆的“突释”(dosedumping)现象,故可减轻药物对胃肠的刺激,可避开血药峰浓度
4、过高所致的不良反应如头胀、头痛、面红及心率加快等。当水分进入片芯后,随即起先持续释放药物,无延迟释放现象,故起效亦较快,并且缓慢释放达到血药浓度高峰从而平稳地维持降压,并能削减药物不良反应。 长效制剂除了控释剂型外,还有缓释剂型(如非洛地平缓释片)和长半衰期药物(如氨氯地平)。这两类制剂都属于长效制剂,但在平稳性方面还是有差别。长半衰期的药物还有一个潜在的问题,由于它在体内消退缓慢,因此用于肝肾功能损害等患者时可能会发生药物蓄积,进而不良反应增多。缓释制剂通过工艺设计,可以使血药浓度的峰值处在有效治疗区域内,削减了峰值浓度过高带来的不良反应:但缓释制剂采纳的是非恒速的一级释放模式,血药浓度在达
5、峰之后即缓慢下降,也有峰谷现象,且最终阶段的血药浓度往往不足以有效降压。 长效不等于平稳,这和药物的各项参数及临床证据亲密相关。目前抗高血压药物最常见的长效药物为控释剂、缓释剂和长半衰期药物,它们的平稳性是有本质区分的。长半衰期药物,利用其较长的药物消退半衰期,通过给药的叠加效应来达到相对的平稳,但在给药间隙会有波动。控释剂型和缓释剂型虽然都可以使药物缓慢释放,但其药代动力学的特点并不相同。缓释剂型的释放是药物随时间的推移释放的药量渐渐削减,属于一级动力学,不能达到真正的平稳。控释剂型释放则属于零级动力学,即药物的释放量始终是恒速、等量的,能达到真正的平稳、长效。 钙通道阻滞剂的降压效果较强,但降压后会反射性激活交感神经,从而导致不良反应增加。硝苯地平控释片药物在体内24小时匀称地释放,大程度地降低了对交感神经活性的影响。血浆去甲肾上腺素水平可以衡量交感神经激活的程度,去甲肾上腺素水平增高,则表明交感神经被激活。有探讨显示,控释硝苯地平对去甲肾上腺素水平几乎没有影响,而长半衰期制剂氨氯地平则会使去甲肾上腺素水平增高5096以上。另外有探讨显示:与硝苯地平控释片相比,非洛地平缓释片显著上升了去甲肾上腺素水平超过50(P0.05),同样增加了交感神经活性。提示控释制剂几乎不激活交感神经。
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