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1、-循环系统疾病用药-第 14 页第1季【冲刺前,明确3个基本事实TANG】A.不管难易,最终通过的比例是基本稳定的。不管是10道还是20道大家都难只要60%72分。稳妥一点,是80分(2/3)不是90、100分,更不是120分!切实可行的目标水到渠成的成功!一、按专题串讲,不求面面俱到1.属于2.首选/主要应用3.特征性不良反应/禁忌症/用药监护4.机制二、冲刺强化训练尽最大可能,秒杀!2015药学专业知识(二)教材(TANG)章节名称页数页码起止1精神与中枢神经系统疾病用药27(1-27)2解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药12(28-39)3呼吸系统疾病用药22(40-63)4消化系统疾病用药3
2、3(64-96)5循环系统疾病用药54(97-150)6血液系统疾病用药41(151-191)7利尿剂及泌尿系统疾病用药24(192-215)8内分泌系统疾病用药55(216-270)9调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药28(271-298)10抗菌药物87(299-386)11抗病毒药11(387-397)12抗寄生虫病药8(398-405)13抗肿瘤药37(406-442)14眼科疾病用药12(443-454)15耳鼻喉疾病用药4(455-458)16皮肤科疾病用药14(459-472)三大战役215/472页、抗病毒、寄生虫药106页甲亢、糖尿病、激素、避孕药(55)。冲刺2015药学专
3、业知识(二)第1季第五章循环系统疾病用药一、属于1.毛花苷丙(西地兰C)、去乙酰毛花苷(西地兰D)速效2.毒毛花苷K:速中效,口服4.洋地黄毒苷:长效(注与基础班“速效”不同TANG)。经肝代谢,受肾功能影响小,有蓄积性。5.多巴胺、多巴酚丁胺(治疗心衰时)受体激动剂6.米力农、氨力农磷酸二酯酶(PDE)抑制剂重要考点TANG【总结TANG】【口诀TANG】分类钠通道阻滞剂A类奎尼丁、普鲁卡因胺普通卡车装水泥B类利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利,多美啊!C类普罗帕酮、氟卡尼普通罗汉都怕佛类普萘洛尔、艾司洛尔(受体阻断剂)类胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(阻断钾通道,延长动作电位时程药)类维拉帕米、
4、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂)类腺苷、天冬酸钾镁和地高辛8.普萘洛尔非选择性受体阻断剂:阻断1+2;9.比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔选择性1受体阻断剂(阿替、比索参加选美TANG);10.卡维地洛、拉贝洛尔阻断受体兼1(周围血管舒张);11.奈必洛尔激动3受体增强NO释放周围血管舒张。12.硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯硝酸酯类13.选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类硝苯地平、拉西地平、尼卡地平;非二氢吡啶类地尔硫(艹卓)和维拉帕米。14.非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪解除脑血管痉挛(另有尼莫地平)。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)16.X沙坦血管紧张素受体阻断剂17.阿利克仑
5、肾素抑制剂18.利血平交感神经末梢抑制剂19.可乐定、甲基多巴激活血管运动神经中枢2受体20.硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌21.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜1羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂降低LDL-ch作用最强,还能改善动脉粥样硬化。23.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特贝丁酸类调血脂药侧重于TG,并升高HDL-ch。24.烟酸类B族维生素,大剂量时降脂。25.阿昔莫司烟酸衍生物作用时间较长,改善2型糖尿病胆固醇吸收抑制剂。二、首选/主要应用地高辛;2.窦性首选普萘洛尔(类)3.室上性首选维拉帕米(类)4.急性室性首选利多卡因(b类)5.慢性室性首选美西律(b类)6.广谱
6、胺碘酮(类)7.唯一能降低猝死率的抗心律失常药是受体阻断剂8.支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者选择性1受体阻断剂比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。地高辛和去乙酰毛花苷阿托品、异丙肾上腺素(TANG阿丙心室率时:首先考虑地高辛和维拉帕米;无效受体阻断剂。12.硝酸甘油起效最快;持续时间最短;舌下含服心绞痛急性发作的首选。13.亚硝酸异戊酯起效快,维持时间短急性发作长期治疗、预防硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯无肝脏首关效应,生物利用度近100%中效。最有效。其他心绞痛扩张支气管平滑肌。C.高血压。雷诺综合征等。16.心绞痛治疗组合(1)受体阻断剂+长效硝酸酯类抗心绞痛首选。(2)受体阻断剂
7、+CCBCCB可引起心动过速,增加心肌氧耗,与受体阻断剂合用。17.ACEI/ARB:(1)降压。(2)减轻左室心肌肥厚,逆转心肌肥厚。(3)肾保护。(4)脑血管保护。ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病妊娠高血压首选药;19.硝普钠用于:A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者;B.嗜铬细胞瘤控制性低血压心力衰竭,急性肺水肿。重要!(1)TG1.70 mmol/L改善生活方式基石。(2)23个月后,若TG启动药物治疗。(3)LDL-ch未达标者首选他汀类;已达标者低HDL-ch成为次级治疗目标首选贝丁酸类、烟酸。(4)伴糖尿病者单用非诺贝特,或联合他汀。(5)需
8、要联合时首选非诺贝特。21.烟酸(1)高脂血症(除型外)。(2)烟酸缺乏症糙皮病;接受肠道外营养,或因营养不良引起的体重骤减,妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者烟酸缺乏。慢性心衰一线药三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.洋地黄类中毒信号。B.心血管系统:心律失常,最多见室早、室上速;加重心衰。意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)。【洋地黄类药物不良反应TANG】不良反应洋地黄,胃肠反应心失常。红绿不分成色盲,神经亢奋睡得香。抗心律失常药的特征性不良反应语音不清、视物模糊美西律缓慢性心律失常洋地黄类折返性心律失常加重C类尖端扭转型室性心动过速:A类;
9、类索他洛尔最常见。狼疮样面部皮疹普罗帕酮支气管痉挛 严重心动过缓和房室传导阻滞。下肢间歇性跛行(绝对禁忌症)、雷诺综合征。 掩盖低血糖反应。受体阻断剂II:负性肌力维拉帕米和地尔硫(艹卓)IVIII冲刺完善版TANG。心律失常加重房颤;快速室性心律失常。肺毒性停药、糖皮质激素治疗。甲状腺功能减退/亢进;光过敏显著。低血压和心动过缓。严重肝炎和肝硬化。静脉推注可以诱发静脉炎。【速记冲刺完善版TANG】胺碘酮,含碘甲状腺受伤。肺中毒,房子里面不见光。静脉炎,肝脏变硬血压降。4.奎尼丁毒性大。A.消化道反应。B.心血管反应:(1)低血压。(2)血管栓塞。(3)心律失常:抑制心脏心动过缓甚至停搏。耳鸣
10、、听力减退、视力模糊、神志不清。D.奎尼丁晕厥意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。E.变态反应(过敏)。奎尼丁,真要命,胃肠反应不算轻。会晕厥,会过敏,还有金鸡纳反应。血压下降血管堵,心脏抑制心搏停!长期用于周围血管病患者手足疼痛或发冷,局部组织坏死或坏疽。多巴胺突然停药严重低血压;有强烈的血管收缩作用,不慎渗出血管可致组织坏死解救:酚妥拉明。6.磷酸二酯酶(PDE)抑制剂:米力农、氨力农心律失常; 血小板减少。7.硝酸甘油(1)舒张血管A.搏动性头痛;B.面部潮红或有烧灼感;心率加快。(2)血硝酸盐水平升高。硝酸甘油用药注意:(1)坐位含服;用药后由卧位或坐位突然站立时防止体位性低血压。(2)不
11、应突然停药避免反跳现象。(3)使用喷雾剂前不宜摇动,使用时屏住呼吸,最好喷雾于舌下,每次间隔30s。(4)不要与西地那非等药合用。(5)防止耐药任何剂型连续使用24h都可能。克服偏离心脏给药方法:口服,保证812h的无或低硝酸酯浓度期。舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯,每日提供812h的无药期。【无硝酸酯覆盖的时段,怎么办?】加用受体阻断剂、钙通道阻滞剂。心绞痛一旦发作临时舌下含服硝酸甘油。8.钙拮抗剂A心脏抑制扩血管低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿心功能不全。D.牙龈增生长期干
12、咳;血管神经性水肿缓激肽增多高血钾;C.首剂低血压胸痛、上呼吸道症状(鼻炎);血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;味觉障碍(有金属味)。10.ARB心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征(前后联系TANG:利福平)及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。禁忌证:双侧肾动脉狭窄、孕期。抑郁症、不能用于溃疡患者。12.甲基多巴:(1)亚硫酸盐过敏。(2)活动性肝病。13.硝普钠:(1)代偿性高血压。(2)先天性视神经萎缩。(3)毒性反应:硝普钠代谢产物引起,发生高铁血红蛋白血症;硫氰酸盐浓度过高乏力、厌食等,重者可致死亡;遇光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。14.哌唑嗪体位性低血压、首剂低血压反应。A.肌毒性肌痛、
13、肌病、横纹肌溶解症;B.肝毒性肝脏转氨酶AST及ALT升高。记忆TANG他常吃鸡肝,容易得高脂血症。16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特贝丁酸类胃肠道反应。B.肌痛、肌病C.肝脏转氨酶AST及ALT升高D.胆石症、胆囊炎记忆TANG太贝了,吃了点鸡肝,胃肠反应,还得胆结石了!17.烟酸、阿昔莫司皮肤反应:发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿缓解:小剂量缓释制剂,或合用阿司匹林/布洛芬肌毒性:肌痛、肌病;C.心血管毒性心动过速、房颤、体位性低血压肝毒性。记忆TANG烟抽多了心受伤,肌肝中毒血管张。四、机制1.强心苷类抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,
14、促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO),活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,产生环鸟核苷单磷酸,使钙离子从细胞释放,松弛平滑肌。主要作用:(1)降低心肌氧耗量。(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管,增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。3.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI,XX普利):是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。受体阻断剂(XX沙坦)肾素抑制剂直接抑制肾素降低血管紧张素和水平。交感神经末梢抑制剂/交感神经递质耗竭剂。使交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加,又阻止其再入囊泡逐渐减少或耗竭作用于中枢神经系统。激活血管运动神经中枢2
15、受体,减少交感神经冲动传出降压。8.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜1受体。起效快,作用强,使小动脉和小静脉舒张降压。与受体阻断剂或利尿剂联合,用于重度顽固性高血压。减轻前列腺增生。改善胰岛素抵抗。降低TC、TG与LDL-ch,升高HDL-ch,对高脂血患者有利。9.硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌。硝普钠对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用;作用时间很短,必须静滴。肼屈嗪仅扩张小动脉。竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶),降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B,也降低三酰甘油(TG),轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。11.
16、烟酸脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂,减少游离脂肪酸向肝内转移,使极低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成减少;增加VLDL-ch的清除率降三酰甘油(TG);抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。“较为全效” :升高HDL-ch最强!降低载脂蛋白LP(a)唯一!胆固醇吸收抑制剂:选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1)活性,通过肠肝循环持续减少肠道内胆固醇吸收用于原发性高胆固醇血症。补充TANG胆汁酸螯合剂-考来烯胺阻断胆汁酸肝肠循环【优点】小结TANG:调血脂药主要机制主要应用他汀类抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶主降LDL-Ch贝特类抑制乙酰辅酶A羧化酶主降TG烟酸脂肪组织细
17、胞内酯酶系统的强抑制剂全效! 最强! B.降低载脂蛋白LP(a)唯一!C.主降VLDL-ch;依折麦布减少肠道内胆固醇吸收原发性高胆固醇血症下一节课【冲刺强化训练心血管部分】知识点复习+做题目标都是最后的总分。2.26mmolL启动药物治疗D.LDLch未达标者首选他汀类治疗E.TG在1.70mmolL以下是合适范围16.以下抗高血压药物中,可能导致男性患者乳房增大的药物是A.利血平B.可乐定C.胍乙啶D.甲基多巴E.赖诺普利B型题1719A.阿托伐他汀 B.吉非贝齐C.拉莫三嗪 D.烟酸E.依折麦布17.调血脂,也用于动脉粥样硬化的预防18.“全效”调脂药,显著升高HDLch,降低载脂蛋白L
18、P(a)19.抑制肠道吸收胆固醇抑制剂(PDE“首剂现象”22的合成D.抑制磷酸二酯酶E.减少花生四烯酸的合成46.1【冲刺强化训练正确答案A,还有XX沙坦、卡维地洛等。正确答案E,“平抑胃酸”。正确答案D正确答案D5.应用硝普钠时的注意事项及用药监护不包括A.监测血压B.测定血硫氰酸盐水平C.避光使用D.缓慢静注E.局部刺激性,防止外渗正确答案D,缓慢静滴或使用微量输液泵。 正确答案A正确答案D,还可以用利多卡因。正确答案C正确答案B正确答案A正确答案D正确答案C,“反跳”现象,除索他洛尔(延长动作电位时程药,兼有受体阻断作用)之外的XX洛尔都是受体阻断剂。肾素抑制剂正确答案B14.患者舌下
19、含服硝酸甘油的注意事项不包括A.一次0.250.5mg,每5min可重复1片,直至疼痛缓解B.采取坐位C.舌下黏膜湿润D.每天保证12h以上间歇期E.含服时无麻刺烧灼感或头胀感,表明药品失效正确答案A,如15min内总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。2.26mmolL启动药物治疗D.LDLch未达标者首选他汀类治疗E.TG在1.70mmolL以下是合适范围正确答案B,TG2.26mmolL,启动。正确答案D(三)监护药品对性功能的影响氢氯噻嗪、普萘洛尔、哌唑嗪、肼曲嗪、可乐定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性欲减退并发生阳痿;甲基多巴男性乳房增大;利血平停药后仍可出现阳痿、性欲减退。
20、B型题1719A.阿托伐他汀B.吉非贝齐C.拉莫三嗪D.烟酸E.依折麦布17.调血脂,也用于动脉粥样硬化的预防18.“全效”正确答案A、D、E抑制剂(PDE受体激动剂的非强心苷类正性肌力药是正确答案D、C、B、A正确答案E、D、A2729A.地高辛B.卡托普利C.哌唑嗪D.呋塞米E.普萘洛尔27.治疗指数窄,一般治疗量约为中毒量12的药物28.可引起高钾血症,应避免与留钾利尿剂联合应用29.严重心动过缓、支气管哮喘者禁用正确答案A、B、E正确答案A、D、E“首剂现象”正确答案D、A、C、A正确答案C、B、A。D递质耗竭剂(类似利血平)正确答案B、C、E、A、D22正确答案B46.正确答案E正确
21、答案E48.患者服用阿托伐他汀主要为了降低下列哪项指标A.ALTB.TGC.LDLch D.HDLchE.CKMB正确答案C4953患者,女性,58岁,胸闷、气短4年。1年前心脏彩超提示风湿性心脏病,重度二尖瓣狭窄;心电图示心房纤颤,心室率快,STT改变。1周前行二尖瓣人工心脏瓣膜置换术,术后恢复良好。临床诊断:风湿性心脏病,二尖瓣置换术后,心房颤动。医嘱:华法林3mg,口服,1次日;地高辛0.125mg,口服,1次日;呋塞米20mg,口服,2次日;螺内酯20mg,口服,2次日;依那普利10mg,口服,1次日。正确答案A正确答案C,难记点,战略舍弃。正确答案D正确答案B1正确答案B,血液系统用药。正确答案ABCE正确答案ABCE, 难记点,战略舍弃。正确答案ABCD正确答案ABCDE正确答案BCDE,他常吃鸡肝,容易得高脂血症。正确答案ABE正确答案ABCD正确答案ABCDE,甲状腺功能紊乱(包括亢进和减退)。【速记冲刺完善版TANG】胺碘酮,含碘甲状腺受伤。肺中毒,房子里面不见光。静脉炎,肝脏变硬血压降。正确答案ABCDE正确答案ABC,比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔选择性1受体阻断剂(阿替比索参加选美)。正确答案ABCDE
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