抗组胺药的作用机制(3页).doc
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1、-1.2.3.4. 抗组胺药的作用机制-第 3 页5. 抗组胺药的作用机制,临床应用,注意事项,药名。抗组织胺药物根据竞争受体的不同,抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织,H2受体主要分布在消化道,皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。1受体拮抗剂 (1)作用机理:乙基胺结构-CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构,因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体,产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张,血管通透性增高,平滑肌收缩,呼吸道分泌增加,血压下降等效应,此外
2、尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同,可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点:易透过血脑屏障导致(1)(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中 等 部分药物还有抗胆碱作用,导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大 . . (2)(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者(精细工作者)等,青光眼和前列腺肥大者也慎用。第二代(新一代)H1抗组胺药物特点:,药物不通过血脑屛障、服用简便,每日一次、作用持久常用药物:扑尔敏、特非那定、西替利嗪、 氯雷他定第一代(氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬)第二代(阿司咪唑、非
3、索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀)2受体拮抗剂(1)作用机理与H2受体有较强的亲和力,可拮抗组胺引起的胃酸分泌,也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。(2) (适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等(3)不良反应有头痛、眩晕, 长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少(西米替丁)、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等,停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。(4)常用药物:甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状,皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征: 潮红斑、丘疹 很快出现的粟粒至黄
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