胰岛素种类(3页).doc

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1、-胰岛素种类-第 3 页胰岛素种类(1) 根据作用时间分类： 短效胰岛素：即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间为2030分钟，作用高峰为24小时，持续时间58小时。一般每日三次，于餐前1530分钟注射，必要时睡前可以加注一次小量。国产有上海和徐州产的普通胰岛素或中性胰岛素注射液及吉林的甘舒霖R，进口有诺和灵R和优泌林R。 中效胰岛素(NPH)：又叫低精蛋白锌胰岛素，为白色或乳白色浑浊液体，起效时间为1.54小时，作用高峰610小时，持续时间约1214小时。一般每天注射一次或两次。进口的诺和灵N和优泌林N属此类。国产的有甘舒霖N。 长效胰岛素(PZI)：又叫精蛋白锌胰岛

2、素，也为乳白色浑浊液体，起效时间34小时，作用高峰1420小时，持续时间约2436小时。每天注射一次或两次。上海和徐州产的精蛋白锌胰岛素属此类。现进口制剂中没有此类。 超短效人胰岛素类似物：为无色澄清液体，皮下注射后1020分钟内起效，达峰时间为3060分钟，作用持续时间为24小时。一般每日三次，于餐前或餐后即刻；也可餐时注射。目前有赖脯人胰岛素类似物(优泌乐)、门冬胰岛素(诺和锐)、赖谷胰岛素(glulisine，Apidra)。赖脯胰岛素是将人胰岛素B28位的脯氨酸与B29位的赖氨酸互换，由此减弱了单体间相互作用，使之不易形成六聚体。其主要特点是：可溶性，皮下注射后以单体形式存在，吸收快，

3、起效、达峰和持续时间短，适用于餐前即时注射。门冬胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B28位点的脯氨酸替换为带负电荷的天门冬氨酸，由于电荷排斥阻碍了胰岛素单体的自我聚合。门冬胰岛素的特点是：皮下注射后迅速解离为单体，吸收更快，40 min血浆浓度达到峰值，其峰浓度高于常规胰岛素，且血浆达峰与正常人餐后胰岛素分泌的特征相似，同时降至正常水平的时间也短，不易出现低血糖。赖谷胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B3位天冬酰胺及B29位的赖氨酸分别替换为赖氨酸和谷氨酸。目前赖谷胰岛素国内未进El。 超长效人胰岛素类似物：为无色澄清液体，皮下注射后3 4小时起效，无峰值，维持时间2436小时，每天注射一次即可。如甘精胰岛素

4、(来得时，IG)、地特胰岛素(ID)。甘精胰岛素是首个长效胰岛素类似物，与人胰岛素不同之处为胰岛素分子A链21位门冬氨酸被甘氨酸取代，B链C末端增加2个精氨酸。使其等电点由5.4上升到6.7，从而可溶于酸性环境，皮下注射后形成微沉淀物，使其吸收和作用时间延长。地特胰岛素(detemir)是在胰岛素分子B29位点结合了1个14碳脂肪酸，分子质量增大，使其皮下吸收扩散速度缓慢，入血后99与白蛋白结合，导致作用持续时间长。 混合型：为了适应进一步的需要，胰岛素又将其中的短效制剂(R)和中效制剂(N)进行不同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。预混胰岛素为白色云雾状混悬液，每天注射一次或

5、两次。如诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林7030。30R或7030是指将30的短效R与70的中效N胰岛素混合；50R是指短效R和中效N各占50。而诺和锐30是由30可溶性门冬胰岛素和70精蛋白门冬胰岛素混合而成。皮下注射后1020分钟内起效，作用最强时间在14小时之间，作用持续时间可达24小时。其最大特点为可溶的门冬胰岛素吸收迅速，精蛋白结合门冬胰岛素释放缓慢，作用时间较长，具有模拟正常生理状态下餐时胰岛素释放的药代动力学特点，可更好地控制空腹和餐后血糖。夜间低血糖发生率较人胰岛素30R更少。(2) 根据来源分类： 动物胰岛素：动物胰岛素最大的优势在于价格便宜，因此，它无疑成了经济困难糖尿病

6、患者的首选。动物胰岛素应用得当一样能够控制好血糖。但我们必须明确的是，动物胰岛素是从动物胰腺中提取的，纯度不够，所以它容易引起过敏反应，出现皮肤红肿、瘙痒等。另外，由于动物胰岛素纯度不高，含有一些抗原成分，长期注射会使机体产生针对胰岛素的抗体，从而降低胰岛素的效能，导致胰岛素用量越来越大，这也正是动物胰岛素应用逐渐减少的原因。常用的动物胰岛素有牛胰岛素和猪胰岛素。牛胰岛素：自牛胰腺提取而来，分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同，疗效稍差，容易发生过敏或胰岛素抵抗。猪胰岛素：自猪胰腺提取而来，分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同，因此疗效比牛胰岛素好，不良反应也比牛胰岛素少。目前国产动物胰岛素多属猪

7、胰岛素，如万苏林等。 人胰岛素：人胰岛素并非从人的胰腺提取而来，而是通过基因工程生产，纯度更高，不良反应更少，但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素，如诺和灵、优泌林分别由丹麦诺和诺德公司、美国礼来公司生产。国内日前也已具备生产人胰岛素的能力了，如万邦林、甘舒霖分别由我国江苏万邦生化医药股份有限公司、通化东宝药业股份有限公司生产。(3) 根据胰岛素浓度分类：u一40：即瓶装剂型。 40单位毫升，10毫升支，主要用于常规注射； u一100：即笔芯剂型。 100单位毫升，3毫升支，常专用于胰岛素笔。 (4) 按纯度分类：结晶胰岛素：结晶提纯，纯度,7090；单峰纯胰岛素：凝胶过滤提纯,纯度98；单组分胰岛素：离子交换提纯,纯度99.9