作用于血液系统的药物.ppt

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1、作用于血液及造血器官的药物 p201,、抗贫血药 、促凝血药 、抗凝血药 、纤维蛋白溶解药 、血容量扩充药,作用于血液与造血器官的药物,抗贫血药,贫血：循环血液中RBC或Hb低于正常。 分类： 缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 恶性贫血 溶血性贫血 再生障碍性贫血,铁 剂,内源性铁：衰老和破坏的红细胞。,植物：如海带、木耳、香菇 、豆类 动物：如瘦肉、蛋、肝,外源性铁,铁的来源：,【体内过程】,以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。,促进铁吸收的因素,抑制铁吸收的因素,胃酸缺乏和抗酸药、食物中的高磷、高钙、鞣酸、四环素等。,胃酸、VitC、半胱氨酸、谷胱甘肽、果糖。,缺铁原因,1、需要量增多而摄入不

2、足。 2、吸收不良：胃十二指肠次全切术后、长期严重腹泻等。 3、失血。,【临床应用】,治疗、诊断缺铁性贫血,常用药物：硫酸亚铁 枸橼酸铁铵 右旋糖酐铁,【不良反应】,1、胃肠刺激，宜饭后服 2、引起便秘 3、急性中毒,叶 酸,【药理作用】 体内转化为四氢叶酸后，与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位,参与多种生化代谢。 叶酸缺乏巨幼红细胞性贫血。,1、嘌呤核苷酸合成 2、胸腺嘧啶核苷酸合成 3、促进某些氨基酸的互变,以叶酸为主，辅以VitB12。,【临床应用】,1、各种原因引起的巨幼贫,2、抗叶酸药（甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等）引起巨幼贫,3、恶性贫血,甲酰四氢叶酸钙,维生素B1

3、2,1、VitB12 + 内因子吸收 2、恶性贫血及其他巨幼贫，与叶酸合用 叶酸纠正血象，神经症状须用VitB12 3、神经系统疾病、肝病等辅助治疗,1. 参与核酸及蛋白质的合成 2. 促进FH4类辅酶的循环利用 3. 维持神经组织髓鞘完整,促 凝 血 药,血管损伤 暴露血管内皮下胶原 血小板激活 （粘附、聚集、释放） 血小板止血栓 血凝块形成,血管收缩,凝血系统 激活,纤维蛋白 形成,纤维蛋白溶解系统示意图,纤溶酶原激活物,纤溶酶原,纤溶酶,+,纤维蛋白,纤维蛋白 降解产物,+,【结构与来源】 基本结构：甲萘醌 维生素K1：植物性食物（苜蓿） 维生素K2：腐败鱼粉、肠道细菌 维生素K3： 维

4、生素K4：,一、促凝血因子生成药,维生素K,脂溶性，需胆汁协助吸收,人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收,二、抗纤维蛋白溶解药,药物 氨甲苯酸（PAMBA） 氨甲环酸（AMCHA） 作用：减少纤维蛋白的降解 - 低剂量时阻止纤溶酶原的活化； - 高剂量时直接抑制纤溶酶的活性。 临床应用 - 纤溶亢进引起的出血，如含有纤溶酶原激活物的器官(肝、肺、前列腺、尿道和肾上腺等)手术或创伤后； - 对抗促纤溶药物过量。,三、促进血小板生成药,酚磺乙胺（止血敏） 【药理作用】 缩血管，增强血小板聚集，促血小板释放凝血活性物质。 【临床应用】 防治手术前后出血； 血小板功能不良、血管脆性增加引起的出血。,四、

5、作用于血管的促凝血药,垂体后叶素 【药理作用】 缩血管。 【临床应用】 肺咯血； 上消化道出血。,抗凝血药：指通过影响凝血过程，阻止血液凝固的一类药物，临床主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。,抗 凝 血 药,药物分类,凝血酶间接抑制药 肝素类：增强AT-作用 影响凝血因子合成的药物 香豆素类：灭活多种凝血因子,一、体内、体外抗凝血药：肝素,【药理作用】,1、抗凝血。 特点： 2、其他作用: 调血脂、抑制血管平滑肌细胞及血管内皮细胞增生、抑制血小板聚集。,口服不吸收，静注。 体内、体外均有抗凝作用。 作用迅速、强大、稳定，消失快。,肝素抗凝机制：,【体内过程】,1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引

6、起血肿，常静脉给药，静注后立即生效。 2、主要经网状内皮系统破坏，少量以原型经肾脏排泄。 3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。,【临床应用】,1、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。 2、弥漫性血管内凝血（DIC）。早期应用。 3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。 4、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。,【不良反应】,1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。 2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。 3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。 4、其他：过敏、血小板减少。,禁忌症：肝、肾功能不全、消化性溃疡、严重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。,低分子量肝素（LMWH）,普通

7、肝素降解后分离得到。 作用特点： 常用制剂： 依诺肝素,抗凝作用及应用与肝素相似。 选择性抑制凝血因子a的活性, 对凝血酶和其他凝血因子影响小。 对血小板影响小，在发挥抗凝血作用时，较少发生出血。 t1/2长，给药次数少。,是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服抗凝药。 代表药： 该类药物药理作用相同。,二、体内抗凝血药：香豆素类,【药理作用及机制】,为维生素K拮抗剂，抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用； 使凝血因子、停留在无活性的前体阶段，从而影响凝血过程。 对已形成的因子无作用。,抗凝特点：,1、口服抗凝，血浆蛋白结合率高达99% 2、作用缓慢

8、、持久 3、体内抗凝，体外无效,【临床用途】,用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。 优点：口服有效，作用持久，应用方便。 缺点：起效慢，剂量不容易控制。,【不良反应】,1、过量引起自发性出血，可用维生素K对抗，必要时用新鲜血液或血浆。 2、胃肠道反应、过敏等。 禁忌症同肝素。,肝素与香豆素类比较 肝 素 香豆素类 给药途径 静脉注射 口服 作用机制 增强AT-活性 拮抗维生素K作用 灭活a、a、a、 抑制凝血因子、 a、 a等 、的合成 作用特点 体内、外抗凝 体内抗凝 强、快、时间短 缓慢、持久 中毒解救 鱼精蛋白 维生素K 临床应用 血栓栓塞性疾病、DIC、 血栓栓塞性疾病 体外抗凝,

9、三、体外抗凝药：枸橼酸钠,抗凝机制： 与Ca2+形成络合物，降低血浆中Ca2+浓度，使血液不容易凝固。 特点： 仅有体外抗凝作用，无体内抗凝作用。 应用：体外血液保存。 Q：大量输血为什么会产生低血钙症状？,定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶，促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物，又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，对已机化的血栓无法复通。 常用药物,链激酶（streptokinase, SK) 尿激酶(urokinase,UK) 组织型纤溶酶原激活物（t-PA） ,纤维蛋白溶解药,用途：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底血管栓塞等。 不良反应：发热、出血等。,链激酶（溶栓酶）

10、 (streptokinase,SK),尿激酶 (Urokinase, UK),与纤溶酶原结合形成 复合物纤溶酶原转 变成纤溶酶。,直接激活纤溶 酶原变为纤溶酶。,作用机制,抗原性,有,无,血容量扩充剂,要求：1.能维持血浆胶体渗透压； 2.排泄慢； 3.无毒、无抗原性。,右旋糖苷（dextran） 小分子右旋糖酐（10，000） 低分子右旋糖酐（20,00040，000） 中分子右旋糖酐（70，000）,【药理作用】 1、扩充血容量，维持血压。 2、低、小分子的能抑制PLT、RBC聚集 血液粘滞性 防止血栓形成。 3、渗透利尿作用。,【临床应用】 1、抗休克：低血容量性如急性失血、创伤、烧伤性休克。 2、DIC、血栓形成性疾病。,1、试述肝素的临床应用及不良反应。 2、维生素B12治疗恶性贫血时，为什么必须注射给药？,思考题,