药剂学笔记及练习题和答案(88页).doc

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1、-药剂学笔记及练习题和答案-第 87 页第1章 绪论重点内容 1剂型、制剂和药剂学的概念2药典的概念和特点3处方的概念和类型次重点内容1中国药典附录中与制剂有关的内容2剂型的重要性及分类考点摘要一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】1药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。2药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。3药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。工业药剂学与医院药学（临床药学、调剂学）药剂学任

2、务：1.研究药剂理论与生物制剂；2.研究新（剂型、辅料、设备、技术）。药剂学的发展：1.传统制剂：膏、丹、丸、散；2.近代制剂：普通制剂（第一代）3.现代制剂： 缓释制剂（第二代）控释制剂（第三代）靶向制剂（第四代）二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）1. 多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）；2. 给药途径与药物性质决定剂型；3. 同一药物可制成多种剂型；4. 同一种剂型包括许多种制剂；三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。

3、产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类1经胃肠道给药剂型2非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。 (3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。(二)按分散系统分类1溶液型2胶体溶液型3乳剂型 4混悬型5气体分散型6微粒分散型7固体分散型(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。五、国家药品标准（药典和局颁标准）（一）药典的概念、特点及品种收

4、载【掌】1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。2.特点：1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。（二）局颁标准1.

5、 国家药典委员会组织编辑、出版，并由SFDA颁布、执行，具有法律约束力。2. 收载新药和质量标准有待提高的药品。六、处方的概念和类型【掌】1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。2.法定处方指药典等收载的处方；3.医师处方指医生为某一病人开据的处方；4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。七、处方药与非处方药比较概念的区别：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。 宣传报道的

6、区别：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。处方药和非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定。无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监督管理部门批准的，其安全性和有效性是有保障的。第2章 片剂重点内容1片剂的概念、特点、分类和质量要求2片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用3制粒的目的4普通湿法制粒和干法制粒的方法5干燥的概念和方法6制粒压片和直接压片的方法7片剂成型的影响因素及压片中可能出现的问题及解决的方法8固体

7、剂型的溶出理论9片剂包衣的目的和种类10片剂包衣方法及包糖衣和包薄膜衣的材料与工序次重点内容1粉碎、筛分和混合的方法及其影响因素2其他湿法制粒3干燥的基本原理及影响因素4片剂的崩解机理及影响因素5片剂的质量检查和包装储存考点摘要本章是最重要章节之一一、片剂的概念和特点【掌】1概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂2片剂的特点： 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广； 生产、贮输、携带、方便，成本低；吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物利用度差。二、片剂的分类【掌】注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念：1 普通压制片（素片） 2包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片) 3泡腾片 含

8、有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。 4咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂 5多层片 有两层或多层构造的片剂 6分散片 多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。 7舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂 8口含片 含在口腔内使用的片剂 9植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10溶液片 可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。 11缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂 三、片剂的质量要求【掌】硬度适中；色泽均匀，外观光洁；符合重量差异的要求，含量准确；符合崩解度或溶出度的要求；小剂量的药物或作

9、用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。四、片剂的常用辅料【掌】1稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重100mg 应加。1）淀粉类淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。糊精：粘性大，不单独使用。2）糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。3）其他微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合

10、剂，商品名Avieel。无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。小结：A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉；B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）；C可压性淀粉：多功能辅料。2粘合剂和湿润剂1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；乙醇：有粘性，一般浓度3070%，颗粒硬，可出现麻点片。2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。 淀粉浆(常用815的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。 羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。甲基纤维

11、素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型) 羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为25)：崩解溶出快其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为12)、糖粉与糖浆：5070的蔗糖溶液、520的明胶溶液，口含片用、35的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。3崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。常用崩解剂：干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。低取代羟丙基纤维素(LHP

12、C)：吸水膨胀500-700倍。交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。4润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中：助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。常用润滑剂：疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。助流剂：微粉硅胶(可作为粉末

13、直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油五、粉碎、筛分与混合1 粉碎粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群（1）粉碎的意义细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度； 细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关； 有助于从天然药物中提取有效成分等。（2）粉碎机理、方法及设备 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.A、闭塞粉碎：粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间

14、歇操作；自由粉碎：达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。 B、开路粉碎：连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎； 循环粉碎：使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。C、干法粉碎：粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。 湿法粉碎：药物加液研磨的方法。 D、低温粉碎：利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 粉碎设备【了解】.球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨粉碎原理撞击与研磨作用，球和粉碎物料的总装量为罐体总容积的50% 60%

15、左右。锤击式粉碎旋锤高速转动的撞击作用。冲击柱式粉碎冲击柱的冲击作用。高速气流将药物颗粒之间或颗粒与室壁之间的碰撞作用。定子与转子的撞击与研磨作用。适合密闭，贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法、湿法粉碎。脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等。热敏性物料和低熔点物料和无菌粉碎。可320um超微粉碎。混悬剂与乳剂等分散系的粉碎。2 筛分筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。目的：取得均匀的粒子群（分等和混合）（1） 影响筛分的因素【熟】归纳如下：粒径范围适宜，物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离；物料中含湿量增加，粘性增加，易成团或堵塞筛孔；粒子的形状、密度小

16、、物料不易过筛；筛分装置的参数。 中国药典2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉药筛的分类1）按筛网制作方法的不同 分为冲眼筛（模压筛）和编织筛2）按筛孔划分标准的不同 药典标准筛和工业标准筛（2）筛的规格：药典标准筛19号（内孔径由大到小） 工业筛10140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。（3） 筛分设备【了解】旋动筛 振动筛物料运动方式（同时）：旋动筛 常用于测定粒度分布或少量剧毒药、刺激性药物的筛分。振荡筛 具有分离效率高，维修费用低，占地面积小，重量轻等优点。影响筛分效率的因素）粒子的因素（粉粒的形状、密度、

17、带电性、含湿量）；）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。3混合（1） 两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。混合过程三种运动方式（综合作用）：对流混合剪切混合扩散混合。（2） 混合方法与设备混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。混合设备：容器旋转型和容器固定型。 容器旋转型混合机A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的70% 90%；充填量约为30%。B、V型混合机操作中最适宜转速可取临界转速的30% 40%；充填量为30%。 容器固定型混合机搅拌槽

18、型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）六、制粒、干燥与压片为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料(颗粒或粉末)应该具有良好的流动性和良好的可压性。1湿法制粒压片【掌】加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。（1）湿法制粒的原理：A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。（2）生产工艺流程原辅料粉碎过筛称量混合制软材制湿颗粒干燥整粒一压片（3）制湿颗粒方法和设备摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化(沸

19、腾)制粒，亦称为“一步制粒法”物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。1)挤压式制粒机：药粉加粘合剂制软材，用强制挤压过筛制粒。（注意散剂不可挤压过筛）2)转动制粒机：药粉加粘合剂，在转动、摇动、搅拌等作用聚结为球形粒子的方法。3)高速搅拌制粒机：同时混合、捏合、制粒过程，节省工序、操作简单、快速，应用广泛。4)流化床制粒机：在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程，又称一步制粒。可包衣。(4)干燥：加热汽化，用气流或真空带走汽化水获得干燥产品的操作。目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变）。加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥）。原理：加热产生

20、温度差（热动力）A传热过程：物料表面传至内部；B传质过程：汽化；C二过程同时进行，破坏固液平衡。物料水份性质： A平衡水和自由水（游离水）：平衡水干燥过程无法除去，与物料性质，空气湿度有关B结合水和非结合水：理化和机械方式（后者）结合，易除去。影响干燥速率的因素：A恒速干燥段取决于汽化速率，可升温降湿强化；B降速干燥段取决于扩散速率，与物料温度和厚度有关。干燥方法：A按操作方式分为间歇式、连续式；B按操作压力分为常压式、真空式；C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。(5)其他制粒方法 1)干法制粒：A*直接压缩力使颗粒

21、间产生结合力，成为片状物后，再粉碎成所需大小颗粒的方法。B干法制粒有重压法和滚压法。C用于热敏、易水解及压缩易成形的药。2)喷雾制粒：A迅速完成浓缩、干燥、制粒过程；B以干燥为目的叫喷雾干燥，制粒为目的时叫喷雾制粒。C适合于热敏性物料，制成的中空球状粒子具有良好的溶解性、分散性和流动性。（6）压片机：有单冲压片机和多冲旋转压片机两大类。单冲压片机主要由转动轮、冲模冲头及其调节装置、饲粉器三个部分组成。A压力调节器：调节上冲下降的深度以调节片子的硬度；B片重调节器：调节下冲下降的深度以调节片重；C出片调节器：调节下冲提起的高度以将片子顶出模孔。多冲旋转式压片机广泛使用的压片机，有19冲、33冲、

22、55冲等多种型号，效率较高，压力分布均匀(上、下冲同时加压)，饲粉方式合理，机械噪音很小。目前国内多用的33冲压片机为双流程，它有两套压轮，每付冲旋转一圈可压成两个药片，产量较高，双流程旋转式压片机的冲数皆为奇数。5l冲、55冲高速压片机效率更高，已在国内部分药厂应用。2干法制片结晶压片法：流动、可压性好的结晶药物，适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂。干法制粒压片【掌】：药物对湿、对热较敏感，可压性及流动性差，应用制粒的办法加以改善，可用干法制粒的方式压片。常先压成大型片子，再破碎成小颗粒后压片。粉末直接压片：粉末直接压片的药用辅料，如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳

23、糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)等。七、影响片剂成型的主要因素有：【掌】固体桥现象：压片压力和摩擦使颗粒熔融、重结晶、粘合剂的固结；固体桥的多少可影响片剂的硬度、崩解度、溶出度；与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。1药物的可压性：物料的弹性复原率大则可压性不好（易裂片）。2药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低（固体桥多），片剂的硬度大；立方晶和树枝状晶易于成型，而鳞片状或针状结晶不能直接压片（影响流动性和可压性）。3粘合剂和润滑剂：粘合剂用量越大片剂越容易成型（可影响硬度、崩解、溶出）。4水分：水分过多会造成粘冲现象，一般控制在3%。 5压力：加大压力和延长加压

24、时间可有利于片剂成型（可影响崩解）。八、片剂制备中可能发生的问题及原因分析【掌】 三原因：可从辅料、颗粒、设备三方面的原因分析1裂片和顶裂片剂发生裂开的现象叫做裂片，如果裂开的位置发生在药片的上部(或下部)，习惯上称为顶裂，它是裂片的一种常见形式。压力分布的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同，是造成裂片的主要原因。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。由此可见，解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。其次依据问题采用相应方法解决。2松片片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。影响片剂成型的因素，都

25、直接决定了片剂的硬度，亦即决定了片剂是否会松片。3粘冲片剂的表面被冲头粘去一薄层或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹痕的现象，一般即为粘冲；造成粘冲或粘模的主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，查找原因予以解决。4片重差异超限即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产生的原因及解决办法是： 颗粒流动性不好，应重新制粒或加入较好的助流剂如微粉硅胶等，改善颗粒流动性； 颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊，应除去过多的细粉或重新制粒； 加料斗内的颗粒时多时少，造成加料的重量波动也会引起片重差异超限，所以应保持加料斗内始终有

26、l3量以上的颗粒；冲头与模孔吻合性不好，例如下冲外周与模孔壁之间漏下较多药粉，致使下冲发生“涩冲”现象，必然造成物料填充不足，对此应更换冲头、模圈。5崩解迟缓(1)崩解机理简介形成溶蚀性孔洞机理 片剂中含有的可溶性成分遇水后迅速溶解，形成溶蚀性孔洞。固体桥断裂机理 水分渗透片剂后，“固体桥”溶解，结合力消失。产气机理 含有泡腾崩解剂的片剂遇水后产生CO2气体。吸水膨胀机理 崩解剂吸水膨胀，体积增大，破坏片剂的结合力。湿润热机理 片剂吸水湿润产生湿润热，是片剂中的空气膨胀。(2)影响崩解的因素原辅料的可压性：可压性强片剂的孔隙率较小，透入水量少，崩解较慢。颗粒硬度：硬度小易受压碎片剂孔隙率和孔隙

27、径R均小，透入水量少，崩解较慢。压片力：压力愈大片剂孔隙率及孔隙径R较小，透入水量和距离L均小，崩解较慢。表面活性剂：当接触角大于90度时，cos为负值，水分不能透人到片剂的孔隙中，即片剂不能被水所湿润，难以崩解。加入表面活性剂，改善其润湿性，降低其接触角，使cos值增大加快片剂的崩解。但易被水湿润的药(较小)，加入表面活性剂，降低了液体的表面张力r，不利于水分的透入，因此，不是任何片剂加人表面活性剂都能加速其崩解。润滑剂：疏水性滑润剂使接触角增大，水分难以透入，造成崩解迟缓。粘合剂：粘合力大，崩解时间越长。粘度强弱顺序：动物胶(如明胶)树胶(如阿拉伯胶)糖浆淀粉浆。 崩解剂：低取代羟丙基纤维

28、素(L-HPC)和羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的崩解效果较好。片剂贮存条件：贮存环境的温度、湿度影响，即片剂缓缓的吸湿，使崩解剂无法发挥其崩解作用，片剂的崩解因此而变得比较迟缓。6溶出超限片剂在规定的时间内未能溶解出规定量的药物，即为溶出超限或称溶出度不合格，因片剂口服后，必须经过崩解、溶出、吸收等过程，任何一环发生问题都将影响药物疗效。对于片剂和多数固体剂型来说，NoyesWhitney方程说明了药物溶出的规律：dCdt=kSCsdCdt为溶出速度；k为溶出速度常数；s为溶出质点暴露于介质的表面积；Cs为药溶解度。此式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与K、S、Cs成正比。 改善固体药剂中药物

29、溶出速度的方法 ）制成药物的微粉药物微粉化处理，增加表面积S。 ）制备研磨混合物药物与水溶性辅料共同研磨，防止药物细小粒子的聚集。 ）制成固体分散体选用水溶性的高分子载体，使药物以分子、离子形式分散在其中。 ）制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中，再用多孔性载体将其吸附，药物以分子状态存在于载体中。 7片剂含量不均匀 小剂量的药，混合不均匀和可溶性成份的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因。尤其当片剂含有可溶性色素，色素迁移到颗粒的外表面，形成“色斑”。片剂含量不均匀的原因1）片重差异过大2）混合不均匀3）可溶性成分在颗粒之间的迁移 九、包衣的目的和种类【掌】

30、 目的： 控制药物在胃肠道的释放部位； 控制药物在胃肠道中的释放速度； 掩盖苦味或不良气味； 防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性； 防止药物的配伍变化；改善片剂的外观。包衣的种类有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。包衣的方法： 滚移包衣法：包括普通锅、埋管锅、高效锅包衣法。可用于包糖衣或薄膜衣。悬浮包衣法：（流化包衣法或沸腾包衣法）适用包薄膜衣。压制包衣法：用压片机实施压制包衣，适用于包各类衣，尤其是药物衣（多层片）。十、包衣的材料与工序1糖衣目的和材料【掌】包隔离层：防水分入片芯。包衣材料：10玉米朊和1520虫胶及10邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)的乙醇溶液，101

31、5明胶浆或3035阿拉伯胶浆。包粉衣层：消除棱角，用交替加糖浆和滑石粉的方法，包一层较厚的粉衣层。包糖衣层：表面光滑平整、细腻坚实。加入稀的糖浆。包有色糖衣层：美观、识别，与包糖衣层的工序同，区别糖浆中加食用色素。打光：增加光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。2薄膜衣的材料【掌】(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，包括：羟丙基甲基纤维素(HPMC)；羟丙基纤维素(HPC)；丙烯酸树脂VI号；聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。(2)肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMC

32、P)、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂I、号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括乙基纤维素醋酸纤维素。(4)其它辅助性的物料，如增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧化钛；食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。十、片剂的质量检查【熟】（一）片剂的质量检查项目：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度(压制片崩解时限为15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为60min)、溶出度或释放度、含量均匀度。1外观性状：完整光洁，色泽均匀，无异物，无杂斑，有效期内保持不

33、变。2片重差异：取20片称重，将每片片重与平均片重比较，超出差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯的重量差异，包衣后不再检测。查均匀度的片剂，不必查片重。3硬度和脆碎度：应用孟山都硬度计法和罗许脆碎仪法。4崩解度（崩解时限）：吊篮法检查。其中压制片（素片）为15min。包衣片（浸膏片、糖衣片、薄膜衣片）为60min（素片的4倍）。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化等，在人工肠液中1小时内需全部溶散或崩解并通过筛网。5溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。6含量均匀度：取10片分别测定每片的相对含量，按中国药典法检查判断

34、是否合格。（二）片剂的包装与贮存要求：密闭防潮，使用方便；1. 多剂量包装：玻璃瓶、塑料瓶2. 单剂量包装：泡罩式(水泡眼) 窄条式（三）片剂的处方设计片剂的历年考题（1）历年所占分数713分A型题 1旋转压片机调节片子硬度的正确方法是A调节皮带轮旋转速度 B调节下冲轨道C改变上压轮的直径 D调节加料斗的口径E调节下压轮的位置(答案E)2羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料A稀释剂B崩解剂C粘合剂D抗粘着剂E润滑剂(答案B)3以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用A增加颗粒的流动性B防止颗粒粘附在冲头上c?促进片剂在胃中的润湿D减少冲头、冲模的磨损E使片剂易于从冲模中推出(答案C)4片剂中制粒目的

35、叙述错误的是A改善原辅料的流动性B增大物料的松密度，使空气易逸出C减小片剂与模孔间的摩擦力 D避免粉末因比重不同分层E避免细粉飞扬(答案c)5药筛筛孔目数习惯上是指A每厘米长度上筛孔数目B每平方厘米面积上筛孔数目c每英寸长度上筛孔数目D每平方英寸面积上筛孔数目E每市寸长度上筛孔数目 (答案C)6粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是A淀粉B糖粉 C氢氧化铝D糊精 E微晶纤维素(答案E)提示：片剂的各种辅料名称以及用途作为本章节的考试重点，每次考试中必然会出题7可作片剂辅料中的崩解剂的是A乙基纤维素B交联聚乙烯吡咯烷酮c微粉硅胶D甲基纤维素E甘露醇(答案B)8有关片剂

36、包衣错误的叙述是A可以控制药物在胃肠道的释放速度B滚转包衣法适用于包薄膜衣c包隔离层是为了形成一道不透水的障碍，防止水分浸入片芯D用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣容易，抗胃酸性强的特点E乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料(答案D)9流能磨的粉碎原理为A不锈钢齿的撞击与研磨作用B旋锤高速转动的撞击作用c机械面的相互挤压作用D圆球的撞击与研磨作用E高速弹性流体使药物颗粒之间或颗粒与室壁之间碰撞作用 (答案E)提示：有关粉碎的要掌握各种粉碎方法的特点和所适用的物料10压片时造成粘冲原因的错误表述是A压力过大B颗粒含水量过多c冲表面粗糙D颗粒吸湿 E润滑剂用量不当(答案A)提示：片剂制备中可能出现的问题

37、也是本章考试重点之一，对于各种出现的问题。如松片、粘冲、崩解迟缓、裂片等，要掌握原因和解决方法11在片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油作为A增塑剂B致孔剂 c助悬剂D乳化剂E成膜剂 (答案A)12适用包胃溶性薄膜衣片的材料是A羟丙基纤维素B虫胶C邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素D号丙烯酸树脂E邻苯二甲酸醋纤维素(答案A)提示：对于各种片剂的包衣材料，尤其是胃溶性和肠溶性包衣要掌握名称和缩写13不影响片剂成型的原、辅料的理化性质是A可压性B熔点C粒度D颜色E结晶形态与结晶水 (答案D)14中国药典(2000年版)规定薄膜衣片的崩解时限为A5分钟内B15分钟内c30分钟内D60分钟内 E120分钟内(答案D)

38、15乙醇作为片剂的润湿剂一般浓度为A30-70 B1-10C10-20 D75-95E100(答案A)片剂的历年考题（2）历年所占分数713分B型题1-5A羧甲基淀粉钠 B硬酯酸镁 C乳糖 D羟丙基甲基纤维素溶液 E水(答案D)1粘合剂2崩解剂3润湿剂4填充剂5润滑剂(答案DAECB)610J包衣过程应选择的材料A丙烯酸树酯号B羟丙基甲基纤维素C虫胶 D滑石粉 E川蜡6隔离层7薄膜衣8粉衣层9肠溶衣10打光 (答案CBDAE)1115A聚乙烯吡咯烷酮溶液BL-羟丙基纤维素 c乳糖D乙醇E聚乙二醇600011片剂的润滑剂12片剂的填充剂13片剂的湿润剂14片剂的崩解剂15片剂的粘合剂(答案ECD

39、BA)1620AHPCBHPMCCPVP DEC ECAP16羟丙基甲基纤维素17邻苯二甲酸醋纤维素18羟丙基纤维素19聚乙烯吡咯烷酮20乙基纤维素(答案BEACD)2124A糖浆 B微晶纤维素C微粉硅胶D PEG6000 E硬脂酸镁21粉末直接压片常选用的助流剂是22溶液片中可以作为润滑剂的是23可作片剂粘合剂的是24粉末直接压片常选用的稀释剂是(答案CDAB)2529JA已达到粉碎要求的粉末能及时排出B已达到粉碎要求的粉末不能及时排出C物料在低温时脆性增加D粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机E两种以上的物料同时粉碎25自由粉碎26闭塞粉碎27混合粉碎28低温粉碎29循环粉

40、碎 (答案ABECD)X型题1造成粘冲的原因A压力过大B颗粒含水量过多 C冲模表面粗糙D润滑剂用量不足E崩解剂加量过少 (答案BCD) 2影响片剂成型的主要因素有A药物性状B冲模大小C结晶水及含水量 D压片机的类型E粘合剂与润滑剂(答案ACE)3常用流能磨进行粉碎的药物是A抗生素 B酶类c植物药D低熔点药物E具粘稠性的药物(答案ABD)4制备片剂时发生松片的原因是A原料的粒子太小B选用粘合剂不当 c原、辅料含水量不当D润滑剂使用过多E因原料中含结晶水 (答案BCD)5由于制粒方法的不同，片剂的制粒压片法有A湿法制粒压片B一步制粒法压片 C大片法制粒压片D滚压法制粒压片E全粉末直接压片(答案AB

41、CD)6单击压片机三个调节器的调节次序，哪些是错误的A片重一压力一出片B出片一压力一片重C出片一片重一压力D压力一片重一出片E片重一出片一压力(答案ABDE)7国内包衣一般用滚转包衣法，以下有关包衣机的叙述哪些是正确的A由包衣锅、动力部分、加热器、鼓风机组成 B包衣锅可用不锈钢、紫铜等导热性好的材料制成c包衣锅转速越高，包衣效果越好D包衣锅的中轴与水平面成60角E加热可用电热丝或煤气，最好通入干热蒸气 (答案ABE)8药物稳定性加速试验法是A温度加速试验法B湿度加速试验法c空气干热试验法D光加速试验法E绝空气试验法(答案ABD)9关于微晶纤维素性质的正确表达是A微晶纤维素是优良的薄膜衣材料B微

42、晶纤维素是可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用C微晶纤维素国外产品的商品名为AvicelD微晶纤维素可以吸收2-3倍量的水分而膨胀E微晶纤维素是片剂的优良辅料(答案BCE)10片剂质量的要求是A含量准确重量差异小B压制片中药物很稳定，故无保存期规定C崩解时限或溶出度符合规定D色泽均匀，完整光洁，硬度符合要求E片剂大部分经口服用，不进行细菌学检查 (答案ACD)11关于流化床干燥法中的正确表述是A颗粒处于沸腾状态B也可用于制备微丸c物料在多孔板上流化翻腾，迅速地与热气进行热交换，达到物料干燥的目的D.其干燥速度比箱式干燥快E不适肝水溶性药物，因为易引起其在颗粒间迁移而影响均匀度(答案ACD)12

43、单冲压片机的主要部件有A压力调节器 B片重调节器 C下压轮D上压轮E出片调节器提示：对于单冲压片机重点掌握各部分调节器的作用 (答案ABE)13属于湿法制粒的操作是A制软材 B结晶过筛选粒加润滑剂C将大片碾碎、整粒 E湿颗粒干燥D软材过筛制成湿颗粒 (答案ADE)第3章 散剂和颗粒剂 3.1 粉体学粉体学的概念 【熟】研究粉体的基本性质及其应用的科学。粉体最基本的性质是粒子的大小、粒度分布与形状, 粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等。研究粉体学的意义 粉体的性质 1粒子大小和粒度分布1）粒子大小（粒度） 是粉体最基本的性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响。（

44、）表示粒子大小的方法：【熟】定方向径、等价径、体积等价径、有效径、筛分径等。（）粉体粒径的测定方法：【熟】显微镜法、库尔特记数法、沉降法、筛分法等。A显微镜法：光镜可测定0.5100um级粒径，一般需测200至500个粒子。B库尔特记数法：应用库尔特记数器，将电信号换算成粒径完成测定。C沉降法：应用Stock。方程求出粒子的粒径，适于100um以下的粒径测定。D筛分法：最早的方法，应用范围在45um以上。我国工业用标准筛用“目”表示筛号，目数越大孔径越小。2）粒度分布 通过粒度分布可了解粒子的均匀性。 2粉体的比表面积 是指单位重量或体积的粉体所具有的表面积。比表面积大，粒径小，粉体的吸附性强。 3粉体的空隙率 1）概念 粉体层中空隙所占的比例。 2）分类 粉体内空隙率、粉体间空隙率、总空隙率 4粉体的密度 1）概念 单位体积粉体的重量（质量/体积）。 2）粉体体积的表示： （）粉体的真体积（Vt） （）粉体内部空隙的体积（V内） （）粉体间空隙的体积 (V间) （）粉体的充填体积（V=Vt+V内+V间 ） 3）