药物化学药物结构式(5页).doc

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1、-2.3.4.5.6. 药物化学药物结构式-第 4 页7. 苯妥因钠3. 普罗加比23.（双）氢氯噻嗪34. 氟尿嘧啶35. 紫杉醇36. 顺铂37. 青霉素钾38. 苯唑西林40. 苯唑西林42. 头孢氨苄43. 磺胺嘧啶44. 甲氧苄啶45. 诺氟沙星（氟哌酸）46. 利福平48. 硝酸益康唑49. 三氮唑核苷50. 奎宁51. 青蒿素56雄甾烷-3-酮57. 雌激素雄激素氢化可的松地塞米松维生素 C吡罗昔康：第一个临床使用的1,2苯并噻嗪类解热镇痛药氯氮平：第一个上市的非经典抗精神病药哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇痛药洛伐他汀：第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂氯沙坦：第一个上

2、市的血管紧张素受体拮抗剂苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可克拉维酸：第一个-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素链霉素：第一个用于抗结核病的药物齐多夫定：美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂金霉素：第一个四环素类抗生素碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷类药物阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗生素酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物 帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性 COX-2 抑制剂 药物化学各类药物分类总结镇静催眠药7 p; P c6 Z%

3、 S# m,巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮2 K$ 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯5 o/ $ 7 其他类:水合氯醛 抗癫痫药, b) F3 w% k7 ) Q巴比妥类、苯并二氮卓类：地西泮. w9 a+ G, L 乙内酰脲类:苯妥英钠* j/ Z3 ; 6 H0 二苯并氮杂卓类:卡马西平$ e0 h* 脂肪羧酸类:丙戊酸钠磺酰胺类抗精神失常药/ ; i J1 m) Y# N0 吩噻嗪类：氯丙嗪8 K) m+ U9 y% G9 丁酰苯类：氟哌啶醇二苯并氮卓类：氯氮平) 3 j: b6 p* k* 噻吨类：氯普噻吨 抗抑郁药 |! / k, Y; v* J1 s6 Y1 P7

4、E去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟色胺重摄取抑制剂；盐酸阿米替林 单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁解热镇痛药水杨酸类：阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚 吡唑酮类 非甾类抗炎药（了解）# ; ?3 x1 f 水杨酸类：贝诺酯阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯形成的前药，特别适合于儿童 吡唑酮类芳基烷酸类：吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生N-芳基邻氨基苯甲酸类：灭酸类1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康其他类 镇痛药 Z$ C ( x3 B0 V3 i天然生物碱：盐酸吗啡半合成镇痛药：磷酸可待因合成镇痛药：盐酸哌替啶、美沙酮内源性多肽胆碱受体激动剂9 v6 Z 9 1 U5 a8 SM胆碱受体激动剂：毛果芸香碱

5、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定 胆碱受体拮抗剂乙酰胆碱酯酶抑制剂：新斯的明M胆碱受体拮抗剂+ X K; F2 E r$ z茄科生物碱：对中枢作用：东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱 全合成M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、氯琥珀胆碱 肾上腺素能受体激动剂 # D$ |+ B0 k, 3 t8 苯乙胺类：肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布他林苯异丙胺类：麻黄碱、甲氧明肾上腺素：对和受体都有激动作用。临床用于急性心力衰竭、支气管哮喘及心搏骤停的抢救。 盐酸多巴胺：多巴胺受体激动剂，抗休克药。重酒石酸去甲肾上腺素：主要兴奋受体。主要升压，静滴用于休克，口服用于消化道出血。2 k% E* s/ M 盐酸异丙肾上腺素：兴

6、奋受体。用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等。& s9 L+ T3 Y, D& y盐酸麻黄碱：和受体均有激动作用。 盐酸甲氧明：激动受体，用于外伤和周围循环不全时低血压急救 肾上腺素能受体拮抗剂 受体阻断剂：盐酸哌唑嗪受体阻断剂：普萘洛尔、阿替洛尔降血脂药- C: o A( g6 U! g$ F分类 (掌握) c! o3 E1 Y* L4 U苯氧乙酸类：氯贝丁酯、吉非贝齐烟酸类羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐他丁其他 抗心绞痛药 7 b3 H; f m+ . G! Q6 |6 硝酸酯和亚硝酸酯类：硝酸异山梨酯钙拮抗剂：a.二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平b.苯烷基胺类：维拉帕米，左

7、旋体室上性心动过速的首选药物，右旋体治疗心绞痛c.苯噻氮卓类：地尔硫卓d.二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪，直接扩张血管平滑肌 受体阻断剂 I) Q$ - S% : R5 O& h. K% h: 抗高血压药% k8 l9 c P8 u# A3 M作用于自主神经系统4 ? q. H/ ; a.外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平 胍乙啶2 2 h( N7 c2 c7 Q b.中枢性交感神经抑制药： 可乐定 甲基多巴 ; ( X. L% l% Q2 c.直接扩血管药： 肼屈嗪 硝普钠d.神经节阻断药： 咪噻吩9 ?) y4 e P9 1受体阻断药： 哌唑嗪。作用于RAS系统a.血管紧张素转换酶抑制药

8、：卡托普利。受体拮抗剂：氯沙坦。c.肾素抑制剂： 肽类。 作用于离子通道钙拮抗药：硝苯地平 尼群地平4 K6 钾通道开放剂 抗心律失常药- + S6 D e( W Y(1)类：钠通道阻滞药- ) T1 A Y! A类：适度阻滞心肌细胞钠通道 奎尼丁; D S: t# : G) d X8 qB类：轻度阻滞心肌细胞钠通道 利多卡因8 v/ B F9 b( Z$ P 3 o& v% yC类：对钠通道有高亲和力 普罗帕酮(2)类：受体阻断药 普萘洛尔5 # F+ Z C3 V2 r4 p% X(3)类：延长动作电位时程药 胺碘酮(4)类：钙通道阻滞药 维拉帕米、地尔硫卓 强心药 # s, h5 |9

9、q: Y5 v强心苷类磷酸二酯酶抑制剂受体激动剂钙敏化剂 中枢兴奋药1.类型 （熟练掌握）& . U5 G7 w6 l3 大脑皮层兴奋药延髓兴奋药脊髓兴奋药反射性兴奋药治疗老年性痴呆药 利尿药m0 y4 X# 8 L, u* j2 g磺酰胺类及苯并噻嗪类：氯噻嗪类和氢氯噻嗪类8 u% g I% |2 q. Z) e( k1 J 含氮杂环类：氨苯蝶啶% Y. ?: K/ a1 苯氧乙酸类：依他尼酸醛固酮拮抗剂：螺内酯 抗溃疡药H2受体拮抗剂：抑制胃酸分泌咪唑类西咪替丁呋喃类雷尼替丁 M$ x3 x* A; F* K- 噻唑类法莫替丁$ _. L9 t2 N7 F K 1 哌啶类罗沙替丁吡啶类依可

10、替丁 质子泵抑制剂：抑制胃酸分泌苯并咪唑类奥美拉唑3 L0 Q8 V+ a5 o 杂环并咪唑类 ，前列腺素：米索前列醇，保护胃黏膜 口服降血糖药$ i9 l1 h& i- A7 O6 z n5 磺酰脲类：格列苯脲，引起低血糖双胍类：二甲双胍，成人非胰岛素依赖型糖尿病葡萄糖苷酶抑制剂：噻唑烷二酮类：吡格列酮、罗格列酮，胰岛素增敏剂甾体激素的基本母核和分类肾上腺皮质激素1.分类（掌握）9 K7 s. L9 A R e% O糖皮质激素：醋酸氢化可的松，影响糖代谢，增加肝糖原，抗风湿盐皮质激素：醋酸地塞米松，影响电解质代谢，促使钠潴留和钾排泄2.结构特点（掌握）% l J2 F- : F. F( b7

11、孕甾母核，4-烯-3,20-二酮糖皮质激素，C17羟基，C11羰基或羟基盐皮质激素，C17无羟基，C11无羰基或有O与C18成环 6 C/ h S属于雄性激素的药物;甲睾酮6 X; o! 属于天然孕激素的是:黄体酮3 L: 属于非甾体雌激素的是:己烯雌酚- 属于抗孕激素的药物是米非司酮抗肿瘤药物4 V$ & Z& N$ 0 G/ T4 O) F一、烷化剂（掌握） a! H/ p) U+ ) C0氮芥类:环磷酰胺乙烯亚胺类：塞替派磺酸酯类:亚硝基脲类：卡莫司丁二、抗代谢物叶酸：嘌呤：巯嘌呤嘧啶衍生物：氟尿嘧啶、卡莫氟 盐酸阿糖胞苷三、 金属铂配合物：顺铂四、天然抗肿瘤药物：紫杉醇：卵巢癌、乳腺癌

12、长春新碱：白血病阿霉素：广谱博来霉素：宫颈癌、脑癌抗病毒药（掌握）. 8 , b/ ?8 A$ V, Y9 f& m1 1.核苷类：代谢拮抗原理，有嘧啶类和嘌呤类：利巴韦林、齐多夫定、拉米夫定三环胺类：金刚烷胺，对A-2型流感病毒有特效6 , r% U3 l x, a9 ?开环类：阿昔洛韦、更昔洛韦 抗艾滋病药（掌握）. d# M r0 q; J+ 2 L) R M, 2 a6 j4 K* f8 M# Y; E6 核苷类：齐多夫定，第一个FDA批准治疗艾滋病，具有选择性作用非核苷类：奈韦拉平，专一性HIV-I逆转录酶抑制剂，快速诱导抗药性沙奎那伟：阻止病毒进一步感染的进行喹诺酮类抗菌药c# e

13、& k8 Q) E5 # O, J 第一代：萘啶酸、吡咯酸，抗G-菌感染，抗菌谱窄，作用时间短，对CNS有副作用。2 z G. Y F+ e$ Q第二代：西诺沙星、吡哌酸，在体内较稳定，抗菌谱有所扩大，毒性低，对尿路和肠道感染疾病疗效优异。第三代：氟代喹诺酮类药物，抗菌作用明显增强，抗菌谱广，体内分布良好，可治疗各系统感染。第四代：莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等，超广谱抗感染药物。抗结核药抗生素类：链霉素、利福霉素$ W% X, Q+ 合成抗结核药：对氨基水杨酸钠、异烟肼、乙胺丁醇 磺胺类药物 抗菌增效剂的作用机制6 U a9 w+ H6 ? 甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸3 q5 h#

14、p, S0 y r磺胺甲噁唑：抑制二氢蝶酸合成酶-内酰胺类抗生素青霉素类：XX西林头孢菌素类：头孢XX 碳青霉烯类：亚胺培南 单环-内酰胺类：-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸氧青霉烷类：克拉维酸2 q7 u! g/ O% o3 青霉烷砜类：舒巴坦氨基糖苷类抗生素（熟练掌握）. a4 8 具有不同程度的肾毒性和耳毒性2 v4 代表药物链霉素、卡那霉素、阿米卡星：抗铜绿假单胞菌庆大霉素、新霉素、巴龙霉素、大观霉素 大环内酯类抗生素 红霉素为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的感染的首选药物。 D/ Q0 z5 U* L6 琥乙红霉素：胃酸中稳定，且无苦味罗红霉素：红霉素C9肟衍生物，对酸稳定，口服吸

15、收迅速克拉霉素：红霉素6位羟基甲基化衍生物，耐酸，体内活性强 v: V2 5 阿奇霉素：对许多革兰阴性菌活性强；可用于各种病原微生物所致的感染，特别是性传染疾病。 其他抗生素 : y+ a; r6 K# N氯霉素：长期和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。环孢菌素A（掌握）新型免疫抑制剂。主要作用于T细胞。林可霉素（掌握）又称洁霉素。组织渗透力强，适用于骨髓炎 维生素一、脂溶性维生素维生素A：治疗夜盲症、维生素D：抗佝偻病、骨质疏松症维生素E：用于习惯性流产、防衰老维生素K：凝血作用 二、 水溶性维生素维生素B1：VB1缺乏症神经炎维生素B2：核黄素缺乏引起的唇炎等维生素B6：预

16、防贫血和智力减退维生素B12：维生素C：防治坏血病，不稳定，以烯醇式存在，强碱下内酯水解，遇光易氧化，易变黄，应避光保存。有4个异构体，临床用L(+)异构体。 抗生素篇抗生素：是指微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的一种具有抑制或杀灭其他微生物作用的代谢产物。天然抗生素：是指由微生物培养液中提取获得。半合成抗生素：是指通过对天然抗生素化学结构进行改造得到的产品。1.-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）、大环内酯类、林可霉素类 、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类及其他类抗生素、喹诺酮类、磺胺类、其他合成抗菌药青霉素类：青霉素、氨苄西林、阿莫西林、黄苄西林、美洛西林、头孢菌素类 ：第一代头孢菌素：

17、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢丙烯第二代头孢菌素: 头孢呋辛、头孢尼西、头孢替安、头孢克洛第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地秦、头孢哌酮、头孢克肟、头孢他定、头孢地尼、头孢布烯、头孢泊肟酯、头孢他美美酯第四代头孢菌素: 头孢吡肟、头孢唑兰、头孢匹罗、头孢瑟利新型-内酰胺类：头孢美唑、拉氧头孢、氨曲南、亚胺培南、美罗培南、舒巴坦、克拉维酸大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉林可霉素类：林可霉素、克林霉素氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、小诺霉素、阿米卡星、奈替米星四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素氯霉素类：氯霉素其他

18、抗生素：万古霉素、多粘菌素喹诺酮类:诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、磺胺类：磺胺嘧啶、柳氮磺胺嘧啶硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮三、抗菌机制青霉素类：阻碍细菌细胞壁的合成大环内酯类：抑制细菌蛋白质的合成多粘菌素类: 影响细菌胞浆膜的通透性氨基糖苷类：抑制蛋白质合成或造成蛋白质合成紊乱，并能增加细菌细胞膜的通透性，使菌体内重要物质外漏而死亡，为静止期杀菌剂。林可霉素类：抑制细菌蛋白质的合成四环素类：抑制细菌蛋白质的合成喹诺酮类:抑制DNA回旋酶，使细菌的DNA无法保持正常形态和功能，干扰DNA复制而起到杀菌作用磺胺类：可与氨甲苯酸竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，最终导致细菌核酸合成障碍，从而产生抑菌作用。