2022年兽医药理学教案第十二章抗微生物药物.docx

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1、_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载第十二章 抗微生物药物第一节 抗生素抗生素曾名抗菌素,是由某些微生物（主要是细菌、放线菌、真菌）在生命繁殖过程产生的, 能以低微浓度挑选性地抑杀其他微生物的代谢产物；目前主要采用生物发酵的方法进行生产, 有的可以化学合成, 或将提取的抗生素经分子结构改造后制成各种半合成抗生素；依据抗生素的化学结构, 可将其分类为： -内酰胺类, 如青霉素类、 头孢类等；氨基糖苷类,如链霉素、卡那霉素类、庆大霉素等；四环素类,如土霉素、四环素、多西环素等； 氯霉素类, 如甲砜霉素、 氟苯尼考等； 大环内酯类, 如红霉素、泰乐菌素、替米考星等

2、；一、-内酰胺类青霉素类青霉素类分为自然青霉素和半合成青霉素；自然青霉素是从青霉菌的培育液中提取制得,主要有青霉素F、G、X、K 和双氢 F 五种；特殊是青霉素G,又称卞青霉素（俗称青霉素） ,较稳固,作用最强,产量较高,故在临床上使用最广；由于自然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、简单引起过敏反应；因此,20 世纪 60 岁月以来显现了大量半合成青霉素,如氨卞西林、阿莫西林、海他西林等；这些半合成的青霉素有耐酸、耐酶的特点, 并且可延长青霉素在动物体内有效的血药浓度维护时间,克服了自然青霉素的缺点；青霉素属杀菌性抗生素,其杀菌机制是抑制细菌细胞壁的合成,对繁衍期的细菌有强大的杀菌作用,故

3、称繁衍期杀菌剂；本品主要对革兰氏阳性菌有效,由于革兰氏阳性菌细胞壁中的60以上的成分是粘肽；青霉素纳（青霉素 G 钠）Benzylpenicillin Sodium Penicillin G Sodium 由青霉菌 Benzylpenicillin notatum 等的培育基中分别而得；是青霉素 G（一种不稳固的有机酸）与金属钠离子结合而成的盐；【性状】白色结晶性粉末,极易溶与水,有吸湿性,性质较稳固,耐热性也强；但配成 水溶液后即不稳固,耐热性也降低,在室温下抗菌活性易于消逝；因此,其水溶液应现用现配；【作用与应用】抗菌谱较窄, 主要对革兰氏阳性菌有作用, 对部分革兰氏阴性菌、 各种螺旋 体

4、和放线菌也有强大的杀菌作用；主要用于敏锐细菌所致的各种疾患,如炭疽、_精品资料_ - - - - - - -第 1 页,共 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病及乳腺 炎、子宫炎、肺炎、败血症等；青霉素对细菌产生的毒素无效,故治疗破伤风时 宜与破伤风抗毒素合用；【药物相互作用】1丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺药对青霉素的排泄有阻滞作用,合用可升 高青素类的血药浓度,也可能增加毒性；2氯霉素、红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用,不宜 合用；3重金属离子 特殊是铜、锌、汞

5、、醇类、酸、碘、氧化剂、仍原剂、羟基化 合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液都可破坏青霉素的活性,属禁忌配 伍；4胺类与青霉素 G 可形成不溶性盐, 使吸取发生变化； 这种相互作用可利用以 延缓青霉素的吸取,如普鲁卡因青霉素；5青霉素 G 钠溶液与某些药物溶液两性霉素、头孢噻吩、盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B 族维生素及维生素 C 不宜混合,因可产生混浊、絮状物或沉淀；【不良反应】青霉素安全范畴广,主要的不良反应是引起过敏反应,局部表现为注射部位水肿、疼痛,全身表现为荨麻疹、皮疹、虚脱；也可诱导胃肠道的两重感染；【最高残留限量 】残留标准物：卞青霉

6、素肌肉、脂肪、肝、肾 50g/kg 奶 4g/kg 【用法与用量】肌内注射一次量每 1kg 体重1 万 2 万单位用 23 日临用前加灭菌注射用水适量使溶解【制剂与规格】注射用青霉素钠 10 24g40 万单位 2048g 80 万单位 306g 100 万单位 4096g160 万单位 注射用青霉素钾 1025g40 万单位 410g160 万单位 525g400 万单位 注：每 lmg 青霉素钠相当于1670 个青霉素单位； 每 lmg 青霉素钾相当于1598 个青霉素单位；_精品资料_ - - - - - - -第 2 页,共 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - -

7、 学习必备 欢迎下载苯唑西林钠 苯唑青霉素钠 Oxacillin Sodium 为半合成的耐酸、耐酶的异嗯唑类青霉素；【性状】白色粉末或结晶性粉末；无臭或微臭；在水中易溶,在丙酮或丁醇中极微溶解,在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶；【药理】2水溶液的 pH 值为 5070；1药效学不受青霉素酶水解,对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效,MIC 为04bigm1；但对不产酶菌株及A 组溶血性链球菌、 肺炎球菌、 草绿色链球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌的抗菌活性比青霉素弱；粪肠球菌对本晶耐药；2药动学 给单胃动物内服后可部分自肠道吸取,食物可降低其吸取速率和数量；肌注后吸取快速,血浓度于05h 到达高峰, 6

8、h 即不能测出；可渗人大多数组织和体液中,犬的 Vd 为 03Lkg,在肝、肾、脾、肠、胸水和关节液中可达治疗浓度, 腹水中浓度较低； 能通过胎盘进入胎畜体内, 也可分泌至乳汁中；本品可部分代谢为活性和无活性代谢物,主要经肾排泄, 小量通过胆汁从粪中排出；在肾功能正常的情形下,犬的 tl2 为 0305h；国内曾报道黄牛、猪肌内注射本品的药动学参数如下：黄牛tmax021h,tl2134h,V dl.56Lkg,tcpther6.27h；猪 tmax032h,tl20.96h,tcpther552h；【用途】主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染,如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等；【药物相互

9、作用】参见青霉素钠；1 同其他 内酰胺类抗生素一样,与氨基糖苷类抗生素混合后,可明显减弱两者的抗菌活性,故不能在同一容器内给药；2 与氨卞西林或庆大霉素联合用药可相互增强对肠球菌的抗菌活性；3 在静脉注射液中本品与庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多黏菌素 B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、戊巴比妥、维生素 B 族、维生素 C 等均呈配伍禁忌；4 与丙磺舒联用可提高和延长本品的血药浓度；【留意】参见青霉素钠；【用法与用量】肌肉注射一次量 每 1kg 体重马、牛、羊、猪 1015mg 犬、猫 1520mg 一日 23 次 连用 23 天_精品资料_ 【制剂与规格】注射用苯唑西林钠1g 0.

10、5g 1g 第 3 页,共 48 页注：苯唑西林钠1.05g 相当于苯唑西林- - - - - - -_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载氯唑西林钠Cloxacillin Sodium 为半合成的耐酸、耐酶的异噁唑类青霉素；【性状】白色粉末或结晶性粉末；微臭,味苦；有引湿性；在乙醇中溶解,在醋酸乙酯中几乎不容； 10 水溶性的 pH值应为 5.0 7.0；【药理】药效学 抗菌谱类似苯唑西林, 在苯环上增加氯离子使体外抗葡萄球菌的活性有所增强；对大多数革兰氏阳性菌特殊是耐青霉素金黄色葡萄球菌有效,其 MIC为 0290062100g/ mL 2药动学 参见苯唑

11、西林；本晶内服吸取较苯唑西林快,但不完全,食物可降低其吸取速率和数量； 水溶液肌内注射后05h 达到最高的血浓度； 全身分布广泛,脑脊液中含量低； 但能渗入急性骨髓炎的骨组织、 脓液和关节液中, 在胸水、腹水和肝、 肾中也有较高的浓度； 可部分代谢为活性或无活性的代谢物在尿中排 泄；小量通过胆汁从粪中排出；犬的 tl2 为 05h；【用途】同苯唑西林钠；用于产青霉素酶葡萄球菌引起的各种严峻感染如败血症、骨髓炎、呼吸道感染、心内膜炎及化脓性关节炎等,亦用于奶牛的乳腺炎；【药物相互作用】1氯唑西林钠溶液与以下药物溶液呈物理性配伍禁忌产生混浊、絮状物或沉淀：琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、硫酸庆

12、大霉素、硫酸多黏菌素 B、维生素 C 和盐酸氯丙嗪；与黏菌素甲磺酸钠、硫酸卡那霉素溶液混合即失效；【留意】参见青霉素钠 1本品适用于内服和乳腺内投药；2肾功能严峻减退时应适当削减剂量；3乳管注入休药期,牛10 日,奶废弃期 2 日；【用法与用量】内服一次量每 1kg 体重犬、猫 2040mg 一日 2 次连用 23 天乳管注入 奶牛每乳室 200mg 每日或隔日一次【制剂与规格】注射用氯唑西林钠 05g 氯唑西林胶囊 10125g 20；25g 305g 氯唑西林钠口服溶液 1100mL：25g 2200mL：5g _精品资料_ - - - - - - -第 4 页,共 48 页_归纳总结汇总

13、_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载氨苄西林钠Ampicillin Sodium 为半合成的广谱青霉素；【性状】白色或类白色的粉末或结晶；无臭或微臭,味微苦；有引湿性；在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶；【药理】10水溶液的 pH 值应为 8 一 10；1药效学 对革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、棒状杆菌、梭杆菌、丹毒丝菌、放线菌、李斯德氏菌等的作用与青霉素近似；能被青霉素酶破坏,对 耐青霉素金葡菌无效； 由于青霉素侧链； 位引入氨基后, 使抗革兰氏阴性菌的活性增强,从而对多种革兰氏阴性菌如布鲁氏菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏 菌、大肠杆菌、嗜血杆菌等有抑杀作

14、用,但易产生耐药性；多数克雷伯菌、绿脓 杆菌对本品耐药；2药动学 本品对胃酸相当稳固, 内服后吸取良好, 单胃动物约可吸取 3055,食物可降低其吸取速率和数量；给犊牛 26 周龄 混于乳中投喂 18,3h 达血药峰浓度 067gmL,连续 2h 后缓慢下降,如在禁食后投喂 1g,2h 达峰浓度 315gmL,随之快速降低；鸡按每kg 体重 50mg 量一次内服, 1h达血药峰浓度,血中有效抑菌浓度维护 56h. 本品注射后吸取快速,血药浓度高,但下降亦快；给犊牛静脉注射 5mgkg后 5min 显现血药峰浓度 162gmL,2h 降到 lgmL；肌内注射或皮下注射的起始浓度较低,即使增大剂量

15、12mgkg也不能产生比静脉注射 5mgkg高的血药浓度； 成年黄牛按 10mgkg 肌内注射后, 5min 血药浓度可达 1454gmL,于 14min 达血药峰浓度 1846gmL,猪按 66mgkg 肌内注射,几 血中浓度达 57gmL,随之很快下降, 6h 即大部分消逝；如按 10mgkg 肌 内注射就于 13min,血中达峰浓度 1206gmL；本品的 Vd,犬为 03Lkg,猫为 0167Lkg；可分布于肝、肺、前列 腺、肌肉、胆汁和胸水、腹水、关节液中,其在脑脊液中含量较低 血浓度在 249gmL 时,脑脊液浓度为o8gmL,脑脊液是血液浓度的44,但脑膜有炎症时,脑脊液浓度可上

16、升为血液浓度的91一 127；本品易透过胎盘,静脉注射后 0.51h,胎儿的血药浓度接近于母体血药浓度；关节有炎症时,其在关节液中的浓度可达到或超过血药浓度；本品约有 蛋白 结合；乳汁中含量低；20与血浆蛋白 主要是白主要通过肾小管排泌,在尿中排出,部分在体内代谢为无活性的青霉噻唑 酸而排泄；其排除半衰期较短, 猪为 106h,黄牛 098h,犬、猫 075133h,_精品资料_ - - - - - - -第 5 页,共 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载故体内排除较快；【用途】主用于敏锐菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症；如牛的 巴氏杆

17、菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等；马 的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等；猪的肠炎、肺炎、丹 毒、子宫炎和仔猪白痢等；羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等；【药物相互作用】参见青霉素钠；1本品溶液与以下药物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、硫酸多黏菌素 维生素 B 族、维生素 C 等；B、氯化钙、葡萄糖酸钙、2本品在体外对金黄葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大肠杆菌、变形 杆菌和肠杆菌属的抗菌作用可被卡那霉素加强；庆大霉素能加速氨苄西林对

18、 B 组链球菌的体外菌作用；【留意】参见青霉素钠；1对青霉素耐药的细菌感染不宜应用；2对青霉素过敏的动物禁用；成年反刍动物禁止内服；马属动物不宜长期内服；3本品溶解后应立刻使用；其稳固性随浓度和温度而异,即两者愈高,稳固性 愈差；在 5时 1氨苄西林钠溶液的效价能保持 7 天；4在酸性葡萄糖溶液中分解较快,有乳酸和果糖存在时亦使稳固性降低,故宜 以中性液体作溶剂；5休药期,牛 6 日,猪 15 日；牛奶废弃期 2 日；【用法与用量】内服一次量每 lkg 体重犬、猫 2030mg 一日 23 次连用混饮每 1L 水禽 600mg 每 lkg 体重家畜 1020mg 一日 23 次肌内、静脉注射一

19、次量23 日【制剂与规格】注射用氨苄西林钠105g 21g 2g 氨苄西林钠胶囊 1025g 205g 氨苄西林钠可溶性粉 100g：55g 阿莫西林 羟氨苄青霉素 Amoxicillin 【性状】本品系阿莫西林的三水化合物；为白色或类白色结晶性粉末；味微苦；在水中微溶,在乙醇中几乎不溶；05水溶液的 pH 值为 3555；本品的_精品资料_ - - - - - - -第 6 页,共 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载耐酸性比氨苄西林强； 本品的钠盐为白色或类白色粉末或结晶；无臭或微臭, 味微苦；有引湿性；在水或乙醇中易溶,在乙醚中不溶；【药理】1

20、药效学 参见青霉素钠；本品穿透细胞壁的才能较强,能抑制细菌细胞壁的合成,使细菌快速成为球形体而破裂溶解,故对多种细菌的杀菌作用较氨苄西林快速而强；但对志贺氏菌属的作用较弱；细菌对本品有完全的交叉耐药性；2药动学阿莫西林在胃酸中较稳固,单胃动物内服后约.4一 92被吸取；食物能降低其吸取速率, 但不影响吸取量； 同等剂量内服后阿莫西林的血清浓度一般比氨苄西林大 153 倍；阿莫西林的表观分布容积为犬02Lkg；在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中广泛分布；当脑膜有炎症时阿莫西林可不同程度地透人脑脊液中,其浓度为血清浓度的1060；药物在房水中浓度极低,在乳汁、泪液、汗液

21、和唾液中存在微量；亦能透过胎盘进入胎儿循环内；可与血浆蛋白 主要是白蛋白 结合,犬结合率为 13；主要通过肾小管排泌,在 尿中排泄； 部分在肝内代谢水解成无活性青霉噻唑酸而排入尿中；排除半衰期在 犬、猫为 07515h,牛为 15h；丙磺舒可延缓本品经肾排泄；肾功能严峻 损害动物的排除半衰期就明显延长；国内报导猪肌内注射和内服给药10mg kg的药动学的参数分别为：tl21.56,143h；cmax1746,8 93gmL； tmax091,098h；说明给猪肌内注射与口服均能较快吸取,在 有效的治疗作用；1h 左右达血药峰浓度,肌内注射比内服更能保持【用途】同氨苄西林钠；主用于牛的巴氏杆菌、

22、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球菌性 呼吸道感染,坏死梭杆菌性腐蹄病,链球菌和敏锐金葡菌性乳腺炎 泌乳奶牛 ；犊牛大肠杆菌性肠炎,犬、猫的敏锐菌感染如敏锐金葡菌、链球菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌和变形杆菌引起的呼吸道感染、细菌引起的皮炎和软组织感染；【药物相互作用】参见氨苄西林钠；泌尿生殖道感染和胃肠道感染及多种1对细菌敏锐的氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时可增强本品对粪链球菌 的体外杀菌作用；2本品对产 内酰胺酶细菌的抗菌活性可被克拉维酸增强；【留意】参见青霉素钠、氨苄西林钠；1本品在胃肠道的吸取不受食物影响；为防止动物发生呕吐、恶心等胃肠 道症状,宜在饲后服用；_精品资料_ - - - - - - -第

23、 7 页,共 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载2牛内服休药期 20 日,注射休药期 25 日,牛奶废弃期 4 日【用法与用量】内服一次量 每 1kg 体重犊 10mg20mg 一日 2 次 连用 5天皮下、肌肉注射 一次量 每 1kg 体重 牛 610mg 犬、猫 510mg 一日 1 次 连用 5 日【制剂与规格】阿莫西林片0.05g 0.1g 0.125 0.25g 0.4g阿莫西林胶囊 10.125g 20.25g 注射用阿莫西林钠 o5g 注： lg 阿莫西林 115g 阿莫西林三水化合物；二 头孢菌素类 头孢菌素类抗生素 Cephalo

24、sporins为一类半合成的广谱抗生素；是以头孢菌Cephalosporiumacremonium的培育提取物头孢菌素C 为原料,改造其侧链而成；为一组母核为 7氨基头孢烷酸 7ACA 的口内酰胺抗生素；常用的约30 种,兽医临床应用不广,仅有头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻呋、头孢匹林等少数品种；依据抗菌谱, 对 9内酰胺酶的稳固性以及对革兰氏阴性杆菌抗菌活性的差异可分四代；第一代头孢菌素的抗菌谱同广谱青霉素,虽对青霉素酶稳固, 但仍可被多数革兰氏阴性菌产生的子内酰胺酶所分解,因此主要用于革兰氏阳性菌 链球菌、产酶葡萄球菌等 和少数革兰氏阴性菌 大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌等 的感染；

25、包括注射用的头孢噻吩 Cefalotin、头孢噻啶 cefaloridine、头孢唑啉 Cefazolin、头孢匹林 Cefapirin及内服用的头孢氨苄 Cefalexin、头孢拉定 Cefaradine、头孢羟氨苄 Cefadroxil；其次代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌活性与第一代相近或稍弱,但抗菌谱增广,能耐大多数产内酰胺酶, 对革兰氏阴性菌的抗菌活性增强；主要有头孢盂多Cefamandole、头孢替安 Cefatiam、头孢呋辛 Cefuroxime、头孢克洛 Cefaclor等；第三代头孢菌素抗金黄葡萄球菌等革兰氏阳性菌的活性不如第一、二代 个别除外 ,但耐 内酰胺酶的性能强, 对

26、革兰氏阴性菌的作用优于其次代,可有效 地 抑 杀 一 些 对 第 一 、 二 代 耐 药 的 革 兰 氏 阴 性 菌 菌 株 ； 包 括 头 孢 噻 肟Cefotaxime、头孢唑肟 Ceftizoxime、头孢曲松 Cetriaxone等；20 世纪 90 岁月又有第四代新头孢菌素问世,包括头孢匹罗 Ceopirome、头孢吡肟 c,feplm；等注射用品种,其抗菌特点是抗菌谱广,对卢内酰胺酶_精品资料_ - - - - - - -第 8 页,共 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载稳固,金葡菌等革兰氏阳性球菌的抗菌活性增强；头孢氨苄 先锋 为半合

27、成的第一代内服头孢菌素；【性状】白色或微黄色结晶性粉末；微臭；在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中 不溶； 05水溶液的 pH 值应为 3555；【药理】1药效学 抗菌谱相仿于头孢噻吩,但抗菌活性稍差；对部分大肠杆菌、奇特 变形杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属和梭杆菌属有抗菌作用,其他肠杆菌科细菌和绿脓杆菌均耐药；2药动学 内服后吸取快速而完全； 犬每 kg 体重内服 12.7mg 后 1.8h 到达血药 峰浓度,猫每 kg 体重内服 22.9mg 后 2.6h 达血药峰浓度； 生物利用度均为 75；本晶吸取后以原形从尿中排出,犬、猫的排除半衰期为 12h；【用途】用于敏锐菌所致的呼吸道、

28、泌尿道、皮肤和软组织感染；对严峻感染不 宜应用；【药物相互作用】正丙磺舒可推迟本品的肾排泄,也可增加本品的胆道排泄；【留意】1本品可引起犬流涎、呼吸急促和兴奋担心及猫呕吐、体温上升等不良反应；2应用本晶期间虽罕见肾毒性,但病畜肾功能严峻损害或合用其他对肾有害的 药物时就易于发生；3对头孢菌素过敏动物禁用,对青霉素过敏动物慎用；【用法与用量】内服一次量每 lkg 体重马 2030mg 犬、猫 20mg 一日 23 次；头孢羟氨苄 Ceadroxil 为半合成的第一代内服头孢菌素；【性状】白色或类白色结晶性粉末,有特异性臭味；在水中微溶,在乙醇、氯仿 或乙醚中几乎不溶； 05水溶液的 pH 值应为

29、 4060；在弱酸性条件下稳 定；【药理】1药效学 抗菌作用类似头孢氨苄,但对沙门氏菌属、志贺氏菌属的抗菌作用 比头孢氨苄弱；肠球菌属、肠杆菌属、绿脓杆菌等对本品耐药；2药动学 内服后在胃酸中稳固, 且吸取快速,不受食物影响；犬内服 22 mg/kg后在 1-2h 内达血药峰浓度,仅20药物与血浆蛋白结合；在尿中大量排出,半_精品资料_ - - - - - - -第 9 页,共 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载衰期 2h；投药后 24h 内尿中显现 50的原型药物；猫的半衰期接近 3h；本品在 成年马中内服吸取少且不规律,据初步讨论驹内服的生物利

30、用度平均为 58236 998,平均排除半衰期为 3.75h；【用途】主要用于犬、猫的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织等部位的敏锐菌感染；【药物相互作用】【留意】参见头孢氨苄；1头孢菌素类有交叉过敏反应,病畜对一种头孢菌素或青霉素、青霉素衍生 物过敏,也可能对其他头孢菌素过敏；2肾功能严峻减退时应将本品减量；3有时会显现呕吐、腹泻、昏睡等不良反应；如发生呕吐,可投喂食物予以 缓解；【用法与用量】内服一次量每 1 kg 体重马 25rug 犬,猫 20mg 一日 l 一 2 次；头孢噻呋 为半合成的第三代动物专用头孢菌素；制成钠盐和盐酸盐供注射用；【药理】1药效学 具广谱杀菌作用,对革兰氏阳性、

31、革兰氏阴性包括产内酰胺酶菌株 均有效；敏锐菌有巴斯德氏菌、放线杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌、链球菌、葡萄 球菌等；抗菌活性比氨苄西林强,对链球菌的活性也比喹诺酮类抗菌药强；2药动学 本品肌内和皮下注射后吸取快速,血中和组织中药物浓度高,有效 血药浓度维护时间长,排除缓慢,半衰期长；给牛、猪肌内注射本晶后,15min 内 迅 速 被 吸 收 , 在 血 浆 内 生 成 一 级 代 谢 物 脱 呋 喃 甲 酰 头 孢 噻 呋 Desfuroyceftiofur ,DFC；由于 内酰胺环未受破坏,其抗菌活性与头孢噻呋基本相同； DFC 在组织内可进一步形成无活性的DFC 半胱氨酸二硫化物；本品的表观分布

32、容积 ILkg；猪、绵羊、牛多剂量肌内注射后在肾中浓度最高,其次为肺、肝、脂肪和肌肉,一般可维护高于MIC 的浓度；在奶中主要以无活性的游离代谢物 DFC 半胱氨酸二硫化物的形式显现；头孢噻呋排泄较缓慢,动物的半衰期有明显的种属差异 马、牛、绵羊、猪、犬、鸡、火鸡的半衰期 分别为 3.15、7.12、2.83、14.5、4.12、6.77 和 7.45h；但大部分可在肌内注射后 24h内由尿和粪中排出；【用途】本品用于防治以下敏锐菌所致的牛、马、猪、犬及一日龄雏鸡的疾患；牛主要用于溶血性巴斯德氏菌、 多杀性巴斯德氏菌与昏睡嗜血杆菌引起的呼_精品资料_ - - - - - - -第 10 页,共

33、 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载吸道病 运输热、肺炎 ；对化脓棒状杆菌等呼吸道感染也有效；也可治疗坏死梭杆菌、产黑色拟杆菌引起的腐蹄病；猪用于胸膜肺炎放线杆菌、 多杀性巴斯德氏菌、 猪霍乱沙门氏菌与猪链球菌引起的呼吸道病 猪细菌性肺炎 ；马主用于兽疫链球菌引起的呼吸道感染；形杆菌、摩拉氏菌等呼吸道感染也有效；对巴斯德氏菌、 马链球菌、 变犬用于大肠杆菌与奇特变形菌引起的泌尿道感染；一日龄雏鸡防治与雏鸡早期死亡有关的大肠杆菌病；【用法与用量】肌内注射一次量每 1kg 体重 牛 12mg 马 24mg；每日 1 次连用 3 日；皮下注射一次量每 1

34、kg 体重犬 2；2mg 一日 1 次 一日龄雏鸡每羽008-0.20mg颈部皮下 舒巴坦钠 青霉烷砜钠 Sulbactam Sodium 为不行逆性竞争型广内酰胺酶抑制剂,由合成法制取；【性状】白色或类白色粉末或结晶性粉末；微有特臭；味微苦；在水中易溶,在 甲醇中微溶,在乙醇、丙酮或醋酸乙酯中几乎不溶；在水溶液中较稳固；【药理】本品对革兰氏阳性与阴性菌绿脓杆菌除外 所产生的 内酰胺酶有抑制作用,与青霉素类和头孢菌素类抗生素合用能产生协同抗菌作用,使耐药菌 金黄葡萄球菌、大肠杆菌等 的 MIC 降到敏锐范畴；本品单用时抗菌作用很弱,对金黄葡萄球菌、 表皮葡萄球菌及肠杆菌科细菌的 菌属和绿脓杆菌

35、对本品耐药；MIC 多超过 25pgmL；肠球内服吸取很少,注射后很快分布到各组织中,在血、肾、心、肺、肝中的浓 度均较高；主要经肾排泄,尿中浓度很高；【用途】本品与氨苄西林联用可治疗敏锐菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组 织、骨和关节等部位感染以及败血症等；兽医临床可据情试用；克拉维酸钾 棒酸钾 C1avulanate Potassium 自棒状链霉菌 Streptomycesclavuligerus的培育滤液中分别而得的一种新型 内酰胺类抗生素,属氧青霉烷类化合物；【性状】白色或微黄色结晶性粉末；微臭；极易引湿；在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶；极易引湿,其 6.08

36、.0；1水溶液的 pH 值应为_精品资料_ - - - - - - -第 11 页,共 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载【药理】药效学本品抗菌机理同于青霉素等内酰胺类抗生素,本品可与多数内酰胺酶结合成不行逆性结合物, 从而对金黄葡萄球菌和多种革兰氏阴性菌所产生的 内酰胺酶均有快速抑制作用；这种作用可使阿莫西林、氨苄西林、头孢噻啶等不耐酶抗生素的抗菌谱增广,抗菌活性增强, 从而产生协同抗菌作用； 本品与阿莫西林混合, 已有人用和兽用制剂； 此种联用制剂的体外药敏试验,证明对以下多种兽医临床病原菌, 包括产生 内酰胺酶的细菌均有效： 金黄葡萄球菌、表

37、皮葡萄球菌、中间葡萄球菌、链球菌粪链球菌等 、支气管炎博德特菌、棒状杆菌 化脓棒状杆菌等 、大肠杆菌、变形杆菌 奇特变形杆菌 、肠杆菌属、肺炎克雷伯氏菌、鼠伤寒沙门氏菌、巴斯德氏菌 氏菌等 、猪丹毒丝菌；多杀性巴斯德氏菌、溶血性巴斯德2药动学克拉维酸钾内服在胃酸中稳固并易于吸取；犬的吸取半衰期为 0.39h,投药后 1h 显现血药峰浓度；药物易透过胎盘,但无致畸毒性；克拉维酸和阿莫 西林在奶中浓度低； 克拉维酸通过肾小球滤过, 以原型在尿中排出, 犬在尿中排 出占用量 34 52的原药和代谢物,在粪中排出 25 27,也有 16 33从呼吸气中排出；其在尿中浓度虽高,但也只有阿莫西林排出量的

38、1/5；【用途】本品单独应用无效；常与青霉素类药物联用,以克服细菌产生 内酰 胺酶引起耐药性,而提高疗效；主用于产酶和不产酶金黄葡萄球菌、葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌等引起的犬、猫皮肤和软组织感染；亦用于敏锐 菌所致的呼吸道和泌尿道感染；【用法与用量】内服一次量每 lkg 体重家畜 1015mg以阿莫西林计 一日 2 次皮下、肌内注射一次量每 lkg 体重家畜 67mg以阿莫西林计 一日 1 次；二、氨基糖苷类氨基糖苷类 Aminoglycosides曾称氨基糖甙类,是一类由氨基环醇和氨基糖以苷键相连接而形成的碱性抗生素；这类抗生素包括： 从链霉菌属的培育滤液中获得的链霉素、新霉素、

39、卡那霉素、妥布霉素等；从小单孢菌属的培育滤液 中获得的庆大霉素、 小诺米星等；半合成品如阿米卡星等； 它们的共同特点是：水溶性好,性质稳固；抗菌谱较广,对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性杆菌及 分支杆菌属 结核杆菌 均有抗菌活性,主要抑制细菌合成蛋白质；细菌对本类的不同品种间可部分或完全地交叉耐药；胃肠道吸取差, 肌内注射后大部分以_精品资料_ - - - - - - -第 12 页,共 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载原形经肾脏排出； 具不同程度的肾毒性和耳毒性,作用；也有神经肌肉接头的阻滞【抗菌作用】 主要对需氧革兰氏阴性杆菌有强大杀菌作用,有的品

40、种对绿脓杆菌或金黄葡萄球菌及结核杆菌也有效,但对链球菌属和厌氧菌常无效； 其作用机理主要为作用于细菌的核糖体, 抑制蛋白质的正常合成, 使细菌细胞膜通透性增强,导致细胞内钾离子、腺嘌呤、核苷酸等重要物质外漏,引起死亡；此类抗生素对 静止期细菌的杀灭作用较强,属静止期杀菌剂；【药物相互作用】1氨基糖苷类与青霉素类或头孢菌素类联用有协同作用；例如与青霉素联合作用于草绿色链球菌；与耐酶半合成青霉素如苯唑西林 联合作用于金黄葡萄菌；与头孢菌素类联合作用于肺炎杆菌； 与青霉素或氨苄西林联合作用于李斯德氏菌 属；与羧苄西林联合作用于绿脓杆菌等；（2）本类药物在碱性环境中抗菌作用较强,与碱性药如碳酸氢钠、氨

41、茶碱等联用可增强抗菌效力,但毒性亦相应增强；弱；pH 值超过 84 时,就使抗菌作用减3Ca 2+、Mg 2+、Na +等阳离子可抑制氨基糖苷类的抗菌活性,做药敏测定试验时 应留意培育基中的阳离子浓度；4与利尿药 如呋塞米、依他尼酸等 、红霉素等联合可能会增强本类药物的耳毒 性；5头孢菌素、右旋糖酐可能加强本类药物的肾毒性；6骨骼肌放松药 氯琥珀胆碱等 或具有此种作用的药物可加强本类药物的肌肉 阻滞作用；【毒副作用】1肾毒性 主要损害近曲小管上皮细胞,显现蛋白尿、管型尿、红细胞,严峻 时显现肾功能减退, 其损害程度与剂量大小及疗程长短成正比；庆大霉素的发生 率较高；由于氨基糖苷类主要从尿中排出

42、,为防止药物积聚,损害肾小管,应给 患畜足量饮水；肾脏损害常使血药浓度增高,易诱发耳毒性症状；2耳毒性 可表现为前庭功能失调及耳蜗神经损害；两者可同时发生,亦可出 现其中的一种反应；但前者多见于链霉素、庆大霉素等,而后者多见于新霉素、卡那霉素、 阿米卡星等； 耳毒性的发生气制尚未完全阐明,多认为与内耳淋巴液中药物浓度长久上升, 损害内耳柯蒂器的毛细胞有关；早期的变化可逆, 超过一定程度就变化不行逆； 猫对氨基糖苷类的前庭效应极为敏锐；由于氨基糖苷类能透过胎盘, 进入胎儿体内, 故孕畜注射本类药物可能引起新生畜的听觉受损或产_精品资料_ - - - - - - -第 13 页,共 48 页_归纳总结汇总_ - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载生肾毒性；对某些需有敏捷听觉的犬应慎用；3神经肌肉阻滞本类药物可抑制乙酰胆碱的释放,并与 Ca2 络合,促进神经肌肉接头的阻滞作用； 其症状为心肌抑制和呼吸衰竭