2022年药物化学复习重点总结 .docx

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1、精品_精品资料_第一章绪论1、药物定义药物人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调剂人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品.2、药物的命名依据中国新药审批方法的规定,药物的命名包括：（1） 通用名（汉语拼音、国际非专出名,INN）- 国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、 INN 的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称.不能取得专利及行政爱护,任何该产品的生产者都可以使用的名称.文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称.复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称.（2） 化学名称（中文及英文）确定母核,并编号 位次 .其余为取代基或

2、官能团.按规定的次序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前,大的在后.逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10 次序规章表英文化学名 国际通用的名称化学名 药物最精确的命名（3） 商品名生产厂家利用商品名来爱护自己的品牌举例.对乙酰氨基酚Paracetamol.N-4-羟基苯基 乙酰胺.儿童百服咛 .、 日夜百服咛 .H NO.HO3 熟识：药物化学讨论的内容、任务药物化学的讨论内容发觉和设计新药合成化学药物药物的化学结构特点、理化性质、稳固性（化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢（生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务有效利用现有药物供应理论基础. 临床药

3、物化学为 生产 化 学 药 物提 供 经 济合 理 的 方 法和 工 艺 .化学制药工艺学不断探究开发新药的途径和方法,争取创制更多新药.新药设计第二章 中枢神经系统药物一、冷静催眠药1 苯二氮 艹卓类:母核 :一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_9HO N81234756N可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_的西泮 DiazepamON123Cl7N5（ 1）结构特点：.母核内酰胺结构、烯胺结构.5 位苯环.7 位吸电子基（ Cl ）（ 2）化学名： 1-甲基 -5-苯基 -7-氯 -1,3-二氢 - 2H - 1,4-苯并二氮杂艹卓

4、-2-酮.又名：安定可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_（3） 合成P20-21可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_NON-1 位去甲基（氧化）ClCH 3 2 SO 4ClCH 3 C 6 H 5N +O. CH_3 SO 4仍原Fe, HCl C 2 H 5 OH可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_N HClO氯酰化Cl CH 2COClC 6 H 12ONClClO可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_ONCH2 6 N 4 . HClClNCH 3 OH（4） 理化性质性状 : 白色或类白色的

5、结晶性粉末, 无臭 , 味微苦.易溶于丙酮、氯仿, 溶于乙醇 , 几乎不溶于水解开环可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_N OClNCl1,2位H+NHONHOHNClOON+可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_ClOHNH 2OOH2NOHNa可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_体内代谢4,5位可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_HON可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_NOClN去甲基ClN去甲的西泮NOHONOHClN可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 -

6、- - 欢迎下载精品_精品资料_羟基化（氧化）ClOHN替马西泮奥沙西泮葡萄糖醛酸结合物可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_临床用途.与中枢的苯二氮 艹卓 受体结合.产生安定、冷静、催眠、肌肉放松和抗惊厥等作用.用于神经官能症ON123Cl7N5（5） 结构改造及构效关系可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_.（P16 苯二氮 艹卓 分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需.在 7 位上引入吸电子基NO2, 能显著增加活性.在 2位上引入吸电子基 F, 能显著增加活性.1 位 N以长链烃基取代 如环丙甲基 , 可延长作用时间.1,2 位或 4,5 位骈入杂环可增加活性. （缘

7、由：水解开环）2、巴比妥类.巴比妥酸 环丙二酰脲 HO.5- 位双取代 :显活性（ 7）巴比妥类药物的构效关系N1、5-位双取代才具活性H2、5-位双取代基的总碳数为4-8 最好 , lgPO合适,具良好的冷静催眠作用.碳数超过 8,就易导致惊厥.HN3、酰亚胺的氮上可引入甲基,降低酸性和增加脂溶性,起效快.如引入两个甲基惊厥.OH4、C2 上的氧以硫置换, 脂溶性增加, 起. 效快.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_异戊巴比妥 AmobarbitalOHN 1224 5O313 N OH（ 1）异戊巴比妥的结构特点.5-异戊基、 5-乙基取代.内酰胺、内酰脲结构（丙二酰脲）1、

8、酸性2、水解性3、鉴别反应与金属离子反应可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_（2）命名： 5- 乙基 -5-3-甲基丁基 -2,4,6（ 1H,3 H,5 H嘧啶三酮（3） 理化性质性状 :.白色结晶性粉末,无臭、味苦.在乙醚、乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在水中极微溶解弱酸性 互变异构 ：.内酰胺-内酰亚胺醇烯醇:溶于强碱可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_OHONONOHOH NOHNaOHNOHNONaNO可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,得钠盐.Amobarbital Sodium可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精

9、品资料_异戊巴比妥钠理化性质.白色颗粒或粉末,无臭、味苦.有引湿性.水溶液显碱性.为注射用药.水解性 :其钠盐的水溶液易水解失活 水解速度受温度及pH 值的影响 注射剂须制成粉针, 临用时配制 .丙二酰脲的特点反应 鉴别反应 ： Na2CO3 + AgNO3白色沉淀 本品 吡啶 / 硫酸铜蓝紫色硫喷妥钠 吡啶/ 硫酸铜绿色（4） 体内代谢.在肝脏代谢.5 位取代基上氧化、环的水解.Amobarbital侧链易氧化羟基化合物 与葡萄糖醛酸结合肾脏排泄.中等时效药物（5） 临床用途.机理 :与 Cu2+发生络合反应双缩脲可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_.巴比妥类药物作用于网状兴奋系

10、统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮层兴奋性下降.Amobarbital用于冷静、催眠、抗惊厥.Amobarbital久用成瘾.（6） 巴比妥类药物为结构非特异性药物作用与其理化性质有关1、作用强弱和起效时间与药物的解离常数（pKa）及脂水安排系数（ lgP ）亲密相关- 药物通常以分子形式透过生物膜- 以离子的形式（和靶点作用）发生作用PKa：药物的解离度不同 , 通过细胞膜和透过血脑屏障的药物量有差异.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_弱酸类：pKa= pH+ lgRCOOH RCOO- 可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_Lgp：药物必需具

11、有适当的脂水安排系数.药物具有亲水性才能在体液中转运,具有亲酯性才能透过血脑屏障,达到作用部位.脂水安排系数：.脂溶性和水溶性的相对大小.化合物在互不相溶的非水相和水相中安排平稳后PCo/Cw2、作用时间 与药物的体内代谢难易相关5- 位取代基的氧化是代谢的主要途径当 5- 位取代基 :饱和直链烷烃或苯环,不易氧化代谢长效支链烷烃,易氧化代谢中效不饱和烷烃,极易氧化代谢短效可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_3、非苯二氮 艹卓 类酒石酸唑吡坦NNNOHOCOOH.12HOCOOH可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_.吡啶并咪唑结构与苯二氮艹卓 受体 1 亚型结合 , 但

12、较小抗焦虑、 肌肉放松、 抗惊厥作用.催眠作用强 , 剂量小 , 作用时间短 , 在正常治疗周期内, 极少产生耐受性和成瘾性.欧美国家的主要冷静催眠药.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_二、抗癫痫药1、苯妥英钠3N N425N 1H乙内酰胺类（1）化学名：ONa(2) 理化性质1、性状：白色粉末 ,无臭,味苦 ,微有引湿性.2、水溶液呈碱性反应 , 在空气中渐渐吸取CO2 , 分解为苯妥英, 水溶液变混浊 , 要密闭储存.3.鉴别反应 : 碱水解反应 :与碱加热 分解 释放 NH3 汞盐反应 :水溶液与二氯化汞白色沉淀 NH3 中不溶巴比妥类药物发生的汞盐反应,产生的沉淀可溶于氨

13、水.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_5,5- 二苯基 -2,4-咪唑烷二酮钠盐(3) 体内代谢 络合反应 :水溶液与吡啶 /硫酸铜 蓝色巴比妥类蓝紫色可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_.苯妥英钠的口服吸取较慢,片剂的生物利用度为79%, 治疗指数较低 , 易产生毒性反应 , 个体差异大 , 须监测血药浓度 来打算病人每日的给药次数和用量.在肝脏被肝微粒体酶代谢,氧化代谢物是 :可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_ONONaN HONHON HHO葡萄糖醛酸结合物可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_.苯妥英钠为 肝酶的强诱导剂,可使合并应用的

14、药物 如 氯霉素、青霉素、异烟肼代谢加快 , 血药浓度降低.而本身氧化代谢却受到抑制, 血药浓度增加.具“饱和代谢动力学 ”特点 , 在短期内反复使用或用量过大, 可使代谢酶饱和 , 代谢速度将显著减慢 , 易产生毒性反应.须监测血药浓度 来打算病人每日的给药次数和用量(4) 临床作用.癫痫大发作和局限性发作的首选药.对小发作无效.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_2、卡马西平101115NONH 2（ 1）结构特点 ：.酰胺结构、 脲结构.共轭体系.二苯并氮杂 艹卓 类（ 2）化学名：5H -二苯并 b, f 氮杂 艹卓 -5- 甲酰胺又名酰胺咪嗪、卡巴咪嗪可编辑资料 - -

15、- 欢迎下载精品_精品资料_（3）理化性质性状 :白色或类白色的结晶性粉末,具多晶型. 易溶于二氯甲烷,略溶于乙醇,几乎不溶于水.稳固性 :干燥和室温下稳固 .片剂在潮湿中 , 药效降低 生成二水合物 , 表面硬化 , 溶解和吸取困难 .长时间光照 , 固体表面变橙色 , 部分生成二聚体和10,11- 环氧化物.需避光储存.鉴别 :结构呈一个大共轭体系, 乙醇溶液在 235nm和 285nm处有最大吸取 .(4) 体内代谢.水溶性差,口服吸取慢,不规章.在肝脏代谢 ,代谢物 10,11- 环氧卡马西平仍具活性.(5) 临床用途.主要治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作.作用机制类似苯妥英钠.三、

16、. 抗精神病药1、吩噻嗪类盐酸氯丙嗪5S可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_S210Cl1NNaR. HClN可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_.三环不在同一个平面（1） 化学名： N,N- 二甲基 -2- 氯-10 H- 吩噻嗪 - 10- 丙胺盐酸盐.蒽环在同一个平面又名：冬眠灵（2） 结构特点.吩噻嗪母核.叔胺侧链（3） 理化性质性状：可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_白色或乳白色结晶性粉末,微臭,味极苦.有引湿性.溶于水、乙醇或氯仿,在乙醚或苯中不溶.酸性：水溶液显酸性反应稳固性.在空气中或日光中放置渐变红色.制剂时需采纳防氧化措施,如加连二亚硫

17、酸钠、亚硫酸氢钠或维生素等抗氧剂. 具仍原性,易被氧化.与氧化剂反应（鉴别反应） ： 本品硝酸 红色本品三氯化铁稳固的红色光化毒反应盐酸氯丙嗪注射剂在日光下, 易变质 ,pH下降 ; 而且部分病人用药后在日光下会发生严峻的光化毒反应 过敏反应 .（4） 体内代谢主要代谢途径 :N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N- 甲基和侧链的氧化.氧化产物和葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄.5临床用途与多巴胺受体结合,阻断多巴胺与受体的结合.临床常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠（6）副作用.口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘.防止阳光照耀.吩噻嗪类药物的结构改造1、1、2位氯

18、原子是活性的必需结构（苯环上2- 位氯原子引起分子的 不对称性）2、在 2, 10 位上进行的改造SSClNF3CNNNNNOHOH奋乃静氟奋乃静SF3CNNNOCOC 6H13氟奋乃静庚酸酯3、10 位 N 被 C取代 噻吨类或硫杂蒽类 ,并通过双键与侧链相连.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_SClN4、吩噻嗪环的 5 位 S C C, C = C二苯并七元环 三环类抗抑郁药N. HClN丙咪嗪2、噻吨类 硫杂蒽 ：3、 二苯并二氮杂 艹卓 类SNNNClClNNH氯普噻吨氯氮平4、丁酰苯类及苯酰胺类可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_Cl 44O1N3142O1

19、OH 2NNS25 1N OH可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_OH4 F2OCH 3可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_氟哌啶醇舒必利N-1-乙基 -2- 吡咯烷基 甲基 -2-甲氧基 -5-氨基磺酰基 - 苯甲酰胺1-4- 氟苯基 -4-4-4-氯苯基 -4- 羟基 -1- 哌啶基 -1-丁酮四、抗抑郁药N. HCl. HClNN盐酸丙咪嗪盐酸阿米替林（吩噻嗪环的10 位 N C =侧链相连） 吩噻嗪 5 位 S -C-C- 乙撑基 N,N- 二甲基 -10,11-二氢 -5H- 二苯并 b,f氮杂5- 丙胺盐酸盐H可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_

20、F3CON. HCl.S 异构体的活性较强, 临床用外消旋体.又名：百忧解可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_注：与卡马西平结构进行比较可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_五、镇痛药.吗啡类（麻醉性）镇痛药-联合国国际麻醉药品治理局列为管制药物 .药品可刺激大脑皮层产生欣快感 及视、听、触等 幻觉（ 易被滥用） .用药后极短时间,可产生“毒瘾 ”（ 成瘾性 ）.大剂量使用就可刺激脊髓,造成惊厥乃至整个神经系统抑制,引起呼吸衰竭而死亡（呼吸抑制） .1、盐酸吗啡161717可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_N1091118151416N1091118可编辑资

21、料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_212347613. HCl.53 H 2O2121514713可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_HOOHOH3456吗啡喃可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_（1） 化学名：17- 甲基 -3- 羟基 -4,5 - 环氧 -7,8-二脱氢吗啡喃 - 6 - 醇 盐酸盐三水合物（2） 结构特点 :.五环并合 ,含部分氢化的菲环A 、B、C 环,哌啶环 D ,呋喃环 E, 有固定的编号;.有 5 个手性碳 : 5R 、6S、9R、13S、 14R,有旋光性 ;.自然 Morphine 为左旋体 , 右旋体无镇痛作用;.5, 6,

22、14位的 H 与 9, 13位的乙胺链呈顺式 ,4, 5位的氧桥与乙胺链呈反式.（3） 理化性质性状 : MorphineHydrocloride为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末.无臭.遇光易变质.在水中溶解,乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶.酸碱性 ：为两性化合物：酚羟基 酸性 .叔胺基 碱性 .药用盐酸盐.仍原性 : 光照下被空气氧化,生成伪吗啡（双吗啡）和N-氧化吗啡,避光密闭储存.N伪吗啡N可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_NOHOOOHHOO+OHHO ONOOHN-氧化吗啡可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_OHOOH水溶液在酸性下稳固,中性和碱性下

23、易被氧化.配制注射剂应留意 :1. 最适 pH 35 2.充入 N23.加抗氧剂脱水重排： Morphine在酸性中加热,脱水重排阿扑吗啡Apomorphine可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_阿扑吗啡NNHCl / H 3 PO4ON H邻醌化合物（红色）可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_HOOOHHOOHOO可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_颜色鉴别反应.与中性 FeCl3 试液反应蓝色.与甲醛硫酸试液反应蓝紫色.与钼硫酸试液反应紫色蓝色绿色限量检查 :（4） 体内代谢.口服,胃肠道易吸取,但肝脏有首

24、过效应,生物利用度低,常皮下注射.肝脏代谢 :（5） 临床用途.Morphine 作用于阿片受体.产生镇痛、镇咳、冷静的作用及抑制肠蠕动的作用.主要用于抑制猛烈疼痛,麻醉前给药.副作用 :成瘾性、呼吸抑制、耐药性、便秘.2、合成镇痛药盐酸美沙酮可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_.开链氨基酮类.（ 1）化学名： 4,4-二苯基 -6-二甲氨基 -3- 庚酮盐酸盐药用外消旋体左旋体活性 右旋体 6 位碳为手性碳（2） 合成.HCl463NO可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_NH 2OHOSOCl 2, C 6H 5 CH

25、3可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_20 30 N氯化环氧丙烷与二甲胺胺化反应可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_Cl.NHClNH可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_C 6 H 5 CH 3ref .缩合可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_+NN（3） 理化性质性状：1 .N2 .NMgBr H + , H 2 O.HClNO可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_无色结晶或白色结晶性粉末;无臭,味苦.易溶于醇和氯仿,溶于水,不溶于醚和甘油

26、.稳固性：水溶液光照易氧化 :溶液变成棕色, pH转变,旋光率降低.Methadone 的有机溶液在 30贮存时,形成 N- 氧化物.羰基位阻大, 因而化学活性显著降低,不能生成缩脲或腙. 不能被钠汞齐或异丙醇铝仍原. 叔胺基团（生物碱）的鉴别反应可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_.本品水溶液苦味酸沉淀.本品水溶液甲基橙黄色沉淀 1 ：1 ,加入过量的 NaOH液,析出游离的碱, 可以测定其 mp.（4） 体内代谢（与氯丙嗪进行比较）.主要代谢途径 : N- 氧化、 N-去甲基、苯环羟化、羰基氧化、羰基仍原（5） 临床用途临床上主要用于海洛因戒除的替代疗法. （以小毒攻大毒） 将

27、来镇痛药的进展方向.查找高效、低毒、非成瘾性的镇痛药的西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸丙咪嗪、盐酸吗啡（结构类型）第三章外周神经系统药物一、 拟胆碱药.乙酰胆碱 :化学递质 运动（躯体）神经 交感神经节前神经元 全部副交感神经1、胆碱受体兴奋剂氯贝胆碱可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_1+2ONH 2N3O_. Cl可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_. - 氯化 N,N,N- 三甲基 -2- 氨基甲酰氧基 -1- 丙铵.S 构型活性 R 构型（ 2 为手性碳）2、乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_NO3ON_+1. Br命名

28、. 溴化 -N,N,N- 三甲基 -3- 二甲氨基）甲酰基氧基 苯铵结构特点 ： 氨甲酸酯、芳环部分、季铵碱部分可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_理化性质水解性 :碱性下水解 酯 本品 +NaOH酚钠盐 +重氮苯磺酸偶氮化合物（红色）可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_NON +O. Br -NaOHNaONNaON可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_Cl NNNaOHSO3 HNNSO 3Na可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_体内代谢口服剂量 注射剂量 口服被破坏 代谢产物：酯水解溴化3- 羟基苯基三甲铵作用机制（ 溴新斯的明为可逆性胆碱酯

29、酶抑制剂）可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_AchE_ Ser _ OHNON+_. BrOHON+_NO _ Ser_ AchE.Br+OC.酶.的.复.能需几分钟OAchE_ Ser _ OH+NOH二、抗胆碱药.抗胆碱药 胆碱受体拮抗剂用于治疗因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态阻断 AcetylcholineM胆碱受体拮抗剂可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的与胆碱受体的相互作用M受体 :抑制腺体 唾液腺、汗腺、胃液 分泌.散大瞳孔.加速心律.放松支气管和胃肠道平滑肌等作用1、硫酸阿托品8 N1OH3.H 2SO4 . H2 O（ 1）命名 ： - 羟甲基 苯乙酸

30、-8-甲基 -8- 氮杂二环 3.2.1-3- 辛醇酯硫酸盐一水合物OO2（2） 结构特点莨菪烷的骨架 :莨菪烷 Tropane:莨菪醇 托品 Tropine:3 -OH 莨菪醇、3 -OH 伪莨菪醇、 三个手性碳原子 : C1、C3、C5、内消旋而无旋光性莨菪烷的构象 :莨菪烷和莨菪醇都有椅式和船式两种稳固的构象.二者互为平稳.因船式能量稍高于椅式,常写出椅式莨菪酸 :即 - 羟甲基苯乙酸.自然的莨菪酸为S-构型莨菪碱 :S-莨菪酸与莨菪醇酯.称为S-莨菪碱.亦称天仙子胺外消旋体抗胆碱活性主要来自S-莨菪碱,但临床使用外消旋体（3） 理化性质酸碱性：水溶液呈中性反应阿托品碱性较强 叔胺 :

31、水溶液可使酚酞呈红色.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_稳固性： 水解性 酯.pH 3.54.0最稳固 ,弱酸性、中性时较稳固.碱性时易水解 莨菪醇和消旋莨菪酸. 特点反应：Vitali反应（莨菪酸）本品水莨菪酸发烟硝酸三硝基衍生物KOH深紫色暗红色颜色消逝OOOOHOHOOH HNO 3O 2NOHNO 2KOHC2H 5OHHOO 2NOHHONO 2KOH O 2NOKNO 2NO 2NNHOOKOO 氧化 :本品 硫酸、加热O托品酸氧化本甲醛（苦杏仁气味）OHOOHO- H 2OOH2 O2+ 2CO 2 + H 2O 叔胺 :显生物碱显色反应及沉淀反应2、莨菪类结构与中

32、枢作用的关系氧桥和羟基的存在与否,对药物的中枢作用影响大.中枢作用由强至弱 :东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱6,7-环氧 无 6,7- 环氧6,7-环氧6-OH无 6-OH -OH季铵化无 CNS 作用 用作解痉药丁溴东莨菪碱 三、拟肾上腺素药全部交感神经的节后纤维都属于去甲肾上腺素能神经,简称为“肾上腺素能神经 ” 肾上腺素能神经系统药物：拟肾上腺素药抗肾上腺素药肾上腺素受体的分类- 受体的亚型.1- 受体 :收缩平滑肌 ; 增强心肌收缩力 ; 增加自主活动.2- 受体 :抑制心血管活动 ; 抑制去甲肾上腺素、 乙酰胆碱和胰岛素的释放; 削减去甲肾上腺素的更新; 使血小板集合,也收缩平滑肌 -

33、 受体的亚型1 - 受体 : 增强心肌收缩力 ; 扩张冠状动脉和放松肠肌2 - 受体 : 扩张血管和支气管 ; 并使子宫肌放松可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_1、肾上腺素HOH化学名：（ R） - 4-2- 甲氨基 -1- 羟基乙基 -1,2-苯二HO23H N酚Epinephrine41又名：副肾碱2R（）HO1结构特点： 临苯二酚、 1 碳具光学活性（左旋体）且具有羟基、苯乙胺生物合成（内源性的活性物质）P109HOOHOClPOCl 3 ,ClCH 2 COOHCH 3NH 2, HClHOHOOHOHOH NHOH NH 2Pd _ C. HCl. HClHOHOOHO

34、HNHHOHN3d _ CHOHCOOHHOH N2HOHO理化性质 :1、白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦.在水中极微溶,在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油和挥发油中不溶2、酸碱性 :* 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶* 在氨溶液和碳酸钠溶液中不溶* 在中性和碱性水溶液中不稳固* 饱和水溶液显弱碱性反应3、仍原性易氧化邻二酚结构, 遇空气中的氧或其他弱氧化剂,日光、 热及微量金属离子均能加速其氧化变质,生成红色的肾上腺素红,继而聚合成棕色多聚体.水溶液露置空气及日光中更易氧化变色可加入抗氧化剂,避光密闭储存4、消旋化 :R 构型 Adrenaline为左旋体,活性比右旋体12 倍,消旋体活性为左旋体的

35、1/2左旋 Adrenaline水溶液加热或室温放置后,可发生消旋化而使活性降低消旋化速度与pH有关, pH4以下,速度加快,故：注射剂应留意掌握pH体内代谢 :*不行口服 :被胃酸分解.注射剂：盐酸肾上腺素和酒石酸肾上腺素* 儿茶酚胺 :被 COMT 甲基化* 仲胺 :被 MAO氧化醛 醇AR 仍原 可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_OHHHONCOMTOHHCH 3 ON可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_HOMAOHOHOOHCHOCOMTHOCH 3 OHOMAOOHCHO可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_ADOHADOH可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_HOARCOOHHOOHCOMTCH 3OARCOOHHOOH可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_HOHO临床用途CH 2OHCOMTCH 3OHOCH 2OH可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_.同时兴奋 - 受体和 - 受体.用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘的急救,禁止鼻粘膜和牙龈出血.与局麻药合用,可削减其毒副作用,削减手术部位的出血.制剂：注射剂（盐酸或酒石酸肾上腺素注） 易被消化液分解,不宜口服去甲肾上腺素