达菲的合成路线(3页).doc
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-达菲的合成路线-第 3 页一、达菲:目前的合成路线主要有两种:Gilead Sciences的路线12以奎宁酸作原料,其中涉及有毒的叠氮化物;而罗氏的合成路线3(见下图)原料是莽草酸,且不涉及叠氮化物。根据此路线,每步用到的原料及试剂见下,重点的标蓝色:step1:莽草酸138-59-0,acros98%,乙醇、氯化亚砜step2:对甲苯磺酸、3-戊酮(二乙基甲酮, CAS:96-22-0)acros有 没货step3: 甲磺酰氯(MsCl)、三乙胺step4: 三氟甲基磺酸三甲基硅酯TMSOTf 22607-77-8、BH3Me2S(硼烷甲基硫醚cas:13292-87-0),across 很多、step5:碳酸氢钾、乙醇step6:烯丙基胺(cas: 107-11-9)、溴化镁、乙醚、甲基叔丁基醚、乙腈、硫酸铵step7:钯/炭、乙醇、乙醇胺141-43-5(2-羟基乙胺acros)、硫酸step8:苯甲醛、甲基叔丁基醚step9:甲磺酰氯124-63-0、三乙胺step10: 烯丙基胺、盐酸step11以后:醋酸、醋酐、甲磺酸、甲基叔丁基醚1634-04-4,acros、钯/炭、乙醇、乙醇胺、磷酸苯法合成路线:总结:
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- 合成 路线
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