钙剂的分类与对比(5页).doc

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1、-钙剂的分类与对比-第 5 页氨基酸螯合钙一、中国人普遍缺钙钙在人体中不会自然生成，需要从食物中获得，按照第八次全国营养大会通过的中国居民膳食营养素参考摄入量标准，每日钙摄入推荐量为800mg，青少年及孕妇钙摄入推荐量为12001500mg。但2015年全国营养调查发现，目前我国城市居民每日膳食的钙摄入量只有400毫克左右，距推荐摄入量相差甚远（仅为推荐标准的33.953.7），90%左右人群钙摄入量严重不足。也就是说：在正常膳食的基础上，每人每日须补钙400600mg，尤其是青少年、孕产妇和中老年人更须适量补钙.二、钙的吸收钙主要在十二指和空肠吸收, 通过饱和的跨细胞途径和不饱和的旁细胞途径

2、。跨细胞途径包括主动吸收与被动吸收，主动吸收为饱和吸收，受维生素D、载钙蛋白及内分泌激索的控制和影响，被动吸收为简单扩散，受药物固体颗粒的表面和浓度梯度的影响；旁细胞途径属于不饱和吸收过程，人体的小肠刷状缘能自动分泌出小分子量的氨基酸或短肽链，遇到从胃里消化食物出现的钙离子，发生螯合反应生成中性的氨基酸整合钙，这种小分子的氨基酸螯合钙以整体形式被小肠吸收，吸收后在细胞里又自动断开螯合键，重新分析成氨基酸和钙离子被身体分别利用。三、钙剂概述钙不能以单质的形式存在，而是以化合物的形式存在于自然界中，人们通常把这些化合物及其载体统称为钙源。钙源决定了钙制剂毒副作用、含钙量、吸收率、溶解度等钙制剂的评

3、价指标。好的钙源是好的钙制剂的前提条件，据统计目前市场上包括国产与进口的钙制剂有400多种，但是根据钙源的化学成分钙制剂可归纳为三类。（一）第一代钙制剂第一代钙剂就是无机钙，以碳酸钙、羟基磷酸钙、磷酸氢钙及氧化钙（活性钙）为主要成分。当今市场上的很多产品仍属于这一代。该类钙制剂的共同特点是水溶性差，难于吸收，吸收时需要消耗胃酸，影响胃内酸性环境，影响正常消化功能。这类制剂不适宜分泌胃酸量小的儿童和分泌胃酸酸度低的老人，尤其是缺乏胃酸的慢性萎缩性胃炎患者。长期服用会引起便秘、食欲不振、胃疼等。（二）第二代钙制剂第二代钙剂即为有机酸钙，是通过有机酸与无机钙离子化合而成的，两者之间是以离子键的形式结

4、合的，代表产品有葡萄糖酸钙、乳酸钙、柠檬酸钙和醋酸钙等。这类钙制剂的特点是能溶解于水，pH值近中性，吸收时不消耗胃酸，适合胃酸缺乏的中老年及婴幼儿补钙。但是该类产品往往存在着含钙量低和生物利用度不高的缺陷，须服用大量制剂才能达到补钙要求。（三）第三代钙制剂第三代钙剂为有机钙，也叫氨基酸螯合钙，是由一种或多种氨基酸与无机钙盐通过控制反应温度、时间、pH值、摩尔比等条件以离子键和配位键共存的方式结合而成的一种金属有机化合物。由于这种物质分子内电荷趋于中性，不受pH值和酸根离子的影响，不易与其他物质结合生成不溶性化合物或被吸附在胶体上，具有良好的化学稳定性；同时氨基酸螯合钙溶解性好，生物利用度高，对

5、胃肠道无刺激性，氨基酸与钙离子以整体的形式被小肠吸收，从而大大提高了对钙的吸收；钙及其有机基团整个分子完整的被肠道吸收, 属不饱和吸收过程, 避免了高血钙的产生，与第一、二代钙制剂相比，氨基酸螯合钙的吸收是缓慢而温和的，不会导致血液钙离子浓度迅速升高，引起肾脏排出，给肾脏带来压力。氨基酸钙需将金属钙离子与氨基酸分子形成稳定的配位键，不同的氨基酸有不同的分子量和理化性质，其结合钙离子的能力也各不相同，因此现在与氨基酸螯合的氨基酸主要有天门冬氨酸、甘氨酸、谷氨酸与亮氨酸。四、钙剂对比总体钙剂分类，对比如下表所示：分类主要成分代表产品含钙量吸收率作用机理优点缺点无机钙（第一代钙剂）碳酸钙、氯化钙、氧

6、化钙、氢氧化钙等碳酸钙40%39%1、钙离子在小肠中以钙结合蛋白方式为人体吸收，但钙易在小肠中生成沉淀，钙吸收率很低2、需要维生素D帮助其吸收含钙量高，价格便宜1、水溶性差吸收时需要消耗胃酸，刺激肠胃，易引起腹泻、便秘、腹胀等不良反应；2、在体内要解离成游离钙离子，易与食物中的草酸、鞣酸发生反应，沉淀有机酸钙（第二代钙剂）葡萄糖酸钙、乳酸钙、柠檬酸钙等葡萄糖酸钙9%27%1、钙离子在小肠中以钙结合蛋白方式为人体吸收，但钙易在小肠中生成沉淀，钙吸收率很低2、需要维生素D帮助其吸收1、价格便宜2、能溶解于水，pH值近中性，吸收时不消耗胃酸，对胃肠道刺激小1、含钙量低，生物利用度低，需较大服用量才能

7、达到补钙效果2、不适合糖尿病患者2、在体内要解离成游离钙离子，易与食物中的草酸、鞣酸发生反应，沉淀柠檬酸钙21%30%同上，另外3、不像碳酸钙会在溶解时产生二氧化碳造成胃胀气4、在血中的溶解度比草酸盐高，因此柠檬酸根会抢夺结石成分中的钙，多了一个预防结石的功能含钙量低，吸收率低，用量大氨基酸螯合钙（第三代钙剂）天门冬氨酸螯合钙、甘氨酸螯合钙天门冬氨酸螯合钙12.20%90%以氨基酸螯合钙形式存在，依据小肠上皮细胞主动吸收氨基酸的机理吸收钙，不需要维生素D的帮助1、溶解性好，吸收率高2、PH值呈现中性，不消耗胃酸，对胃肠道无刺激性3、以旁细胞途径吸收，不需要维生素D3、吸收后不解离成钙离子，而是

8、以螯合物的形式持续解离供给钙离子，避免了补钙过多导致的高钙血症，也不易与食物中的草酸与鞣酸发生反应产生沉淀1、成本高2、还在推广研发阶段五、总结1、从功能上看，氨基酸螯合钙综合了第一代与第二代钙剂的优点，改善了第一代与第二代钙剂的缺点，但是目前从市场看还是第一代（碳酸钙）第二代（葡萄糖酸钙）钙剂占据了市场的主流，目前学术界的意见是第三钙剂潜力大，认为氨基酸螯合钙是未来钙制剂的发展方向。2、现在氨基酸螯合钙还在研究和推广阶段，复合氨基酸中与钙源螯合的氨基酸种类和比例不确定，然而人体对每种必须氨基酸的需求是有一定数量和比例要求的，若长期摄入组成比例不平衡的必须或不必须氨基酸，是否会对身体造成影响还需要进一步研究。3、氨基酸螯合钙成本高，像一代的碳酸钙为什么还能占据广大的市场，因为它虽然吸收差，但是产品给的量大，通过与维生素D的结合，从效果上顾客并不能主观感受到明显差别（氨基酸螯合钙做不到在用户体验上与别的产品形成区隔，普通消费者也很难理解钙的吸收途径、吸收率等专业性差异），加上其成本低，厂家操作空间大，广告推广，精美包装，终端活动运营，就能占据很大的OTC市场。