呼吸系统用药 (2).ppt

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1、关于呼吸系统用药 (2)现在学习的是第1页，共58页现在学习的是第2页，共58页现在学习的是第3页，共58页 第一节 镇咳药 咳嗽是机体的一种防御性反射，有利于痰液和呼吸道异物的排出。轻度咳嗽，一般不必使用镇咳药；剧烈咳嗽，不权增加病人痛苦、影响休息、消耗体力，而且也促使疾病发展。因此，在对因治疗的同时应给予镇咳药止咳，如痰液粘稠不易咳出者，还应配合使用祛痰药。现在学习的是第4页，共58页现在学习的是第5页，共58页现在学习的是第6页，共58页现在学习的是第7页，共58页现在学习的是第8页，共58页现在学习的是第9页，共58页现在学习的是第10页，共58页现在学习的是第11页，共58页现在学习

2、的是第12页，共58页现在学习的是第13页，共58页现在学习的是第14页，共58页现在学习的是第15页，共58页现在学习的是第16页，共58页现在学习的是第17页，共58页现在学习的是第18页，共58页现在学习的是第19页，共58页现在学习的是第20页，共58页现在学习的是第21页，共58页现在学习的是第22页，共58页现在学习的是第23页，共58页现在学习的是第24页，共58页现在学习的是第25页，共58页现在学习的是第26页，共58页 哮喘是一种常见的呼吸道疾病，被世界医学界公认为四大顽症之一，被列为十大死亡原因之最。据透露，我国有2500多万人患有此病。 现在学习的是第27页，共58页现

3、在学习的是第28页，共58页临床常用的平喘药：临床常用的平喘药：一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药二、茶碱类二、茶碱类三、三、MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药四、肾上腺皮质激素类药四、肾上腺皮质激素类药五、肥大细胞膜稳定药五、肥大细胞膜稳定药现在学习的是第29页，共58页一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药1. 非选择性非选择性受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素(adrenaline ) 异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline) 麻黄碱麻黄碱(ephedrine)选择性选择性2受体激动药沙丁胺醇受体激动药沙丁胺醇 (salbutamol，舒喘灵舒喘灵) 特布他

4、林特布他林(terbutaline) 克仑特罗克仑特罗(clenbuterol，氨哮素，氨哮素)现在学习的是第30页，共58页一、紧上腺素受体兴奋药一、紧上腺素受体兴奋药 2 2受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节呼吸道多受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节呼吸道多方面的功能。方面的功能。呼吸道平滑肌上的呼吸道平滑肌上的2 2受体兴奋后能使平滑肌松弛；受体兴奋后能使平滑肌松弛；纤毛上皮细胞的纤毛上皮细胞的2 2受体兴奋可增加纤毛的运动，加速粘液受体兴奋可增加纤毛的运动，加速粘液运送速度；运送速度；肥大细胞上的肥大细胞上的2 2受体兴奋能抑制组胺、受体兴奋能抑制组胺、SRS-ASRS

5、-A等过敏介等过敏介质的释放。质的释放。现在学习的是第31页，共58页迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach M受体受体 cGMP 支气管收缩支气管收缩 抗抗 过敏过敏 过敏介质过敏介质 喘喘 原原 反应反应 （组胺、（组胺、5-HT） 毛细血管扩张毛细血管扩张 ATP cAMP 5AMP 受体受体 NA 现在学习的是第32页，共58页肾上腺素肾上腺素激动激动2 2受体受体-舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌 过敏介质释放减少过敏介质释放减少 激动激动1 1受体受体收缩支气管黏膜血管，减轻水肿收缩支气管黏膜血管，减轻水肿 皮下注射皮下注射支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作 现在学习的是第33页，共5

6、8页 肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肌肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肌2 2受体的同时，也兴奋心脏受体的同时，也兴奋心脏1 1受体，具有引起心悸、增受体，具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺点，而且多数不能口加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久，长期反复应用可产生耐受性，因而服，作用也不持久，长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降，故近年来已少用或不用。疗效下降，故近年来已少用或不用。 心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾病慎心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾病慎用用 现在学习的是第34页，共58页合成的选择性作用于合

7、成的选择性作用于2 2受体受体的药物沙丁胺醇、特布他的药物沙丁胺醇、特布他林等，经改造儿茶酚胺的不同侧链，增加了药物的稳定林等，经改造儿茶酚胺的不同侧链，增加了药物的稳定性，延长了作用时间，许多药物还可多途径给药。性，延长了作用时间，许多药物还可多途径给药。 现在学习的是第35页，共58页 沙丁胺醇沙丁胺醇 （舒喘灵）（舒喘灵） 作用特点作用特点 平喘作用与异丙肾上腺素相当或略强，兴奋心脏作用仅为异丙平喘作用与异丙肾上腺素相当或略强，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素肾上腺素1/101/10，引起心悸的副作用少见；口服给药，服后，引起心悸的副作用少见；口服给药，服后3030分钟分钟生效，作用维持生效

8、，作用维持46h46h小时，气雾吸入约小时，气雾吸入约5min5min为效，作用持续为效，作用持续34h34h。反。反复应用可产生耐受性，剂量过大可产生心动过速。复应用可产生耐受性，剂量过大可产生心动过速。 临床应用临床应用 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。预防发作可口服给药、制止发适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。预防发作可口服给药、制止发作宜气雾吸入。应用其缓解或控制制剂，可延长作用时间而适用于夜作宜气雾吸入。应用其缓解或控制制剂，可延长作用时间而适用于夜间发作的哮喘患者。间发作的哮喘患者。现在学习的是第36页，共58页吸入给药吸入给药现在学习的是第37页，共58页吸入给药吸入给药现在学

9、习的是第38页，共58页 特布他林（特布他林（terbutaline） 又名间羟舒喘灵、博利康尼。本药应用方又名间羟舒喘灵、博利康尼。本药应用方便，既可口服、气雾吸入，又可皮下注射，便，既可口服、气雾吸入，又可皮下注射，且作用持久。服后约且作用持久。服后约30min生效，作用持生效，作用持续续58h；气雾吸入；气雾吸入510min生效，可维持生效，可维持4h；皮下注射；皮下注射515min生效，维持生效，维持1.55h。 其平喘作用及适应证与沙丁胺醇相似，但其平喘作用及适应证与沙丁胺醇相似，但对心脏的兴奋作用更弱。不良反应少，偶对心脏的兴奋作用更弱。不良反应少，偶有头痛、骨骼肌震颤、血糖升高等

10、。甲状有头痛、骨骼肌震颤、血糖升高等。甲状腺功能亢进患者及孕妇慎用。糖尿病人应腺功能亢进患者及孕妇慎用。糖尿病人应用，须注意控制血糖。用，须注意控制血糖。现在学习的是第39页，共58页 克仑特罗（克仑特罗（clenbuterol） 又名氨哮素、克喘素。是一种新型强效平又名氨哮素、克喘素。是一种新型强效平喘药。喘药。 其平喘作用较沙丁胺醇强其平喘作用较沙丁胺醇强100倍，而对心血倍，而对心血管的影响较微弱，很少见心悸副作用，主管的影响较微弱，很少见心悸副作用，主要用于支气管哮喘和喘息型支气管炎。用要用于支气管哮喘和喘息型支气管炎。用药方便，既可口服也可气雾吸入，还可用药方便，既可口服也可气雾吸入

11、，还可用栓剂直肠给药。口服后栓剂直肠给药。口服后1020min生效，作生效，作用持续用持续46h；气雾吸入；气雾吸入510min生效，作用生效，作用维持维持24h；直肠给药对哮喘夜间发作者效；直肠给药对哮喘夜间发作者效果较好，约果较好，约1030min起效，可维持起效，可维持824h。现在学习的是第40页，共58页现在学习的是第41页，共58页现在学习的是第42页，共58页二.茶碱类（Theophylline）1. 平喘：平滑肌松弛作用平喘：平滑肌松弛作用(1)抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶, cAMP cGMP (2)阻断腺苷受体阻断腺苷受体,阻止收缩阻止收缩(3)兴奋呼吸肌及中枢而减轻喘息型

12、支气管炎兴奋呼吸肌及中枢而减轻喘息型支气管炎病人呼吸肌疲劳感病人呼吸肌疲劳感(4)促进内源性儿茶酚胺类物质释放促进内源性儿茶酚胺类物质释放药理作用药理作用现在学习的是第43页，共58页 (5) 免疫调节与抗炎作用免疫调节与抗炎作用: 茶碱抑制白介素茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的介导的嗜酸性粒细胞聚积嗜酸性粒细胞聚积 (6) 促进纤毛运动促进纤毛运动 (7)干扰平滑肌的钙离子转运干扰平滑肌的钙离子转运,松弛气道平滑肌松弛气道平滑肌,处于痉挛处于痉挛状态的支气管更为突出。状态的支气管更为突出。 2心肌收缩力心肌收缩力（轻度）（轻度） 3轻度利尿作用轻度利尿作用:抑制肾小管对钠、水重吸收抑制肾

13、小管对钠、水重吸收现在学习的是第44页，共58页临床应用临床应用1.防治支气管哮喘防治支气管哮喘:急性哮喘时与急性哮喘时与2受体激动药合用受体激动药合用,慢性慢性哮喘维持治疗哮喘维持治疗2.慢性阻塞性肺气肿慢性阻塞性肺气肿:改善气促症状改善气促症状3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征中枢型睡眠呼吸暂停综合征:改善通气改善通气不良反应不良反应(多多,安全范围较小安全范围较小,与血药浓度有关与血药浓度有关)胃肠症状胃肠症状:腹痛腹痛,恶心恶心,呕吐呕吐大量大量iv太快可致心律失常、血压太快可致心律失常、血压中枢兴奋中枢兴奋,不安、惊厥、昏迷不安、惊厥、昏迷, 死亡死亡现在学习的是第45页，共58页 氨茶碱

14、氨茶碱(aminophylline) 是茶碱和乙二胺的复合物，乙二胺能增加是茶碱和乙二胺的复合物，乙二胺能增加茶碱的水溶性和增强其作用。茶碱的水溶性和增强其作用。 本品可口服也可静脉给药，口服易吸收，本品可口服也可静脉给药，口服易吸收，0.52h作用最强，持续作用最强，持续56h，约，约60%与血与血浆蛋白结合，浆蛋白结合，90%经肝转化，经肝转化，10%以原形以原形由尿排出。其血浆由尿排出。其血浆t1/2个体差异性较大，个体差异性较大，成人平均为成人平均为89h，儿童平均，儿童平均3.5h。现在学习的是第46页，共58页 作用和用途作用和用途 1、扩张支气管、扩张支气管 2、兴奋心脏、兴奋心

15、脏 3、利尿、利尿现在学习的是第47页，共58页 作用和用途作用和用途 1、扩张支气管、扩张支气管 氨茶碱对支气管平滑肌具有较强的松弛作氨茶碱对支气管平滑肌具有较强的松弛作用，尤其对痉挛状态的平滑肌作用突出，用，尤其对痉挛状态的平滑肌作用突出，可使哮喘症状迅速缓解。口服用于慢性支可使哮喘症状迅速缓解。口服用于慢性支气管哮喘的预防和治疗；静注可用于严重气管哮喘的预防和治疗；静注可用于严重哮喘作用或哮喘持续状态。哮喘作用或哮喘持续状态。现在学习的是第48页，共58页 作用和用途作用和用途 2、兴奋心脏、兴奋心脏 能加强心肌收缩力，增加心能加强心肌收缩力，增加心输出量，静注治疗急性心功能不全或心原输

16、出量，静注治疗急性心功能不全或心原性哮喘。性哮喘。 3、利尿、利尿 能增加肾血流量、提高肾小球滤能增加肾血流量、提高肾小球滤过率和抑制肾小管对过率和抑制肾小管对Na+的重吸收，用于心的重吸收，用于心性水肿的辅助治疗。性水肿的辅助治疗。 此外，尚有松弛胆道平滑肌、扩张外周血此外，尚有松弛胆道平滑肌、扩张外周血管和兴奋中枢作用。管和兴奋中枢作用。现在学习的是第49页，共58页 不良反应和用药注意事项不良反应和用药注意事项 1、局部刺激作用、局部刺激作用 由于本药碱性较强，口服对胃有刺激性，由于本药碱性较强，口服对胃有刺激性，易致恶心、呕吐，宜饭后服或用缓释片剂。肌注可致局部易致恶心、呕吐，宜饭后服

17、或用缓释片剂。肌注可致局部肿痛，现已少用。肿痛，现已少用。2、静注时浓度过高或推速过快，可引起心悸、心律失常、静注时浓度过高或推速过快，可引起心悸、心律失常、血压骤降等甚至惊厥，故必须稀释后缓慢静注。血压骤降等甚至惊厥，故必须稀释后缓慢静注。3、兴奋中枢、兴奋中枢 治疗量时少数人出现失眠、烦躁不安，可用治疗量时少数人出现失眠、烦躁不安，可用镇静药对抗之。剂量过大可引起头痛、谵妄甚至惊厥等严镇静药对抗之。剂量过大可引起头痛、谵妄甚至惊厥等严重反应。重反应。现在学习的是第50页，共58页 药物相互作用药物相互作用 西咪替丁、红霉素、四环素可延长氨茶西咪替丁、红霉素、四环素可延长氨茶碱的碱的t1/2

18、，易致血药浓度升高而中毒；，易致血药浓度升高而中毒； 苯妥英钠可加速氨茶碱的代谢，合用时苯妥英钠可加速氨茶碱的代谢，合用时应酌增用量。应酌增用量。现在学习的是第51页，共58页现在学习的是第52页，共58页现在学习的是第53页，共58页四、肾上腺皮质激素类药四、肾上腺皮质激素类药丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松1局部抗炎作用比地塞米松强局部抗炎作用比地塞米松强500倍倍 气雾吸入本品气雾吸入本品0.4mg的疗效约与每日口服泼的疗效约与每日口服泼尼松尼松7.5mg的疗效相当的疗效相当2用于中度或重度哮喘者，少用或不用糖皮质用于中度或重度哮喘者，少用或不用糖皮质激素全身给药激素全身给药3轻度抑制肾上腺皮质

19、功能轻度抑制肾上腺皮质功能,(布地奈德更小布地奈德更小)4长期吸入发生口腔霉菌感染，宜多漱口长期吸入发生口腔霉菌感染，宜多漱口现在学习的是第54页，共58页五、肥大细胞稳定药五、肥大细胞稳定药色甘酸钠（色甘酸钠（Sodium Cromoglycate） 奈多罗米那奈多罗米那药理作用药理作用(肥大细胞膜稳定药)抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制Ca2+内流有关）内流有关）,阻阻断速发型过敏反应断速发型过敏反应抑制感觉神经末梢释放神经多肽（抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、神经激肽物质、神经激肽A、B）抑制这些多肽所致的支气管平滑肌痉挛，粘膜充血抑制这些多肽所致的支气

20、管平滑肌痉挛，粘膜充血水肿水肿1.气道高反应性气道高反应性现在学习的是第55页，共58页临床应用临床应用预防各型哮喘预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗效最好，对内，对外源性（吸入性）哮喘疗效最好，对内源性哮喘仅源性哮喘仅60%病人有效，对运动性哮喘可防止全部病例病人有效，对运动性哮喘可防止全部病例发作。发作。应在接触哮喘诱因前应在接触哮喘诱因前710日用药。日用药。其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病【不良反应不良反应】毒性很低。少数患者困粉末的刺激可引毒性很低。少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与少量异丙肾上腺素起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与少量异丙肾上腺素合用可以预防。合用可以预防。现在学习的是第56页，共58页现在学习的是第57页，共58页现在学习的是第58页，共58页