先导化合物的发掘课件.ppt
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1、现在学习的是第1页,共55页现在学习的是第2页,共55页现在学习的是第3页,共55页现在学习的是第4页,共55页四环素是放线菌产生的一类口服抗生素,四环素是放线菌产生的一类口服抗生素,对革兰氏阳性菌、阴性菌都有效,是很对革兰氏阳性菌、阴性菌都有效,是很多细菌感染的首选药。目前临床有多细菌感染的首选药。目前临床有10种。种。1天然四环素类抗生素天然四环素类抗生素OHOOOHOHN(CH3)2OHCONH2OH四 环 素132456789101112现在学习的是第5页,共55页NH2NH2NNNSO2NH25-4 白浪多息NH2SO2NHR5-5 磺胺基本结构现在学习的是第6页,共55页模型建立实
2、施筛选结果分析侯选药物样品制备现在学习的是第7页,共55页现在学习的是第8页,共55页现在学习的是第9页,共55页PtClClNH2NH2PtOONH2NH2OOPtOONHNHOO现在学习的是第10页,共55页NHOHONHCH3CH3OHCH3CH3丙萘洛尔普萘洛尔现在学习的是第11页,共55页现在学习的是第12页,共55页1OOHOPOOHONNNNNH2OOOPONNNNNHCH2OCH2CH3OOHOCH2CH2CH3现在学习的是第13页,共55页OHOOHOCH现在学习的是第14页,共55页NHRNHOOONHOCONH2CONH25-13 R=H5-14代谢产物NHOHNHOOO
3、 现在学习的是第15页,共55页NOOHCH3OHNCH3OHNCH2OHCHCH3CH3CH3CH3NOC2H5OCH3NCH3CH3C6H5OCOC2H5NOC2H5NCH2CH2C6H5C6H5NOC2H5NC6H5CH2CH2SCH2OCH3NCH3CH3CH3OC2H5OHNH3ONHN+去E环ABECDABECD 那络啡尔去EC环ABD 镇痛新 ADHCL.ADAD去B环打开D环2。现在学习的是第16页,共55页OCH3O OOCH3CH3OCH3O OCH3CH3OCH3现在学习的是第17页,共55页OOCO2CH3CH3NOCH3OCH2OHNCH3CH2CH2OCOCH3CH
4、3CH3OHOPhOCH2CH2NCH3CH3PhPhOOCH2CH2NCH3CH3N普鲁卡因芳环 +中间链+胺基 环喷托酯阿地芬宁可卡因阿托品现在学习的是第18页,共55页OOCH3CH3CH3OCH3OOOOOCH3OCH3OOOCOOCH3COOCH3现在学习的是第19页,共55页OOOHCH3OOCHCH3CH3OAXOHOCHCH CH2CH2FCH3CH3A= X=3现在学习的是第20页,共55页NNHONNNHOONONHNNCH3O苯二氮卓+色氨酸从曲霉菌属分离出的CCK抑制剂(止疼抗焦虑)AsperlicinMK-329活性比Asperlin高一万倍现在学习的是第21页,共5
5、5页现在学习的是第22页,共55页ONHOOHOHRNH2OHOCH2CHCH3CH3NSHCOOHOCH3NNHNH2CH3R= 问 题现在学习的是第23页,共55页NHNNCH3OMeCH3CH2SOOMe现在学习的是第24页,共55页C3H7ONHCH2CH2OCH3ONCH2SNH2NCH2SNNHNCH2SNNHONCH3CH2SNNHCOOCH3CH3O现在学习的是第25页,共55页OONH2NHONHNHONHNH2NHONHNNONHOHNHOONHCOOOClOHNNNHNNN氯沙 坦 血管紧张素现在学习的是第26页,共55页ClOHNNNHNNNC4氯 沙 坦 联 苯正 构
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