2022年药物化学期末考试试题B及参考答案 .pdf

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1、一、选择题（每题1 分，共 15 分）1、下列叙述中与普鲁卡因不符的是（）A具重氮化 -偶合反应B在体内很快被酯酶水解C结构中含有对氨基苯甲酰基D注射液在115加热灭菌3 小时，水解率1%以下2、从巴比妥类药物的结构可认为它们是（）A弱酸性的B中性的C强碱性的D两性的3、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的原因是由于噻吩嗪环易被（）A水解B氧化C还原D开环4、以下药物中，那个药物以右旋体给药（）A萘普生B酮洛芬C氨基比林D安乃近5、吗啡盐类水溶液放置后，颜色会变深，发生了下列哪些反应（）A加成反应B氧化反应C水解反应D还原反应6、盐酸麻黄碱的构型是（）A1S， 2S B1S，2RC 1R，2S

2、D1R，2R 7、胆碱能神经M 受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团（）A仲胺B季胺C叔胺D伯胺8、H1 受体拮抗剂按照化学结构类型可分为（）A乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类B乙二胺类、氨基醚类和哌啶类C乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类D乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类9、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药（）A吡喹酮B硫硝氰胺C硫硝氰酯D羟丁酸钠10、具有抗肿瘤活性的铂络合物的结构特点，不正确的是（）A双齿配位体代替单齿配位体活性增加B中性络合物较离子络合物活性高C以硝基、羟基取代活性高D平面四边形和八面体构型的配合活性高11、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是（）A氟尿嘧啶B卡

3、莫司汀C巯嘌呤D甲氨蝶呤12、红霉素属于哪种结构的抗生素（）A四环素类B-内酰胺类C氨基糖甙类D大环内酯类13、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是（）A红霉素B氯霉素C阿莫西林D头孢氨苄14、下列激素药物不能口服的是（）A雌二醇B炔雌醇C己烯雌酚D米非司酮15、维生素B1 又被称为（）A核黄素B硫胺素C盐酸硫胺D甲基硫胺二、问答题（每题5 分，共 35 分）精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页，共 5 页1、写出非甾体抗炎药的结构类型，各举一类药物？2、写出异丙肾上腺素的化学结构，指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变，对其生物活

4、性有何影响。3、试根据吲哚美辛的化学机构说明其稳定性？4、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？5、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？6、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？7、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？三、合成题（每题10 分，共 30 分）1、溴丙胺太林OCOOCH2CH2N+CH(CH3)2CH(CH3)2CH3Br-2、硝苯地平NHNO2COOCH3H3COOCH3CCH33、磺胺甲噁唑H2NSO2NHNOCH3四、案例题（ 20 分）李某， 28 岁

5、的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6 个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4 个抗抑郁的药物，请你为病人选择。精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页，共 5 页N+H2NCl-抗抑郁药 1OF3CNH抗抑郁药 2HNNH3+Cl-抗抑郁药 3HCl(H3C)2NH2CH2CHC抗抑郁药 4OOOOHNOH地匹福林OH+NCl-苯海拉明1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个

6、抗抑郁药的作用机制（8 分）2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6 分）3、 说明你不推荐的药物的理由？（6 分）参考答案一1、 b 2、 a 3、 b 4、 a 5、 b 6、 C 7、 B 8、 D 9、 D 精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页，共 5 页10、c 11、b 12、d 13、b 14、a 15、c 二1、 非甾体抗炎药按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2-苯并噻嗪类等。举例正确即可2、 甲基被异丙基取代，肾上腺素对和 受体均有较强的激动

7、作用，异丙肾上腺素为 肾上腺素能受体激动剂3、NCH2COOHH3COCH3COCl室温下在空气中稳定。结构中含酰胺键，其水溶液在pH2-8 时较稳定，遇强酸，强碱易被水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基 -2-甲基 -1H-吲哚 3-乙酸，其分解产物可进一步氧化成有色物质。吲哚美辛遇光也会逐渐分解，应避光保存。4、青霉素结构中2 位有羧基，具有酸性(pKa2.652.70) ，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠 (Benzylpenicillin Sodium) 、 青霉素钾 ( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，

8、但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末. 5、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D 的缺乏。6、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因7、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F 的形成，从而影响微生物DNA 、RNA 及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。 与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用

9、增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。三、合成路线正确就行精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页，共 5 页四1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。抗抑郁药1 为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2 是氟西丁， 5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药 3 是苯乙肼， 作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同1 2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT 的再摄取，延长和增加5-HT 的作用，从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或 肾上腺素受体功能。本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有可能干扰地匹福林的作用，此外该药还有嗜睡作用， 苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。阿米替林的情况同地昔帕明。精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页，共 5 页