作用于消化系统药物讲稿.ppt

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1、关于作用于消化系统药物第一页，讲稿共四十三页哦2第一节第一节 治疗消化性溃疡的药物治疗消化性溃疡的药物 消化性溃疡消化性溃疡主要发生于胃和十二指肠暴露主要发生于胃和十二指肠暴露于胃酸和胃蛋白酶的于胃酸和胃蛋白酶的粘膜部位粘膜部位。当当胃酸胃酸分泌过多，或分泌过多，或粘膜粘膜防御机制本身出防御机制本身出现问题，就形成现问题，就形成溃疡溃疡。第二页，讲稿共四十三页哦3临床研究表明，消化性溃疡患者多数存在临床研究表明，消化性溃疡患者多数存在下面两种情况下面两种情况：一、长期使用非甾体抗炎药（一、长期使用非甾体抗炎药（NSAIDs)NSAIDs多酸性，侵害胃肠粘膜上皮多酸性，侵害胃肠粘膜上皮NSAID

2、s抑制环氧化酶（抑制环氧化酶（COX-1），减少前），减少前列腺素列腺素PG合成合成（PG有保护粘膜的作用）有保护粘膜的作用）第三页，讲稿共四十三页哦4 二、慢性二、慢性幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染破坏粘膜对胃酸侵蚀的抵抗力破坏粘膜对胃酸侵蚀的抵抗力增加胃酸分泌增加胃酸分泌自从人们发现自从人们发现幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染与消化性溃疡的与消化性溃疡的关系，消化性溃疡的治疗和愈后有了关系，消化性溃疡的治疗和愈后有了革命性革命性的变化。的变化。控制控制幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染成为消化性溃疡的主要治成为消化性溃疡的主要治疗手段之一。疗手段之一。第四页，讲稿共四十三页哦5 消化性溃疡消化性溃疡发

3、病原因：发病原因：下列两方面失衡所致下列两方面失衡所致v攻击性因子攻击性因子（致病性）致病性）胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染v防御防御性因素性因素（保护性）保护性）粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素的产生粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素的产生 药物治疗药物治疗原则原则：平衡二者关系：平衡二者关系第五页，讲稿共四十三页哦6治疗消化性溃疡的药物治疗消化性溃疡的药物 v抗酸药抗酸药v抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药v保护胃黏膜药保护胃黏膜药v抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药第六页，讲稿共四十三页哦7一、抗酸药一、抗酸药（均为弱碱性）均为弱碱性） Pharmacolog

4、ical actions1、弱碱性物质可弱碱性物质可中和胃酸中和胃酸解除解除胃酸胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀对胃、十二指肠粘膜的侵蚀缓解缓解胃酸胃酸对溃疡面的刺激对溃疡面的刺激第七页，讲稿共四十三页哦82、降低胃蛋白酶活性降低胃蛋白酶活性3、某些抗酸药如氢氧化铝能形成某些抗酸药如氢氧化铝能形成胶状胶状保护膜保护膜，覆盖于溃疡面，覆盖于溃疡面，能缓解疼能缓解疼痛、促进愈合痛、促进愈合第八页，讲稿共四十三页哦抗酸药抗酸药v氢氧化铝氢氧化铝抗酸作用强，起效慢，作用持久；抗酸作用强，起效慢，作用持久；作用后产生的作用后产生的氧化铝氧化铝有收敛、止血作用。有收敛、止血作用。v碳酸氢钠碳酸氢钠抗酸作用强，

5、起效快，作用短暂；抗酸作用强，起效快，作用短暂；中和胃酸产生的中和胃酸产生的CO2可引起腹胀，继发性胃可引起腹胀，继发性胃酸分泌增加。酸分泌增加。9第九页，讲稿共四十三页哦v碳酸钙碳酸钙抗酸作用强，作用快而持久；抗酸作用强，作用快而持久；进入小肠的进入小肠的Ca2+可促进可促进胃泌素胃泌素分泌，引起反跳性胃酸分分泌，引起反跳性胃酸分泌增加。泌增加。v胃舒平胃舒平（抗酸药的复方制剂）（抗酸药的复方制剂）疗效增强，副作用减小疗效增强，副作用减小10第十页，讲稿共四十三页哦抗酸药抗酸药碳酸钙碳酸钙-中和胃酸中和胃酸进入小肠的进入小肠的Ca2+可促进可促进胃泌素胃泌素分泌分泌，引起反跳性胃，引起反跳性

6、胃酸分泌增加。酸分泌增加。第十一页，讲稿共四十三页哦12抗酸药抗酸药不是不是治疗消化性溃疡的治疗消化性溃疡的首选药首选药仅仅仅仅中和中和胃酸，不能胃酸，不能调节调节胃酸分泌胃酸分泌有的甚至造成有的甚至造成反跳性反跳性胃酸分泌增加胃酸分泌增加v通常通常抗酸药抗酸药用于用于对症治疗对症治疗缓解疼痛、反酸等不适症状缓解疼痛、反酸等不适症状v抗酸药宜餐后抗酸药宜餐后1.5h后或晚上临睡前服用，后或晚上临睡前服用，方可充分发挥药效方可充分发挥药效第十二页，讲稿共四十三页哦二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药影响影响胃酸分泌胃酸分泌的的因素因素v迷走神经释放的迷走神经释放的Ach (作用于作用于M受体受体

7、)v旁分泌细胞释放的旁分泌细胞释放的组胺组胺 (作用于作用于H2受体受体)v内分泌细胞释放的内分泌细胞释放的胃泌素胃泌素 (作用于作用于胃泌素受体胃泌素受体)13第十三页，讲稿共四十三页哦14胃酸胃酸分泌的信号转导途径分泌的信号转导途径：Ach、组胺组胺、胃泌素胃泌素激活激活胃壁细胞胃壁细胞基底膜基底膜上上受体受体（M、H2受体、胃泌素受体受体、胃泌素受体）胃壁细胞胃壁细胞内内第二信使第二信使（Ca2+, cAMP)含量含量提高提高激活激活胃壁细胞胃壁细胞粘膜侧的粘膜侧的H+-K+-ATP酶酶(质子泵质子泵)1.质子泵质子泵向粘膜腔排出向粘膜腔排出H+分泌分泌胃酸胃酸第十四页，讲稿共四十三页哦

8、胃酸分泌胃酸分泌胃泌素胃泌素组胺组胺胃壁细胞胃壁细胞胃肠道胃肠道1、Ach，组胺组胺，胃胃泌素泌素激活激活胃壁细胞胃壁细胞基基底膜底膜上受体上受体(M、H2、胃泌素受体、胃泌素受体)2、激活激活胃壁细胞胃壁细胞粘粘膜侧的膜侧的H+-K+-ATP酶酶(质子泵质子泵)3、向粘膜腔排出、向粘膜腔排出H+分泌分泌胃酸胃酸旁分泌细胞旁分泌细胞第十五页，讲稿共四十三页哦16中和胃酸中和胃酸胃酸分泌胃酸分泌第十六页，讲稿共四十三页哦17研究证明研究证明：组胺组胺途径是促进胃酸分泌的重要途途径是促进胃酸分泌的重要途径，因此径，因此H2受体受体和和H+-K+-ATP酶酶（质（质子泵）子泵）成为抑制胃酸分泌药物的

9、成为抑制胃酸分泌药物的主要主要靶点靶点。第十七页，讲稿共四十三页哦（一）（一） H2受体阻断药受体阻断药与组胺竞争与组胺竞争H2受体受体v竞争性竞争性阻断阻断胃胃壁细胞基底膜的壁细胞基底膜的H2受体受体v对对基础胃酸分泌基础胃酸分泌的抑制作用的抑制作用最强最强v对对由于由于进食、迷走进食、迷走神经神经兴奋兴奋诱导的胃酸分泌诱导的胃酸分泌抑制作用抑制作用较弱较弱v晚上入睡前服用效果好晚上入睡前服用效果好18第十八页，讲稿共四十三页哦Clinical usesv治疗十二指肠的治疗十二指肠的首选药首选药v消化性溃疡消化性溃疡v胃食管反流胃食管反流v预防应激性溃疡的发生预防应激性溃疡的发生19第十九页

10、，讲稿共四十三页哦代表药代表药 西咪替丁：作用西咪替丁：作用较弱较弱，有有肝药酶抑制作用肝药酶抑制作用雷尼替丁：作用雷尼替丁：作用较强较强，肝药酶抑制作用，肝药酶抑制作用很小很小法莫替丁法莫替丁 ：作用：作用最强最强，无无肝药酶抑制作用肝药酶抑制作用v西咪替丁西咪替丁由于对由于对肝药酶肝药酶的的抑制作用抑制作用，也影响其它，也影响其它受受肝药肝药酶酶影响的药物的代谢影响的药物的代谢，如：苯二氮卓类，如：苯二氮卓类20第二十页，讲稿共四十三页哦（二）（二）质子质子泵抑制药泵抑制药v与与H+-K+-ATP酶共价结合，使酶失活，减少酶共价结合，使酶失活，减少胃酸分泌胃酸分泌v对幽门螺杆菌有抑制作用对

11、幽门螺杆菌有抑制作用v作用强大且持久，是目前世界作用强大且持久，是目前世界应用最广应用最广的抑的抑制胃酸分泌药物制胃酸分泌药物21第二十一页，讲稿共四十三页哦Clinical usesv反流性食管炎反流性食管炎v消化性溃疡消化性溃疡v幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染v上消化道出血上消化道出血22第二十二页，讲稿共四十三页哦代表药代表药 奥美拉唑奥美拉唑：对阿司匹林、乙醇：对阿司匹林、乙醇、应激、应激等导致的胃等导致的胃黏膜损伤有保护作用黏膜损伤有保护作用兰索拉唑兰索拉唑：第二代质子泵抑制药，抑制胃酸分泌：第二代质子泵抑制药，抑制胃酸分泌及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑强及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑强泮

12、托拉唑泮托拉唑：第三代质子泵抑制药，吸收迅速，抑：第三代质子泵抑制药，吸收迅速，抑制胃酸分泌持续时间长制胃酸分泌持续时间长23第二十三页，讲稿共四十三页哦v奥美拉唑奥美拉唑食物充盈时，吸收减少，故应食物充盈时，吸收减少，故应餐前空腹口服餐前空腹口服用药时应注意：用药时应注意：与与苯二氮卓类苯二氮卓类等药物合用，可使该药代谢减慢等药物合用，可使该药代谢减慢慢性肝功能减退者应减量慢性肝功能减退者应减量长期服用者，应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生长期服用者，应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生24第二十四页，讲稿共四十三页哦25vH2受体阻断药受体阻断药-西咪替丁西咪替丁v质子质子泵抑制药泵抑制药-奥美拉唑

13、奥美拉唑药物相互作用：药物相互作用：上述两类药均为上述两类药均为肝药酶抑制药肝药酶抑制药，会使同，会使同时服用的其它药物代谢减慢，血药浓时服用的其它药物代谢减慢，血药浓度增加度增加第二十五页，讲稿共四十三页哦（三）胃泌素受体阻断药（三）胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺与胃泌素竞争胃泌素受体与胃泌素竞争胃泌素受体v抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌v促进胃粘膜粘液合成，增强胃粘膜的促进胃粘膜粘液合成，增强胃粘膜的粘液粘液-HCO3-盐屏障盐屏障第二十六页，讲稿共四十三页哦三、三、保护胃黏膜药保护胃黏膜药胃黏膜屏障胃黏膜屏障包括：包括：1、细胞屏障细胞屏障由由胃粘膜细胞胃粘膜细胞顶部的细胞膜和细胞间的紧密连接组

14、顶部的细胞膜和细胞间的紧密连接组成，有抵抗胃酸和胃蛋白酶的作用成，有抵抗胃酸和胃蛋白酶的作用27第二十七页，讲稿共四十三页哦2、黏液黏液-HCO3-盐屏障盐屏障v是双层粘稠的、胶冻状粘液是双层粘稠的、胶冻状粘液，内含，内含-HCO3-和不同分子和不同分子量的糖蛋白量的糖蛋白v黏液黏液-HCO3-盐屏障盐屏障形成形成pH梯度梯度，接近胃内腔面的，接近胃内腔面的pH1.0-2.0，而近粘膜细胞面的，而近粘膜细胞面的pH为为7.0，能防止胃酸、胃蛋白，能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃粘膜细胞。酶损伤胃粘膜细胞。28第二十八页，讲稿共四十三页哦v胃黏膜细胞上存在胃黏膜细胞上存在前列腺素受体前列腺素受体前列腺

15、素前列腺素抑制抑制胃壁细胞分泌胃酸胃壁细胞分泌胃酸前列腺素前列腺素促进促进黏液和黏液和HCO3-分泌分泌前列腺素前列腺素增加增加胃黏膜血流量，促进损伤愈合胃黏膜血流量，促进损伤愈合胃粘膜处的胃粘膜处的前列腺素前列腺素对胃粘膜有保护作用对胃粘膜有保护作用29第二十九页，讲稿共四十三页哦30 米索前列醇米索前列醇（前列腺素衍生物）（前列腺素衍生物）粘液粘液胃黏膜细胞胃黏膜细胞前列腺素受体前列腺素受体第三十页，讲稿共四十三页哦保护胃黏膜药保护胃黏膜药1-米索前列醇米索前列醇前列腺素衍生物，可与前列腺素受体结合前列腺素衍生物，可与前列腺素受体结合v抑制抑制胃壁细胞的胃酸分泌胃壁细胞的胃酸分泌v增加增加

16、细胞细胞黏液和黏液和HCO3-分泌分泌v增加增加胃黏膜血流量，促进损伤愈合胃黏膜血流量，促进损伤愈合31第三十一页，讲稿共四十三页哦保护胃黏膜药保护胃黏膜药2-硫糖铝硫糖铝v可牢固地粘附于胃和十二指肠黏膜表面，对溃疡可牢固地粘附于胃和十二指肠黏膜表面，对溃疡面亲和力更强面亲和力更强v促进促进胃和十二指肠黏膜胃和十二指肠黏膜合成前列腺素合成前列腺素，使胃粘液，使胃粘液和碳酸氢盐分泌增加。和碳酸氢盐分泌增加。v促进促进表皮生长因子等聚集于溃疡区表皮生长因子等聚集于溃疡区v抑制抑制幽门螺杆菌繁殖幽门螺杆菌繁殖32第三十二页，讲稿共四十三页哦33Clinical usesv治疗消化性溃疡治疗消化性溃疡

17、v慢性糜烂性胃炎慢性糜烂性胃炎v反流性食道炎反流性食道炎 本类药只有在本类药只有在酸性环境酸性环境中才发挥作用，中才发挥作用，所以所以不能不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用用。第三十三页，讲稿共四十三页哦四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药v幽门螺杆菌幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，在胃上皮为革兰氏阴性厌氧菌，在胃上皮细细胞胞表面生长，表面生长，产生多种酶及细胞毒素产生多种酶及细胞毒素，能损伤，能损伤粘液层、胃上皮细胞粘液层、胃上皮细胞和和胃血流功能。胃血流功能。34第三十四页，讲稿共四十三页哦v它与胃炎关系密切，也是胃、十二指肠溃疡的它与胃炎关系密切，也是胃、十二指肠溃

18、疡的危险因素。危险因素。v根治此菌可明显增加溃疡愈合率，减少复发率。根治此菌可明显增加溃疡愈合率，减少复发率。 v抗生素抗生素：阿莫西林，甲基红霉素等：阿莫西林，甲基红霉素等使用单一抗生素很难根除此菌，宜多种药物合用治疗使用单一抗生素很难根除此菌，宜多种药物合用治疗35第三十五页，讲稿共四十三页哦36 幽门幽门多种药物合用治疗多种药物合用治疗幽门螺杆菌幽门螺杆菌根除根除短期三药疗法短期三药疗法第三十六页，讲稿共四十三页哦37第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 v 助消化药助消化药v 增强胃动力药增强胃动力药v 利胆药利胆药 第三十七页，讲稿共四十三页哦(一一) 助消化药助消化药v胃蛋白

19、酶胃蛋白酶：常与稀盐酸同服：常与稀盐酸同服，辅助治疗胃酸，辅助治疗胃酸分泌不足分泌不足v胰酶胰酶：含多种消化酶：含多种消化酶，用于消化不良，用于消化不良v乳酶生乳酶生：干燥活的乳酸杆菌制剂干燥活的乳酸杆菌制剂，能分解糖，能分解糖类产生乳酸，提高肠内容物的酸性类产生乳酸，提高肠内容物的酸性38第三十八页，讲稿共四十三页哦(二二) 增强胃动力药增强胃动力药v西沙比利：西沙比利：促进肠壁神经释放促进肠壁神经释放Ach，促进食管、胃、小肠直至结，促进食管、胃、小肠直至结肠的运动肠的运动，增强胃动力，增强胃动力。用于胃运动减弱，也可治疗反流性食管炎。用于胃运动减弱，也可治疗反流性食管炎。39第三十九页，

20、讲稿共四十三页哦v促胃动素：促胃动素：胃肠激素，胃肠激素，加快加快胃和小肠运动胃和小肠运动v乙琥红霉素：乙琥红霉素：是是促胃动素受体激动剂，增强胃肠道收缩，促进胃促胃动素受体激动剂，增强胃肠道收缩，促进胃排空。排空。与红霉素的抗菌作用无关与红霉素的抗菌作用无关40第四十页，讲稿共四十三页哦(三三) 利胆药利胆药促进胆汁分泌或胆囊排空的药物促进胆汁分泌或胆囊排空的药物v硫酸镁硫酸镁：刺激十二指肠分泌缩胆囊素，使胆囊收缩，促进胆道刺激十二指肠分泌缩胆囊素，使胆囊收缩，促进胆道小结小结石石排出排出用于胆囊炎，胆石症。用于胆囊炎，胆石症。41第四十一页，讲稿共四十三页哦v去氢胆酸去氢胆酸：促进胆囊排空。促进胆囊排空。用于胆石症，急慢性胆道感染。用于胆石症，急慢性胆道感染。v熊去氧胆酸熊去氧胆酸：促进胆固醇从结石表面溶解；抑制肠道吸收胆固醇促进胆固醇从结石表面溶解；抑制肠道吸收胆固醇。用于胆石症用于胆石症42第四十二页，讲稿共四十三页哦感谢大家观看感谢大家观看9/4/2022第四十三页，讲稿共四十三页哦