呼吸消化系统疾病的临床用药.ppt
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1、呼吸消化系统疾病的临床用药现在学习的是第1页,共55页主要呼吸系统疾病的临床用药现在学习的是第2页,共55页用药目的:用药目的:控制症状、控制症状、防止阻塞性肺气肿和肺源性心脏病等继发性防止阻塞性肺气肿和肺源性心脏病等继发性病变的发生。病变的发生。常用药物:常用药物:止咳药、祛痰药、平喘药、呼吸止咳药、祛痰药、平喘药、呼吸兴奋药和抗感染药。兴奋药和抗感染药。现在学习的是第3页,共55页一、平喘药一、平喘药现在学习的是第4页,共55页一、平喘药()一、平喘药()概念与分类概念与分类概念概念 是指一类能缓解或消除哮喘及其他呼吸系统疾患所致的喘是指一类能缓解或消除哮喘及其他呼吸系统疾患所致的喘息状态
2、的药物。息状态的药物。分类分类 糖皮质激素糖皮质激素抗炎性平喘药抗炎性平喘药 抗过敏平喘药抗过敏平喘药平喘药平喘药 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂气道扩张药气道扩张药 茶碱类茶碱类抗胆碱药抗胆碱药现在学习的是第5页,共55页一、平喘药()一、平喘药()平喘药的药理机制平喘药的药理机制受体激动剂:糖皮质激素:氢化可的松 茶碱类:氨茶碱、胆茶肾上腺素、异丙肾 地塞米松、强的松、甲基 碱、喘定、丙羟茶碱舒喘灵、博利康尼 强的松龙等氯喘、沙美特罗等 (+)(+)()()腺苷酸环化酶 磷酸二脂酶ATP cAMP 5AMP(失效失效)CAMP依赖蛋白激酶激活气道靶细胞磷酸化反应稳定平滑肌细胞膜电位,
3、松弛平滑肌 抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质 支气管扩张 黏膜水肿减轻 通气功能改善(+)对酶有兴奋作用 ()对酶有抑制作用现在学习的是第6页,共55页一、平喘药()一、平喘药()近年研究发现,茶碱抑制磷酸二脂酶所需的浓度比临床药近年研究发现,茶碱抑制磷酸二脂酶所需的浓度比临床药用高许多,因此对传统的抑制用高许多,因此对传统的抑制cAMP的分解酶磷酸二脂酶的分解酶磷酸二脂酶学说提出了质疑。现认为茶碱扩张支气管的作用主要是学说提出了质疑。现认为茶碱扩张支气管的作用主要是其:(其:(1)促进内源性肾上腺素释放,间接导致支气管)促进内源性肾上腺素释放,间接导致支气管扩张;(扩张;(2)对抗内源性
4、腺苷诱发的气道收缩;()对抗内源性腺苷诱发的气道收缩;(3)抑制)抑制平滑肌内质网释放平滑肌内质网释放Ca+2,降低,降低Ca+2I水平。水平。现在学习的是第7页,共55页一、平喘药()一、平喘药()临床常用药物临床常用药物 受体激动剂受体激动剂 选择性选择性2受体激动剂受体激动剂 1、短效、短效2受体激动剂受体激动剂 如沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林(博利康尼)吸入如沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林(博利康尼)吸入剂是目前最常用、最有效的平喘药,具有亲水性,能直剂是目前最常用、最有效的平喘药,具有亲水性,能直接作用于细胞膜上的接作用于细胞膜上的2受体,起效快,但不能有效穿过受体,起效快,但不能有效
5、穿过胞膜,故作用短暂。胞膜,故作用短暂。现在学习的是第8页,共55页一、平喘药()一、平喘药()(1)用法:)用法:舒喘灵片舒喘灵片2mg4mg TID或或0.2%溶液溶液0.1mg0.2mg/次次,气雾吸入,气雾吸入,TIDQID 博利康尼片博利康尼片2.5mg5mg BIDTID或或0.25mg/次,皮次,皮下注射,每日最大剂量为下注射,每日最大剂量为1mg或或0.25mg0.5mg/次,气雾次,气雾吸入,吸入,TIDQID 现在学习的是第9页,共55页一、平喘药(一、平喘药(6)目前,以作助推剂的沙丁胺醇定目前,以作助推剂的沙丁胺醇定量吸入器业已面世。哮喘急性发作时,由于量吸入器业已面世
6、。哮喘急性发作时,由于患者呼吸急促,吸气流量小,应将药液置于患者呼吸急促,吸气流量小,应将药液置于气动雾化器中雾化吸入,或用定量吸入器加气动雾化器中雾化吸入,或用定量吸入器加储雾罐吸入,方可起效。储雾罐吸入,方可起效。现在学习的是第10页,共55页一、平喘药(一、平喘药(7)(2)不良反应:)不良反应:1、少数患者可出现眩晕、不安、心悸、少数患者可出现眩晕、不安、心悸、肌肉和手指颤动等;肌肉和手指颤动等;2、高血压、冠心病、糖尿病、甲亢及妊、高血压、冠心病、糖尿病、甲亢及妊娠患者慎用;娠患者慎用;(3)临床应用:适用于支气管哮喘、喘)临床应用:适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及肺气肿等疾病引起
7、的呼吸困息性支气管炎及肺气肿等疾病引起的呼吸困难。难。现在学习的是第11页,共55页一、平喘药(一、平喘药(8)2、长效、长效2受体激动剂受体激动剂 如沙美特罗和福莫特罗吸入剂(干粉剂如沙美特罗和福莫特罗吸入剂(干粉剂、定量吸入器),具有较高的亲脂性和对、定量吸入器),具有较高的亲脂性和对2受体的选择性,易于穿过胞膜储存而持续起受体的选择性,易于穿过胞膜储存而持续起效。福莫特罗既有亲水性又有中度亲脂性,效。福莫特罗既有亲水性又有中度亲脂性,因而起效迅速且作用时间长,可用于哮喘急因而起效迅速且作用时间长,可用于哮喘急性发作。性发作。现在学习的是第12页,共55页一、平喘药(一、平喘药(9)国内外
8、多项研究表明,对吸入常量皮质激素而不能满国内外多项研究表明,对吸入常量皮质激素而不能满意控制的哮喘,加用长效意控制的哮喘,加用长效2受体激动剂可显著改善症状,受体激动剂可显著改善症状,特别是夜间症状,且疗效优于激素剂量加倍。在长程治疗特别是夜间症状,且疗效优于激素剂量加倍。在长程治疗中,也未见支气管扩张作用耐受的现象。中,也未见支气管扩张作用耐受的现象。用法:用法:沙美特罗沙美特罗50g100g/次,气雾吸入,次,气雾吸入,BID 福莫特罗福莫特罗12g24g/次,气雾吸入,次,气雾吸入,BID现在学习的是第13页,共55页一、平喘药(一、平喘药(10)非选择性非选择性2受体激动剂受体激动剂
9、此类药物多为第一代此类药物多为第一代受体激动剂,受体激动剂,2选选择性低,有择性低,有作用和作用和1作用(心肌收缩力增强作用(心肌收缩力增强),易引起高血压和心律失常。临床上一般),易引起高血压和心律失常。临床上一般只用于控制哮喘急性发作。常用药物有异丙只用于控制哮喘急性发作。常用药物有异丙肾上腺素和肾上腺素。肾上腺素和肾上腺素。现在学习的是第14页,共55页一、平喘药(一、平喘药(11)茶碱类茶碱类 茶碱类在我国应用较普遍。茶碱类在我国应用较普遍。常用药物介绍:常用药物介绍:1、氨茶碱、氨茶碱 为茶碱与乙二胺的复盐,水溶解度较茶为茶碱与乙二胺的复盐,水溶解度较茶碱大碱大20倍。乙二胺可增强茶
10、碱的水溶性、生倍。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。本品碱性强,局部刺物利用度和作用强度。本品碱性强,局部刺激性大,口服可引起胃肠道症状。激性大,口服可引起胃肠道症状。现在学习的是第15页,共55页一、平喘药(一、平喘药(12)(1)用法:)用法:0.1g0.2g/次,次,Q6h或或0.25g0.5g/次,加入次,加入50%G.S20ml40ml缓慢静注。时间缓慢静注。时间10min。也可加入。也可加入5%G.S500ml静滴。极量为:静滴。极量为:0.5g/次,次,1.0g/d。(2)不良反应:可见胃肠道反应,。静注或静滴过量)不良反应:可见胃肠道反应,。静注或静滴过量、过浓或
11、过快,均可强烈兴奋心脏和中枢,引起头晕、过浓或过快,均可强烈兴奋心脏和中枢,引起头晕、心悸、心律失常,甚至血压剧降、谵妄、惊厥、昏迷以心悸、心律失常,甚至血压剧降、谵妄、惊厥、昏迷以及呼吸、心跳停止致死。及呼吸、心跳停止致死。(3)临床应用:常用于支气管哮喘、喘息性支气管炎)临床应用:常用于支气管哮喘、喘息性支气管炎以及心源性哮喘。以及心源性哮喘。现在学习的是第16页,共55页一、平喘药(一、平喘药(13)2、二羟丙茶碱(喘定)、二羟丙茶碱(喘定)(1)特点:为氨茶碱的中性衍生物,作用与氨茶碱相同,)特点:为氨茶碱的中性衍生物,作用与氨茶碱相同,但较弱。优点是在胃液中较稳定,对胃肠道刺激小,口
12、服但较弱。优点是在胃液中较稳定,对胃肠道刺激小,口服耐受性和吸收均较好;一般毒性为氨茶碱的耐受性和吸收均较好;一般毒性为氨茶碱的1/41/5,心脏,心脏毒性为氨茶碱毒性为氨茶碱1/101/20。临床应用同氨茶碱。临床应用同氨茶碱。(2)用法:)用法:0.1g0.2g/次,次,TID或或0.25g0.5g/次,加次,加入入50%G.S20ml40ml缓慢静注,时间缓慢静注,时间5min或或0.5g/次次,加入,加入5%G.S500ml静滴。静滴。现在学习的是第17页,共55页一、平喘药(一、平喘药(14)3、茶碱的控释片或缓释片、茶碱的控释片或缓释片 能缓慢崩解吸收,维持较稳定的血药浓能缓慢崩解
13、吸收,维持较稳定的血药浓度,使作用更持久,不良反应也明显降低,度,使作用更持久,不良反应也明显降低,应推广使用。第二代应推广使用。第二代4抑制剂西洛司特抑制剂西洛司特()片具有更强的抗()片具有更强的抗炎、抗纤维化及抑制分泌作用,正在我国进炎、抗纤维化及抑制分泌作用,正在我国进行临床试验。行临床试验。4、其他如抗胆碱能药物吸入剂和白三烯、其他如抗胆碱能药物吸入剂和白三烯拮抗剂等也用于临床。拮抗剂等也用于临床。现在学习的是第18页,共55页一、平喘药(一、平喘药(15)此外,此外,抗胆碱能药物吸入剂抗胆碱能药物吸入剂如异丙托溴如异丙托溴铵吸入剂、新问世的塞托溴铵以及铵吸入剂、新问世的塞托溴铵以及
14、白三烯拮白三烯拮抗剂抗剂扎鲁斯特和孟鲁斯特扎鲁斯特和孟鲁斯特 也已用于临床。也已用于临床。现在学习的是第19页,共55页 二、镇咳药二、镇咳药现在学习的是第20页,共55页二、镇咳药(二、镇咳药(1)分类分类 中枢性镇咳药中枢性镇咳药 镇咳药镇咳药 外周性镇咳药外周性镇咳药 现在学习的是第21页,共55页二、镇咳药(二、镇咳药(2)中枢性镇咳药中枢性镇咳药 此类药物通过抑制咳嗽中枢,而发挥镇咳作用。此类药物通过抑制咳嗽中枢,而发挥镇咳作用。镇咳作用强,疗效可靠,用于频繁剧烈干咳。常用药镇咳作用强,疗效可靠,用于频繁剧烈干咳。常用药物如下:物如下:可待因(甲基吗啡,可待因(甲基吗啡,codein
15、e)1、特点、特点 镇咳强度为吗啡的镇咳强度为吗啡的1/4,镇痛强度是吗啡的,镇痛强度是吗啡的1/121/7。易成瘾性,有抑制呼吸、便秘等副反应。易成瘾性,有抑制呼吸、便秘等副反应。口服后约口服后约20min起效,起效,t max0.751h,t 1/2 34h.。现在学习的是第22页,共55页二、镇咳药(二、镇咳药(3)2、用法、用法 1530mg/次,次,TID;0.5%磷酸磷酸可待因糖浆,可待因糖浆,25ml/次,次,TID。3、不良反应、不良反应 可有恶心、呕吐、便秘、可有恶心、呕吐、便秘、眩晕,成瘾;剂量大于眩晕,成瘾;剂量大于60mg可能抑制呼吸、可能抑制呼吸、并发生烦躁不安等中枢
16、兴奋症状。呼吸不畅并发生烦躁不安等中枢兴奋症状。呼吸不畅、痰多粘稠者忌用。、痰多粘稠者忌用。现在学习的是第23页,共55页二、镇咳药(二、镇咳药(4)喷托维林(咳必清,喷托维林(咳必清,Toclase)1、特点、特点 不成瘾,镇咳强度为可待因的不成瘾,镇咳强度为可待因的1/3。兼有较强的局麻作用和阿托品样解痉作。兼有较强的局麻作用和阿托品样解痉作用,对呼吸道黏膜有局麻作用,并可解除支用,对呼吸道黏膜有局麻作用,并可解除支气管平滑肌痉挛,降低呼吸道阻力。气管平滑肌痉挛,降低呼吸道阻力。2、用法、用法 25mg/次,次,TID。3、不良反应、不良反应 少见。青光眼患者忌用少见。青光眼患者忌用。现在
17、学习的是第24页,共55页二、镇咳药(二、镇咳药(5)右美沙芬(美沙芬,右美沙芬(美沙芬,dextromethorphan)1、特点、特点 不成瘾,镇咳嗽强度优于可待因。无镇痛不成瘾,镇咳嗽强度优于可待因。无镇痛作用,对伴有疼痛的咳嗽效果不及可待因。治疗剂量不作用,对伴有疼痛的咳嗽效果不及可待因。治疗剂量不抑制呼吸,长期使用无耐受性,抑制呼吸,长期使用无耐受性,毒性较低。毒性较低。2、用法、用法 1020mg/次,次,TID。3、不良反应、不良反应 少见。孕妇、心、肺功能不全及痰多少见。孕妇、心、肺功能不全及痰多者慎用。者慎用。现在学习的是第25页,共55页二、镇咳药(二、镇咳药(6)外周性镇
18、咳药外周性镇咳药 凡通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入凡通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经或传出神经任何一环节而发挥镇咳作用神经或传出神经任何一环节而发挥镇咳作用者,均归入此类。常用药物如下:者,均归入此类。常用药物如下:现在学习的是第26页,共55页二、镇咳药(二、镇咳药(7)苯丙哌啉(咳快好,苯丙哌啉(咳快好,benproperin)1、特点、特点 通过阻断由肺通过阻断由肺-胸膜的牵张感受刺激而产生胸膜的牵张感受刺激而产生的肺的肺-迷走神经反射而镇咳。镇咳作用较可待因强迷走神经反射而镇咳。镇咳作用较可待因强24倍倍,毒性小,无呼吸抑制。口服后,毒性小,无呼吸抑制。口服后1560min起效,
19、维持起效,维持47h。2、用法、用法 20mg/次,次,TID。3、临床应用、临床应用 适用于各种原因引起的咳嗽。适用于各种原因引起的咳嗽。4、不良反应、不良反应 少见。少见。现在学习的是第27页,共55页二、镇咳药(二、镇咳药(8)苯佐那酯(退嗽,苯佐那酯(退嗽,benzonatate)1、特点、特点 局麻性末梢镇咳药,能选择局麻性末梢镇咳药,能选择性的作用于肺牵张感受器,抑制肺性的作用于肺牵张感受器,抑制肺-迷走神经迷走神经反射而镇咳。镇咳作用略低于可待因。服药反射而镇咳。镇咳作用略低于可待因。服药后后1020min起效,作用持续起效,作用持续38h。2、用法、用法 50100mg/次,次
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