抗菌药物概论 (2).ppt

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1、现在学习的是第1页，共38页(1)定义：应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗。化疗药物 包括：抗微生物药(antimicrobial drug)抗寄生虫药(antiparasitic drug)抗癌药(anticancer drug)(2)抗微生物药(3)化疗目的 1.化学治疗(chemotherapy,化疗)现在学习的是第2页，共38页药 物机 体防治作用与不良反应药效学药动学吸收、分布、代谢、排泄现在学习的是第3页，共38页机体、病原体、药物间的关系现在学习的是第4页，共38页 化疗指数（chemotherapeutic index，CI）：概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物

2、的半数 有效量（ED50）的比值，即：CI=LD50/ED50。意义：是评价化疗药安全性的指标；化疗指数越大，表明 疗效越高，毒性越低，用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全。现在学习的是第5页，共38页 抗菌药物（antibacterial drugs)：1 概念:是指能抑制或杀灭细菌，用于 预防和治疗细菌性感染的药物。2 分类:人工合成抗菌药 抗生素 现在学习的是第6页，共38页抗生素 antibiotics指微生物（细菌、真菌、放线菌属）的代谢产物，低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物 现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。包括：天然抗生素、人工半合成抗生素现在学习的是第7页

3、，共38页一、基本概念抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的抗菌范围。窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 广谱：对多种病原微生物有效。抗菌活性（antibacterial activity）：是指抗菌药抑制或 杀灭细菌的能力。抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物 需机体免疫系统配合予以清除 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物 分类：浓度依赖性和时间依赖性杀菌药 现在学习的是第8页，共38页 评价指标：最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌 生长的最低浓度。最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的 最低浓度。现在学习的是第9页

4、，共38页抗菌后效应(抗生素后效应,postantibiotic effect，PAE)细菌接触药物(MIC)撤药 细菌仍受到持久抑制的效应。现在学习的是第10页，共38页首次接触效应(first expose effect)抗菌药物初次接触细菌有强大抗菌效应，再度接触，并不明显地增强或再次出现明显效应。现在学习的是第11页，共38页二、抗菌药物作用机制与药物作用有关的细菌结构现在学习的是第12页，共38页1.抑制细胞壁粘肽的合成胞浆内 胞浆膜 细胞膜外N-乙酰葡萄糖胺甘氨酸转肽酶肽聚糖现在学习的是第13页，共38页现在学习的是第14页，共38页 影响叶酸代谢 现在学习的是第15页，共38页

5、抑制DNA、RNA的合成 如：喹诺酮类（-）DNA回旋酶 RFP（-）依赖DNA的RNA多聚酶4.抑制蛋白的合成现在学习的是第16页，共38页 三、细菌的耐药性（一）耐药性（resistance）的概念 耐药性 在常规治疗剂量下，细菌对药物的敏感性下降甚至消失，导致药物对耐药菌的疗效降低或无效。耐药性的分类：固有耐药性：是由细菌染色体基因决定而代代相传的 耐药性，如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药 获得耐药性：大多由质粒介导，但亦可由染色体介导 的耐药性，如金葡菌对青霉素的耐药。注意：与耐受性相区别现在学习的是第17页，共38页（二）细菌耐药性产生机制1、产生灭活酶 水解酶：如-内酰胺酶 青霉素型：水

6、解青霉素类 头孢菌素型：水解头孢菌素类和青霉素类 合成酶（钝化酶）：如乙酰化酶、磷酸化酶、腺苷化酶等 将相应的化学基团结合到药物分子上使药物失活。现在学习的是第18页，共38页现在学习的是第19页，共38页2、改变靶位结构 （1）改变靶蛋白结构 如：RFP耐药菌RNA多聚酶的-亚基结构改变 造成的耐药。（2）增加靶蛋白数量 （3）产生保护药物靶点的蛋白质现在学习的是第20页，共38页3、降低细菌外膜通透性（OmpF)使药物不易进入菌体内 如：细菌对-内酰胺类、四环素的耐药4、主动流出系统 喹诺酮类 大环内酯类等泵出菌体外 外排蛋白系统转运子，附加蛋白，外膜蛋白5、其他现在学习的是第21页，共3

7、8页 1、突变(mutation)2、转导(transduction)3、转化(transformation)4、接合(conjugation)现在学习的是第22页，共38页现在学习的是第23页，共38页四、抗菌药的合理应用 用药原则：1、明确诊断：临床诊断、病原诊断 2、合理选药：根据抗菌谱、抗菌活性、药动学和不良反应 3、调整剂量和疗程：根据肝肾功能、生理状态 合理用药应考虑：（1）有无指针应用抗菌药物 （2）选用的品种及给药方案是否正确，合理 现在学习的是第24页，共38页治疗性应用的基本原则1、诊断为细菌性感染者2、根据病原种类及细菌的药敏试验结果，抗菌药物的特点和患者情况选用抗菌药现

8、在学习的是第25页，共38页预防性应用的基本原则1、内科及儿科 病毒性疾病，昏迷，休克，心力衰竭，使用激素类药物2、外科手术预防用药 手术类型:清洁-污染手术，污染手术 术后切口感染：主要针对金葡菌选药现在学习的是第26页，共38页联合用药目的 1.增强疗效 2.减少不良反应 3.延缓或减少耐药性产生 4.扩大抗菌谱现在学习的是第27页，共38页 1.病因未明的严重感染 如急性重症感染 2.单一药物难以控制的混合感染 如腹腔脏器穿孔 3.单一抗菌药物不能有效控制的重症感染 如感染性心内膜炎，脓毒症 4.长期用药易产生耐药性 如抗结核药 5.联合用药使毒性较大的抗菌药减少剂量联合用药指征现在学习

9、的是第28页，共38页 1.协同作用（增强）2.相加作用 3.无关作用 4.拮抗作用联合用药结果现在学习的是第29页，共38页 药物分类：繁殖期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类 静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类 快效抑菌药：四环素类、氯霉素类、大环内酯类 慢效抑菌药：磺胺类 +：协同 +：拮抗 +：无关或相加 +：相加 如何正确地联合用药现在学习的是第30页，共38页 抗菌药物临床应用的管理1、非限制使用2、限制使用3、特殊使用 第四代头孢菌素；碳青霉烯类抗菌药；万古霉素类；抗真菌药现在学习的是第31页，共38页五、药物分类 根据药物的化学结构与临床用途，抗菌药物通常分为

10、：（一）-内酰胺类抗生素 （二）氨基苷类抗生素 （三）大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 （四）四环素类及氯霉素类抗生素 （五）人工合成抗菌药 （六）抗结核病及抗麻风病药 （七）抗真菌药与抗病毒药现在学习的是第32页，共38页 小 结1、基本概念 抗菌谱 抗菌活性 化疗指数 耐药性 2、抗菌机制（四种）3、细菌耐药性产生的机制（四种）4、联合用药的指征（五个）5、5、正确联合用药（四类药物）现在学习的是第33页，共38页细菌结构模式图现在学习的是第34页，共38页细菌 Bacterium 属于原核型细胞的一种单胞生物,形体微小,结构简单。按其外形主要有 三类，球菌、杆菌、螺形菌。广义的细菌 包括放线菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体。病原菌或致病菌 Pathogenic bacterium 凡能引起人类疾病的细菌。现在学习的是第35页，共38页现在学习的是第36页，共38页现在学习的是第37页，共38页感谢大家观看现在学习的是第38页，共38页