影响血液及造血系统药.ppt

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1、影响血液及造血系统药现在学习的是第1页，共42页肝素肝素(heparin)药理作用药理作用 机制：激活抗凝血酶机制：激活抗凝血酶（AT），从而），从而抑制多种凝血因子活性。抑制多种凝血因子活性。特点：特点：1、抗凝作用强大而迅速。、抗凝作用强大而迅速。2、体内体外均有抗凝作用。、体内体外均有抗凝作用。3、对已形成的血栓无溶解作用。、对已形成的血栓无溶解作用。现在学习的是第2页，共42页肝素肝素(heparin)临床应用临床应用 1、血栓栓塞性疾病：能防止血栓形成与扩大，、血栓栓塞性疾病：能防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓，脑栓塞，心肌梗塞等。如深静脉血栓，脑栓塞，心肌梗塞等。现在学习的是第3页

2、，共42页 2、弥漫性血管内凝血（、弥漫性血管内凝血（DIC）早期：凝血，消耗大量凝血因子及纤维早期：凝血，消耗大量凝血因子及纤维蛋白原蛋白原 后期：低凝期，继发性出血。后期：低凝期，继发性出血。肝素应在肝素应在DIC的早期应用，禁用于低凝期的早期应用，禁用于低凝期。3、其它：心血管手术、心导管检查、其它：心血管手术、心导管检查、血液透析等时的抗凝。血液透析等时的抗凝。肝素肝素(heparin)现在学习的是第4页，共42页 不良反应不良反应 1、自发性出血：过量易引起自发性出血，用、自发性出血：过量易引起自发性出血，用鱼精蛋白解救，鱼精蛋白解救，1mg鱼精蛋白可中和鱼精蛋白可中和100单位肝单

3、位肝素。素。2、过敏反应、过敏反应 3、其它：可发生血小板减少，长期应用可、其它：可发生血小板减少，长期应用可引起骨质疏松和自发性骨折，孕妇可引起早产引起骨质疏松和自发性骨折，孕妇可引起早产及胎儿死亡。及胎儿死亡。肝素肝素(heparin)现在学习的是第5页，共42页低分子量肝素低分子量肝素（low-molecular-weight heparins,LMWHs）本类药物是肝素经化学或酶法解聚的本类药物是肝素经化学或酶法解聚的小分子片段。小分子片段。1、常用药物：、常用药物：替地肝素替地肝素(tedelparin)依诺肝素依诺肝素(enoxaparin)现在学习的是第6页，共42页 2、作用特

4、点作用特点 （1）选择性高，抗凝血因子）选择性高，抗凝血因子a活性强活性强 （2）抗凝作用强）抗凝作用强 （3）半衰期较长，每日只需皮下注射）半衰期较长，每日只需皮下注射1次次 （4）对凝血因子）对凝血因子影响小，不易引起出血。影响小，不易引起出血。本类药物有逐渐取代普通肝素用于血栓栓塞性本类药物有逐渐取代普通肝素用于血栓栓塞性疾病的防治，尤其是预防。疾病的防治，尤其是预防。现在学习的是第7页，共42页香豆素类香豆素类1、常用药物、常用药物 华法令（苄丙酮香豆素，华法令（苄丙酮香豆素，warfarin）双香豆素双香豆素(dicoumarol)新抗凝（醋硝香豆素，新抗凝（醋硝香豆素，acenoc

5、oumarol）现在学习的是第8页，共42页香豆素类香豆素类 2、体内过程：口服易吸收，与血浆蛋白、体内过程：口服易吸收，与血浆蛋白结合率高。结合率高。3、药理作用、药理作用 机制机制：化学结构与维生素：化学结构与维生素K相似，在肝中相似，在肝中竞争性拮抗维生素竞争性拮抗维生素K的作用，从而抑制有活性的作用，从而抑制有活性的凝血因子的凝血因子、的合成。的合成。现在学习的是第9页，共42页 作用特点作用特点 （1）作用缓慢、持久，对已合成的凝）作用缓慢、持久，对已合成的凝血因子无对抗作用血因子无对抗作用 （2）无溶栓作用）无溶栓作用 （3）体外无抗凝作用）体外无抗凝作用香豆素类香豆素类现在学习的

6、是第10页，共42页香豆素类香豆素类 4、用途：防治血栓栓塞性疾病、用途：防治血栓栓塞性疾病 5、不良反应：过量引起自发性出血、不良反应：过量引起自发性出血，可用维生素，可用维生素K对抗。对抗。现在学习的是第11页，共42页香豆素类香豆素类 6、相互作用、相互作用 （1）阿司匹林、口服降血糖药等血浆蛋白结）阿司匹林、口服降血糖药等血浆蛋白结合率高的药物，与香豆素类合用，可使后者游离合率高的药物，与香豆素类合用，可使后者游离型增加，阿司匹林还可与其发生药理协同作用。型增加，阿司匹林还可与其发生药理协同作用。（2）肝药酶诱导剂可加速香豆素类的代谢）肝药酶诱导剂可加速香豆素类的代谢，抗凝作用减弱；反

7、之，肝药酶抑制剂可抑制，抗凝作用减弱；反之，肝药酶抑制剂可抑制香豆素类的代谢，抗凝作用增强。香豆素类的代谢，抗凝作用增强。（3）各种原因所致的维生素）各种原因所致的维生素K缺乏，可使本缺乏，可使本类药物作用增强。类药物作用增强。现在学习的是第12页，共42页枸橼酸钠枸橼酸钠(sodium citrate)1、作用与用途：枸橼酸根离子与血浆中的、作用与用途：枸橼酸根离子与血浆中的Ca2+形成难解离的可溶性络合物，使血中游离形成难解离的可溶性络合物，使血中游离Ca2+浓度降低而发挥抗凝作用。浓度降低而发挥抗凝作用。2、不良反应：大量输血或输入速度太快，可、不良反应：大量输血或输入速度太快，可使血中

8、游离使血中游离Ca2+浓度降低导致手足抽搐，尤其是浓度降低导致手足抽搐，尤其是新生儿及幼儿容易发生，必要时用钙盐防治。新生儿及幼儿容易发生，必要时用钙盐防治。现在学习的是第13页，共42页水蛭素水蛭素 水蛭素是水蛭唾液中的抗凝成分，水蛭素是水蛭唾液中的抗凝成分，具有直接抑制凝血酶的作用，从而抑制纤具有直接抑制凝血酶的作用，从而抑制纤维蛋白的聚集。维蛋白的聚集。现在学习的是第14页，共42页26-2 26-2 抗血小板药抗血小板药噻氯匹啶（抵克立得，噻氯匹啶（抵克立得，ticlopidine）为强效抑制血小板聚集药。能抑制为强效抑制血小板聚集药。能抑制ADP、花生四、花生四烯酸、胶原、凝血酶和血

9、小板活化因子等所引起的血烯酸、胶原、凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集和释放，防止血栓形成和发展。可延长出血小板聚集和释放，防止血栓形成和发展。可延长出血时间。时间。临床用于预防急性心肌梗死、脑缺血性疾病及临床用于预防急性心肌梗死、脑缺血性疾病及冠状动脉栓塞性疾病。冠状动脉栓塞性疾病。不良反应主要为胃肠道反应和出血，偶可引起骨髓不良反应主要为胃肠道反应和出血，偶可引起骨髓抑制。抑制。现在学习的是第15页，共42页双嘧达莫（潘生丁，双嘧达莫（潘生丁，dipyridamole）能抑制血小板聚集。能抑制血小板聚集。机制为机制为 抑制磷酸二酯酶，从而抑制抑制磷酸二酯酶，从而抑制cAMP的降解；

10、的降解；抑制腺苷的摄取，激活腺苷环化酶，使抑制腺苷的摄取，激活腺苷环化酶，使cAMP合成增加。合成增加。临床用于防治血栓栓塞性疾病。临床用于防治血栓栓塞性疾病。现在学习的是第16页，共42页26-3 26-3 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药链激酶（链激酶（streptokinase,SK，溶栓酶），溶栓酶）1、作用和用途：、作用和用途：机制机制：使纤溶酶原激活因子的前体活化为激：使纤溶酶原激活因子的前体活化为激活因子，激活因子使纤溶酶原转变为纤溶酶，降解活因子，激活因子使纤溶酶原转变为纤溶酶，降解纤维蛋白而溶解血栓。纤维蛋白而溶解血栓。现在学习的是第17页，共42页链激酶（链激酶（strepto

11、kinase,SK，溶栓酶），溶栓酶）特点特点 对新形成的血栓有溶解作用，对已机对新形成的血栓有溶解作用，对已机化的血栓（血栓形成超过化的血栓（血栓形成超过6小时）则几无溶解小时）则几无溶解作用。作用。用途用途 急性血栓栓塞性疾病，如急性心肌梗塞、肺急性血栓栓塞性疾病，如急性心肌梗塞、肺栓塞等。栓塞等。现在学习的是第18页，共42页链激酶（链激酶（streptokinase,SK，溶栓酶），溶栓酶）2、不良反应、不良反应 （1）自发性出血：较多见，一旦发生应注射）自发性出血：较多见，一旦发生应注射纤维蛋白原、氨甲苯酸等。纤维蛋白原、氨甲苯酸等。（2）过敏反应：本药有抗原性，可引起皮疹、）过敏反

12、应：本药有抗原性，可引起皮疹、发热，甚至过敏性休克。发热，甚至过敏性休克。现在学习的是第19页，共42页尿激酶尿激酶(urokinase,UK)本品可直接激活纤溶酶原，溶解本品可直接激活纤溶酶原，溶解新鲜血栓。新鲜血栓。无抗原性，但价格昂贵，用于对链激无抗原性，但价格昂贵，用于对链激酶过敏或耐药者。酶过敏或耐药者。现在学习的是第20页，共42页26-4 26-4 促凝血药促凝血药一、促进凝血因子生成药一、促进凝血因子生成药维生素维生素K(vitamin K)1、来源：、来源：天然品天然品 VK1：存在于绿色植物中，如波菜：存在于绿色植物中，如波菜 VK2：由肠道细菌合成：由肠道细菌合成天然品为

13、脂溶性，经肠道吸收需胆汁协助。天然品为脂溶性，经肠道吸收需胆汁协助。人工合成品：人工合成品：VK3、VK4，为水溶性，吸收无需胆，为水溶性，吸收无需胆汁协助。汁协助。现在学习的是第21页，共42页 2、药理作用：促进肝脏合成有活性的凝、药理作用：促进肝脏合成有活性的凝血因子血因子、3、临床用途、临床用途 （1）防治维生素）防治维生素K缺乏引起的出血缺乏引起的出血 阻塞性黄疸、胆瘘患者。阻塞性黄疸、胆瘘患者。早产儿、新生儿出血早产儿、新生儿出血 长期应用广谱抗生素引起的出血长期应用广谱抗生素引起的出血 （2）解痉止痛）解痉止痛维生素维生素K(vitamin K)现在学习的是第22页，共42页 4

14、、不良反应、不良反应 （1）维生素）维生素K1静注过快可出现面部潮红、出静注过快可出现面部潮红、出汗、胸闷等，甚至有因血压剧降而死亡者，故以肌汗、胸闷等，甚至有因血压剧降而死亡者，故以肌注为宜。注为宜。（2）较大剂量维生素）较大剂量维生素K3、K4对新生儿、早对新生儿、早产儿可发生溶血、高铁血红蛋白症和脑核性黄产儿可发生溶血、高铁血红蛋白症和脑核性黄疸；对少数特异质患者，可诱发溶血性贫血。疸；对少数特异质患者，可诱发溶血性贫血。维生素维生素K(vitamin K)现在学习的是第23页，共42页二、凝血因子制剂二、凝血因子制剂凝血酶原复合物凝血酶原复合物现在学习的是第24页，共42页三、抗纤维蛋

15、白溶解药三、抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸（止血芳酸，对羧基苄胺，氨甲苯酸（止血芳酸，对羧基苄胺，p-aminomethylbenzoic acid,PAMBA）1、作用：竞争性对抗纤溶酶原激活因子，使、作用：竞争性对抗纤溶酶原激活因子，使纤溶酶原不能转变为纤溶酶，大剂量还可直接抑制纤溶酶原不能转变为纤溶酶，大剂量还可直接抑制纤溶酶的活性。纤溶酶的活性。现在学习的是第25页，共42页氨甲苯酸（止血芳酸，对羧基苄胺，氨甲苯酸（止血芳酸，对羧基苄胺，p-aminomethylbenzoic acid,PAMBA）2、用途：纤溶亢进所致出血，如肺、肝、用途：纤溶亢进所致出血，如肺、肝、脾、甲状腺、前列腺、

16、子宫等手术时的异常出血脾、甲状腺、前列腺、子宫等手术时的异常出血及产后出血；也可用于链激酶、尿激酶过量所致及产后出血；也可用于链激酶、尿激酶过量所致的出血；的出血；DIC后期应用防止纤溶亢进引起的纤溶后期应用防止纤溶亢进引起的纤溶出血。出血。3、不良反应：用量过大可促进血栓形成、不良反应：用量过大可促进血栓形成，诱发心肌梗死。，诱发心肌梗死。现在学习的是第26页，共42页26-5 26-5 抗贫血药抗贫血药铁剂铁剂一、常用药物一、常用药物硫酸亚铁硫酸亚铁(ferrous sulfate)富马酸亚铁富马酸亚铁(ferrous fumarate)葡萄糖酸亚铁葡萄糖酸亚铁(ferrous gluco

17、nate)右旋糖酐铁右旋糖酐铁(iron dextran)枸橼酸铁胺枸橼酸铁胺(ferric ammonium citrate)现在学习的是第27页，共42页铁剂铁剂 二、体内过程二、体内过程 1、吸收、吸收 （1）吸收形式：）吸收形式：Fe2+（2）影响吸收因素）影响吸收因素 胃酸、维生素胃酸、维生素C、果糖、半胱氨酸等还原性、果糖、半胱氨酸等还原性物质可促进铁剂的吸收物质可促进铁剂的吸收 钙、磷、鞣酸、四环素等可妨碍铁剂的吸收钙、磷、鞣酸、四环素等可妨碍铁剂的吸收现在学习的是第28页，共42页 2、转运：、转运：Fe2+吸收入血后即被氧化成吸收入血后即被氧化成Fe3+，并与血中的转铁蛋白结

18、合成血浆铁，转运到肝、，并与血中的转铁蛋白结合成血浆铁，转运到肝、脾、骨髓等部位。脾、骨髓等部位。3、分布：、分布：65%铁是以血红蛋白形式经血液循环铁是以血红蛋白形式经血液循环分布到全身，分布到全身，25%30%以铁蛋白或含铁血黄素形以铁蛋白或含铁血黄素形式贮存在肝、脾、骨髓中，其余式贮存在肝、脾、骨髓中，其余5%铁广泛存在铁广泛存在于肌红蛋白、细胞内氧化还原酶中。于肌红蛋白、细胞内氧化还原酶中。4、排泄：主要通过肠粘膜细胞脱落，以及、排泄：主要通过肠粘膜细胞脱落，以及胆汁、尿液、汗液等排出。胆汁、尿液、汗液等排出。铁剂铁剂现在学习的是第29页，共42页铁剂铁剂 三、药理作用：参与构成血红蛋

19、白、肌红蛋白和三、药理作用：参与构成血红蛋白、肌红蛋白和含铁的酶。含铁的酶。四、临床用途：缺铁性贫血四、临床用途：缺铁性贫血慢性失血慢性失血（如钩虫病、痔疮、月经过多等）（如钩虫病、痔疮、月经过多等）需铁需铁量增加量增加（如儿童生长期、妊娠期等）（如儿童生长期、妊娠期等）吸收障碍吸收障碍（如慢性腹泻、萎缩性胃炎等）（如慢性腹泻、萎缩性胃炎等）现在学习的是第30页，共42页铁剂铁剂五、不良反应五、不良反应1、胃肠道反应、胃肠道反应2、急性中毒：小儿误服、急性中毒：小儿误服1g以上。以上。现在学习的是第31页，共42页叶酸（叶酸（folic acid）存在于肝、肾、酵母及绿叶蔬菜中。存在于肝、肾、

20、酵母及绿叶蔬菜中。叶酸本身无活性，进入体内被还原和甲基化为叶酸本身无活性，进入体内被还原和甲基化为具有活性的具有活性的5-甲基四氢叶酸，进入细胞后作为甲基甲基四氢叶酸，进入细胞后作为甲基供给体，使维生素供给体，使维生素B12转变成甲基维生素转变成甲基维生素B12，而自，而自身变为四氢叶酸。身变为四氢叶酸。四氢叶酸作为一碳单位的传递体，参与嘌呤核四氢叶酸作为一碳单位的传递体，参与嘌呤核苷酸和脱氧胸苷酸的合成，以及某些氨基酸的互变苷酸和脱氧胸苷酸的合成，以及某些氨基酸的互变等。等。现在学习的是第32页，共42页叶酸（叶酸（folic acid）临床用于治疗巨幼红细胞性贫血。临床用于治疗巨幼红细胞性

21、贫血。对叶酸对抗剂甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等对叶酸对抗剂甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等所致的巨幼红细胞性贫血，需用甲酰四氢叶酸钙治疗所致的巨幼红细胞性贫血，需用甲酰四氢叶酸钙治疗。对恶性贫血只能改变血象，不能改善神经对恶性贫血只能改变血象，不能改善神经症状，需与维生素症状，需与维生素B12合用。合用。现在学习的是第33页，共42页维生素维生素B12 一、体内过程：口服维生素一、体内过程：口服维生素B12，需与，需与“内因内因子子”结合才可吸收。结合才可吸收。二、药理作用二、药理作用 1、参与叶酸循环利用、参与叶酸循环利用 2、有助于神经髓鞘脂质的合成，维持有髓鞘神经、有助于神经髓鞘脂质的合

22、成，维持有髓鞘神经纤维功能。纤维功能。三、临床用途：主要用于治疗恶性贫血和巨幼红细三、临床用途：主要用于治疗恶性贫血和巨幼红细胞性贫血，还可用于神经炎、神经萎缩等。胞性贫血，还可用于神经炎、神经萎缩等。现在学习的是第34页，共42页N5-甲酰四氢叶酸甲酰四氢叶酸 维生素维生素B12 四氢叶酸四氢叶酸 甲基维生素甲基维生素B12 现在学习的是第35页，共42页甲基维生素甲基维生素B12 同型半胱氨酸同型半胱氨酸 维生素维生素B12 甲硫氨酸甲硫氨酸现在学习的是第36页，共42页 四氢叶酸四氢叶酸 丝氨酸丝氨酸 N5，10-甲烯四氢叶酸甲烯四氢叶酸 甘氨酸甘氨酸现在学习的是第37页，共42页N5，

23、10-甲烯四氢叶酸甲烯四氢叶酸 dUMP 二氢叶酸二氢叶酸 dTMP现在学习的是第38页，共42页重组人促红细胞生成素重组人促红细胞生成素(recombinant human erythropoietin,rHuEPO)本品属基因工程药，与人体内源性促红细胞生成本品属基因工程药，与人体内源性促红细胞生成素（素（EPO）的生物效应相同，能刺激红系干细胞，促）的生物效应相同，能刺激红系干细胞，促使红系干细胞增殖、分化、成熟，使红细胞数和血红使红系干细胞增殖、分化、成熟，使红细胞数和血红蛋白含量增加。主要用于慢性肾功能衰竭性贫血和晚蛋白含量增加。主要用于慢性肾功能衰竭性贫血和晚期肾病所致的贫血。期肾

24、病所致的贫血。主要不良反应为血压升高。主要不良反应为血压升高。现在学习的是第39页，共42页26-7 血容量扩充药血容量扩充药右旋糖酐（右旋糖酐（dextran）一、常用药物：一、常用药物：右旋糖酐右旋糖酐70（中分子右旋糖酐）（中分子右旋糖酐）右旋糖酐右旋糖酐40（低分子右旋糖酐）（低分子右旋糖酐）右旋糖酐右旋糖酐10（小分子右旋糖酐）（小分子右旋糖酐）现在学习的是第40页，共42页右旋糖酐（右旋糖酐（dextran）二、作用和用途二、作用和用途 1、扩充血容量：右旋糖酐、扩充血容量：右旋糖酐70和右旋糖酐和右旋糖酐40分子量较大，可提高血浆胶体渗透压，用于低分子量较大，可提高血浆胶体渗透压

25、，用于低血容量性休克。血容量性休克。2、抑制红细胞和血小板聚集：右旋糖酐、抑制红细胞和血小板聚集：右旋糖酐40和右旋糖酐和右旋糖酐10可降低血液粘滞度，防止血栓形可降低血液粘滞度，防止血栓形成。临床用于血栓栓塞性疾病及各种休克的辅成。临床用于血栓栓塞性疾病及各种休克的辅助治疗，也可用于助治疗，也可用于DIC早期的治疗。早期的治疗。现在学习的是第41页，共42页 3、渗透性利尿：右旋糖酐、渗透性利尿：右旋糖酐10易经肾排泄，使易经肾排泄，使肾小管腔内渗透压升高，水的重吸收减少而利尿。临床肾小管腔内渗透压升高，水的重吸收减少而利尿。临床用于防治急性肾功能衰竭。用于防治急性肾功能衰竭。三、不良反应三、不良反应 1、过敏反应、过敏反应 2、用量过大易致出血、用量过大易致出血右旋糖酐（右旋糖酐（dextran）现在学习的是第42页，共42页