抗生素类药物的分析蓝色.ppt

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1、抗生素类药物的分析蓝色现在学习的是第1页，共37页现在学习的是第2页，共37页基本要求基本要求一、掌握抗生素类药物的结构特点与分析方法之一、掌握抗生素类药物的结构特点与分析方法之间的关系。间的关系。二、掌握抗生素类药物的鉴别原理与方法。二、掌握抗生素类药物的鉴别原理与方法。三、掌握抗生素类药物法定含量测定方法的原理、测三、掌握抗生素类药物法定含量测定方法的原理、测定方法与计算。定方法与计算。四、熟悉抗生素类药物杂质检查的方法。四、熟悉抗生素类药物杂质检查的方法。五、了解抗生素类药物中高分子聚合物检查。五、了解抗生素类药物中高分子聚合物检查。现在学习的是第3页，共37页第一节第一节 概述概述1.

2、抗生素药物的特点抗生素药物的特点化学纯度较低化学纯度较低活性组分易发生变异活性组分易发生变异稳定性差稳定性差现在学习的是第4页，共37页2.微生物学法与理化法的比较微生物学法与理化法的比较微生物检定法微生物检定法理化法理化法以抗生素对微生物的杀伤或抑制程以抗生素对微生物的杀伤或抑制程度为指标衡量抗生素的生物效价度为指标衡量抗生素的生物效价 根据抗生素结构特点，利用其根据抗生素结构特点，利用其特有的理化性质测定其含量特有的理化性质测定其含量已知或新发现的抗生素、精致品或已知或新发现的抗生素、精致品或粗制品均能测定粗制品均能测定 测定化学结构已知、已提纯的测定化学结构已知、已提纯的抗生素抗生素灵敏

3、度高、样品需用量小、反映抗灵敏度高、样品需用量小、反映抗生素的医疗价值，但操作步骤多、生素的医疗价值，但操作步骤多、费时、费时、误差大误差大 迅速、准确、专属性高、样品迅速、准确、专属性高、样品需用量小、操作简单、省时需用量小、操作简单、省时现在学习的是第5页，共37页现在学习的是第6页，共37页3.3.抗生素的活性以效价单位来表示：抗生素的活性以效价单位来表示：每每mlml或每或每mgmg中含有某种抗生素的有效成分中含有某种抗生素的有效成分的多少，用单位（的多少，用单位（u u）或）或g g 表示。表示。1 1mgmg青霉素青霉素G G钠盐定为钠盐定为16671667单位单位 1 1mgmg

4、青霉素青霉素G G钾盐的单位（钾盐的单位（u u）=1667=1667356.4/372.5=1595u/mg356.4/372.5=1595u/mg现在学习的是第7页，共37页分类分类（按结构与性质）：（按结构与性质）：内酰胺类、氨基糖苷类、内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、多肽类、抗肿瘤类氯霉素类、多肽类、抗肿瘤类 林可霉素类、其他抗生素类林可霉素类、其他抗生素类现在学习的是第8页，共37页第二节第二节 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 青霉素类青霉素类NSCH3CH3COOHOHN1234567RCOAB酸性和溶解度旋光性紫外吸收不稳定性：四元环张力

5、大、酰胺易水解现在学习的是第9页，共37页头孢菌素类头孢菌素类7654321NONHSCH2R1COOH母核（7-氨基头孢菌烷酸）RCOAB现在学习的是第10页，共37页（一）呈色反应（一）呈色反应1.1.羟肟酸铁反应羟肟酸铁反应-内酰胺类内酰胺类呈色呈色羟肟酸衍生物羟肟酸衍生物Fe3+/3H+鉴别试验鉴别试验 二、二、NaOH2 2HClNOHH-b b内酰胺类内酰胺类现在学习的是第11页，共37页H+Fe3+/3（红、棕、褐）（红、棕、褐）现在学习的是第12页，共37页2.茚三酮反应茚三酮反应-氨基氨基-氨基氨基茚三酮茚三酮 蓝紫色蓝紫色现在学习的是第13页，共37页3.双缩脲反应双缩脲反

6、应-CONH（开环分解）（开环分解）b b-内酰胺类内酰胺类碱性酒石酸铜碱性酒石酸铜紫紫在碱性溶液（在碱性溶液（NaOHNaOH）中，）中，双缩脲双缩脲（H H2 2NOCNOCNHNHCONHCONH2 2）能与）能与铜离铜离子子（CuCu2+2+）作用，形成紫红色）作用，形成紫红色络合物（该物质的分子络合物（该物质的分子结构式结构式见图），该反应即双缩脲反见图），该反应即双缩脲反应应现在学习的是第14页，共37页第三节第三节 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素苷苷苷元苷元糖糖缩合缩合 氨基糖苷氨基糖苷苷元苷元氨基糖氨基糖缩合缩合 链霉素链霉素 双氢链霉素双氢链霉素新霉素新霉素 卡那霉素卡那霉

7、素庆大霉素庆大霉素 巴龙霉素巴龙霉素现在学习的是第15页，共37页链霉素链霉素链霉胍链霉胍+链霉糖链霉糖+N-甲基甲基-L-葡萄糖胺葡萄糖胺 苷元苷元糖糖链霉双糖胺链霉双糖胺现在学习的是第16页，共37页链霉胍链霉胍链霉糖链霉糖N-甲基甲基-L-葡萄糖胺葡萄糖胺碱性和溶解度：旋光性：紫外吸收苷键与稳定性：苷键不稳定现在学习的是第17页，共37页坂口反应坂口反应N-甲基葡萄甲基葡萄糖胺反应糖胺反应麦芽酚反应麦芽酚反应现在学习的是第18页，共37页二二、鉴别鉴别 茚三酮反应茚三酮反应（一一）蓝紫色蓝紫色庆大霉素庆大霉素链霉素链霉素茚三酮茚三酮羟基胺、氨基酸羟基胺、氨基酸现在学习的是第19页，共37

8、页 Molisch 试验试验（二二）氨基糖苷类氨基糖苷类H+糠醛糠醛羟甲基糠醛羟甲基糠醛-萘酚萘酚 蒽酮蒽酮呈色呈色现在学习的是第20页，共37页OHOH2CCHOOHOH2CCHOHOHOH红紫色红紫色现在学习的是第21页，共37页N-N-甲基葡萄糖胺反应甲基葡萄糖胺反应（三三）甲基葡萄糖胺甲基葡萄糖胺巴龙霉素巴龙霉素链霉素链霉素水解水解-N乙酰丙酮乙酰丙酮 OH-吡咯衍生物吡咯衍生物对二甲氨基苯甲醛对二甲氨基苯甲醛H+红色红色（Elson-Morgan反应反应）庆大霉素庆大霉素现在学习的是第22页，共37页 麦芽酚反应麦芽酚反应（四四）链霉素特征反应链霉素特征反应链霉糖链霉糖链霉素链霉素-

9、OH麦芽酚麦芽酚紫红色紫红色 3FeH+分子重排分子重排现在学习的是第23页，共37页紫红紫红麦芽酚麦芽酚现在学习的是第24页，共37页链霉胍特有反应链霉胍特有反应橙红橙红羟基喹啉羟基喹啉链霉胍链霉胍链霉素链霉素次溴酸钠次溴酸钠-8OH（或或-萘酚萘酚）NOH8-8-羟基喹啉羟基喹啉坂口反应坂口反应（五五）-萘酚萘酚OH现在学习的是第25页，共37页橙红色化合物现在学习的是第26页，共37页第四节第四节 四环素类抗生素四环素类抗生素ABCD现在学习的是第27页，共37页四环素四环素（TC）tetracycline两性旋光性与金属离子络合不稳定性：差向异构化、降解现在学习的是第28页，共37页现

10、在学习的是第29页，共37页不稳定性不稳定性1.差向异构化差向异构化差向金霉素差向金霉素差向四环素差向四环素金霉素金霉素四环素四环素-4 4-4 46 62 2pH淡黄淡黄黑黑蓝色荧光蓝色荧光现在学习的是第30页，共37页差向四环素差向四环素现在学习的是第31页，共37页（土霉素、多西环素不易差向异构化土霉素、多西环素不易差向异构化）现在学习的是第32页，共37页2.降解反应降解反应（1）酸性下降解酸性下降解max=445nmmax=435nm橙黄色橙黄色脱水金霉素脱水金霉素脱水四环素脱水四环素金霉素金霉素四环素四环素 2 2pH现在学习的是第33页，共37页脱水四环素脱水四环素现在学习的是第34页，共37页（2）碱性下降解碱性下降解异四环素异四环素四环素四环素-OH现在学习的是第35页，共37页二二、鉴别试验鉴别试验 浓浓H H2 2SOSO4 4反应反应（一一）黄色黄色朱红色朱红色绿绿蓝蓝深紫色深紫色盐酸多西环素盐酸多西环素盐酸土霉素盐酸土霉素盐酸金霉素盐酸金霉素盐酸四环素盐酸四环素4 42 2SOH盐酸美他环素盐酸美他环素橙红色橙红色现在学习的是第36页，共37页FeCl3反应反应（二二）褐色褐色橙褐色橙褐色深褐色深褐色红棕色红棕色盐酸多西环素盐酸多西环素盐酸土霉素盐酸土霉素盐酸金霉素盐酸金霉素盐酸四环素盐酸四环素3 3FeCl现在学习的是第37页，共37页