抗癫痫药第中枢兴奋药课件.ppt

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1、抗癫痫药第中枢兴奋药第1页，此课件共47页哦（一）抗惊厥药（一）抗惊厥药惊厥：惊厥：由多种原因引起的中枢神经系统过由多种原因引起的中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主地强烈收缩不自主地强烈收缩。原因：高热、子痫、破伤风、癫痫大发作原因：高热、子痫、破伤风、癫痫大发作和中枢兴奋药中毒。和中枢兴奋药中毒。第2页，此课件共47页哦常用抗惊厥药常用抗惊厥药 苯二氮卓类苯二氮卓类 巴比妥类巴比妥类 水合氯醛水合氯醛 硫酸镁硫酸镁艹第3页，此课件共47页哦硫酸镁（硫酸镁（magnesium sulfate)药理作用与给药途径相关：药理作用与给药途径相关：

2、口服：泻下和利胆作用口服：泻下和利胆作用 热敷：消炎去肿热敷：消炎去肿 注射：全身作用注射：全身作用 抗惊厥作用抗惊厥作用 降压作用降压作用 子痫首选：子痫首选：1.25-2.5g，im或稀释后或稀释后ivgtt第4页，此课件共47页哦【药理作用与机制药理作用与机制】主要是主要是镁离子镁离子发挥药理作用发挥药理作用外周：外周：特异性地竞争特异性地竞争Ca2+受点受点 拮抗拮抗Ca2+的作用的作用 干扰干扰ACh的释放的释放 突触间隙突触间隙ACh浓度降低浓度降低 骨骼肌骨骼肌 松弛、血压下降松弛、血压下降中枢：中枢：抑制作用血管运动中枢抑制作用血管运动中枢 呼吸中枢呼吸中枢第5页，此课件共47

3、页哦【不良反应不良反应】过量中毒：过量中毒：呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停 腱反射消失呼吸抑制前兆腱反射消失呼吸抑制前兆 监测指标：监测指标：腱反射：迟钝、消失腱反射：迟钝、消失 呼吸频率呼吸频率16次次/min 尿量尿量25ml/h 中毒解救：中毒解救：1）人工呼吸）人工呼吸 2）氯化钙、葡萄糖酸钙氯化钙、葡萄糖酸钙：iv.慢！慢！第6页，此课件共47页哦（二）抗癫痫药（二）抗癫痫药癫痫：癫痫：慢性的反复发作性的脑灰质神经慢性的反复发作性的脑灰质神经元突然高频放电元突然高频放电，并向周围扩散所并向周围扩散所引起引起的大脑功能短暂失调综合征的大脑功能短暂失调综合征第7

4、页，此课件共47页哦表现：表现：突发的、短暂的运动、感觉功能突发的、短暂的运动、感觉功能 或精神异常、伴有异常的脑电图或精神异常、伴有异常的脑电图第8页，此课件共47页哦 正常脑细胞异常高频放电病灶药物作用抑制放电稳定膜、抑制放电扩散（主要的）第9页，此课件共47页哦癫痫病对人的危害癫痫病对人的危害脑功能的损害：癫痫每发作一次，脑细胞损害脑功能的损害：癫痫每发作一次，脑细胞损害一次，长期的癫痫反复发作，患者会智能下降一次，长期的癫痫反复发作，患者会智能下降，最后逐渐丧失工作能力，甚至生活能力。，最后逐渐丧失工作能力，甚至生活能力。意外伤亡：因癫痫是不论时间、地点、环境又意外伤亡：因癫痫是不论时

5、间、地点、环境又不能自我控制突然发作倒地，容易出现摔伤、不能自我控制突然发作倒地，容易出现摔伤、烫伤、溺水、交通事故。烫伤、溺水、交通事故。精神创伤：因癫痫病经常发作给患者就业、婚精神创伤：因癫痫病经常发作给患者就业、婚姻、家庭生活均带来影响，因而癫痫患者精神姻、家庭生活均带来影响，因而癫痫患者精神活动较压抑，身心健康受到很大影响。活动较压抑，身心健康受到很大影响。第10页，此课件共47页哦 癫痫病因原发性：约占50%，病因不明，近年来 提出了GABAA学说。继发性：病因很多，与多种脑疾病与脑 损伤相关。第11页，此课件共47页哦治疗治疗 控制症状，控制症状，减少或防止发作：抗癫痫药物减少或防

6、止发作：抗癫痫药物 1.抑制癫痫灶神经元突发的异常的放电抑制癫痫灶神经元突发的异常的放电 2.作用病灶周围组织，防止异常放电扩散作用病灶周围组织，防止异常放电扩散 3.机制：机制：增强脑内增强脑内GABA能神经元的抑制作用能神经元的抑制作用 或干扰或干扰 Na+、K+、Ca2+等离子通道等离子通道 长期用药长期用药第12页，此课件共47页哦临床上根据症状，可分为临床上根据症状，可分为32种以上种以上第13页，此课件共47页哦第14页，此课件共47页哦第15页，此课件共47页哦癫痫分型癫痫分型 部分性发作部分性发作 1.单纯单纯局限局限性发作性发作（局部性发作）（局部性发作）2.复复合局限合局限

7、性发作性发作（精神运动性发作）（精神运动性发作）全身性发作全身性发作 1.大发作（强直阵挛性发作）：常见大发作（强直阵挛性发作）：常见 2.小发作（失神性发作）：儿童多见小发作（失神性发作）：儿童多见 3.癫痫持续状态癫痫持续状态 4.其他：肌阵挛性发作、失张力发作等其他：肌阵挛性发作、失张力发作等第16页，此课件共47页哦苯妥英钠苯妥英钠卡马西平卡马西平 苯巴比妥苯巴比妥 扑米酮扑米酮 乙琥胺乙琥胺 丙戊酸钠丙戊酸钠 常用抗癫痫药第17页，此课件共47页哦苯妥英钠(Phenytoin Sodium)临床最常用的抗癫痫药临床最常用的抗癫痫药强碱性药物强碱性药物血药浓度个体差异大血药浓度个体差异

8、大药酶诱导剂药酶诱导剂第18页，此课件共47页哦【临床应用临床应用】1.抗癫痫：抗癫痫：大发作和大发作和单纯局限性单纯局限性发作发作首选首选 对失神小发作无效对失神小发作无效2.抗神经痛：抗神经痛：三叉神经痛三叉神经痛 舌咽神经痛等舌咽神经痛等抗心律失常抗心律失常：强心苷中毒引起的心律失常强心苷中毒引起的心律失常3.平喘（应用少）平喘（应用少）第19页，此课件共47页哦【不良反应不良反应】1.局部刺激：胃肠道刺激、静脉炎局部刺激：胃肠道刺激、静脉炎，不，不im2.急性毒性：急性毒性：与剂量有关的与剂量有关的神经系统反应神经系统反应10g/ml 治疗作用治疗作用 静注过快：心律失常、血压下降等静

9、注过快：心律失常、血压下降等 静注速度：静注速度：40g/ml 精神错乱精神错乱u50g/ml 中枢抑制症状中枢抑制症状第20页，此课件共47页哦3.慢性毒性慢性毒性 牙龈增生牙龈增生 软骨症、软骨症、佝偻病佝偻病 巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血4.过敏反应过敏反应5.致畸反应：胎儿妥因综合征致畸反应：胎儿妥因综合征第21页，此课件共47页哦牙龈增生第22页，此课件共47页哦第23页，此课件共47页哦佝偻病第24页，此课件共47页哦1.1.抗癫痫：抗癫痫：精神运动性精神运动性首选药，大发作和单纯首选药，大发作和单纯部分性发作首选药之一。部分性发作首选药之一。2.2.治疗治疗中枢性疼痛综合征中

10、枢性疼痛综合征：对三叉神经痛和舌：对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠。咽神经痛疗效优于苯妥英钠。3.3.抗躁狂抑郁：对锂盐无效的躁狂抑郁症也有抗躁狂抑郁：对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效；也可减轻或消除精神分裂症的躁狂和妄想效；也可减轻或消除精神分裂症的躁狂和妄想症状；还可改善癫痫病人的精神症状。症状；还可改善癫痫病人的精神症状。卡马西平第25页，此课件共47页哦u治疗大发作和癫痫持续状态，对精神运动性治疗大发作和癫痫持续状态，对精神运动性发作及单纯局限性发作不如卡马西平。发作及单纯局限性发作不如卡马西平。u本药起效快、毒性低、价廉本药起效快、毒性低、价廉u但因中枢抑制作用明显而但因中枢抑制

11、作用明显而很少作为首选药很少作为首选药。苯巴比妥第26页，此课件共47页哦同苯巴比妥相似。同苯巴比妥相似。价格贵。价格贵。主要用于主要用于其他药物不能控制的大发作其他药物不能控制的大发作。常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和共济常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和共济失调等，偶可发生巨幼红细胞性贫血、白失调等，偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。细胞减少和血小板减少。扑米酮第27页，此课件共47页哦仅对仅对小发作小发作有效，有效，首选药首选药，对其他类，对其他类型无效。型无效。常见不良反应有食欲不振、恶心、呕吐常见不良反应有食欲不振、恶心、呕吐、嗜睡、眩晕等，偶见粒细胞减少、血、嗜睡、眩

12、晕等，偶见粒细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血。长期用药小板减少及再生障碍性贫血。长期用药应注意检查血象。应注意检查血象。乙琥胺第28页，此课件共47页哦 静脉注射地西泮是目前治疗静脉注射地西泮是目前治疗癫痫持续状癫痫持续状态态的首选药。的首选药。地西泮第29页，此课件共47页哦丙戊酸钠丙戊酸钠u广谱广谱抗癫痫药，对各型都有效。抗癫痫药，对各型都有效。u但是有肝毒性，但是有肝毒性，不作首选药不作首选药。第30页，此课件共47页哦【临床用药原则临床用药原则】1.根据发作类型选药：根据发作类型选药：2.治疗方案个体化：治疗方案个体化：（1）药物剂量个体化：小剂量开始）药物剂量个体化：小剂量开始（

13、2）尽量单药治疗）尽量单药治疗（3）合理联合用药）合理联合用药 3.坚持长期规律用药，骤停会反跳坚持长期规律用药，骤停会反跳4.定期检查：肝功能和血象定期检查：肝功能和血象第31页，此课件共47页哦课堂讨论课堂讨论 患者李某，突然意识丧失摔倒在地，患者李某，突然意识丧失摔倒在地，口吐白沫，全身肌肉强直痉挛、抽搐，且口吐白沫，全身肌肉强直痉挛、抽搐，且持续昏迷，反复出现抽搐，有既往史。试持续昏迷，反复出现抽搐，有既往史。试分析应用哪种药物立即抢救？分析应用哪种药物立即抢救？第32页，此课件共47页哦第第17章章 中枢兴奋药中枢兴奋药u能提高中枢神经系统功能活动能提高中枢神经系统功能活动u作用强度

14、与药物剂量及中枢神经系统作用强度与药物剂量及中枢神经系统功能状态功能状态有关有关 u随着剂量增加，兴奋范围扩大随着剂量增加，兴奋范围扩大u作用维持时间短，安全范围窄，过量作用维持时间短，安全范围窄，过量易致惊厥易致惊厥，并发生超限抑制，使呼吸中枢抑制更深，并发生超限抑制，使呼吸中枢抑制更深第33页，此课件共47页哦兴奋大脑皮层的药物：兴奋大脑皮层的药物：咖啡因、哌甲酯等咖啡因、哌甲酯等兴奋延脑呼吸中枢的药物：兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等兴奋脊髓的药物：（工具药）兴奋脊髓的药物：（工具药）士的宁等士的宁等分分 类类第34页，此课件共47页哦 一、大脑皮层兴奋药一、

15、大脑皮层兴奋药 咖啡豆和茶叶提取的生物碱咖啡豆和茶叶提取的生物碱 属于黄嘌呤类属于黄嘌呤类咖啡因第35页，此课件共47页哦【药理作用【药理作用和临床应用和临床应用】1.兴奋中枢神经u小剂量小剂量：主要兴奋大脑皮层，消除疲劳，提高学习和工作效主要兴奋大脑皮层，消除疲劳，提高学习和工作效率率 u较大剂量较大剂量：兴奋延髓呼吸中枢兴奋延髓呼吸中枢和和血管运动中枢血管运动中枢 呼吸加快，血压升高呼吸加快，血压升高用途：用途：严重传染病和药物中毒引起的呼吸抑制严重传染病和药物中毒引起的呼吸抑制u中毒量中毒量：兴奋脊髓，引起惊厥兴奋脊髓，引起惊厥 第36页，此课件共47页哦u作用机制还不十分清楚。u近年有

16、研究表明，至少有两种机制：阻断腺苷受体，或者拮抗腺苷对兴奋性递质（如ACh）释放的抑制作用；竞争性地结合BDZ类受体，限制了氯通道开放，导致氯离子电导降低，从而引起中枢兴奋。第37页，此课件共47页哦2.收缩脑血管用途：u与麦角胺配伍治疗偏头痛与麦角胺配伍治疗偏头痛u与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛3.其他：舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌 利尿、刺激胃酸分泌等利尿、刺激胃酸分泌等治疗意义小治疗意义小第38页，此课件共47页哦【不良反应】【不良反应】胃肠道反应：恶心、呕吐、胃酸增多等胃肠道反应：恶心、呕吐、胃酸增多等 中枢兴奋症状中枢兴奋症状：失眠失眠、不安、肌肉震

17、、不安、肌肉震颤、颤、甚至发生甚至发生惊厥惊厥 耐受性和依赖性耐受性和依赖性 婴儿高热、消化道溃疡患者婴儿高热、消化道溃疡患者禁用禁用 孕妇慎用孕妇慎用第39页，此课件共47页哦二、呼吸中枢兴奋药二、呼吸中枢兴奋药 尼可刹米尼可刹米(nikethamide)洛贝林洛贝林(lobeline)第40页，此课件共47页哦【药理作用药理作用】直接兴奋延脑呼吸中枢直接兴奋延脑呼吸中枢反射性兴奋呼吸中枢反射性兴奋呼吸中枢提高提高呼吸中枢对呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性对大脑、血管运动中枢和脊髓作用弱对大脑、血管运动中枢和脊髓作用弱 尼可刹米(可拉明)第41页，此课件共47页哦【临床应用】【临床应用】作用

18、温和，安全范围大作用温和，安全范围大 各种原因引起的呼吸抑制各种原因引起的呼吸抑制 一次静脉注射，仅维持一次静脉注射，仅维持5-10min，常需反，常需反复多次用药复多次用药第42页，此课件共47页哦【不良反应】【不良反应】过量引起呼吸频率加快过量引起呼吸频率加快、血压升血压升高高、肌震颤和肌震颤和惊厥惊厥第43页，此课件共47页哦洛贝林（山梗菜碱）洛贝林（山梗菜碱）刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器，反刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢射性地兴奋呼吸中枢 作用弱，短暂，起效快，安全性大，不易引作用弱，短暂，起效快，安全性大，不易引 起惊厥起惊厥 主要用于儿科主要用于儿科

19、：新生儿窒息新生儿窒息 小儿感染所致呼吸抑制小儿感染所致呼吸抑制 一氧化碳中毒一氧化碳中毒第44页，此课件共47页哦 【用药注意事项】1.中枢兴奋药的选择性作用随着药物剂量的增加，药物作用增强，作用范围扩大，过量均可引起中枢神经系统各部位广泛兴奋而导致惊厥。维持时间短，在临床急救中常需反复用药。为防止过量中毒，一般应交替使用几种中枢兴奋药，严格掌握用药剂量及给药间隔时间。第45页，此课件共47页哦2.用药期间应密切观察病人用药后的反应，如有烦躁不安、反射亢进、局部肌肉震颤、抽搐现象，往往是惊厥发生的先兆，应立即酌情减量或停药。3.对中枢性呼吸衰竭，应用呼吸兴奋药仅是综合 治疗措施之一，是呼吸衰竭的辅助治疗手段。对呼吸衰竭者主要是给氧、人工呼吸，必要时要做气管插管和气管切开。第46页，此课件共47页哦课堂讨论课堂讨论某男性病人，某男性病人，30岁，极度消瘦。急诊时处岁，极度消瘦。急诊时处于昏迷状态，检查：瞳孔极度缩小，两于昏迷状态，检查：瞳孔极度缩小，两侧对称呈针尖样大小，呼吸侧对称呈针尖样大小，呼吸5次次/分。请分。请分析：分析：1.何种药物中毒？何种药物中毒？2.如何抢救？如何抢救？3.中枢兴奋药如何给药？应注意什么？中枢兴奋药如何给药？应注意什么？第47页，此课件共47页哦