肺感染抗生素治疗.ppt

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1、关于肺感染抗生素治疗现在学习的是第1页，共32页概述概述肺部感染是人类最常见的疾病之一肺部感染是人类最常见的疾病之一,也是也是人类死亡的主要原因之一。人类死亡的主要原因之一。据报告，美国每年约有据报告，美国每年约有4 4百万肺炎病例发百万肺炎病例发生，其中有生，其中有18%18%36%36%的病例需要住院，的病例需要住院，约约5 5万病例死亡。万病例死亡。抗菌药物的应用使许多肺部感染得到了抗菌药物的应用使许多肺部感染得到了控制和改善。控制和改善。现在学习的是第2页，共32页概述概述近十年来肺部感染的病原学已发生了改近十年来肺部感染的病原学已发生了改变，一些新的病原体被发现，一些原来变，一些新的

2、病原体被发现，一些原来少见的病原体已成为肺部感染的重要原少见的病原体已成为肺部感染的重要原因，同时耐药菌株也不断增加。因，同时耐药菌株也不断增加。许多新的抗菌药物已广泛应用于临床，许多新的抗菌药物已广泛应用于临床，特别是特别是 内酰胺类、大环内酯类及氟喹内酰胺类、大环内酯类及氟喹诺酮类药物发展更为迅速。诺酮类药物发展更为迅速。现在学习的是第3页，共32页概述概述抗生素抗生素：一般是指：一般是指“由微生物产生的，极微量即由微生物产生的，极微量即具有选择性地抑制其它微生物或癌细胞的化学物具有选择性地抑制其它微生物或癌细胞的化学物质质”，如青霉素，如青霉素G G；经化学方法改造已知抗生素而获；经化学

3、方法改造已知抗生素而获得者称为半合成抗生素，如苯唑西林。得者称为半合成抗生素，如苯唑西林。抗菌药物抗菌药物：包括抗生素及以化学方法合成的具有：包括抗生素及以化学方法合成的具有抗菌作用的药物，如氟喹诺酮类、磺胺药。抗菌作用的药物，如氟喹诺酮类、磺胺药。抗感染药物抗感染药物：治疗各种病原体所致感染的药物。：治疗各种病原体所致感染的药物。抗微生物药物抗微生物药物：不包括抗蠕虫药物在内。：不包括抗蠕虫药物在内。化疗药物化疗药物：包括抗微生物药物和抗肿瘤药物。：包括抗微生物药物和抗肿瘤药物。现在学习的是第4页，共32页概述概述作用机制作用机制主要药物主要药物干扰细菌细胞壁的合成干扰细菌细胞壁的合成 内酰

4、胺类、万古霉素、磷霉内酰胺类、万古霉素、磷霉素素抑制细菌蛋白质的合成抑制细菌蛋白质的合成大环内酯类、氨基糖苷类、林大环内酯类、氨基糖苷类、林可霉素类可霉素类破坏细胞膜使其渗透性增加破坏细胞膜使其渗透性增加 二性霉素、吡咯类二性霉素、吡咯类（氟康唑）（氟康唑）抑制细菌核酸的合成抑制细菌核酸的合成喹诺酮类、利福霉素类、甲硝喹诺酮类、利福霉素类、甲硝唑唑抑制细菌叶酸代谢抑制细菌叶酸代谢磺胺药磺胺药现在学习的是第5页，共32页 抗菌药物的分类抗菌药物的分类1 1、内酰胺类内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类、非典型：青霉素类、头孢菌素类、非典型 内酰内酰胺类（头霉素类、氧头孢类、单环胺类（头霉素类、氧头孢类

5、、单环 内酰胺类、碳青内酰胺类、碳青霉烯类、霉烯类、内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂)2 2、氨基糖苷类氨基糖苷类3 3、大环内酯类大环内酯类4 4、喹诺酮类喹诺酮类5 5、其它抗菌药物其它抗菌药物：四环素类、氯霉素类、林可霉素类、：四环素类、氯霉素类、林可霉素类、糖肽类、利福霉素类、磺胺类、甲硝唑等。糖肽类、利福霉素类、磺胺类、甲硝唑等。现在学习的是第6页，共32页 内酰胺类内酰胺类(Beta-lactam antibiotics)内酰胺类是指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生内酰胺类是指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素素,通过干扰细胞壁合成而杀灭细菌通过干扰细胞壁合成而杀灭细菌;这一作

6、用是通过作用于细胞膜上的青霉素结合蛋白这一作用是通过作用于细胞膜上的青霉素结合蛋白（Penicillin-binding proteinPenicillin-binding protein，PBPPBP）而实现的，主要）而实现的，主要是是PBP1PBP1和和PBP3PBP3。此类药物具有抗菌活性强、毒性低此类药物具有抗菌活性强、毒性低(因为其作用机制在因为其作用机制在于抑制细菌细胞壁的合成，而人类细胞无细胞壁于抑制细菌细胞壁的合成，而人类细胞无细胞壁)、临、临床疗效好等优点，广泛应用于各种细菌感染。床疗效好等优点，广泛应用于各种细菌感染。现在学习的是第7页，共32页 内酰胺类内酰胺类-青霉素类

7、（青霉素类（Penicillins）由青霉菌发酵液中提取或进一步半合成制取的以青由青霉菌发酵液中提取或进一步半合成制取的以青霉烷为母核的霉烷为母核的 内酰胺类抗生素。内酰胺类抗生素。为繁殖期杀菌剂。为繁殖期杀菌剂。在大多数组织中均能达到极好的组织水平在大多数组织中均能达到极好的组织水平,但为达但为达到脑脊液适当浓度则需给予较大剂量。到脑脊液适当浓度则需给予较大剂量。对人类的毒副作用小对人类的毒副作用小,主要副作用为主要副作用为过敏反应过敏反应，注射用，注射用药前应做皮试，全身大剂量应用有可能引起药前应做皮试，全身大剂量应用有可能引起“青霉素脑青霉素脑病病”。现在学习的是第8页，共32页 内酰胺

8、类内酰胺类-青霉素类现在学习的是第9页，共32页 内酰胺类内酰胺类-青霉素类分类分类 常用药物常用药物 英文名英文名 主要特点主要特点 甲氧西林（新青甲氧西林（新青 I I）Methioillin 苯唑西林（新青苯唑西林（新青 IIII）Oxacillin 奈夫西林（新青奈夫西林（新青 IIIIII）Nafcillin 氯唑西林（邻氯青霉素）氯唑西林（邻氯青霉素）Cloxacillin 双氯西林双氯西林 Dicloxacillin 耐耐 青青 霉霉 素素 酶酶 青青 霉霉 素素 氟氯西林（氟氯苯唑青霉氟氯西林（氟氯苯唑青霉素）素）Flucloxacillin 耐 青 霉 素耐 青 霉 素酶酶，

9、抗菌谱，抗菌谱窄，主要作窄，主要作用于用于产青霉产青霉素酶素酶的的金葡金葡菌菌，耐酸可，耐酸可口服（甲氧口服（甲氧西林除外）西林除外）现在学习的是第10页，共32页 内酰胺类内酰胺类-青霉素类分分类类 常常用用药药物物 英英文文名名 主主要要特特点点 氨氨苄苄西西林林 Ampicillin 巴巴氨氨西西林林（美美洛洛平平）Bacampicillin 阿阿莫莫西西林林(羟羟氨氨苄苄青青霉霉素素)Amoxicillin 海海他他西西林林 Hetacillin 广广 谱谱、无无 抗抗绿绿脓脓 杆杆菌菌作作 用用的的青青霉霉素素 依依匹匹西西林林 Epicillin 对对 G G+球球 菌菌和和 G

10、G-杆杆菌菌、厌厌氧氧菌菌均均有有作作用用，耐耐酸酸可可口口服服，不不耐耐酶酶 现在学习的是第11页，共32页 内酰胺类内酰胺类-青霉素类分分类类 常常用用药药物物 英英文文名名 主主要要特特点点 哌哌拉拉西西林林(氧氧哌哌嗪嗪青青霉霉素素)Piperacillin 阿阿洛洛西西林林(苯苯咪咪唑唑青青霉霉素素)Azlocillin 美美洛洛西西林林(磺磺苯苯咪咪唑唑青青霉霉素素)Mezlocillin 呋呋苄苄西西林林（呋呋脲脲苄苄青青霉霉素素）Furbenicillin 羧羧苄苄西西林林（卡卡比比西西林林）Carbenicillin 磺磺苄苄西西林林（卡卡达达西西林林）Sulbenicill

11、in 广广谱谱、有有抗抗 绿绿 脓脓杆杆 菌菌 作作用用 的的 青青霉霉素素 替替卡卡西西林林(羧羧噻噻吩吩青青霉霉素素)Ticarcillin 对对绿绿脓脓杆杆菌菌有有明明显显抗抗 菌菌 作作用用，对对其其它它 G G+和和 G G-菌菌、厌厌氧氧菌菌也也有有作作用用，对对酶酶不不稳稳定定 现在学习的是第12页，共32页 内酰胺类内酰胺类头孢菌素类（头孢菌素类（Cephalosporins）由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C为，经半合为，经半合成制得的一类具有头孢烯（成制得的一类具有头孢烯（Cephem）母核的）母核的 内内酰胺类抗生素酰胺类抗生素.根

12、据其对根据其对 内酰胺酶的稳定性和抗菌作用特点可分内酰胺酶的稳定性和抗菌作用特点可分为四代。为四代。抗菌谱广、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低。组织分抗菌谱广、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低。组织分布较广，但只有头孢呋肟和第三代头孢菌素（头孢哌酮布较广，但只有头孢呋肟和第三代头孢菌素（头孢哌酮除外）能透过血脑屏障。除外）能透过血脑屏障。本类药物与青霉素有本类药物与青霉素有6%9%的交叉过敏反应的交叉过敏反应。现在学习的是第13页，共32页 内酰胺类内酰胺类-头孢菌素类分代分代 常用药物常用药物 英文名英文名 作用特点作用特点 头孢噻吩头孢噻吩(先锋先锋)Cephalothin 头孢噻啶头孢噻啶(

13、先锋先锋)Cephaloridine 头孢氨苄头孢氨苄(先锋先锋)Cephalexin 头孢唑啉头孢唑啉(先锋先锋)Cefazolin 头孢拉定头孢拉定(先锋先锋)Cepharadine 头孢乙腈头孢乙腈(先锋先锋)Cefacetrile 头孢匹林头孢匹林(先锋先锋)Cefapirin 头孢硫咪头孢硫咪 Cefathiamidine 头孢羟氨苄头孢羟氨苄 Cefadroxil 头孢曲秦头孢曲秦 Cefatrizine 头孢替唑头孢替唑(头孢去甲唑啉头孢去甲唑啉)Ceftezole 第第 一一 代代 头孢西酮头孢西酮(头孢氯氮环酮头孢氯氮环酮)Cefazedone 对产酶金葡菌等对产酶金葡菌等

14、G G+球菌球菌作用强，对作用强，对 许多许多 G G-杆杆菌所产生的菌所产生的 内酰胺内酰胺酶稳定性差酶稳定性差，故对，故对 G G-杆杆菌作用较弱（头孢唑啉菌作用较弱（头孢唑啉最强），主要最强），主要从尿中排从尿中排出出，不适于胆道感染、，不适于胆道感染、肠道感染（口服制剂除肠道感染（口服制剂除外），也不适于中枢感染外），也不适于中枢感染（穿透血脑屏障弱），头（穿透血脑屏障弱），头孢唑啉与头孢噻吩有一孢唑啉与头孢噻吩有一定肾毒性。定肾毒性。现在学习的是第14页，共32页 内酰胺类内酰胺类-头孢菌素类分代分代 常用药物常用药物 英文名英文名 作用特点作用特点 头孢呋辛（西力欣）头孢呋辛（西力

15、欣）Cefuroxime 头孢克罗（头孢氯氨苄）头孢克罗（头孢氯氨苄）Cefaclor 头孢丙烯（头孢普罗）头孢丙烯（头孢普罗）Cefprozil 头孢孟多（头孢羟唑）头孢孟多（头孢羟唑）Cefamandole 头孢雷特头孢雷特(头孢氨甲苯唑头孢氨甲苯唑)Ceforanide 头孢尼西头孢尼西 Cefonicid 头孢替安头孢替安(头孢噻乙胺唑头孢噻乙胺唑)Cefotiam 头孢沙定头孢沙定 Cefroxadine 头孢胺唑头孢胺唑 Cefatrixine 头孢氮氟头孢氮氟(头孢三氟唑头孢三氟唑)Cefazaflur 第第 二二 代代 氯碳头孢氯碳头孢 Loracarbef 对包括产酶金葡对包

16、括产酶金葡菌在内菌在内 G G+球菌球菌作作用与第一代相似用与第一代相似或稍弱，对或稍弱，对 G G-杆菌杆菌作用较第一代强作用较第一代强但不如第三代，对但不如第三代，对厌氧菌有一定作厌氧菌有一定作用，对用，对 内酰胺内酰胺酶较稳定，肾毒性酶较稳定，肾毒性减低。减低。有归为一代头孢有归为一代头孢，有归为三代头孢有归为三代头孢 现在学习的是第15页，共32页 内酰胺类内酰胺类-头孢菌素类常用药物常用药物 英文名英文名 作用特点作用特点 头孢噻肟（凯复隆）头孢噻肟（凯复隆）Cefotaxime 头孢三嗪（头孢曲松）头孢三嗪（头孢曲松）Ceftriaxone 头孢哌酮（先锋必）头孢哌酮（先锋必）Ce

17、foperazone 头孢唑肟（益保世林）头孢唑肟（益保世林）Ceftizoxime 头孢他定（复达欣）头孢他定（复达欣）Ceftazidime 头孢地嗪（莫敌）头孢地嗪（莫敌）Cefodizime 头孢甲肟头孢甲肟(头孢氨噻头孢氨噻肟唑肟唑)Cefmenoxime 头孢磺啶头孢磺啶(头孢磺吡苄头孢磺吡苄)Cefsulodin 头孢咪唑头孢咪唑 Cefpimizole 分代分代 第第 三三 代代 头孢匹胺（先福吡兰）头孢匹胺（先福吡兰）Cefpiramide 对对 G G-杆菌杆菌作用强，作用强，对产酶金葡菌作用对产酶金葡菌作用弱，头孢他定和头弱，头孢他定和头孢哌酮对孢哌酮对绿脓杆菌绿脓杆菌有

18、较好作用，对有较好作用，对 内酰胺酶高度稳内酰胺酶高度稳定（头孢哌酮除定（头孢哌酮除外），对肾脏基本无外），对肾脏基本无毒性。毒性。现在学习的是第16页，共32页 内酰胺类内酰胺类-头孢菌素类常用药物常用药物 英文名英文名 作用特点作用特点 头孢克肟（世福素）头孢克肟（世福素）Cefixime 头孢布烯（先力腾）头孢布烯（先力腾）Cefubuten 头孢地尼（全泽复）头孢地尼（全泽复）Cefdinir 头孢他美酯头孢他美酯 Cefetamet pivoxil 头孢特仑酯（头孢拉姆）头孢特仑酯（头孢拉姆）Cefteram pivoxil 头孢泊肟酯头孢泊肟酯(搏拿搏拿)Cefpodoxime p

19、roxeti 分代分代 第第 三三 代代 头孢妥仑酯头孢妥仑酯(美爱克美爱克)Cefditoren pivoxil 作用同上，作用同上，可口服。可口服。现在学习的是第17页，共32页 内酰胺类内酰胺类-头孢菌素类常用药物常用药物 英文名英文名 作用特点作用特点 头孢吡肟（马斯平）头孢吡肟（马斯平）Cefepime 头孢匹罗头孢匹罗 Cefpirome 头孢克定头孢克定 Cefclidin Cefluprenam Cefozopran 分代分代 第第 四四 代代 Cefoselis 对细菌通透性及对细菌通透性及 BBPBBP3 3亲亲合力增强，对产酶金葡合力增强，对产酶金葡菌在内菌在内 G G+

20、球菌作用增球菌作用增强强，对，对绿脓杆菌绿脓杆菌在内的在内的G G-杆菌杆菌作用与第三代相作用与第三代相似，对似，对 内酰胺酶尤内酰胺酶尤其是染色体酶稳定。其是染色体酶稳定。现在学习的是第18页，共32页 内酰胺类内酰胺类-头孢菌素类细菌敏感性细菌敏感性分类分类G G+球菌球菌G G-杆菌杆菌第一代第一代+第二代第二代+第三代第三代+第四代第四代+现在学习的是第19页，共32页 内酰胺类内酰胺类-头霉素类头霉素类头霉素类（CephamycinsCephamycins）：化学结构与头孢霉素相仿，）：化学结构与头孢霉素相仿，但在头孢烯母核但在头孢烯母核7-7-位位C C上有一个反式甲氧基（头孢上有

21、一个反式甲氧基（头孢菌素在菌素在7 7位和氢结合），故又称甲氧头孢菌素，此位和氢结合），故又称甲氧头孢菌素，此可可增强抗生素对增强抗生素对 内酰胺酶的稳定性内酰胺酶的稳定性，故对，故对 内酰胺酶的稳定性较多数头孢菌素为强。内酰胺酶的稳定性较多数头孢菌素为强。抗菌性能类似头孢菌素，目前习惯上将其归为抗菌性能类似头孢菌素，目前习惯上将其归为第二第二代头孢菌素代头孢菌素。现在学习的是第20页，共32页 内酰胺类内酰胺类-头霉素类常常用用药药物物英英文文名名作作用用特特点点头头孢孢美美唑唑(先先锋锋美美他他醇醇)Cefmetazole头头孢孢西西丁丁（美美福福仙仙）Cefoxitin头头孢孢米米诺诺（

22、美美士士林林）Cefminox头头孢孢替替坦坦Cefotetan头头孢孢拉拉宗宗Cefbuperazone作作用用类类似似第第二二代代头头孢孢菌菌素素。现在学习的是第21页，共32页 内酰胺类内酰胺类-氧头孢烯类氧头孢烯类氧头孢烯类（OxacephemsOxacephems）：系指一类合成的具有氧头）：系指一类合成的具有氧头孢烯（孢烯（OxacephemOxacephem）母核的抗生素。）母核的抗生素。主要品种有拉氧头孢（主要品种有拉氧头孢（Moxalactam,LatamoxefMoxalactam,Latamoxef，噻吗，噻吗啉）和啉）和氟氧头孢氟氧头孢（FlomoxefFlomoxef

23、，氟吗啉），因拉氧头孢的，氟吗啉），因拉氧头孢的副作用较大，可影响凝血机制导致出血，现已少用。副作用较大，可影响凝血机制导致出血，现已少用。抗菌性能类似头孢菌素，但对抗菌性能类似头孢菌素，但对厌氧菌厌氧菌的作用超过一的作用超过一三三代头孢菌素，氟氧头孢还对代头孢菌素，氟氧头孢还对MRSAMRSA有较强的抗菌作用。有较强的抗菌作用。通常按头孢菌素分代将其列入通常按头孢菌素分代将其列入第三代头孢菌素第三代头孢菌素。现在学习的是第22页，共32页 内酰胺类内酰胺类-单环内酰胺类单环单环 内酰胺类内酰胺类（MonobactamsMonobactams）：简称单酰胺类，系）：简称单酰胺类，系由紫色杆菌的

24、培养液中提取的。由紫色杆菌的培养液中提取的。主要品种为主要品种为氨曲南氨曲南（AztreonamAztreonam，君克单），另有卡芦，君克单），另有卡芦莫南（莫南（CarumonamCarumonam）等。）等。对对 内酰胺酶非常稳定。内酰胺酶非常稳定。只对只对G G-需氧菌需氧菌有强大抗菌活性，而对有强大抗菌活性，而对G G+菌和厌氧菌无菌和厌氧菌无作用，对作用，对绿脓杆菌作用绿脓杆菌作用与头孢哌酮相仿。与头孢哌酮相仿。与青霉素和头孢菌素类与青霉素和头孢菌素类极少发生交叉过敏反应极少发生交叉过敏反应。对肠道对肠道正常菌群正常菌群(尤其是厌氧菌尤其是厌氧菌)影响小影响小，二重感染，二重感染少

25、见。少见。现在学习的是第23页，共32页 内酰胺类内酰胺类-碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类（CarbopenemCarbopenem）：为一组具有碳青霉烯母）：为一组具有碳青霉烯母核的新型核的新型 内酰胺抗生素。内酰胺抗生素。抗菌谱广，对抗菌谱广，对 内酰胺酶非常稳定，对内酰胺酶非常稳定，对G G+菌菌（包括（包括MRSAMRSA）、）、G G-菌菌（包括绿脓杆菌和不动杆菌）、（包括绿脓杆菌和不动杆菌）、厌氧菌厌氧菌（如脆弱类杆菌）均有（如脆弱类杆菌）均有极强的抗菌活性极强的抗菌活性，但对嗜麦，但对嗜麦芽窄食单孢菌耐药。芽窄食单孢菌耐药。在体内易被近端肾小管刷状缘中的去氢肽酶（在体内易被近端肾

26、小管刷状缘中的去氢肽酶（DHP-IDHP-I）代谢灭活，故需与酶抑制剂合用。代谢灭活，故需与酶抑制剂合用。因可引起头昏、头痛及抽搐等神经系统症状，故一般不因可引起头昏、头痛及抽搐等神经系统症状，故一般不用于治疗细菌性脑膜炎。用于治疗细菌性脑膜炎。现在学习的是第24页，共32页 内酰胺类内酰胺类-碳青霉烯类泰能（泰能（TienamTienam）：）：亚胺培南亚胺培南（亚胺硫霉素，（亚胺硫霉素，ImipenemImipenem）与）与西司他丁（西司他丁（CilastatinCilastatin）以）以1 1：1 1比例的合剂，比例的合剂，0.50.51.01.0，q6hq6hq12hq12h（一日

27、不超过（一日不超过4g4g）。）。美平（美平（美洛培南，美洛培南，MeropenemMeropenem），对肾脏脱氢肽酶的稳定），对肾脏脱氢肽酶的稳定性明显增强，故无需联用该酶抑制剂，对性明显增强，故无需联用该酶抑制剂，对G G-菌作用更强，菌作用更强，0.50.51.01.0，q6hq6hq12h q12h，中枢神经系统的不良反应降低。，中枢神经系统的不良反应降低。克倍宁（克倍宁（CarbeninCarbenin）：）：盘尼培南盘尼培南（Panipenem 250mgPanipenem 250mg）与）与倍他米隆（倍他米隆（Betamipron 250mgBetamipron 250mg）按

28、）按1 1：1 1配制的合剂，每日配制的合剂，每日1 12g2g，分两次静滴。，分两次静滴。现在学习的是第25页，共32页 内酰胺类内酰胺类-内酰胺酶抑制剂 内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂（Lactamase inhibitors）：）：能与能与 内酰胺酶较紧密结合，使此酶不与内酰胺酶较紧密结合，使此酶不与 内酰胺类作用，保内酰胺类作用，保持抗生素活性，其作用是不可逆的。持抗生素活性，其作用是不可逆的。葡萄球菌、大肠杆菌、假单胞菌等可产生葡萄球菌、大肠杆菌、假单胞菌等可产生 内酰胺酶，内酰胺酶，故酶抑制剂对这些细菌产生的酶有抑制作用，肺炎链故酶抑制剂对这些细菌产生的酶有抑制作用，肺炎链球菌等是不

29、产酶菌，理论上讲不需酶抑制剂。球菌等是不产酶菌，理论上讲不需酶抑制剂。目前常用的有目前常用的有克拉维酸克拉维酸（棒酸，（棒酸，Clavulanic acidClavulanic acid）、）、舒舒巴坦巴坦（青霉烷砜，（青霉烷砜，SulbactamSulbactam）和）和他唑巴坦他唑巴坦（TazobactamTazobactam）等等.现在学习的是第26页，共32页 内酰胺类内酰胺类-内酰胺酶抑制剂本身抗菌活性差，单独应用于感染性疾病往往无效，本身抗菌活性差，单独应用于感染性疾病往往无效，常与常与 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素制成复合制剂制成复合制剂，可使青霉素和，可使青霉素和头孢霉素的最低

30、抑菌浓度（头孢霉素的最低抑菌浓度（MICMIC）明显下降，药效明）明显下降，药效明显增强，抗菌谱有一定程度地扩大，并可使产酶菌显增强，抗菌谱有一定程度地扩大，并可使产酶菌株对药物恢复敏感。株对药物恢复敏感。内酰胺类内酰胺类与酶抑制剂组成复合制剂须满足下列与酶抑制剂组成复合制剂须满足下列2 2个个原则原则：配伍后毒性不增加且有良好的协同杀菌作用；两药：配伍后毒性不增加且有良好的协同杀菌作用；两药的药代动力学特征应非常相似，如达峰时间、排泄途径、的药代动力学特征应非常相似，如达峰时间、排泄途径、脏器中的浓度与分布等。脏器中的浓度与分布等。现在学习的是第27页，共32页 内酰胺类内酰胺类-内酰胺酶抑

31、制剂 克克拉拉维维酸酸 舒舒巴巴坦坦 他他唑唑巴巴坦坦 葡葡萄萄球球菌菌的的青青霉霉素素酶酶 +广广 谱谱 内内酰酰胺胺酶酶 +头头孢孢菌菌素素酶酶 （A Am mp pC C 酶酶）-+超超广广谱谱-内内酰酰胺胺酶酶(ESBL)+现在学习的是第28页，共32页 内酰胺类内酰胺类-非典型内酰胺类（酶抑制剂）名称名称 内酰胺类内酰胺类 酶抑制剂酶抑制剂 常用量常用量 特点特点 优立新优立新(Unasyn)氨 苄 西 林氨 苄 西 林(1.0)舒巴坦舒巴坦(0.5)1.53.0,q8hq12h,静滴。静滴。广谱抗菌作用广谱抗菌作用 安美汀安美汀(Augmentin)阿 莫 西 林阿 莫 西 林(2

32、50mg)阿 莫 西 林阿 莫 西 林(0.5)克 拉 维 酸克 拉 维 酸(125mg)克 拉 维 酸克 拉 维 酸(0.1)，375mg750mg,34/d,口服口服;1.2,q8h,或或2.4,q12h,静滴静滴 广谱抗菌作用，对广谱抗菌作用，对 G+球球菌、菌、G杆菌及厌氧菌均杆菌及厌氧菌均有效有效 特美汀特美汀（Timentin)替 卡 西 林替 卡 西 林(3.0)克 拉 维 酸克 拉 维 酸(0.2)3.2,静滴静滴,q8h 对对绿脓绿脓 b、嗜麦芽窄食单嗜麦芽窄食单胞菌胞菌、厌氧菌作用强、厌氧菌作用强 特治星特治星（Tazocin）哌 拉 西 林哌 拉 西 林(1.0)他 唑

33、巴 坦他 唑 巴 坦(0.125)4.5,静滴静滴,q8h 广谱抗菌作用，对广谱抗菌作用，对绿脓绿脓杆菌杆菌等作用较强等作用较强 舒普深舒普深(Sulperazon)头 孢 哌 酮头 孢 哌 酮(0.5)舒巴坦舒巴坦(0.5)12g,静滴静滴,q8hq12h 广谱，对广谱，对绿脓杆菌绿脓杆菌、不动不动杆菌杆菌均有较强作用均有较强作用 现在学习的是第29页，共32页氨基糖苷类氨基糖苷类（Aminoglycosides）氨基糖苷类抗生素是由链霉菌（如链霉素）或小单孢菌（如氨基糖苷类抗生素是由链霉菌（如链霉素）或小单孢菌（如庆大霉素）获得或经半合成取得的一类碱性抗生素，其分子庆大霉素）获得或经半合成

34、取得的一类碱性抗生素，其分子结构中都有一个氨基环和多个氨基糖分子，有配糖键相连接。结构中都有一个氨基环和多个氨基糖分子，有配糖键相连接。作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌的蛋白质合成的全过程，作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌的蛋白质合成的全过程，并破坏细胞膜的完整性，对细菌静止期的细胞杀灭作用较强。并破坏细胞膜的完整性，对细菌静止期的细胞杀灭作用较强。本类药物与本类药物与 内酰胺类合用有协同作用，为内酰胺类合用有协同作用，为 内酰胺类使内酰胺类使细菌细胞壁受损后本类药物易于进入细菌体内而作用于靶细菌细胞壁受损后本类药物易于进入细菌体内而作用于靶位所致。位所致。现在学习的是第30页，共32页氨基糖

35、苷类氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌谱广，主要作用于氨基糖苷类抗菌谱广，主要作用于G G-杆菌杆菌（如肺（如肺炎杆菌等，对绿脓杆菌也有一定作用），对炎杆菌等，对绿脓杆菌也有一定作用），对G G+球球菌（主要是菌（主要是金葡菌金葡菌）和）和结核菌结核菌也有较强的抗菌活性，也有较强的抗菌活性，但对但对G G+球菌的作用不如青霉素，对肠球菌的活性较球菌的作用不如青霉素，对肠球菌的活性较低，对厌氧菌完全无效。低，对厌氧菌完全无效。氨基糖苷类杀菌作用强而迅速，且具有氨基糖苷类杀菌作用强而迅速，且具有抗生素后效应抗生素后效应（PAEPAE），可达，可达2 28 8小时，故在肾功能正常者中可小时，故在肾功能正常者中可每每日一次静脉滴注日一次静脉滴注或肌肉注射，可提高疗效，减少毒或肌肉注射，可提高疗效，减少毒性（血谷浓度减低，肾皮质及内耳淋巴液中药物积性（血谷浓度减低，肾皮质及内耳淋巴液中药物积聚量较少）。聚量较少）。现在学习的是第31页，共32页感谢大家观看感谢大家观看现在学习的是第32页，共32页