（最新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）题库（真题整理).docx

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1、（最新版）执业药师资格考试药学专业 知识（一）题库（真题整理）1.（共用备选答案）A.赖诺普利B.福辛普利C.马来酸依那普利D.卡托普利E.雷米普利含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE抑制 剂是（）o【答案】：B【解析】：福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，是前体药，对ACE直接抑制作 用较弱，但口服后吸收缓慢且不完全，并迅速转变为活性更强的二酸 代谢产物福辛普利拉。含两个竣基的非前药ACE抑制剂是（）。【答案】：A【解析】：赖诺普利结构中含碱性的赖氨酸基团取代了经典的丙氨酸残基，且具 有两个没有被酯化的竣基。赖诺普利是依那普利拉的赖氨酸衍生物， 具有强力血管紧张素转换酶抑制作

2、用。收快。E项，膜剂的质量要求中，重量差异限度比片剂大，如药物平 均重量在0.2g以上，重量差异限度为7.5%,说明其重量差异不易 控制。12 .以下辅料中，属于抗氧剂的有（）oA.焦亚硫酸钠B,硫代硫酸钠C.依地酸二钠D.生育酚E.亚硫酸氢钠【答案】：A|B|D|E【解析】：ABDE四项，抗氧剂分类：水溶性抗氧剂：a.用于偏酸性药液：焦 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠；b.用于偏碱性药液：亚硫酸钠、硫代硫酸 钠。油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香酸、2,6-二叔丁基对甲酚、 生育酚等。C项，依地酸二钠是一种重要络合剂。13 .以下辅料中属于油性抗氧化剂的有（）。A.焦亚硫酸钠B.生育酚（维生素E）C.叔丁

3、基对羟基茴香酸D.二丁甲苯酚E.硫代硫酸钠【答案】：B|C|D【解析】：抗氧化剂是阻止氧气不良影响的物质，是一类能帮助捕获并中和自由 基，从而去除自由基对人体损害的物质。B项，维生素E是由生育酚 和生育三烯酚构成的8种相关化合物的统称，是一类具有抗氧化功能 的脂溶性维生素。C项，叔丁基对羟基茴香酸的抗氧化作用是由它放 出氢原子阻断油脂自动氧化而实现的，具有脂溶性。D项，二丁甲苯 酚也是常用的油性抗氧化剂。14.有关唾诺酮构效关系，表达正确的有（）。A. 口比咤酮环3位竣基和4位慌基氧是保持活性的必需基团2位引入取代基，其活性增加B. 6位引入氟原子，可以增强其亲脂性和抗菌活性D.7位引入取代基

4、有利于活性增强E. 8位取代基引入氟原子可以增强体内活性【答案】：A|C|D|E【解析】：唾诺酮类药物2位引入取代基，其活性减弱或消失；2位为氮原子时 （如西诺沙星），药代动力学性能有改善，但其体外活性低于相应的药物。15 .以下各组成分中，混合研磨易发生爆炸的是（）。A.维生素C和烟酰胺B.生物碱与糅酸C.乳酸环丙沙星与甲硝睫D.碳酸氢钠与大黄粉末E.高镒酸钾与甘油【答案】：E【解析】：配伍变化可分为物理、化学和药理三个方面，其中化学的配伍变化包 括：变色。混浊或沉淀：a.pH改变产生沉淀；b.水解产生沉淀；c.生物碱盐溶液的沉淀；d.复分解产生沉淀。产气。分解破坏、疗效下降。发生爆炸。AD

5、两项，均为混合后变色；B项，生物碱与糅酸混合研磨后生物碱 盐会沉淀；C项，乳酸环丙沙星与甲硝哇混合后稳定性下降，即分解 破坏，疗效下降；E项，高镒酸钾和甘油混合后发生强氧化剂和还原 剂反响，释放大量的热引起爆炸。16 .在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是（）oA.维生素D2B.维生素CC.维生素ED.维生素AE.维生素K1【答案】：A【解析】：维生素D2又称麦角骨化醇，维生素D3又称胆骨化醇，两者均能在体内代谢生成骨化三醇，对治疗人体佝偻病有相同的效果。17 .（共用备选答案）A.可待因B.喷他佐辛C.哌替咤D.芬太尼E.纳洛酮由吗啡3位羟基甲基化得到的药物是（）。【答案】：A【解析】：将吗

6、啡3位羟基甲基化得到可待因。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10, 可待因具有较强的镇咳作用。哌咤环的4位引入苯基氨基，氮原子上丙酰化可得到的药物是（）。【答案】：D【解析】：在4-苯基哌咤类结构中，哌咤环的4位引入苯氨基，并在苯基氨基的 氮原子上丙酰化得到4-苯氨基哌咤类结构的强效镇痛药，代表药物是 枸檬酸芬太尼，亲脂性高，易于通过血一脑屏障，起效快，作用强， 镇痛作用为哌替咤的500倍，吗啡的80100倍。18 .以下辅料中，可作为栓剂油脂性基质的是（）oA.聚乙二醇B.聚乙烯醇C.椰油酯D.甘油明胶E.聚维酮【答案】：C【解析】：半合成脂肪酸甘油酯是由天然植物油经水解、分储所得C12C18游

7、 离脂肪酸，局部氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯混 合物。这类基质具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的 较理想的栓剂基质，如椰油酯等。19 .以下不属于矫味剂的类型的是（）oA.甜味剂B.芳香剂C.胶浆剂D.泡腾剂E.抛射剂【答案】：E【解析】：ABCD四项，矫味剂是指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道, 使患者难以觉察药物的强烈苦味（或其他异味如辛辣、刺激等）的药 用辅料。可分为甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等类型。E项，抛 射剂是气雾剂的喷射动力来源，还可作为药物的溶剂或稀释剂。20 .同一受体的完全激动药和局部激动药合用时，产生的药理效应是()oA.二者均在较高

8、浓度时产生两药作用增强效果B.二者用量在临界点时局部激动药可发挥最大激动效应C.局部激动药与完全激动药合用产生协同作用D.二者均在低浓度时，局部激动药拮抗完全激动药的药理效应E.局部激动药与完全激动药合用产生相加作用【答案】：B【解析】：完全激动药和局部激动药合用，因局部激动药可占领受体，而拮抗激 动药的局部药理效应，故用量在临界点时局部激动药可发挥最大激动 效应。21 .以下不属于皮肤给药制剂特点的是()。A.防止肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰B.长时间维持恒定的血药浓度C.适用剂量大药物，减少对胃刺激D.患者可自主用药E.发现副作用时可随时中断给药【答案】：C【解析】：皮肤给药制剂的特点有

9、：可直接作用于疾病部位，发挥局部治疗作 用；防止肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰；防止药物对胃肠道 的副作用；长时间维持恒定的血药浓度，防止峰-谷现象，降低药 物的不良反响；减少给药次数，患者可自主用药，特别适合于儿童、 老人及不易口服给药的患者，提高患者的用药依从性；发现副作用 时可随时中断给药；可通过给药面积调节给药剂量，提高治疗剂量 的准确性。C项错误。22 .影响因素试验包括（）oA.高温试验、高湿度试验、强光照射试验B.高温试验、高压试验、高湿度试验C.高湿度试验、高酸度试验、强光照射试验D.高湿度试验、高碱度试验、强光照射试验E.高温试验、高酸度试验、高湿度试验【答案】：A【解析】：

10、影响因素试验又称强化试验，是在高温、高湿、强光的剧烈条件下考 察影响药物稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂工艺 的筛选、包装材料的选择、贮存条件确实定等提供依据。同时为加速 试验和长期试验应采用的温度和湿度等条件提供依据。影响因素试验 包括：高温试验、高湿度试验和强光照射试验。23.患者肝中维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素类药物的 亲和力降低，需要520倍的常规剂量的香豆素类药物才能起到抗凝 作用，这种个体差异属于（）0A.高敏性B.低敏性C.变态反响D.增敏反响E.脱敏作用【答案】：B【解析】：有些个体需使用高于常用量的剂量，方能出现药物效应，称此为低敏 性或耐受性。患者

11、肝中维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素 类药物的亲和力降低而产生耐受性，需要520倍的常规剂量的香豆 素类药物才能起到抗凝血作用。24似下关于软膏剂的质量要求，错误的选项是（）oA.软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬等变质现象B.不得有油水别离及胀气现象C.软膏剂的黏稠性越大，其质量越好D.基质应均匀、细腻、涂于皮肤或黏膜应无刺激性E.必要时可加入防腐剂、抗氧剂、增稠剂、保湿剂及透皮促进剂【答案】：C【解析】：良好的软膏剂、乳膏剂与糊剂应:选用的基质应根据各剂型的特点、 药物的性质以及疗效、稳定性及平安性而定，基质应均匀、细腻，涂 于皮肤或黏膜上无刺激性；混悬型软膏剂中不溶性固体药物及糊剂

12、的 固体成分应预先粉碎成细粉，确保颗粒符合规定；具有适当的黏稠 度，不融化，且不易受季节变化影响；性质稳定，有效期内应无酸 败、异臭、变色、变硬等变质现象，乳膏剂不得出现油水别离及胀气 现象；必要时可加入防腐剂、抗氧剂、增稠剂、保湿剂及透皮促进 剂；保证其有良好的稳定性、吸水性与药物的释放性、穿透性；无 刺激性、过敏性；无配伍禁忌；用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌; 软膏剂、糊剂应遮光密闭贮存；乳膏剂应避光密封，置25以下 贮存，不得冷冻。C项错误。25.（共用备选答案）A.HLB 值B.置换价C. Krafft 点D.昙点E.絮凝度表示聚氧乙烯类非离子外表活性剂溶解性与温度间关系的是（）o【

13、答案】：D【解析】：聚氧乙烯型非离子外表活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间 的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水 和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，外表活性剂溶解度急剧下 降并析出，溶液出现混浊，此温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相 同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长那么 浊点越高。表示外表活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力的 是（）。【答案】：A【解析】：HLB值又称亲水亲油平衡值，是指外表活性剂分子中亲水基和亲油基 之间的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表亲水性越强，HLB 值越小代表亲油性越强。26.关于外表活性

14、剂作用的说法，错误的选项是（）。A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有润湿作用D.具有氧化作用E.具有去污作用【答案】：D【解析】：外表活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的外表能定向排 列，并能使液体外表张力显著下降的物质。主要作用有：增溶； 乳化；润湿；助悬；起泡和消泡；消毒、杀菌；抗硬水性; 去垢、洗涤。27.（共用备选答案）A.明胶B.10%醋酸C.60%硫酸钠溶液含可致味觉障碍副作用筑基的ACE抑制剂是（）o【答案】：D【解析】：卡托普利有两个特殊的副作用：皮疹和味觉障碍，与其分子中含有疏 基直接相关。含有骈合双环结构的ACE抑制剂是（）。【答案】：E【解析】：雷米普利为含有含

15、氮骈合双环的前药ACE抑制剂，临床上用于原发性 高血压和心力衰竭的治疗。2.（共用题干）复方柴胡注射液【处方】北柴胡2500g细辛250g氯化钠8g吐温80 40mL注射用水加至1000mL处方中吐温80的作用是（）。A.增溶剂B.乳化剂C.等渗调节剂D.抑菌剂D.甲醛E.稀释液在单凝聚法制备微囊的过程中，起固化剂作用的物质是（）。【答案】：D【解析】：以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常使用甲醛作固化剂，通过胺 缩醛反响使明胶分子相互交联而固化。在单凝聚法制备微囊的过程中，起凝聚剂作用的物质是（）。【答案】：C【解析】：单凝聚法制备微囊的凝聚剂包括：强亲水性电解质：硫酸钠、硫酸 镂等；强亲水

16、性的非电解质：乙醇、丙酮等。28.固体剂型的分类方法是（）。A.按形态学分类B.按给药途径分类C.按分散系统分类D.按制法分类E.按作用时间分类【答案】：A【解析】：A项，药物剂型按形态学可分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型、 气体剂型。B项，药物剂型按给药途径可分为：经胃肠道给药剂型: 溶液剂、糖浆剂、胶囊剂、颗粒剂、片剂等；非经胃肠道给药剂型: 注射给药，皮肤给药，口腔给药，鼻腔给药，肺部给药，眼部给药， 直肠、阴道和尿道给药。C项，按分散系统可分为真溶液类、胶体溶 液类、乳剂类、混悬剂类、气体分散类、固体分散类、微粒类。D项, 按制法可分为浸出制剂、无菌制剂等。E项，按作用时间可分为速释

17、、 普通和缓控释制剂。29.（共用题干）患者，女，43岁，近日情绪低落，拒绝与人交谈，畏光，甚至有自 杀倾向，入睡困难，食欲下降。根据患者临床表现可诊断为（）oA.躁动症B.抑郁症C.自闭症D.焦虑症E.精神病【答案】：B【解析】：由患者病症可知，该女性可能患有抑郁症。如果你是该患者的主治医师，建议患者使用何种药物？（）A.地西泮B.碳酸锂C.卡马西平D邛可米替林E.苯妥英钠【答案】：D【解析】：可用于治疗抑郁症的药物有:去甲肾上腺素重摄取抑制剂：丙咪嗪、 氯米帕明、阿米替林、多塞平等；5-羟色胺重摄取抑制剂：氟西汀、 文拉法辛、舍曲林、氯氟沙明、西酸普兰等。以下属于该种治疗药物的结构特点的是

18、（）oA.含有吩睡嗪基B,含有环丙基C.含有竣基D.二苯并氮草类E.二苯并庚二烯类【答案】：E【解析】：阿米替林是采用生物电子等排体原理，将二苯并氮草类药物丙咪嗪的 氮原子以碳原子取代，并通过双键与侧链相连而得的二苯并庚二烯类 药物。30 .临床治疗药物监测的前提是体内药物浓度的准确测定，在体内药 物浓度测定中，如果抗凝剂、防腐剂可能与被监测的药物发生作用， 并对药物浓度的测定产生干扰，那么检测样品宜选择（）oA.汗液B.尿液C.全血D.血浆E.血清【答案】：E【解析】：结合题干分析，抗凝剂、防腐剂可能与被测的药物发生作用，以上检 测样品中，只有血清、汗液和尿液可不加抗凝剂与防腐剂，但尿液和

19、汗液一般不用于体内药物浓度检测。因此答案选E。31 .表达药物入血速度和程度的是（）oA.生物转化B.生物利用度C.生物半衰期D.肠肝循环E.表现分布容积【答案】：B【解析】：生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。32.生物药剂学研究的广义剂型因素不包括（）。A.药物的化学性质B.药物的物理性状C.药物的剂型及用药方法D.制剂的工艺过程E.种族差异【答案】：E【解析】：ABCD四项，生物药剂学中研究的剂型因素包括：药物的某些化学 性质；药物的某些物理性状；药物制剂的处方组成；药物的剂 型与用药方法；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。E项，种 族差异是生物因素。33 .国家药品质量

20、标准的主要内容不包括（）。A,服用量B,含量测定C.检查D.性状E.鉴别【答案】：A【解析】：国家药品质量标准的主要内容包括性状、鉴别、检查、含量测定。A 项错误。34 .药物与血浆蛋白结合后，药物（）。A.作用增强B.代谢加快C.转运加快D.排泄加快E.暂时失去药理活性【答案】：E【解析】：AE两项，药物与血浆蛋白结合的生理特性之一就是使药物暂时失去 生理活性。BCD三项，药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中 的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药 物保持一定的浓度和维持一定的时间。35.片剂中常用的黏合剂有（）0A.淀粉浆B. HPCCCNaC. CMC-NaL-

21、HPC【答案】：A|B|D【解析】：片剂常用的黏合剂包括：淀粉浆；竣甲基纤维素钠（CMC-Na）； 羟丙基纤维素（HPC）；甲基纤维素（MC）和乙基纤维素（EC）； 羟丙基甲基纤维素（HPMC）；其他黏合剂：5%20%的明胶溶 液、50%70%的蔗糖溶液、3%5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的 水溶液或醇溶液。36.缩写“HPMC”代表（）。A,乙基纤维素B.聚乙烯口比咯烷酮C.羟丙基纤维素D.羟丙基甲基纤维素E.邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素【答案】：D【解析】：A项，乙基纤维素：ECo B项，聚乙烯毗咯烷酮：PVPo C项，羟丙基 纤维素：HPCo D项，羟丙基甲基纤维素：HPMCo E项，邻苯

22、二甲酸 羟丙基甲基纤维素：HPMCPo37.（共用备选答案）A.盐酸多西环素B.头抱克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素具有过敏反响，不能耐酸，不能耐酶，仅供注射给药的是（）o【答案】：D【解析】：青霉素具有过敏反响，不能耐酸，仅供注射给药，在胃中遇胃酸会导 致侧链酰胺键的水解和B -内酰胺环开环，使之失去活性。38.患者，女，既往高血压病史一年，起初患者早晨服用替米沙坦，血压没有得到控制，改服卡托普利。属于卡托普利治疗高血压的作用 机制的是（）oA.抑制血管紧张素转化酶活性B.减少缓激肽分解C.减少醛固酮分泌D.血管紧张素受体I拮抗剂E.抑制血管平滑肌【答案】：A|B|C|E【解析】：卡

23、托普利可抑制ACE,阻碍Angl向AngH转化，降低血液及组织中 AngH的含量，醛固酮释放量减少，减轻水钠潴留，减少缓激肽分解, 使NO、PGI2等扩血管物质增加，抑制血管平滑肌增殖及左心室肥厚, 改善心衰患者的心功能。39 .以下药物作用属于相加作用的是（）。A.磺胺甲嗖与甲氧革咤B,普鲁卡因与肾上腺素C.阿替洛尔与氢氯曝嗪D,可卡因与肾上腺素E.吠塞米与奎尼丁【答案】：C【解析】：相加作用是指两药合用的作用是两药单用时的作用之和。例如，阿司 匹林与对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加；在高血压的治疗 中，常采用两种作用环节不同的药物合用，可使降压作用相加，而各 药剂量减少，不良反响降低

24、，如B受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯 睡嗪合用；氨基糖苗类抗生素（庆大霉素、链霉素、卡那霉素或新霉 素）间相互合用或先后应用对听神经和肾脏的毒性增加，应防止联合 使用。A项，磺胺甲 哇与甲氧茉咤合用，抗菌作用增强。B项，普 鲁卡因与肾上腺素合用可使普鲁卡因的局麻作用增强。D项，可卡因 与肾上腺素合用，可使后者的作用增强；E项，映塞米与奎尼丁合用, 可使后者的不良反响增强。40 .患者，男，43岁，已情绪低落、悲观焦躁6个月，病情加重已2 个月并伴有自杀行为，有家族遗传抑郁症史，治疗抑郁症的药物中， 可产生活性代谢产物的是（）oA.氟西汀B.丙咪嗪C.阿米替林D.氯米帕明E.文拉法辛【答案】:A

25、|B|C|D|E【解析】：A项，氟西汀可代谢成去甲氟西汀，该产物较长，会产生药物蓄 积及排泄缓慢现象；B项，丙咪嗪经胃肠道吸收，可代谢成为N-去甲 基化的地昔帕明；C项，阿米替林的活性代谢产物去甲替林的抗抑郁 作用比丙咪嗪作用强；D项，氯米帕明在肝脏代谢生成具有活性的代 谢产物去甲氯米帕明；E项，文拉法辛可产生活性代谢产物0-去甲文 拉法辛。41.（共用备选答案）A.含量不均匀B.硬度不够C.外表色斑D.裂片E.崩解缓慢物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出时，片剂出现（）o【答案】：D【解析】：产生裂片的处方因素有：物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排 出，导致压片后气体膨胀而裂片；物料的塑

26、性较差，结合力弱。产 生裂片的原因除处方因素外，还有工艺因素。制片过程中，使用的崩解剂性能较差时，片剂出现（）。【答案】：E【解析】：影响崩解的主要原因是：片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响 水分渗入；增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；崩解剂性 能较差。42.属于天然高分子成囊材料的是（）。E.抗氧剂【答案】：A【解析】：处方中北柴胡、细辛为主药，吐温80是增溶剂，增加挥发油在水中 的溶解度。氯化钠起到调节等渗的作用。复方柴胡注射液的适应证（）oA.急性传染病B.肝性脑病C.解热镇痛D.活血化瘀E.清热解毒【答案】：C【解析】：本品为解热镇痛药。用于感冒、流行性感冒等上呼吸道感染。3.以

27、下变化中属于物理配伍变化的有（）0A.在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀B.散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块C.混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大D.维生素C与烟酰胺混合后产生橙红色固体E.澳化镂与强碱性药物配伍时产生氨气【答案】：A|B|C【解析】：A.竣甲基纤维素钠B.乙基纤维素C.聚乳酸D.甲基纤维素E.海藻酸盐【答案】：E【解析】：天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。43 .药物的治疗指数是指()。A. ED50/LD50LD50/ED50B. ED5/LD95LD%ED95C. ED93LD5【答案】：B【解析】：药物的治疗指数是指半数致死量(LD5

28、0)与半数有效量(ED50)的 比值，其值越大药物相对越平安。44 .能够增加蛋白多肽药物经皮给药吸收的物理化学方法有()。A.气体导入法B.超声波导入法C.离子导入法D.电穿孔导入法E.紫外光导入法【答案】:B|C|D【解析】：蛋白多肽药物的经皮制剂，虽然在所有非侵入性给药方式中，皮肤是 透过性最低的，但通过一些特殊的物理或化学的方法和手段，仍能显 著地增加蛋白多肽药物的经皮吸收。这些方法包括超声波导入技术、 离子导入技术、电穿孔技术、微纳米技术、传递体输送技术等。45.以下不属于水溶性栓剂基质的是（）。A.聚氧乙烯单硬脂酸酯B.普朗尼克C.聚乙二醇D.甘油明胶E.硬脂酸丙二醇酯【答案】：E

29、【解析】：ABCD四项，聚氧乙烯单硬脂酸酯、普朗尼克属于非离子型外表活性 剂，与聚乙二醇、甘油明胶都可以作为栓剂的水溶性基质。E项，硬 脂酸丙二醇酯可作为栓剂的油脂性基质。46.（共用备选答案）A.氟达拉滨B.喜树碱C.顺伯D.环磷酰胺E.培美曲塞通过抑制胸甘酸合酶、二氢叶酸还原酶等多个靶酶，发挥抗肿瘤活性的药物是（）o【答案】：E【解析】：培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，通过运载叶酸的载体 和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞。培美曲塞临床上主要 用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂，发挥抗肿瘤活性的药 物是（）。【答案】：C【解析】：顺

30、钳的作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂。抑制拓扑异构酶I，发挥抗肿瘤活性的药物是（）o【答案】：B【解析】：喜树碱及其衍生物属于拓扑异构酶I的抑制剂。47.（共用备选答案）A.对乙酰氨基酚B.舒林酸C.赖诺普利D.缴沙坦E.氢氯睡嗪分子中含有酸性的四氮哇基团，可与氨氯地平组成复方用于治疗原 发性高血压的药物是（）。【答案】：D【解析】：缴沙坦分子中含有酸性的四氮嗖基团，可与氨氯地平组成复方用于治 疗原发性高血压。分子中含有甲基亚飒基苯基和苗结构，属于前药，在体内甲基亚碉 基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是（）。【答案】：B【解析】：用电子等排原理，将含口引口朵乙酸结

31、构的口引珠美辛上的-N-换成-CH得到 黄类衍生物，得到了舒林酸，舒林酸分子中含有甲基亚碉基苯基和苗 结构，为前药，需要在体内甲基亚飒基苯基需经代谢生成甲硫苯基后 才有生物活性。在体内代谢过程中，少局部可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为 具有肝毒性乙酰亚胺醍代谢物的药物是（）。【答案】：A【解析】：对乙酰氨基酚可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰 亚胺醍代谢物。48.（共用备选答案）A.药物因素B.精神因素C.疾病因素D.遗传因素E.时辰因素影响药物作用的因素包括药物因素和机体因素，在机体因素中，有生 理因素、精神因素、疾病因素、遗传因素、时辰因素等，直接或间接 影响药物疗效和

32、不良反响。（1）CYP2C19弱代谢型人服用奥美拉口坐不良反响发生率高，产生这种现 象的原因属于（）o【答案】：D【解析】：这属于遗传因素中个体差异因素。人群对药物的代谢表现为弱代谢型 和强代谢型，两者对药物的药动学差异很大。例如CYP2c19弱代谢型 人，服用美芬妥英、奥美拉哇后，其血药浓度显著高于强代谢型的人, 因此易产生不良反响。肾功能不全患者使用阿米卡星须减量慎用，这种影响药物作用的因 素属于（）o【答案】：C【解析】：疾病因素中肾脏疾病肾功能不全时，体内蓄积的内源性有机酸类物 质，能干扰弱酸类药物经肾排泄。使主要经肾脏消除的药物如氨基糖 昔类（如阿米卡星）、头抱哇林等药物的延长，应用

33、时需减量， 有严重肾病的患者应禁用此类药物。49.（共用备选答案）A.降压作用增强B.巨幼红细胞症C.抗凝作用下降D.高钾血症E.肾毒性增强氨氯地平和氢氯曝嗪产生的相互作用可能导致（）o【答案】：A【解析】：氨氯地平是钙离子拮抗剂降压药，可用于治疗各种类型高血压（单独 或与其他药物合并使用）和心绞痛，尤其自发性心绞痛（单独或与其 他药物合并使用）。氢氯曝嗪为利尿药、抗高血压药，主要适用于心 源性水肿、肝源性水肿和肾性水肿；高血压；尿崩症。二者合用降压 作用增强。甲氨蝶吟合用复方磺胺甲嗯口坐，产生的相互作用可能导致（）0【答案】：B庆大霉素合用吠塞米，产生的相互作用可能导致（）。【答案】：E【解

34、析】：虽然庆大霉素可以治疗泌尿系统的感染，吠塞米可以治疗心力衰竭、 肾功能不全，但两者合用会增加肾毒性药物的肾内浓度，使肾毒性增 加。50.（共用题干）脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是（）。A,具有靶向性B.降低药物毒性C.提高药物的稳定性D.组织不相容性E.具有长效性【答案】：D【解析】：脂质体的特点：缓释和长效性；靶向性和淋巴定向性；细胞亲 和性与组织相容性；降低药物毒性；提高药物稳定性。（2）PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化, 降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG

35、-DSPE 为膜结合的脂质体属于（）。A.前体脂质体B. pH敏感脂质体C.免疫脂质体D.热敏脂质体E.长循环脂质体【答案】：E【解析】：长循环脂质体：PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低 与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。51 .关于外表活性剂作用的说法，错误的选项是（）。A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有润湿作用D.具有氧化作用E.具有去污作用【答案】：D【解析】：外表活性剂的应用：增溶剂；乳化剂；润湿剂；其他方面的 应用：如去污剂、消毒剂或杀菌剂等。52 .药物产生副作用的原因（）。A.剂量过大B.效能较高C.效价较高D.选择性较低E.代谢较慢【答

36、案】：D【解析】：副作用，是指药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的 反响。副作用是药物固有的药理作用所产生的，由于药物作用的选择 性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作为治疗目的时，其他 效应就成为副作用。药物的副作用随用药目的变化而变化，一般反响 较轻微并可预料，多数可以恢复。53 .属于药物制剂的物理配伍变化的有（）oA.结块B.变色C.产气D.潮解E.液化【答案】：A|D|E【解析】：药物制剂的物理配伍变化包括：溶解度的改变，如溶液分层，产生 沉淀；潮解、液化或结块；分散状态与粒径的变化，产生絮凝、 凝聚，甚至沉淀。54 .（共用备选答案）A.200nmB.200400n

37、mC.400760nmD.7602500nmE.2,525 U m药物测量紫外分光光度的范围是（）0【答案】：B药物近红外光谱的范围是（）。【答案】：D【解析】：分光光度法常用的波长范围中，200400nm为紫外光区；400 760nm为可见光区；7602500nm为近红外光区；2.525 Hm为中 红外光区。55 .（共用备选答案）A.含量不均匀B.硬度不够C.色斑D.裂片E.崩解缓慢干燥过程中，可溶性成分在颗粒之间迁移时，片剂会出现（）o【答案】：A【解析】：颗粒之间发生可溶性成分迁移，将大大影响片剂的含量均匀度，尤其 是采用箱式干燥时，底层颗粒中的可溶性成分迁移到上层颗粒之中， 物理配伍

38、变化常见的有：溶解度改变：含黏液质、蛋白质多的水溶 液假设加入多量的醇能产生沉淀。潮解、液化和结块：散剂、颗粒剂 由于药物吸湿后又逐渐干燥而结块。分散状态或粒径变化：乳剂、 混悬剂中分散相的粒径可因与其他药物配伍，也可因久贮而粒径变 大。4.某药1%溶液的冰点降低值为0.23,现今要配制该药液1%滴眼液 100ml,为使其等渗，加入氯化钠的量是()o0.25gA. 0.5g0.75gB. 1.00g1.25g【答案】：B【解析】：在公式W= (0.52 a)/b中，W是配成等渗溶液所需加入药物的量 (%, g/ml)； a是未经调整的药物溶液的冰点下降度数；b是用以调 整等渗的药物1% (g/

39、ml)溶液的冰点下降度数。由题可知a = 0.23, b=O58 (0.58是1g氯化钠的冰点),那么需加入氯化钠的量W= (0.52 -0.23) /D.58 = 0.5g。5.(共用备选答案)A.丙磺舒B.苯滨马隆使上层颗粒中的可溶性成分含量增大，使用这种颗粒压片时，必然造 成片剂的含量不均匀。干燥过程中，可溶性成分在颗粒内部迁移时，片剂会出现（）。【答案】：c【解析】：干燥过程中，颗粒内部的可溶性成分迁移所造成的主要问题是片面上 产生色斑或花斑。原理：干燥过程中，当片剂中含有可溶性色素时， 大局部色素迁移到颗粒的外外表（内部的颜色很淡），压成的片剂表 面会形成很多“色斑”。56.关于微孔

40、滤膜特点的说法，正确的有（）oA.截留能力强B.滤速快C.滤过时无介质脱落D.吸附性小E.不易堵塞【答案】：A|B|C|D【解析】：微孔滤膜的特点是：孔径小而均匀、截留能力强，不受流体流速、 压力的影响；质地轻而薄，而且空隙率大，滤速快；滤膜是一个 连续的整体，滤过时无介质脱落；不影响药液的pH值；滤膜吸 附性小，不滞留药液；滤膜用后弃去，药液之间不会产生交叉污染。 主要缺点是易于堵塞，有些纤维素类滤膜稳定性不理想。57.关于硝酸甘油性质和作用的说法，错误的选项是（）oA.常温下为液体，有挥发性B.在遇热或撞击下易发生爆炸C.在碱性条件下迅速水解D.在体内不经代谢而排出E.口腔黏膜吸收迅速，心

41、绞痛发作时，可在舌下含服【答案】：D【解析】：ABC三项，硝酸甘油是一种黄色的油状透明液体，有挥发性，可因震 动而爆炸，属化学危险品，在碱性条件下迅速水解。D项，硝酸甘油 在体内逐渐代谢生成1,2-甘油二硝酸酯，1,3-甘油二硝酸酯，甘油单 硝酸酯和甘油，经尿和胆汁排出体外。E项，0.3%硝酸甘油片剂，舌 下给药，作用迅速而短暂，主要用于治疗冠状动脉狭窄引起的心绞痛 发作。58.胶囊剂包括（）0A.软胶囊B.缓释胶囊C.肠溶胶囊D.控释胶囊E.含片【答案】：A|B|C|D【解析】：胶囊剂的分为软胶囊、硬胶囊、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，含 片属于片剂的分类。59 .以下表达中哪一条是不正确的

42、？（）A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性【答案】：D【解析】：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：对映异构体之间具 有等同的药理活性和强度；对映异构体之间产生相同的药理活性， 但强弱不同；对映异构体中一个有活性，一个没有活性；对映异 构体之间产生相反的活性；对映异构体之间产生不同类型的药理活 性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式; 一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。

43、60 .既能抑制环氧合酶，又能抑制脂氧合酶的芳基乙酸类非留体抗炎 药物为（）。A.双氯芬酸钠B.蔡丁美酮C.布洛芬D.美洛昔康E.塞来昔布【答案】：A【解析】：A项，双氯芬酸钠的作用机制为：抑制花生四烯酸环氧合酶系统， 导致前列腺素和血小板生成的减少；抑制脂氧合酶，该酶能导致白 三烯的生成，特别对白三烯B4的抑制作用更加明显；抑制花生四 烯酸的释放和刺激花生四烯酸的再摄入。B项，蔡丁美酮为非酸性的 前体药物，在体内对环氧酶-2有选择性的抑制作用。C项，布洛芬的 镇痛、消炎作用机制尚未完全说明，可能作用于炎症组织局部，通过 抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用。D项，美洛昔康作用于环 氧酶-2,

44、几乎无胃肠副作用，抗炎作用强。E项，塞来昔布通过抑制 环氧化酶-2来抑制前列腺素生成。C.别喋醇D.秋水仙碱E.盐酸赛庚咤来源于天然植物,长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药物 是（）。【答案】：D【解析】：秋水仙碱为从百合科植物秋水仙中提取出来的一种生物碱，对急性痛 风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即 行消退，对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。其不良反响较多, 其中包括骨髓毒性反响：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致 白细胞减少、再生障碍性贫血等。在体内通过抑制黄喋吟氧化酶，减少尿酸的生物合成，降低血中尿 酸浓度的抗痛风药物是（）0【答案】：c【解析】：

45、别喋醇在体内被黄喋吟氧化酶催化而转变成别黄口票吟，别喋醇及别黄 喋吟都可抑制黄喋吟氧化酶。在别喋醇作用下，尿酸生成及排泄都减 少，防止尿酸盐微结晶的沉积，防止开展为慢性痛风性关节炎或肾病 变。6.含有三氮嗖环，可口服的抗真菌药物有（）oA.伊曲康哇B.伏立康嗖C.硝酸咪康嗖D.酮康晚E.氟康建【答案】：A|B|E【解析】：ABE三项，氟康嚏、伊曲康fl坐和伏立康嗖均含三氮嚏结构，且均能口 服给药。C项，硝酸咪康嗖含咪嘤结构，临床上静脉注射或外用。D 项，酮康嗖含咪喋结构，是第一个可口服的咪噗类抗真菌药。7 .从天然产物中发现的抗菌药物有（）。A.盐酸小擘碱.盐酸林可霉素C.甲硝嗖D.磷霉素E.

46、利奈嗖胺【答案】：A|B|D【解析】：A项，盐酸小粱碱是存在于小粱科植物中的异口奎咻生物碱，抗菌谱广, 体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用。B项，林可霉素由链丝 菌产生，作用于敏感菌核糖体的50s亚基，阻止肽链的延长，从而抑 制细菌的蛋白质合成。C项，甲硝噪为人工合成药，除用于抗滴虫和 抗阿米巴原虫外，广泛地应用于抗厌氧菌感染。D项，磷霉素最初从 Streptomycesfradicle中别离，对革兰氏阳性和阴性菌有效。其作用机 理是抑制细菌细胞壁的合成。E项，利奈嗖胺为人工合成的嗖烷酮类 抗生素，阻止70s起始复合物的形成，用于治疗革兰阳性球菌引起的 感染。8.根据生物药剂学分类系统，属于第IV类低水溶性、低渗透性的药物 是（）。A.双氯芬酸.毗罗昔康C.阿替洛尔D.雷尼替丁E.酮洛芬【答案】：E【解析】：生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药 物分为四类：第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其