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1、抗高血压药 现在学习的是第1页,共54页高血压高血压n以体循环动脉血压增高为主要表现的一种临以体循环动脉血压增高为主要表现的一种临床综合症床综合症n在未服抗高血压药时,收缩压在未服抗高血压药时,收缩压140mmHg140mmHg或舒张或舒张压压90mmHg90mmHgn按病因分为原发性和继发性高血压按病因分为原发性和继发性高血压现在学习的是第2页,共54页按病情分类按病情分类高血压分型高血压分型SBP(mmHg)SBP(mmHg)DBPDBP(mmHgmmHg)理想血压理想血压1201208080正常血压正常血压13013085 6个月)、大量(1.0g/日)可致抗球蛋白阳性反应现在学习的是第
2、19页,共54页中枢性抗高血压药:中枢性抗高血压药:莫索尼定n对咪唑啉受体选择性强,对2受体作用弱n减慢心率,嗜睡、口干不良反应少见n抑制左心室肥厚,逆转血管重构现在学习的是第20页,共54页n降压作用强大迅速n作用广泛,副作用多n仅在高血压急症,或在麻醉中发挥控制性降压作用n常用药物:美加明,咪噻芬现在学习的是第21页,共54页影响交感神经递质药:影响交感神经递质药:利血平利血平n降压作用 缓慢、温和而持久n伴有心率心输出量下降,肾素分泌降低n有镇静和安定作用n机制:与囊泡膜上的胺泵结合,阻止囊泡对递质的再摄取,使去甲肾上腺素能神经末梢内递质耗竭n组成复方制剂用于轻中度度高血压现在学习的是第
3、22页,共54页影响交感神经递质药:影响交感神经递质药:n作用特点作用特点 n强而持久强而持久n口服吸收个体差异大口服吸收个体差异大n长期用引起水长期用引起水Na+Na+潴留潴留n肾、脑血流量肾、脑血流量n无中枢抑制作用无中枢抑制作用现在学习的是第23页,共54页影响交感神经递质药:影响交感神经递质药:n机制:机制:n胍乙啶阻止递质释放;使递质耗竭胍乙啶阻止递质释放;使递质耗竭n作为假递质储存在囊泡中作为假递质储存在囊泡中n应用:用于中、重度高血压应用:用于中、重度高血压n不良反应:体位性低血压最常见不良反应:体位性低血压最常见现在学习的是第24页,共54页-受体阻断药受体阻断药n普萘洛尔普萘
4、洛尔n美托洛尔美托洛尔n阿替洛尔阿替洛尔n比索洛尔比索洛尔现在学习的是第25页,共54页n阻断心脏阻断心脏1 1-R-R心率心率,心收缩力,心收缩力心输出量心输出量血压血压n阻断肾小球旁器阻断肾小球旁器1 1-R-R肾小球旁细胞分泌肾素肾小球旁细胞分泌肾素血血管紧张素管紧张素,醛固酮,醛固酮血管扩张,水钠潴留血管扩张,水钠潴留血压血压n阻断交感神经突触前膜阻断交感神经突触前膜2 2-R-R递质释放的正反馈作用递质释放的正反馈作用NANA释放释放血压血压n阻断心血管中枢阻断心血管中枢-R-R外周交感神经张力外周交感神经张力血压血压n增加前列环素(增加前列环素(PGI2PGI2)的合成)的合成现在
5、学习的是第26页,共54页临床应用临床应用n轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好水平偏高的高血压疗效较好n对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果病人也有显著效果n支气管哮喘、严重心衰竭及重度房室传导支气管哮喘、严重心衰竭及重度房室传导阻滞者禁用阻滞者禁用现在学习的是第27页,共54页n机制:1受体阻断小A、小V扩张血压 n特点n不增加心率,肾血流量影响不大n使膀胱颈和尿道平滑肌松弛n长期应用可改善脂类代谢,使TG、LDL、VLDL均降低,HDL升高n临床应用:各型高
6、血压及伴发肾功能不良者n不良反应n首剂效应:首次用药后出现低血压n避免方法:首剂减半;睡前服用现在学习的是第28页,共54页n使膀胱颈及尿道平滑肌松弛现在学习的是第29页,共54页:直接作用于小动脉,使血管扩张:直接作用于小动脉,使血管扩张n起效快,效果明显适于治疗中度高血压起效快,效果明显适于治疗中度高血压n不良反应不良反应n反射性兴奋交感神经心率反射性兴奋交感神经心率、耗氧量、耗氧量 心悸、心绞痛心悸、心绞痛,合用阻断剂,合用阻断剂n肾素分泌肾素分泌 水钠潴留,合用利尿药水钠潴留,合用利尿药n消化道症状消化道症状n长期大量:全身性红斑狼疮综合征长期大量:全身性红斑狼疮综合征现在学习的是第3
7、0页,共54页n降压机制降压机制n与血管内皮细胞或红细胞接触时释出与血管内皮细胞或红细胞接触时释出NONO血管扩张血管扩张血压血压n松弛小动脉(阻力血管)松弛小动脉(阻力血管)外周阻力外周阻力后负荷后负荷血压血压,心功能改善,心功能改善n松弛静脉(容量血管松弛静脉(容量血管)前负荷前负荷血压血压,心功能改,心功能改善善n作用特点作用特点n起效快,维持时间短起效快,维持时间短n口服不吸收,需静脉给药口服不吸收,需静脉给药现在学习的是第31页,共54页n应用应用n高血压危象、手术麻醉时控制性降血压高血压危象、手术麻醉时控制性降血压n高血压合并急慢性心功能不全高血压合并急慢性心功能不全n不良反应不良
8、反应n恶心,呕吐,心悸,不安,出汗等过度恶心,呕吐,心悸,不安,出汗等过度降压所致,停药消失降压所致,停药消失n硫氰化物蓄积中毒硫氰化物蓄积中毒n遇光易破坏:滴注药液应新鲜配制和避光遇光易破坏:滴注药液应新鲜配制和避光现在学习的是第32页,共54页现在学习的是第33页,共54页现在学习的是第34页,共54页n可用于各型高血压,如与利尿药或-受体阻断药合用则更安全有效现在学习的是第35页,共54页n降压机制降压机制n通过开放K通道,K外流,细胞膜超极化,电压依赖性Ca2+通道难以激活Ca2+内流,血管舒张,血压nNa+-Ca2+交换机制细胞内Ca2+外流血管扩张-BP n使激动剂引起的IP3蓄积
9、细胞内储库Ca2+释放现在学习的是第36页,共54页n临床应用临床应用n主要用于重症高血压,及并发肾功能衰竭的高血主要用于重症高血压,及并发肾功能衰竭的高血压压n不良反应不良反应n可致水肿、体位性低血压、多毛症等可致水肿、体位性低血压、多毛症等现在学习的是第37页,共54页n血管紧张素转化酶抑制药n普利类n血管紧张素受体阻断药n沙坦类n肾素抑制药n阿利吉仑现在学习的是第38页,共54页血管紧张素原血管紧张素原AngAng肾素肾素糜酶旁路糜酶旁路ACE激肽原激肽原缓激肽缓激肽失活失活PGI2血管扩张血管扩张AT1-RAT2-R促细胞增殖促细胞增殖释放醛固酮释放醛固酮收缩血管收缩血管心血管重构心血
10、管重构血压血压血压血压血管舒张血管舒张抗增殖、凋亡抗增殖、凋亡ACEI()现在学习的是第39页,共54页ACEI药理作用及作用机制n抑制循环RASn抑制组织中RAS,与长期降压有关n减少缓激肽的降解n器官保护作用n对代谢的影响,降血脂现在学习的是第40页,共54页ACEIn治疗各型高血压治疗各型高血压n对高肾素型高血压和肾性高血压较好对高肾素型高血压和肾性高血压较好n治疗充血性心力衰竭治疗充血性心力衰竭与心肌梗死与心肌梗死n对伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压病人,对伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压病人,ACEACE抑制药为抑制药为首选药首选药现在学习的是第41页,共54页现在学习的是第42页,共5
11、4页n低血压、低血压、刺激性干咳刺激性干咳n高血钾、高血钾、血管神经性水肿、致畸血管神经性水肿、致畸n久用可降低血锌可致皮疹、嗜酸细胞增多、味觉及久用可降低血锌可致皮疹、嗜酸细胞增多、味觉及嗅觉改变嗅觉改变n高血钾及妊娠禁用高血钾及妊娠禁用现在学习的是第43页,共54页 氯沙坦氯沙坦n作用机制作用机制n强效选择性强效选择性ATAT1 1受体可逆性阻断药受体可逆性阻断药n阻断阻断AngAng介导的血管收缩、醛固酮释放、以及拮抗介导的血管收缩、醛固酮释放、以及拮抗AngAng的的促细胞生长作用促细胞生长作用现在学习的是第44页,共54页氯沙坦氯沙坦n不良反应轻而短暂,耐受性好,不引起咳嗽,但引起低
12、血不良反应轻而短暂,耐受性好,不引起咳嗽,但引起低血压和高血钾,禁用于妊娠者压和高血钾,禁用于妊娠者现在学习的是第45页,共54页临床应用临床应用n高血压高血压n改善左心室肥厚改善左心室肥厚n治疗充血性心力衰竭治疗充血性心力衰竭n治疗心肌梗塞治疗心肌梗塞n防治血管成形术后再狭窄防治血管成形术后再狭窄n肾脏保护作用肾脏保护作用现在学习的是第46页,共54页现在学习的是第47页,共54页利尿降压药(基础降压药)n长期降压机制:长期降压机制:体内体内Na+持续持续血管壁细胞内血管壁细胞内Na+Na+-Ca2+交换交换 机制机制细胞内细胞内Ca2+(血管血管平滑肌对平滑肌对NA等缩血管物质反应性等缩血
13、管物质反应性)血管扩张血管扩张后后负荷负荷 BP 。现在学习的是第48页,共54页特点特点n降压作用确切、温和、持久、平稳降压作用确切、温和、持久、平稳n使收缩压和舒张压成比例地下降使收缩压和舒张压成比例地下降n对卧位和立位血压均能降低,无体位性低血对卧位和立位血压均能降低,无体位性低血压压n长期用药无耐受性长期用药无耐受性现在学习的是第49页,共54页n长期大剂量使用可致低血钾,血脂、血糖、尿酸长期大剂量使用可致低血钾,血脂、血糖、尿酸及血浆肾素活性升高及血浆肾素活性升高n合用合用受体阻滞药可降低肾素活性受体阻滞药可降低肾素活性现在学习的是第50页,共54页n根据病情选药n根据并发症选药n按药物作用特点选药n采用个体化治疗方案 现在学习的是第51页,共54页现在学习的是第52页,共54页宜用卡托普利、硝苯地平、甲基多巴、肼屈嗪、哌唑嗪宜用利尿药、硝苯地平、AECI、哌唑嗪宜用可乐定;不宜用利血平不宜用-R阻断药不宜用噻嗪类、二氮嗪 不宜用噻嗪类不宜用利血平 禁用ACEI类、氯沙坦 现在学习的是第53页,共54页现在学习的是第54页,共54页
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