抗心率失常药讲稿.ppt

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1、关于抗心率失常药第一页，讲稿共二十八页哦心律失常心律失常 心脏自律性异常或冲动传导障碍心脏自律性异常或冲动传导障碍 心动过速（心率心动过速（心率100次次min）心动过缓（心率心动过缓（心率60次次min）心动过速心动过速本节药物本节药物：通过影响心肌细：通过影响心肌细胞的胞的Na、Ca2、K等的转运，纠正电生等的转运，纠正电生理异常而发挥作用理异常而发挥作用 心动过缓阿托品、肾上腺素、起搏器心动过缓阿托品、肾上腺素、起搏器第二页，讲稿共二十八页哦0期（去极过程）1期（快速复极初期）2期（坪或平台期）3期（快速复极末期）4期（非自律细胞称静息期、自律细胞称舒张期）第三页，讲稿共二十八页哦htt

2、p:/ I I类：钠离子通道阻滞剂类：钠离子通道阻滞剂 IIII类：类：受体阻滞剂受体阻滞剂 IIIIII类：钾离子通道阻滞剂类：钾离子通道阻滞剂 IVIV类：钙离子通道阻滞剂类：钙离子通道阻滞剂第六页，讲稿共二十八页哦二、钠离子通道阻滞剂二、钠离子通道阻滞剂 分布于心肌细胞膜上的钠通道具有分布于心肌细胞膜上的钠通道具有去极化心肌细胞去极化心肌细胞和和传播动作电位的作用。传播动作电位的作用。钠离子通道阻滞剂钠离子通道阻滞剂：可抑制钠离子内流，抑制心肌细胞动：可抑制钠离子内流，抑制心肌细胞动作电位振幅，作电位振幅，减慢传导，延长有效不应期减慢传导，延长有效不应期，而抗心律失，而抗心律失常常 分分

3、A A、B B、C C三类三类第七页，讲稿共二十八页哦1 1、I IA A类抗心律失常药类抗心律失常药 奎尼丁奎尼丁 QuinidineQuinidine 普鲁卡因胺普鲁卡因胺 ProcainamideProcainamide适度（适度（30%30%）阻滞钠通道，主要影响传导速度）阻滞钠通道，主要影响传导速度第八页，讲稿共二十八页哦奎尼丁奎尼丁QuinidineQuinidine 金鸡钠树皮中所含生物碱金鸡钠树皮中所含生物碱 奎宁奎宁-抗疟疾抗疟疾 奎尼丁奎尼丁-奎宁的非对映异构体，奎宁的非对映异构体，右旋体右旋体 可可抑制钠通道开放抑制钠通道开放，延长心肌细胞的不，延长心肌细胞的不应期，降低

4、细胞膜钠离子通透性，用于应期，降低细胞膜钠离子通透性，用于阵发性心动过速。阵发性心动过速。第九页，讲稿共二十八页哦硫酸硫酸奎宁奎宁NH3COOHNHCHCH2HH2H2SO4 2H2ONH3COHNHCHCH2OHH2H2SO4 2H2O硫酸硫酸奎尼丁奎尼丁第十页，讲稿共二十八页哦奎宁与奎尼丁比较奎宁与奎尼丁比较 奎宁奎宁 左旋左旋 抗疟疾抗疟疾 具有抗心律失常作用具有抗心律失常作用 奎尼丁奎尼丁 右旋右旋 抗心律失常作用是奎抗心律失常作用是奎宁宁510倍倍 抗心律失常抗心律失常第十一页，讲稿共二十八页哦普鲁卡因胺普鲁卡因胺 19361936 普鲁卡因具有抗心律普鲁卡因具有抗心律失常作用失常作

5、用 性质不稳定性质不稳定 电子等排置换电子等排置换 普鲁卡因胺普鲁卡因胺 抗心律失常作用较好，抗心律失常作用较好，安全，可口服和注射安全，可口服和注射给药。给药。第十二页，讲稿共二十八页哦盐酸普鲁卡因胺盐酸普鲁卡因胺化学名：化学名：N-N-（2-2-二乙胺基）乙基二乙胺基）乙基-4-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐别名：氨基苯甲酰胺盐酸盐别名：奴佛卡因胺奴佛卡因胺 H H2 2N NN NH HN NO O临床用途：阵发性心动过速、心房颤动等。临床用途：阵发性心动过速、心房颤动等。第十三页，讲稿共二十八页哦H H2 2N NN NH HN NO OH H2 2N NO ON NO O比较两者的：比较两者

6、的：1.1.水解性水解性2.Ar-NH2.Ar-NH2 2的反应的反应3.3.生物碱沉淀反应生物碱沉淀反应第十四页，讲稿共二十八页哦 白色结晶性粉末，难溶于水，溶于乙醇白色结晶性粉末，难溶于水，溶于乙醇 水解水解在强酸、强碱溶液中或长期放置会水解，但在强酸、强碱溶液中或长期放置会水解，但比比普鲁卡因稳定普鲁卡因稳定 芳伯氨基芳伯氨基？易于氧化易于氧化防止措施防止措施 I IA A类抗心律失常药，抑制钠离子内流，减慢传导类抗心律失常药，抑制钠离子内流，减慢传导 适于阵发性心动过速、早搏、房颤和心房扑动适于阵发性心动过速、早搏、房颤和心房扑动理化性质理化性质第十五页，讲稿共二十八页哦鉴别反应鉴别反

7、应加三氯化铁和浓过氧化氢溶液，加热至沸，溶液显紫加三氯化铁和浓过氧化氢溶液，加热至沸，溶液显紫红色，渐变为暗棕色。红色，渐变为暗棕色。（芳酰胺的性质，可作为与普鲁卡因的鉴别）（芳酰胺的性质，可作为与普鲁卡因的鉴别）第十六页，讲稿共二十八页哦2 2、I IB B类抗心律失常药类抗心律失常药 轻度阻滞钠通道，缩短复极化，提高颤动阈值轻度阻滞钠通道，缩短复极化，提高颤动阈值 利多卡因利多卡因 LidocaineLidocaine、美西律、美西律MexiletineMexiletineCH3CH3NHCOCH2N利多卡因利多卡因第十七页，讲稿共二十八页哦盐酸美西律盐酸美西律OCH2CH(CH3)NH2

8、 CH3CH3HCl白色或类白色结晶性粉末，溶于水、乙醇白色或类白色结晶性粉末，溶于水、乙醇伯胺结构伯胺结构与碘试液反应生成棕红色复盐沉淀与碘试液反应生成棕红色复盐沉淀抑制心肌传导作用、抗惊厥、局部麻醉抑制心肌传导作用、抗惊厥、局部麻醉临床用于急、慢性室性心律失常临床用于急、慢性室性心律失常第十八页，讲稿共二十八页哦3 3、I IC C类抗心律失常药类抗心律失常药 明显阻滞钠通道，减慢传导明显阻滞钠通道，减慢传导 氟卡尼氟卡尼 FlecainideFlecainide 盐酸普罗帕酮盐酸普罗帕酮 Propafenone HydrochloridePropafenone Hydrochloride

9、第十九页，讲稿共二十八页哦氟卡尼氟卡尼 治疗早搏和室上性心动过速，有良好的疗效和治疗早搏和室上性心动过速，有良好的疗效和耐受性耐受性 还用于治疗危及生命的室性心动过速还用于治疗危及生命的室性心动过速NHCH2NHCOOCH2CF3OCH2CF3第二十页，讲稿共二十八页哦盐酸普罗帕酮盐酸普罗帕酮COCH2CH2OCH2CH(OH)CH2NHCH2CH2CH3HCl 有抗心律失常作用，结构类似普萘洛尔，有有抗心律失常作用，结构类似普萘洛尔，有受受体阻滞作用和微弱的钙离子拮抗作用。体阻滞作用和微弱的钙离子拮抗作用。第二十一页，讲稿共二十八页哦三、钾离子通道阻滞剂三、钾离子通道阻滞剂 延长动作电位时程

10、药延长动作电位时程药存在于心肌细胞的存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道电压敏感性钾通道（延迟整流钾通（延迟整流钾通道）道）被阻滞时，可使钾离子外流速度减慢，心律失被阻滞时，可使钾离子外流速度减慢，心律失常消失常消失，恢复窦性心律。，恢复窦性心律。第二十二页，讲稿共二十八页哦盐酸胺碘酮盐酸胺碘酮OCO(CH2)3CH3IIOCH2CH2N(C2H5)2HCl.第二十三页，讲稿共二十八页哦 白色或类白色结晶性粉末，易溶于氯仿、甲醇，微溶于丙酮，白色或类白色结晶性粉末，易溶于氯仿、甲醇，微溶于丙酮，不溶于水不溶于水 酮基酮基与与2 2，4-4-二硝基苯肼二硝基苯肼反应生成反应生成黄色黄色苯腙衍生物苯腙

11、衍生物 广谱抗心律失常，选择性阻断钾通道，延长房室结、心房肌和心广谱抗心律失常，选择性阻断钾通道，延长房室结、心房肌和心室肌的动作电位时程和有效不应期室肌的动作电位时程和有效不应期 抗颤作用、扩张冠状血管的作用抗颤作用、扩张冠状血管的作用适于成人或儿童的室上性和室性心律失常适于成人或儿童的室上性和室性心律失常盐酸胺碘酮盐酸胺碘酮第二十四页，讲稿共二十八页哦盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔OCH2CHOHCH2NHCH(CH3)2，HClHCl1.1.在稀酸中易分解（醚键），在碱性溶液中较稳定在稀酸中易分解（醚键），在碱性溶液中较稳定,遇光变质。遇光变质。2.2.水溶液水溶液+硅钨酸试液硅钨酸试液淡红色

12、沉淀。淡红色沉淀。3.3.水溶液显氯化物的特殊反应。水溶液显氯化物的特殊反应。4.4.本品属本品属非选择性非选择性的的-受体阻滞药。支气管哮喘者禁用，低血压，心受体阻滞药。支气管哮喘者禁用，低血压，心、肝功能不全者慎用。、肝功能不全者慎用。四、四、受体阻滞剂受体阻滞剂第二十五页，讲稿共二十八页哦五、钙离子通道阻滞剂五、钙离子通道阻滞剂 地尔硫卓地尔硫卓 维拉帕米维拉帕米 抑制钙内流，降低心脏舒张期自动去极抑制钙内流，降低心脏舒张期自动去极化化，使窦房结的发放冲动减慢，减慢传，使窦房结的发放冲动减慢，减慢传导，延长不应期。导，延长不应期。第二十六页，讲稿共二十八页哦I I类：钠离子通道阻滞剂类：钠离子通道阻滞剂 I IA A类类 普鲁卡因胺普鲁卡因胺 、奎尼丁、奎尼丁 I IB B类类 利多卡因、美西律利多卡因、美西律 I IC C类氟卡尼、盐酸普罗帕酮类氟卡尼、盐酸普罗帕酮IIII类：类：受体阻滞剂受体阻滞剂 普萘洛尔普萘洛尔 IIIIII类：钾离子通道阻滞剂类：钾离子通道阻滞剂 胺碘酮、乙酰卡尼、托西溴苄铵胺碘酮、乙酰卡尼、托西溴苄铵 IVIV类：钙离子通道阻滞剂类：钙离子通道阻滞剂 维拉帕米、地尔硫卓维拉帕米、地尔硫卓小结小结第二十七页，讲稿共二十八页哦9/7/2022感谢大家观看感谢大家观看第二十八页，讲稿共二十八页哦