生活化学与健康药物与健康.ppt

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1、生活化学与健康药物与健康现在学习的是第1页，共44页3.1 天然药物天然药物 Natural drugs3.2 化学合成药物化学合成药物 Chemical synthetic drugs3.3 抗生素抗生素 Antibiotic现在学习的是第2页，共44页1.1.了解天然药物了解天然药物 2.2.了解化学合成药物了解化学合成药物3.3.了解抗生素了解抗生素 本章教学要求本章教学要求现在学习的是第3页，共44页3 3.1.1 天然药物天然药物现在学习的是第4页，共44页 药物的起源是人类在社会生活过程中不断发展起来的，原始社会药物的起源是人类在社会生活过程中不断发展起来的，原始社会时期，人们采集

2、各种野生植物的果实、种子和根茎等做食物充饥时，由时期，人们采集各种野生植物的果实、种子和根茎等做食物充饥时，由于饥不择食，误食了某些植物后产生呕吐、腹泻或昏迷甚至死亡，或使于饥不择食，误食了某些植物后产生呕吐、腹泻或昏迷甚至死亡，或使原有的呕吐、腹泻等病症得以减轻或消除，经过无数次的尝试和长期经原有的呕吐、腹泻等病症得以减轻或消除，经过无数次的尝试和长期经验教训的积累，认识了一些植物的治疗、保健作用和毒性，并且有意识验教训的积累，认识了一些植物的治疗、保健作用和毒性，并且有意识地对某些疾病的治疗，因此逐渐积累了一些天然药物的知识。天然药物地对某些疾病的治疗，因此逐渐积累了一些天然药物的知识。天

3、然药物分为动物性药物、植物性药物和矿物性药物。分为动物性药物、植物性药物和矿物性药物。动物性药物动物性药物是指利用动物的全身或部分脏器或其排泄物作为药是指利用动物的全身或部分脏器或其排泄物作为药用，如全蝎、牛黄等或经现代方法提炼的纯品药物如各种内分泌制用，如全蝎、牛黄等或经现代方法提炼的纯品药物如各种内分泌制剂、血浆制品等；剂、血浆制品等；植物性药物植物性药物是指利用天然植物的根、茎、叶、皮、花、液汁及果是指利用天然植物的根、茎、叶、皮、花、液汁及果实等各部分入药，如人参（茎）；实等各部分入药，如人参（茎）；矿物性药物矿物性药物是指直接利用矿物或经过提炼加工而成的一类无机是指直接利用矿物或经过

4、提炼加工而成的一类无机药物，如硫磺。药物，如硫磺。现在学习的是第5页，共44页（1）天然药物的主要化学成分 天然药物的化学成分极为复杂，一些成分是一般高等植物普遍共有天然药物的化学成分极为复杂，一些成分是一般高等植物普遍共有的，如糖类、油脂、酯类、蛋白质、色素、树脂、无机盐类等；另一些成的，如糖类、油脂、酯类、蛋白质、色素、树脂、无机盐类等；另一些成分则存在于某些植物的某种器官中，如生物碱、黄酮类、强心甙、皂甙、分则存在于某些植物的某种器官中，如生物碱、黄酮类、强心甙、皂甙、挥发油、有机酸等，它们大部分具有明显的生理活性。每种天然药物中往挥发油、有机酸等，它们大部分具有明显的生理活性。每种天然

5、药物中往往含有多种化学成分，但并不是所有化学成分都能起到防治疾病的效用。往含有多种化学成分，但并不是所有化学成分都能起到防治疾病的效用。具有医疗效用或生物活性的物质称为有效成分，如麻黄碱、黄连素、黄芩具有医疗效用或生物活性的物质称为有效成分，如麻黄碱、黄连素、黄芩素、薄荷醇等。它们是纯化合物，能用分子式或结构式表示，并且有确定素、薄荷醇等。它们是纯化合物，能用分子式或结构式表示，并且有确定的熔点、沸点、折射率、溶解度等物理常数，故又称有效单体。若是尚无的熔点、沸点、折射率、溶解度等物理常数，故又称有效单体。若是尚无提纯或是混合物则称为有效部分或有效部位，只具有部分原来天然药的疗提纯或是混合物则

6、称为有效部分或有效部位，只具有部分原来天然药的疗效。而无效成分是指与有效成分共存的其它化学成分，通常是指某些糖类效。而无效成分是指与有效成分共存的其它化学成分，通常是指某些糖类、酶、油脂、蛋白质、色素、无机盐等。、酶、油脂、蛋白质、色素、无机盐等。现在学习的是第6页，共44页 （1.1）糖类）糖类:在天然药物中普遍存在着糖类，如单糖、低聚糖、多糖及在天然药物中普遍存在着糖类，如单糖、低聚糖、多糖及其衍生物。单糖和低聚糖主要是葡萄糖、果糖、蔗糖、乳糖和一些特殊的去其衍生物。单糖和低聚糖主要是葡萄糖、果糖、蔗糖、乳糖和一些特殊的去氧糖，它们主要以游离态存在于天然药中，有的可能与非糖类形成糖甙。多氧

7、糖，它们主要以游离态存在于天然药中，有的可能与非糖类形成糖甙。多糖化合物是由糖化合物是由1010个或个或1010个以上的单糖以糖甙键结合形成，如淀粉、菊个以上的单糖以糖甙键结合形成，如淀粉、菊糖、黏液质、果胶、树胶以及纤维素等。糖、黏液质、果胶、树胶以及纤维素等。（1.2）氨基酸氨基酸:在生物中广泛存在着氨基酸，天然药物主要是左旋的在生物中广泛存在着氨基酸，天然药物主要是左旋的-氨基酸、并且能够溶于水的无色结晶，其水溶液可呈中性、酸性或碱性。氨基酸、并且能够溶于水的无色结晶，其水溶液可呈中性、酸性或碱性。板蓝根、南瓜子、蔓荆子、寄生草、半夏、五味子、天南星等中均含有氨板蓝根、南瓜子、蔓荆子、寄

8、生草、半夏、五味子、天南星等中均含有氨基酸，其中有些氨基酸具有药效作用，如胱氨酸可治疗毛发脱落、组氨酸基酸，其中有些氨基酸具有药效作用，如胱氨酸可治疗毛发脱落、组氨酸可治疗胃和十二指肠溃疡、南瓜子氨基酸能够治疗血吸虫病等。可治疗胃和十二指肠溃疡、南瓜子氨基酸能够治疗血吸虫病等。-氨基酸氨基酸 南瓜子氨基酸南瓜子氨基酸现在学习的是第7页，共44页 （1.3）油脂和蜡油脂和蜡:油脂是高级脂肪酸甘油酯所组成的混合物，油脂是高级脂肪酸甘油酯所组成的混合物，植物油脂主要存在于植物中的种子中，其它部分含量较少。蜡是植物油脂主要存在于植物中的种子中，其它部分含量较少。蜡是分子量较大的高级一元醇和高级脂肪酸结

9、合的酯，通常覆盖于植分子量较大的高级一元醇和高级脂肪酸结合的酯，通常覆盖于植物茎叶、树干及果皮上，起保护作用。天然药中的油脂和蜡不仅物茎叶、树干及果皮上，起保护作用。天然药中的油脂和蜡不仅是制造软膏、膏药、注射用油等原料，而且有些油脂还具有特殊是制造软膏、膏药、注射用油等原料，而且有些油脂还具有特殊的医疗作用如大风子油可治疗麻风病、鸦胆子油能够治疗乳头状的医疗作用如大风子油可治疗麻风病、鸦胆子油能够治疗乳头状赘疣、薏苁仁油有抗癌作用，巴豆油是缓泻剂、蓖麻油具有润肠赘疣、薏苁仁油有抗癌作用，巴豆油是缓泻剂、蓖麻油具有润肠通便作用。通便作用。（1.4）树脂是一类化学组成复杂的混合物，其中很多是二树

10、脂是一类化学组成复杂的混合物，其中很多是二萜和三萜的衍生物。树脂一般与挥发油、树胶、有机酸混合存萜和三萜的衍生物。树脂一般与挥发油、树胶、有机酸混合存在。在临床上，树脂常用为防腐剂、刺激剂、下泻剂等，乳香在。在临床上，树脂常用为防腐剂、刺激剂、下泻剂等，乳香、没药等具有活血止痛、散淤生肌作用的天然药可以用于外科、没药等具有活血止痛、散淤生肌作用的天然药可以用于外科。现在学习的是第8页，共44页 （1.5）蛋白质和酶蛋白质和酶 蛋白质是由各种蛋白质是由各种-氨基酸通过肽键结合而氨基酸通过肽键结合而成的一类高分子化合物，而酶是有机体内具有特殊催化能力的蛋白成的一类高分子化合物，而酶是有机体内具有特

11、殊催化能力的蛋白质。蛋白质、酶存在于所有动物和植物细胞的原生质内，是生命存质。蛋白质、酶存在于所有动物和植物细胞的原生质内，是生命存在的主要物质基础。天然药物中存在的蛋白质和酶具有一定的医疗在的主要物质基础。天然药物中存在的蛋白质和酶具有一定的医疗价值，如菠萝蛋白酶有驱虫、抗水肿、消炎作用；木瓜蛋白酶和无价值，如菠萝蛋白酶有驱虫、抗水肿、消炎作用；木瓜蛋白酶和无花果蛋白酶具有强烈的溶解蛋白质的作用，能溶化蠕虫的皮，因此花果蛋白酶具有强烈的溶解蛋白质的作用，能溶化蠕虫的皮，因此可以驱除体内的寄生虫；糖蛋白刀豆素（刀豆）、蓖麻毒蛋白（蓖可以驱除体内的寄生虫；糖蛋白刀豆素（刀豆）、蓖麻毒蛋白（蓖麻）

12、、相思豆毒蛋白（相思豆）等均有抗癌作用。麻）、相思豆毒蛋白（相思豆）等均有抗癌作用。（1.6）有机酸存在于植物的叶、茎、花、果、种子、根等各部位。植有机酸存在于植物的叶、茎、花、果、种子、根等各部位。植物中某些有机酸具有生物活性，如水杨酸有解热止痛作用；苯甲酸具有防物中某些有机酸具有生物活性，如水杨酸有解热止痛作用；苯甲酸具有防腐、祛痰作用；柠檬酸有具有抗凝作用；原儿茶酸（四季青）经验抑菌作腐、祛痰作用；柠檬酸有具有抗凝作用；原儿茶酸（四季青）经验抑菌作用；咖啡酸具有止血、镇咳、祛痰作用。但大多数有机酸没有明显的生物用；咖啡酸具有止血、镇咳、祛痰作用。但大多数有机酸没有明显的生物活性。活性。现

13、在学习的是第9页，共44页 水杨酸 原儿茶酸 咖啡酸 （1.7）生物碱是一类存在于生物体内含氮的碱性有机化合物，能与酸生物碱是一类存在于生物体内含氮的碱性有机化合物，能与酸结合结合形成盐。大多数生物碱具有复杂的环状结构，氮原子在环内形成盐。大多数生物碱具有复杂的环状结构，氮原子在环内，但少数例外如麻黄碱的氮原子在侧链上。生物碱具有光学活性，但少数例外如麻黄碱的氮原子在侧链上。生物碱具有光学活性和一定生理活性。对植物来说，毛茛科、防己科、罂粟科、马钱和一定生理活性。对植物来说，毛茛科、防己科、罂粟科、马钱科、茄科、茜草科等显花双子叶植物中的生物碱含量很高，百合科、茄科、茜草科等显花双子叶植物中的

14、生物碱含量很高，百合科、石蒜科等单子叶植物也含有生物碱，而裸子植物中除麻黄科科、石蒜科等单子叶植物也含有生物碱，而裸子植物中除麻黄科、水松科等少数科外，大多不含有生物碱、水松科等少数科外，大多不含有生物碱，至于阴花植物含生物，至于阴花植物含生物碱者极少。生物碱具有一定的生物活性，如黄连素（黄连）有抗碱者极少。生物碱具有一定的生物活性，如黄连素（黄连）有抗菌消炎作用；喜树碱（喜树）、长春新碱（长春花）具有抗肿瘤菌消炎作用；喜树碱（喜树）、长春新碱（长春花）具有抗肿瘤作用；利血平（萝芙木）有降压作用。作用；利血平（萝芙木）有降压作用。现在学习的是第10页，共44页 (1.8）甙类）甙类 甙（苷）是

15、一类可被稀酸或酶水解产生糖或非糖部分的化甙（苷）是一类可被稀酸或酶水解产生糖或非糖部分的化合物，非糖部合物，非糖部分即配糖基（亦称苷元）可以是醇、酚、醛、酮、蒽醌分即配糖基（亦称苷元）可以是醇、酚、醛、酮、蒽醌、黄酮类、甾醇类、三萜类等化合物。天然药物中甙类成分很多，只、黄酮类、甾醇类、三萜类等化合物。天然药物中甙类成分很多，只要分子中有羟基都有可能和糖缩合形成糖甙存在于植物中。要分子中有羟基都有可能和糖缩合形成糖甙存在于植物中。（1.9）挥发油（也称油精）是挥发油状成分的总称。天然药物中的挥）挥发油（也称油精）是挥发油状成分的总称。天然药物中的挥发油是一类具有生物活性的、在临床上应用广泛的有

16、效成分，如具有止咳发油是一类具有生物活性的、在临床上应用广泛的有效成分，如具有止咳、平喘、祛痰、发汗、解表、驱风、镇痛、杀虫、抗菌和消毒等作用。挥、平喘、祛痰、发汗、解表、驱风、镇痛、杀虫、抗菌和消毒等作用。挥发油中所含的化学成分较复杂，其基本组成为脂肪族、芳香族和萜类等三发油中所含的化学成分较复杂，其基本组成为脂肪族、芳香族和萜类等三类化合物，以及它们的含氧衍生物如醇、酚、醛、酮、酸、酯、内酯、醚类化合物，以及它们的含氧衍生物如醇、酚、醛、酮、酸、酯、内酯、醚等。薄荷油有驱风健胃之功效；当归油有镇痛作用；柴胡油对退热具有良等。薄荷油有驱风健胃之功效；当归油有镇痛作用；柴胡油对退热具有良好的效

17、果；土荆芥油能够驱虫；佩兰油可以治疗流感；茵陈蒿油可以抗霉好的效果；土荆芥油能够驱虫；佩兰油可以治疗流感；茵陈蒿油可以抗霉菌作用；桉叶油有抗菌消炎作用，等等。菌作用；桉叶油有抗菌消炎作用，等等。现在学习的是第11页，共44页（2）常见的天然药物）常见的天然药物 （2.1）中枢神经药物）中枢神经药物:兴奋药对中枢神经系统功能低下时出现的症状（如兴奋药对中枢神经系统功能低下时出现的症状（如呼吸不畅、昏迷状态等）或发生虚脱时有兴奋作用，能促使精神焕发，改善呼吸不畅、昏迷状态等）或发生虚脱时有兴奋作用，能促使精神焕发，改善呼吸，缓解虚脱等危险状况。呼吸，缓解虚脱等危险状况。咖啡因是茶叶和咖啡因种子中所

18、含的一种生物碱，茶叶中约咖啡因是茶叶和咖啡因种子中所含的一种生物碱，茶叶中约含咖啡因含咖啡因1%5%。咖啡因可兴奋中枢神经系统，促进呼吸，加强。咖啡因可兴奋中枢神经系统，促进呼吸，加强心跳。此外咖啡因还具有利尿作用。心跳。此外咖啡因还具有利尿作用。CH3CHNNNN OCH33O 咖啡因咖啡因现在学习的是第12页，共44页 人参（野生的为人参，栽培的为园参）为五加科植物，药用人人参（野生的为人参，栽培的为园参）为五加科植物，药用人参为其干燥的根。人参中含有多种化学成分，其主要成分是人参皂甙参为其干燥的根。人参中含有多种化学成分，其主要成分是人参皂甙（含量大约为（含量大约为4%，现已分离出近，现

19、已分离出近30种人参皂甙），根须中人参皂甙的种人参皂甙），根须中人参皂甙的含量比主根的要高。人参具有兴奋中枢神经系统，提高脑力和体力活含量比主根的要高。人参具有兴奋中枢神经系统，提高脑力和体力活动，减少疲劳；年提高心脏的收缩能力，使低血压休克患者的血压上动，减少疲劳；年提高心脏的收缩能力，使低血压休克患者的血压上升，维持正常水平；具有降低血糖的作用；具有促进性腺机能的功能升，维持正常水平；具有降低血糖的作用；具有促进性腺机能的功能。五味子是一种中药（之所以称为五味子，是因为它的果皮五味子是一种中药（之所以称为五味子，是因为它的果皮甜、果肉酸、种子苦辣，而整体味咸的缘故）。少量的五味子能够甜、果

20、肉酸、种子苦辣，而整体味咸的缘故）。少量的五味子能够改变高级神经系统的活动，提高大脑皮层细胞的工作能力，有防止改变高级神经系统的活动，提高大脑皮层细胞的工作能力，有防止和解除疲劳的作用。和解除疲劳的作用。现在学习的是第13页，共44页 阿片和吗啡阿片和吗啡:阿片是从罂粟果实的液浆中提炼出来的膏状物，其主阿片是从罂粟果实的液浆中提炼出来的膏状物，其主要成分是吗啡（要成分是吗啡（1%）、可待因（）、可待因（05%）、罂粟碱（）、罂粟碱（1%）。阿片的主）。阿片的主要作用是由吗啡引起的，其用途是作为镇痛药治疗心脏性气喘和抑制肠要作用是由吗啡引起的，其用途是作为镇痛药治疗心脏性气喘和抑制肠道活动。吗啡

21、的作用和用途与阿片相同。道活动。吗啡的作用和用途与阿片相同。（2.2）止痛药物）止痛药物 延胡索延胡索:延胡索是具有镇痛作用的中药，其有效成分是生物碱延胡索是具有镇痛作用的中药，其有效成分是生物碱延胡索乙素（混旋四氢马汀）有良好的镇静、催眠和镇痛作用。与吗延胡索乙素（混旋四氢马汀）有良好的镇静、催眠和镇痛作用。与吗啡相比，延胡索乙素不易成瘾，镇痛作用不于吗啡强，对呼吸系统的啡相比，延胡索乙素不易成瘾，镇痛作用不于吗啡强，对呼吸系统的影响较吗啡轻。影响较吗啡轻。现在学习的是第14页，共44页（2.3）助消化药物）助消化药物 酵母是酿制啤酒时从发酵液中提取出的一种酵母菌。酵母酵母是酿制啤酒时从发酵

22、液中提取出的一种酵母菌。酵母含有丰富的维生含有丰富的维生 素素B，可以治疗食欲不振、消化不良；也可以用于维生素可以治疗食欲不振、消化不良；也可以用于维生素B 缺乏症缺乏症引起的疾病如脚气病等。引起的疾病如脚气病等。胃蛋白酶是由动物（牛、羊、猪）的胃黏膜中提取出来的一种胃蛋白酶是由动物（牛、羊、猪）的胃黏膜中提取出来的一种消化蛋白质的酵素。它在酸性环境下能够分解蛋白质（分解蛋白质可消化蛋白质的酵素。它在酸性环境下能够分解蛋白质（分解蛋白质可以被肠道消化后吸收）；在碱性或中性条件下，服用胃蛋白酶时要同以被肠道消化后吸收）；在碱性或中性条件下，服用胃蛋白酶时要同时酸性药物。时酸性药物。胰酶是从动物胰

23、腺中提取的酶，它含有多种消化酶如蛋白酶胰酶是从动物胰腺中提取的酶，它含有多种消化酶如蛋白酶可以帮助蛋白质消化，胰淀粉酶能帮助淀粉转变为葡萄糖和麦芽糖可以帮助蛋白质消化，胰淀粉酶能帮助淀粉转变为葡萄糖和麦芽糖，脂肪酶帮助消化脂肪。胰酶主要用于胰腺机能不健全的病患者，脂肪酶帮助消化脂肪。胰酶主要用于胰腺机能不健全的病患者，也用于消化不良和食欲不振的患者。也用于消化不良和食欲不振的患者。现在学习的是第15页，共44页（2.4）强心药物）强心药物 洋地黄（亦称毛地黄）是一种具有强心作用的植物性药物，药洋地黄（亦称毛地黄）是一种具有强心作用的植物性药物，药用部分是洋地黄的叶子，含有主要成分是多种强心甙。

24、从洋地黄提取出用部分是洋地黄的叶子，含有主要成分是多种强心甙。从洋地黄提取出的两种成分为西地兰和地高辛，强心效果快、持续时间短、蓄积性小、的两种成分为西地兰和地高辛，强心效果快、持续时间短、蓄积性小、毒副作用很小。毒副作用很小。黄夹甙是从黄花夹竹桃的果仁中提取出来的强心甙，它具有黄夹甙是从黄花夹竹桃的果仁中提取出来的强心甙，它具有强心药效迅速、蓄积少、副作用小等特点，主要用于心力衰竭的治强心药效迅速、蓄积少、副作用小等特点，主要用于心力衰竭的治疗和抢救。疗和抢救。蟾酥是中华大蟾蜍、黑眶蟾蜍的耳后腺或皮肤腺分泌的蟾酥是中华大蟾蜍、黑眶蟾蜍的耳后腺或皮肤腺分泌的白色浆液，经收集加工而成药。具有解毒

25、消肿、通窍止痛的作用白色浆液，经收集加工而成药。具有解毒消肿、通窍止痛的作用，是六神丸、蟾酥丸等中药的主要原料。蟾酥具有强心、利尿、，是六神丸、蟾酥丸等中药的主要原料。蟾酥具有强心、利尿、升压、抗炎、镇咳、祛痰、抗癌以及提升白血球等多方面的生理升压、抗炎、镇咳、祛痰、抗癌以及提升白血球等多方面的生理活性。活性。现在学习的是第16页，共44页（2.5）抗心绞痛药物）抗心绞痛药物 丹参的干燥根部可以入药，具有活血化淤之功效。丹参中的有效丹参的干燥根部可以入药，具有活血化淤之功效。丹参中的有效成分是二萜醌类衍生物，能够显著扩张冠脉的用，使冠脉血流量增加，成分是二萜醌类衍生物，能够显著扩张冠脉的用，使

26、冠脉血流量增加，心率稍减慢，心肌收缩力增加。心率稍减慢，心肌收缩力增加。三七（亦称田七、参三七）入药是其干燥的根，具有活血三七（亦称田七、参三七）入药是其干燥的根，具有活血化淤和止痛作用。三七提取的主要成分是黄酮，能增加冠状动脉化淤和止痛作用。三七提取的主要成分是黄酮，能增加冠状动脉血流量，减慢心率；临床上三七可用来减少心绞痛发作次数，降血流量，减慢心率；临床上三七可用来减少心绞痛发作次数，降低血脂和胆固醇。低血脂和胆固醇。葛根是豆科植物野葛的根，具有祛风解表之功效。葛根的乙葛根是豆科植物野葛的根，具有祛风解表之功效。葛根的乙醇提取物制备的浸膏片治疗高血压（头痛项强）、心绞痛和突发性耳醇提取物

27、制备的浸膏片治疗高血压（头痛项强）、心绞痛和突发性耳聋等，疗效显著。葛根中黄酮类成分含量较高（约为聋等，疗效显著。葛根中黄酮类成分含量较高（约为10%14%），），其主要成分是大豆素、大豆甙、葛根素、大豆素其主要成分是大豆素、大豆甙、葛根素、大豆素 4，7 二葡萄糖等二葡萄糖等，葛根总黄酮能增加冠状动脉血流量，降低心肌耗氧量，对脑血管有，葛根总黄酮能增加冠状动脉血流量，降低心肌耗氧量，对脑血管有一定的扩张作用。一定的扩张作用。现在学习的是第17页，共44页（2.6）抗菌药物）抗菌药物 黄连和黄连素黄连和黄连素 黄连是毛茛科植物或其它黄连属植物的干燥根茎，是常用中黄连是毛茛科植物或其它黄连属植物

28、的干燥根茎，是常用中药，具有清热、清心、泻火解毒之功效。黄连中的提取物主要为黄连素（含量药，具有清热、清心、泻火解毒之功效。黄连中的提取物主要为黄连素（含量7%以以上），黄连素对痢疾杆菌、葡萄球菌、链球菌、百日咳杆菌、结核杆菌等均有显著抑上），黄连素对痢疾杆菌、葡萄球菌、链球菌、百日咳杆菌、结核杆菌等均有显著抑制作用，对皮肤真菌有较强的抑制作用。制作用，对皮肤真菌有较强的抑制作用。黄芩为唇形科植物黄芩的干燥根，中药中主要具有清热解毒的功效，对黄芩为唇形科植物黄芩的干燥根，中药中主要具有清热解毒的功效，对痢疾杆菌、葡萄球菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、结核杆菌等均有抑菌作用，对流痢疾杆菌、葡萄球菌、伤

29、寒杆菌、百日咳杆菌、结核杆菌等均有抑菌作用，对流感也有抑制作用。黄芩的提取物中至少含有五种黄酮类成分，它们均具有抗菌作感也有抑制作用。黄芩的提取物中至少含有五种黄酮类成分，它们均具有抗菌作用，其中黄芩甙已被提取作为注射液用于病患者。用，其中黄芩甙已被提取作为注射液用于病患者。穿心莲为爵床科植物，性苦寒，具有清热解毒、消肿止痛等功效，适用穿心莲为爵床科植物，性苦寒，具有清热解毒、消肿止痛等功效，适用于急性细菌性痢疾、急性肠胃炎、上呼吸道感染、急性扁桃体炎、咽喉炎及疮毒于急性细菌性痢疾、急性肠胃炎、上呼吸道感染、急性扁桃体炎、咽喉炎及疮毒等症。穿心莲中分离出三个内酯化合物，其中穿心莲内酯和新穿心莲

30、内酯是穿心等症。穿心莲中分离出三个内酯化合物，其中穿心莲内酯和新穿心莲内酯是穿心莲抗菌剂的主要成分，具有很好的消炎作用。莲抗菌剂的主要成分，具有很好的消炎作用。现在学习的是第18页，共44页3.2 化学合成药物化学合成药物 现在学习的是第19页，共44页（1）化学药物概述）化学药物概述 化学药物（化学药物（Chemical drugs，又称西药又称西药）是指具有治疗、缓解、预）是指具有治疗、缓解、预防和诊断疾病以及能够调节肌体功能的化合物。化学药物的必备条件防和诊断疾病以及能够调节肌体功能的化合物。化学药物的必备条件是具有防病、治病的功能和有明确化学结构的化学品，此类化学品要是具有防病、治病的

31、功能和有明确化学结构的化学品，此类化学品要通过国家的药物和卫生管理部门按有关法规审批后才能在药物市场销通过国家的药物和卫生管理部门按有关法规审批后才能在药物市场销售。药物可分为管制药、处方药和非处方药。售。药物可分为管制药、处方药和非处方药。化学药物的起源和发展首先要归功于天然药物。人类在长期的生化学药物的起源和发展首先要归功于天然药物。人类在长期的生活实践中，发现了许多具有不同疗效和毒性的动、植物，并将其功效活实践中，发现了许多具有不同疗效和毒性的动、植物，并将其功效用于治病和防病，或把有毒性的物质用于捕猎或战争。随着科学技术用于治病和防病，或把有毒性的物质用于捕猎或战争。随着科学技术的发展

32、，尤其是化学科学的发展，认定各种药用植物体或动物体中必的发展，尤其是化学科学的发展，认定各种药用植物体或动物体中必定存在着明确分子组成、结构的有效成分。定存在着明确分子组成、结构的有效成分。1805年从鸦片中分离出纯年从鸦片中分离出纯的吗啡；的吗啡；1818年从番木鳖中分离得到番木鳖碱和马钱子碱，从金鸡纳年从番木鳖中分离得到番木鳖碱和马钱子碱，从金鸡纳树皮中分离得到治疟疾的奎宁；树皮中分离得到治疟疾的奎宁；1821年从咖啡豆中提取得到咖啡因；年从咖啡豆中提取得到咖啡因；1833年从颠茄中得到阿托品等大批生物碱的药物。年从颠茄中得到阿托品等大批生物碱的药物。现在学习的是第20页，共44页 189

33、9年阿司匹林是第一个人工合成的化学药物，主要用于解热镇痛。进入年阿司匹林是第一个人工合成的化学药物，主要用于解热镇痛。进入20世世纪，激素类药物、维生素、磺胺药类、抗生素类药物被相继发现并应用于临床；纪，激素类药物、维生素、磺胺药类、抗生素类药物被相继发现并应用于临床；20世纪世纪50年代，治疗心血管药物、抗肿瘤药物的研究和开发进入了高潮。至今，已研年代，治疗心血管药物、抗肿瘤药物的研究和开发进入了高潮。至今，已研制出了能够治疗和预防疾病的多种药物。制出了能够治疗和预防疾病的多种药物。（2）常见化学药物）常见化学药物 （2.1）麻醉药的发现）麻醉药的发现 在做外科手术之前，对患者要进行全身或局

34、部的麻醉，在做外科手术之前，对患者要进行全身或局部的麻醉，以减轻或消除患者的痛觉，使手术得以顺利进行。公元以减轻或消除患者的痛觉，使手术得以顺利进行。公元200年的后汉书年的后汉书华佗传中描述了一代华佗传中描述了一代神医华佗自创麻醉药神医华佗自创麻醉药麻沸散，给病人服用后进行剖腹手术。麻沸散，给病人服用后进行剖腹手术。19世纪中叶以前，外科手术是世纪中叶以前，外科手术是在没有麻醉药的条件下进行，给病人造成了心理恐慌，因此无痛手术是社会的需要。在没有麻醉药的条件下进行，给病人造成了心理恐慌，因此无痛手术是社会的需要。笑气（笑气（N2O）是第一种麻醉药，是第一种麻醉药，1800年，戴维（年，戴维（

35、Humphrey davy）的主要涉的主要涉及氧化亚氮的化学和哲学研究中介绍了各种动物在吸入及氧化亚氮的化学和哲学研究中介绍了各种动物在吸入N2O 后失去知觉，而且过后失去知觉，而且过后可以恢复知觉的现象，人吸入后可以恢复知觉的现象，人吸入N2O后的感觉是使人欣快、大笑，甚至昏迷等，但没有后的感觉是使人欣快、大笑，甚至昏迷等，但没有突出描述它能抑制痛觉的功能。而突出描述它能抑制痛觉的功能。而N2O 作为麻醉剂，是在作为麻醉剂，是在1844年美国的牙医韦尔斯（年美国的牙医韦尔斯（Horace Wells）使用使用N2O用于拔牙前的麻醉。用于拔牙前的麻醉。现在学习的是第21页，共44页 乙醚、氯仿

36、、乙烯等乙醚、氯仿、乙烯等:19世纪中期美国医生朗格（世纪中期美国医生朗格（Cawford.W.Long）发现发现乙醚（乙醚（Me O Me）具有与笑气的效果，但没有将其应用于临床；而摩尔顿（具有与笑气的效果，但没有将其应用于临床；而摩尔顿（William Thoma Green Morton）首次成功将乙醚作为麻醉剂使用于手术，并立即申请了专利。首次成功将乙醚作为麻醉剂使用于手术，并立即申请了专利。氯仿（氯仿（CHCl3）是英国爱丁堡大学的辛普森（是英国爱丁堡大学的辛普森（James.Y.Simpson）寻找到的麻醉剂寻找到的麻醉剂,在在临床上使用了很长时间临床上使用了很长时间,但它对人体的

37、心脏和肝脏有很大的毒性但它对人体的心脏和肝脏有很大的毒性,20世纪世纪50年代就年代就被淘汰被淘汰.1908年美国芝加哥大学的克拉克年美国芝加哥大学的克拉克(William Crocker)和奈特和奈特(Lee Knight)发现乙烯具发现乙烯具有麻醉作用有麻醉作用,由于乙烯是气体难操作由于乙烯是气体难操作,因此使用到因此使用到20世纪世纪50年代则被淘汰。随后，加利福尼年代则被淘汰。随后，加利福尼亚大学的里克教授将乙烯和和乙醚混合生成了乙烯基乙醚（亚大学的里克教授将乙烯和和乙醚混合生成了乙烯基乙醚（CH2=CHOCH=CH2），），1930年被应于临床外科手术麻醉。里克教授利用两种同样效用的

38、化合物拼接起来的做法，现代年被应于临床外科手术麻醉。里克教授利用两种同样效用的化合物拼接起来的做法，现代仍被广泛使用以发现新药。仍被广泛使用以发现新药。局部麻醉药局部麻醉药 19世纪后期，柯勒（世纪后期，柯勒（Carl Koller）发现可卡因有局部麻醉作用，发现可卡因有局部麻醉作用，并迅速应用于临床，但可卡因有毒性和成瘾性且价格高，因此化学家和药学家经过试验并迅速应用于临床，但可卡因有毒性和成瘾性且价格高，因此化学家和药学家经过试验合成出了与可卡因相似的普鲁卡因和阿米洛卡因。合成出了与可卡因相似的普鲁卡因和阿米洛卡因。现在学习的是第22页，共44页OCH3CH3N CH2 C O CCH3C

39、H2CH3CH2 可卡因可卡因 普鲁卡因普鲁卡因 阿米洛卡因阿米洛卡因 CHON CH2 C O CH3CH3C3CH3现在学习的是第23页，共44页（2 2.2 2）磺胺类药物）磺胺类药物:磺胺药是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学药物。磺胺药的母磺胺药是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学药物。磺胺药的母体是对氨基苯磺酰胺（早期是作为偶氮染料的中间体，未应用于医疗方面）体是对氨基苯磺酰胺（早期是作为偶氮染料的中间体，未应用于医疗方面），19321932年，德国杜马克（年，德国杜马克（Gerhard DomagkGerhard Domagk）在化学家克拉尔（在化学家克拉尔（Josef

40、Josef KlarerKlarer）和米席（和米席（Frity MietgschFrity Mietgsch）帮助下从帮助下从吖吖啶类化合物、偶氮类啶类化合物、偶氮类化合物入手进行研究，发现含有磺酰胺基的偶氮染料化合物入手进行研究，发现含有磺酰胺基的偶氮染料“百浪多息百浪多息”（ProntosilProntosil，红色化合物）对链球菌和葡萄糖菌有很好的抑制作用，红色化合物）对链球菌和葡萄糖菌有很好的抑制作用，对毒性强烈的溶血性链球菌及其他细菌感染的疾病有很好的疗效，是对毒性强烈的溶血性链球菌及其他细菌感染的疾病有很好的疗效，是治疗细菌传染性疾病的一大突破。杜马克关于百浪多息具有抑菌作用治疗

41、细菌传染性疾病的一大突破。杜马克关于百浪多息具有抑菌作用的解释，认为偶氮基（的解释，认为偶氮基（-N=N-N=N-）是杀菌的有效基团，磺酰胺基（是杀菌的有效基团，磺酰胺基（-SOSO2 2NHNH2 2）是助效基团，正是这个固执的观点使他丧失了在磺胺类药物抑菌抑是助效基团，正是这个固执的观点使他丧失了在磺胺类药物抑菌抑菌领域地位。实际上百浪多息在试管中不能抑菌，只有在动物体内才具有抑菌领域地位。实际上百浪多息在试管中不能抑菌，只有在动物体内才具有抑菌作用，其作用机理是百浪多息在动物体内代谢时能释放出对氨基苯磺酰胺菌作用，其作用机理是百浪多息在动物体内代谢时能释放出对氨基苯磺酰胺，此种物质具有抑

42、制病菌的作用。，此种物质具有抑制病菌的作用。现在学习的是第24页，共44页 2020世纪世纪3030年代后期法国巴斯德研究所的特利弗耶年代后期法国巴斯德研究所的特利弗耶（TrefouelsTrefouels）等人对等人对偶氮染料进行了深入研究，合成了偶氮染料进行了深入研究，合成了4 4 氨基苯磺酰胺，并发现它氨基苯磺酰胺，并发现它和和“白浪多息白浪多息”有有 相同的作用，命名为相同的作用，命名为“白色白浪多息白色白浪多息”。此后，以。此后，以对氨基苯磺酰胺为母体，合成大量的衍生物，筛选出优良的磺胺药有磺胺对氨基苯磺酰胺为母体，合成大量的衍生物，筛选出优良的磺胺药有磺胺嘧啶、磺胺脒、磺胺噻唑、磺

43、胺二甲基嘧啶等，以后又合成出具有高效、嘧啶、磺胺脒、磺胺噻唑、磺胺二甲基嘧啶等，以后又合成出具有高效、速效、长效作用的磺胺药，如速效、长效作用的磺胺药，如4 4 磺胺磺胺 6 6 甲氧嘧啶（甲氧嘧啶（SMMSMM）、）、4 4 磺磺胺胺 5 5，6 6 甲氧嘧啶（甲氧嘧啶（SDMSDM）、）、2 2 磺胺磺胺 3 3 甲氧吡嗪（甲氧吡嗪（SMPZSMPZ）等。近年来合成出抗菌增效剂甲氧苄胺嘧啶（等。近年来合成出抗菌增效剂甲氧苄胺嘧啶（TMPTMP）与各种磺胺药联合与各种磺胺药联合使用，其抗菌作用增强数倍乃至数十倍，疗效范围扩大，可以控使用，其抗菌作用增强数倍乃至数十倍，疗效范围扩大，可以控制伤

44、寒、布鲁氏菌病、疟疾、结核、麻风等疾病。制伤寒、布鲁氏菌病、疟疾、结核、麻风等疾病。百浪多息百浪多息 磺胺类抗菌消炎药通式磺胺类抗菌消炎药通式现在学习的是第25页，共44页（2.3）精神疾病类药物 精神疾病是大脑的疾病，它不仅对患者本人造成极大痛苦，而且严重危害家庭和社会安宁。精神病的药物疗法始于20世纪50年代，其主要作用于人体的中枢神经系统，作用的主要部位是皮质下的脑干、边缘系统和间脑等。精神药物按药理特性和适用对象分为抗精神药（强安定剂）、抗抑郁病药和抗狂躁病药 抗精神药有对抗各种精神症状的作用如情绪不稳、兴奋骚动、呆滞孤独、幻觉妄想、行为怪异等。此类药物的结构母体是吩噻嗪，并以此合成了

45、一系列化合物，如氯丙嗪、三氟拉嗪、奋乃静、氟奋乃静、泰尔登等，适用于治疗精神分裂症，也可以用于其它类型精神病。现在学习的是第26页，共44页 抗狂躁病药抗狂躁病药:最早使用的抗狂躁病药是碳酸锂（最早使用的抗狂躁病药是碳酸锂（Li2CO3），它是一种特异性的治疗狂躁症发作的药物。丁酰苯类化合物、氟哌它是一种特异性的治疗狂躁症发作的药物。丁酰苯类化合物、氟哌啶醇用于治疗兴奋狂躁症，以后合成了安定作用更强的三氟哌啶醇、啶醇用于治疗兴奋狂躁症，以后合成了安定作用更强的三氟哌啶醇、苯唑哌丁苯及螺环哌丁苯等。苯唑哌丁苯及螺环哌丁苯等。抗焦虑药（又称弱安定药）具有镇静、安眠、松弛肌肉、抗焦抗焦虑药（又称弱安

46、定药）具有镇静、安眠、松弛肌肉、抗焦虑、抗惊厥等作用，临床使用较多。抗焦虑药以往也列为精神药物类虑、抗惊厥等作用，临床使用较多。抗焦虑药以往也列为精神药物类，如利民宁、安定、硝基安定等，它们属于，如利民宁、安定、硝基安定等，它们属于1，4 苯并二氮杂苯并二氮杂 类化类化合物。合物。抗抑郁病药具有对抗情绪低落，消极忧郁的作用，主要用于抗抑郁病药具有对抗情绪低落，消极忧郁的作用，主要用于治疗各类抑郁症。最早合成和应用的药物是丙咪嗪（用于抑郁症的治疗各类抑郁症。最早合成和应用的药物是丙咪嗪（用于抑郁症的治疗，但副作用较大、药效慢），而后合成并改进的氯丙咪嗪和丙治疗，但副作用较大、药效慢），而后合成并

47、改进的氯丙咪嗪和丙咪哌嗪（副作用小显效较快，后者尤其适用轻型抑郁症）。咪哌嗪（副作用小显效较快，后者尤其适用轻型抑郁症）。现在学习的是第27页，共44页（2.4）抗癌药物抗癌药物 癌症是危害人类健康最严重的疾病，世界上每年死于癌症的癌症是危害人类健康最严重的疾病，世界上每年死于癌症的病患者超过病患者超过600万人以上，我国每年因各种癌症死亡的人约为万人以上，我国每年因各种癌症死亡的人约为70 万。许多癌症的发生与人们的生活方式（生活方式是指人们的衣万。许多癌症的发生与人们的生活方式（生活方式是指人们的衣食住行、习惯、嗜好或者情绪、心理和生活环境等）有关，因此食住行、习惯、嗜好或者情绪、心理和生

48、活环境等）有关，因此肿瘤称之为肿瘤称之为“生活方式癌生活方式癌”。从。从“生活方式癌生活方式癌”的角度来说，饮的角度来说，饮食习惯是最重要的生活方式，饮食与癌症的确息息相关。常见的食习惯是最重要的生活方式，饮食与癌症的确息息相关。常见的致癌物有：黄曲霉素（存在于被黄曲霉素污染的粮食、油和其制致癌物有：黄曲霉素（存在于被黄曲霉素污染的粮食、油和其制品中，主要引起肝癌，诱发骨癌、肾癌、直肠癌、乳腺癌、卵巢品中，主要引起肝癌，诱发骨癌、肾癌、直肠癌、乳腺癌、卵巢癌等）、亚硝基化合物（是强致癌物，含硝基化合物较多的食品癌等）、亚硝基化合物（是强致癌物，含硝基化合物较多的食品如烟熏鱼、腌制品、腊肉、火腿

49、、腌酸菜等，但天然食物中亚硝如烟熏鱼、腌制品、腊肉、火腿、腌酸菜等，但天然食物中亚硝基化合物含量极微，对人体是安全的）、稠环芳烃类化合物（存基化合物含量极微，对人体是安全的）、稠环芳烃类化合物（存在于煤焦油、木焦油、香烟的烟雾）。由此可知，预防癌症的有在于煤焦油、木焦油、香烟的烟雾）。由此可知，预防癌症的有效手段是防止上述致癌物被食用。效手段是防止上述致癌物被食用。现在学习的是第28页，共44页 治疗癌症的方法包括手术、放射和药物治疗。而药物治疗主要是化学治疗癌症的方法包括手术、放射和药物治疗。而药物治疗主要是化学合成药物的治疗（又称化学治疗或癌症化疗），治疗恶性肿瘤的药物就是抗合成药物的治疗

50、（又称化学治疗或癌症化疗），治疗恶性肿瘤的药物就是抗癌药。癌药。1934年使用氮芥治疗恶性淋巴年使用氮芥治疗恶性淋巴 肿瘤，经过肿瘤，经过50多年来的发展，合成出多年来的发展，合成出了毒性小、疗效好的抗肿瘤药物。了毒性小、疗效好的抗肿瘤药物。烷化剂是指能够在体内与生物大分子起烷化作用，故又称生物烷化剂，它们是化学治疗肿瘤有效药物。烷化剂按其结构可分为氮芥类、乙烯亚胺类、磺酸酯类、亚硝基脲类等。N-CONHRR-NCH2CH2ClCH2CH2Cl ClCH2CH2NO氮氮 芥芥 类类 亚硝基脲类亚硝基脲类现在学习的是第29页，共44页 抗代谢物是指干扰和细胞功能有关的代谢途径，如干扰DNA的合成