第8章胆碱受体阻断药课件.ppt

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1、第1页，此课件共34页哦l M1M1（胃壁细胞（胃壁细胞 ）lM-R M2M-R M2（心脏）（心脏）l M3M3（平滑肌、外分泌腺、血管内皮、眼内肌平滑肌、外分泌腺、血管内皮、眼内肌）N N1 1（神经节）（神经节）lN-R N-R N N2 2（神经肌肉接头）（神经肌肉接头）第2页，此课件共34页哦分类：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：M-R阻断药非选择性M-R阻断药：阿托品等M1-R阻断药：哌仑西平（平滑肌解痉药）N1-R阻断药N2-R阻断药神经节阻断药：美加明骨骼肌松弛药：琥珀胆碱、筒箭毒碱第3页，此课件共34页哦l来源来源l 1 1、天然生物碱、天然生物碱(阿托品、东莨菪碱

2、等阿托品、东莨菪碱等)l 2 2、天然生物碱半合成衍生物、天然生物碱半合成衍生物l 3 3、合成生物碱、合成生物碱第4页，此课件共34页哦(654)【构效关系】一、非选择性M胆碱受体阻断药（一）阿托品类生物碱第5页，此课件共34页哦 药动学药动学l可口服、注射给药。能通过血脑屏障、胎可口服、注射给药。能通过血脑屏障、胎盘屏障及乳汁分泌盘屏障及乳汁分泌l通过房水循环排出较慢，滴眼维持时间通过房水循环排出较慢，滴眼维持时间长（数天长（数天-两周）两周）第6页，此课件共34页哦v竞争性拮抗M-R，具高度选择性v大剂量也可阻断N1-R第7页，此课件共34页哦阿托品 M-Rl 腺体l 眼睛l 内脏平滑肌

3、l 心脏l 血管l CNSBlock(Selectivity)(Atropine)药理作用广泛第8页，此课件共34页哦1.抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。第9页，此课件共34页哦2.对眼的作用环状肌（胆碱能神经支配）-M-R辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）-R阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。(1)扩瞳第10页，此课件共34页哦(2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。(3)调节麻痹(-)M 睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体变平视近物模糊（远视）视近物模糊不清，只能视远物。第11页，此课件共3

4、4页哦3.解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫第12页，此课件共34页哦4.对心血管系统作用解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg)，表现为心率加快，传导加速。5.兴奋中枢(2)扩张血管，改善微循环：治疗量无明显影响，大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状(可能是阿托品升温的代偿或直接扩血管作用)较大剂量时兴奋，中毒量时抑制第13页，此课件共34页哦1.缓解内脏绞痛内脏绞痛对胃肠绞痛疗效最好对膀胱刺激症状及遗尿疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用【临床应用】2.减少腺体分泌：(1)全身麻醉前给药：目的是减

5、少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎的发生。(2)严重盗汗和流涎症。第14页，此课件共34页哦3.眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用 (2)检查眼底：常用其替代品后马托品 (3)验光配镜：主要用于儿童4.缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。第15页，此课件共34页哦5.感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。QA：对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗？为什么？第16页，此课件共34页哦6.解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。第17页，此课件共34页哦腺体腺体口

6、干、皮干、痰难咳、体温口干、皮干、痰难咳、体温眼眼眼内压眼内压（）、视近物模糊、流入、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒鼻腔吸收中毒解痉解痉便秘、排尿困难便秘、排尿困难（）心：心悸心：心悸血管：皮肤潮红血管：皮肤潮红 停药后可消失停药后可消失第18页，此课件共34页哦2.2.中枢反应中枢反应 过量中毒时发生，先兴奋后抑制过量中毒时发生，先兴奋后抑制 拟胆碱药拟胆碱药+对症处理对症处理注意：不能用氯丙嗪，因其M受体阻断作用可加重阿托品中毒症状兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱昏迷、Bp、呼吸、死于呼衰第19页，此课件共34页哦清除毒物：洗胃、导泻：洗胃、导泻对症处理：对症处理：人工呼吸，降温人工呼吸，

7、降温（对儿童更为重要），（对儿童更为重要），小剂小剂量安定量安定特异性解救药物：拟胆碱药 外周症状用外周症状用M M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗用毒扁豆碱对抗 解救有机磷中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和解救有机磷中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆碱毒扁豆碱第20页，此课件共34页哦 禁忌证禁忌证 青光眼、前列腺肥大青光眼、前列腺肥大 最低致死量：成人最低致死量：成人80-13080-130mg,mg,儿童儿童1010mgmg第21页，此课件共34页哦 1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。2.

8、扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。3.抑制腺体分泌、扩瞳较弱：为阿托品的1/201/10。4.中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。【作用特点】第22页，此课件共34页哦作用特点对腺体、眼睛作用强，对心血管及平滑肌弱2.对CNS抑制作用：小剂量有明显镇静；较大剂量：催眠、麻醉。3、抗晕动病、止吐（抑制大脑皮层、前庭神经）4、抗帕金森病（与中枢抗胆碱作用有关）1.麻醉前给药 抑制腺体分泌+镇静作用2.中药麻醉 替代洋金花3.帕金森病4.晕动病 与苯海拉明合用疗效增强5.止 呕 妊娠或放射病所致呕吐用途第23页，此课件共34页哦1.散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持1-2天。2.临床应

9、用眼科检查、验光。合成扩瞳药1.对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久；2.主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。溴丙胺太林胃复康(benactyzine，贝那替秦)可抑制胃酸分泌，还有安定作用。适于伴焦虑的溃疡病和膀胱刺激征等第24页，此课件共34页哦1.为选择性M1受体阻断药；2.抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。临床用于消化性溃疡。3.不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。二、M1胆碱受体阻断药第25页，此课件共34页哦美卡拉明美卡拉明(美加明，美加明，mecamylamine)mecamylamine)樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate(trimetaphan

10、 camsilate，阿方那，阿方那特特)本类药物能选择性阻断神经的本类药物能选择性阻断神经的N1N1受体，阻受体，阻滞滞AchAch与与N N1 1受体的结合，从而阻滞了神经节的受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。冲动传递作用。第26页，此课件共34页哦 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。感和副交感神经节均阻断。1.1.阻断交感神经节，产生药理效应：阻断交感神经节，产生药理效应：小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。扩张，回心血量减少，血压明显降低。临床曾用于高血

11、压危象的治疗。降压作临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。用强大而可靠，维持时间短。第27页，此课件共34页哦 目前临床主要用于麻醉时控制血压，以目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。副交感神经节，产生不良反应。副交感神经节，产生不良反应。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。第28页，此课件共34页哦松药松药 l骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 非非松药松药 第29页，此课件共34页哦松药松药 (depolarizing muscular relaxants)第30页，此课件共34页哦

12、1 1、本类药与、本类药与N N2 2受体结合产生与受体结合产生与AchAch相似但较持久的除极化相似但较持久的除极化作用，使其失去电兴奋性导致肌松。（机理）作用，使其失去电兴奋性导致肌松。（机理）2 2、肌松作用分、肌松作用分2 2个时相：个时相：相：去极化；相：去极化；相：脱敏相：脱敏3 3、常先出现短暂的肌束颤动、常先出现短暂的肌束颤动4 4、抗胆碱酯酶药不能对抗本类药的肌松作用，反能增强、抗胆碱酯酶药不能对抗本类药的肌松作用，反能增强5 5、连续用药有快速耐受性、连续用药有快速耐受性6 6、治疗量时无神经节、治疗量时无神经节N N1 1受体阻断作用。受体阻断作用。第31页，此课件共34页哦第32页，此课件共34页哦第33页，此课件共34页哦过量可致呼吸肌麻痹，应准备人工呼吸机，多见过量可致呼吸肌麻痹，应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性于遗传性缺少假性AchEAchE的病人的病人术后肩胛、腹部肌肉疼痛术后肩胛、腹部肌肉疼痛第34页，此课件共34页哦