2022年药理学笔记 .pdf

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1、第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药一、苯二氮卓类地西泮（diazepam)：口服吸收完全，肌肉注射吸收慢而不规则。药理作用与临床应用：1、抗焦虑：小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用。2、镇静和催眠：随着剂量的增加，可引起镇静催眠作用。临床用于失眠、麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。3、抗惊厥和抗癫痫：治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。控制癫痫持续状态的首选药。4、中枢性肌肉松弛作用：用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力增高及肌肉痉挛。不良反应：1、中枢神经反应2、呼吸及循环抑制3、耐受性与依赖性4、致畸 5、急性中毒二、巴比妥类苯巴比妥（phenobarbital)药理

2、作用与临床应用：巴比妥类随着剂量增加，中枢抑制作用逐渐增强，向及表现为镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。苯巴比妥还具有抗癫痫作用。不良反应：1、后遗效应2、耐受性3、依赖性4、急性中毒5、其他：过敏三、其他类镇静催眠药水和氯醛：口服有刺激性，但无后遗效应唑吡坦：具有较强的镇静、催眠作用，抗焦虑和肌松作用较弱第二节抗行为异常药一、抗癫痫药癫痫发作的类型：复杂部分性发作（精神运动性发作或颞叶癫痫）、大发作（全身性强直-阵挛发作）、小发作（失神发作）、癫痫持续状态、常用抗癫痫药苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）：口服吸收慢而不规则。治疗量血药浓度个体差异大，宜采用临床血药浓度监控给药。

3、刺激性大，故不宜肌肉注射。癫痫持续状态时可作静脉注射。药理作用与临床应用：1、抗癫痫作用：大发作和部分性发作的首选药。2、治疗中枢性疼痛综合症：三叉神经痛和舌咽神经痛3、抗心律失常不良反应：1、局部刺激2、神经系统反应3、造血系统反应4、过敏反应5、其他：畸胎丙戊酸钠（sodium valproate）药理作用与临床应用：为广谱抗癫痫药，对各种类型的癫痫发作都有一定疗效。失神小发作的疗效优于乙琥胺，但有肝损害，临床仍首选乙琥胺。不良反应：对胎儿有致畸作用，常见脊椎裂。卡马西平（carbamazepine）：口服吸收良好药理作用与临床应用：抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。能改善精神异常，适用于伴

4、有精神症状的癫痫，对精神运动性发作最有效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的疗效优于苯妥英钠。苯巴比妥（phenobarital）药理作用与临床应用：对异常神经元有抑制作用，抑制其异常放电和扩散。苯巴比妥对除失神小发作以外的各型癫痫均有效。名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 1 页，共 40 页 -乙琥胺（ethosuximide）：口服吸收迅速临床应用：用于小发作，对其他型癫痫无效。苯二氮卓类地西泮、氯硝西泮、硝西泮地西泮静脉注射为控制癫痫持续状态为首选。临床用药原则1、根据发作类型选药2、治疗方案个体化3、坚持长期用药二、抗震颤麻痹药左旋多巴（levodopa)：左旋多巴口服吸收迅

5、速。仅有少量（1%）进入中枢神经系统，在脑内脱羧转变为多巴胺发挥中枢作用。若同时服用外周多巴脱羧酶抑制剂，可使进入中枢的左旋多巴增多，提高疗效，减轻外周不良反应。临床应用：1、治疗帕金森病2、治疗肝昏迷不良反应：1、胃肠反应2、心血管反应3、神经系统反应4、精神障碍卡比多巴（carbidopa)：卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂。左旋多巴在外周组织中脱羧减少，多巴胺生成受阻，进入脑中的左旋多巴增多。苯海索（trihexyphenidy)抗帕金森病特点：1、可用于不能耐受或禁用左旋多巴的患者。2、对轻症患者效果好。3、抗震颠疗效好，可减少流涎，但对肌肉强直、运动困难效果差。4、对抗精神

6、病药引起的帕金森综合征有效。第三节抗精神病药一、抗精神病药一、吩噻嗪类氯丙嗪（chlorpromazine）药理作用：氯丙嗪为多巴胺受体阻断药，对受体和 M 受体也有阻断作用。1、中枢神经系统：（1）镇静、安定作用（2）抗精神病作用（3）镇吐作用：镇吐作用强（4）抑制体温调节（5）加强中枢抑制药的作用（6）对锥体外系的影响2、自主神经系统：具有 受体阻断作用，舒张血管平滑肌，引起血压下降。氯丙嗪还有较弱的 M 受体阻断作用。3、内分泌系统：增加催乳素分泌；抑制促性腺激素的分泌；抑制促肾上腺皮质激素及生长激素的分泌。临床应用：1、治疗精神病2、止吐、顽固性嗝逆3、人工冬眠不良反应：1、一般反应：

7、体位性低血压2、锥体外系反应1 帕金森综合征2 急性肌张力障碍3 静坐不能4 迟发性运动障碍3、其他：皮疹，偶见光敏性皮炎4、急性中毒禁忌症：有癫痫病史者禁用。第四节镇痛药药理作用：1、中枢神经系统：（1）镇痛、镇静及欣快感：吗啡具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效。部分患者随疼痛缓解和情绪稳定，出现欣快感。（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）缩瞳作用2、心血管系统：扩张血管，引起体位性低血压。3、内脏平滑肌：止泻，甚至引起便秘。胆道平滑肌收缩。4、其他：导致尿潴留，对抗缩宫素兴奋子宫的作用，使产妇产程延长。一、阿片生物碱类镇痛药吗啡（morphine)：口服易吸收，但首关消除明显，生物利用度较低，

8、故多采用注射给药。名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 2 页，共 40 页 -药理作用：吗啡主要作用于中枢神经系统、心血管系统及内脏平滑肌。临床作用：1、镇痛 2、心源性哮喘3、止泻少用不良反应：1、一般反应：体位性低血压和颅内压增高2、耐受性及依赖性3、急性中毒：致死的主要原因是呼吸麻痹禁忌证：分娩、哺乳妇女止痛；支气管哮喘、肺心病；颅脑损伤致颅内压增高患者；肝功能严重减退者。可待因（codeine，甲基吗啡)：镇咳强度为吗啡1/4，中枢性镇咳药。二、人工合成镇痛药阿片受体激动药哌替啶（pethidine，度冷丁）：口服易吸收，皮下或肌肉注射吸收更快，可通过血-脑屏障和胎盘屏障

9、。药理作用：1、中枢神经系统：镇痛、镇静抑制呼吸无明显镇咳、缩瞳作用药物依赖性发生较慢2、心血管系统：治疗量能扩张血管，引起体位性低血压或晕厥。3、内脏平滑肌：作用类似吗啡，但作用弱、持续时间短。临床应用：1、镇痛 2、心源性哮喘3、麻醉前给药4、人工冬眠不良反应：1、一般反应2、耐受性与依赖性3、急性中毒芬太尼（fentany）：为强效镇痛药。镇痛作用快而短镇痛强度为吗啡的100 倍不良反应有眩晕、恶心、呕吐，大剂量可引起肌肉强直。美沙酮（mothadone）：镇痛强度、持续时间与吗啡相似镇静、欣快、缩瞳作用较吗啡弱耐受性与依赖性发生慢二氢埃托啡（dihydroetorphine)：强效镇痛

10、药。镇痛作用快而短镇痛强度为吗啡的12000倍大剂量可引起耐受性和成瘾性布桂嗪（bucinnazine，强痛定）：有安定、镇咳作用，不抑制呼吸，有成瘾性名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 3 页，共 40 页 -第三章外周神经系统药物第一节传出神经系统药理学概论传出神经系统的递质和受体一、传出神经系统的解剖学分类二、传出神经系统按递质分类1、化学传递：神经冲动?神经末梢?释放递质?突触?下一级神经元或效应器的受体?生物效应2、传出神经系统递质(transmitter)分 2 种：乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)、去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)3、传

11、出神经按递质分2 种：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经三、传出神经递质的代谢过程四.传出神经系统受体的分类、分布、生理效应受体(R)分布的主要效应器效应胆碱 R MR 心脏、血管、瞳孔括约肌、睫状肌、内脏平滑肌、腺体、突触前膜、神经节、CNS、胃腺M 样作用第二节拟胆碱药一、胆碱受体激动药NR N1R 神经节、肾上腺髓质N 样作用N2R 骨骼肌合贮释消名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 4 页，共 40 页 -去 甲 肾 上腺素 R R 1R（皮肤、粘膜、内脏）血管、瞳孔开大肌型作用 2R 突触前膜R 1R 心脏、肾近球细胞型作用 2R 支气管平滑肌、血管（骨骼肌、冠状）、突触前膜

12、第二节拟胆碱药一、胆碱受体激动药M 受体激动药：毛果芸香碱(匹罗卡品，pilocarpine)(一)作用机制:直接激动M 受体，产生M 样作用(二)作用和临床应用1缩小瞳孔.2降低眼压治疗青光眼(滴眼液)3调节痉挛,引起近视(三)不良反应和用药注意事项掌握正确的滴眼方法滴眼时应压迫内眦二、.抗胆碱酯酶药（一）易逆行胆碱酯酶抑制药新斯的明neostigmine 1、作用机理:抑制胆碱酯酶活性,使 Ach 水解减少,Ach 增多,激动 M,N 受体而呈现M,N 样作用2、作用和临床应用(1)兴奋骨骼肌重症肌无力(首选)(2)兴奋平滑肌手术后腹胀气和尿潴留3、不良反应过量，M，N 样症状4、禁忌症：

13、机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘（二）难逆性胆碱酯酶抑制药1、有机磷酸酯类的种类：低毒类敌百虫、马拉硫磷、乐果强毒类敌敌畏剧毒类内吸磷、对硫磷、甲拌磷超剧毒类 塔朋、梭曼、沙林2、中毒途径：容易挥发、脂溶性高 呼吸道、皮肤、胃肠道3、中毒机制：有机P 类+AchE（有活性）?磷酰化 AchE(难复活）（失活）?Ach 堆积?中毒症状(1)M 受体阻断药阿托品解毒机制：阻断M 受体；解除部分CNS 症状；阻断N1 受体（大剂量）(2)治疗原则：及早、足量、反复?“阿托品化”（1）瞳孔较前扩大（2）颜面潮红（3）皮肤变干（4）肺湿性啰音?（5）轻度躁动不安名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心

14、整理-第 5 页，共 40 页 -(3)优点：抗M 样效应强；解除部分CNS 症状缺点：对N2 受体无作用 对肌束颤动无效；不能恢复胆碱酯酶的活性 中重度中毒的解毒作用低微(1)胆碱酯酶复活药解毒机制：A、恢复酶活性：解磷定+磷酰化 AchE（失活）?AchE(有活性)?水解 Ach?中毒症状缓解B、直接解毒：解磷定+游离有机P 类（有毒）?磷酰化解磷定(无毒)?经肾排泄(2)治疗原则：及早、足量、反复?中毒症状消失(3)优点：恢复酶活性，解除 N 样症状 迅速制止肌束颤动缺点：抗M 样症状疗效较差第三节抗胆碱药M 胆碱受体阻断药阿托品一、作用机制：直接阻断M 受体二、作用和用途：1、松弛内脏

15、平滑肌内脏绞痛2、对眼睛：(1)扩瞳 虹膜睫状体炎；眼底检查(2)调节麻痹 儿童验光配镜(3)升高眼压引起远视3、抑制腺体分泌 麻醉前给药；流涎、严重盗汗4、兴奋心脏 缓慢型心律失常5、扩张血管 感染性休克6、抗 M 样作用、兴奋中枢 解救有机磷酸酯类中毒三、禁忌症：青光眼、高热、前列腺肥大四、用药注意事项：1、副作用：预先告知病人2、毒性反应：中枢兴奋 毛果芸香碱解救3、正确滴眼：压住内眦同类药及合成代用品感染性休克内脏绞痛麻醉前给药验光配镜晕动病特点阿托品山莨菪碱东莨菪碱中枢抑制丙胺太林胃溃疡后马托品第四节拟肾上腺素药一、，受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱二、受体激动剂药：去甲肾上腺素

16、，间羟胺，去氧肾上腺素三、受体激动药：异丙肾上腺素，多巴酚丁胺、受体激动药肾上腺素（adrenaline,AD）一、体内过程:(1)口服无效;可皮下注射、肌注、静注(2)不易过 BBB,中枢作用较弱名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 6 页，共 40 页 -二、作用特点：起效快，作用强，持续时间短三、作用机制:激动,-R型,型作用四、作用（一）心血管系统1、兴奋心脏:(+)1R 2、舒缩血管（+）1R：皮肤、粘膜、部分内脏血管收缩（+）2R：骨骼肌血管和冠状血管舒张3、影响血压：兴奋心脏，心输出量?，收缩压?i.小剂量和治疗量：?/-?ii.大剂量：?/?iii.AD 升压作用的

17、翻转（二）扩张支气管：（+）2R（三）促进代谢：（+）R 五、临床应用支气管哮喘、与局麻药配伍（目的）、心跳骤停、过敏性休克首选（为什么）六、不良反应:(1)血压剧升脑出血(2)快速型心律失常室颤七、禁忌症：高血压,脑动脉硬化,器质性心脏病,甲亢,糖尿病麻黄碱1.作用机制:直接作用+间接作用2.作用特点（1）较 AD 起效慢，作用弱而持久；使用较方便安全（2）中枢兴奋作用较明显；（3）易产生快速耐受性3.作用及临床应用(1)收缩血管充血性鼻塞,缓解荨麻疹的皮肤、粘膜症状(2)升高血压防治椎管内麻醉后的低血压状态(3)扩张支气管预防和治疗轻症支气管哮喘(已少用）4.不良反应和禁忌症(1)大剂量引

18、起心率增快，血压升高禁忌症:同 AD(2)中枢兴奋作用：失眠、烦躁不安等（三）多巴胺(DA)1.作用机制：(+)、以及 DA-R 2.作用:(1)兴奋心脏(+)1R：(2)舒缩血管(+)DA-R:脑、肾、肠系膜和冠状血管扩张(+)R:皮肤粘膜血管收缩(3)升高血压(4)增加肾血流，改善肾功能增加尿量3.临床应用(1)抗休克：对心收缩功能低下、尿少或尿闭者更为适宜正性肌力正性传导正性频率心输出量?名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 7 页，共 40 页 -(2)治疗急性肾功能衰竭：利尿剂配伍应用4.不良反应：较少,酌情调整滴速,防止快速型心律失常5.禁忌症:心动过速者多巴胺抗休克的

19、特点受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline,NA)1.体内过程:不能用于皮下和肌肉注射,仅作静脉滴注给药2.作用机制R:强大的激动作用；1R:作用较弱3.作用:主要表现为对心血管系统的作用收缩血管兴奋心脏:但心率?为什么？升高血压4、临床应用(1)抗休克：多种(2)上消化道出血:口服产生局部止血作用5、不良反应和用药注意事项(1)局部组织缺血坏死(局部血管剧烈收缩)?防治措施(2)急性肾功能衰竭(肾血管剧烈收缩)?注意尿量的改变6、禁忌症:高血压病、动脉硬化症、器质性心脏病、甲亢,少尿或无尿及肾功能不全者异丙肾上腺素（isoprenaline)（一）作用机制：激动-R，而对 受体几

20、无作用（二）作用(1)(+)1R：兴奋心脏(2)(+)2R：扩张支气管、骨骼肌血管、冠脉血管(3)(+)R：促进代谢（三）临床应用(1)支气管哮喘急性发作:舌下或喷雾给药(2)心跳骤停:心室内注射(3)房室传导阻滞尿量?（+）1R（+）DAR 兴奋 心脏,心输 出收缩皮肤黏膜血管内脏血管扩张肾血管扩张血压?内脏供血?直接作用于肾小管：排钠利尿治疗休克(+)-R 名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 8 页，共 40 页 -(4)休克:用于外周阻力较高和心输出量低下的休克（四）不良反应:易引起心律失常和诱发或加剧心绞痛比较 AD 和 NA 第五节抗肾上腺素药一、受体阻断药1、竞争性

21、受体阻断药：酚妥拉明，妥拉唑啉2、非竞争性 受体阻断药：酚苄明二、受体阻断药：普萘洛尔，美托洛尔受体阻断药酚妥拉明（phentolamine)一、作用：1、扩张血管：改善微循环(降低血压)2、兴奋心脏#：心率?3、其他：拟胆碱样作用二、临床应用：1、外周血管痉挛性疾病2、抗休克：感染性3、心功能不全4、诊治嗜铬细胞瘤三、不良反应：1、胃肠反应2、心血管反应：体位性低血压；心动过速受体阻断药(一)药理作用1.受体阻断作用：（1）心血管系统（2）支气管平滑肌（3）影响肾素分泌2.内在拟交感活性3.膜稳定作用?临床意义不大(二)临床应用1、心律失常2、心绞痛和心肌梗死3、高血压 4、甲亢(三)不良反

22、应、用药注意事项及禁忌症：1.消化道症状2.心血管反应3.诱发或加剧支气管哮喘 4.反跳现象总结分类代表药胆碱受体激动药（+）M-R 毛果芸香碱AD NA 受体R（皮、膜、脏）血管收缩强烈收缩心脏阳性四变反射性心率?血压?剧烈?支气管扩张无骨骼肌血管舒张无用途：过敏性休克（少用）局麻药配伍上消化道出血哮喘，心跳骤停注意事项：局部反应（护理）急性肾衰竭（尿量）名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 9 页，共 40 页 -胆碱酯酶抑制药（+）M、N-R 新斯的明胆碱受体阻断药（-）M-R 阿托品肾上腺素受体激动药（+）、-R 肾上腺素（+）-R 去甲肾上腺素（+）-R 异丙肾上腺素肾上

23、腺素受体阻断药（-）-R 酚妥拉明（-）-R 普萘洛尔问题 1：为什么抢救过敏性休克首选肾上腺素？问题 2：与局麻药配伍目的？局部收缩血管：延缓吸收，延长药效防止吸收中毒第六节局部麻醉药作用部位：神经末梢或神经干作用特点：意识清醒、局部、暂时、可逆缓解呼吸困难（+）1R（+）2R（+）1R 兴奋 心 脏,心输 出 量 增加收缩血管支气管粘膜血管收缩扩张支气管平滑肌抑制过敏介质释放血压?名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 10 页，共 40 页 -一、局部麻醉方法二、局麻药的作用1、局麻作用（临床意义）与局麻方法、药物浓度、神经结构特点有关2、吸收作用（不良反应）：（1）CNS 反

24、应：先兴奋后抑制（2）心血管系统抑制减少局麻药的吸收作用方法：表面麻醉浸润麻醉传导麻醉腰麻硬 膜 外 麻醉名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 11 页，共 40 页 -1、使用安全剂量，控制药物总用量2、加入少量肾上腺素（但在手指、足趾及阴茎等末梢部位禁用）3、避免将局麻药注入血管和炎症组织4、警惕毒性反应先兆5、麻醉前尽量纠正病人的病理状态（高热、低血容量、心衰、贫血、酸中毒、电解质紊乱）普鲁卡因（procaine,奴佛卡因）一、作用：1、局部麻醉作用：不用于表面麻醉(为什么）2、局部封闭二、不良反应及用药注意事项1、毒性反应：（1）CNS：先（+）后（-）中毒性惊厥:用安定治

25、疗中毒性昏迷：维持呼吸和循环功能（2）心血管系统：体位性低血压麻黄碱预防术后体位：头低脚高2、过敏反应：一问、二试、三观察、四控量、五监测常用局麻药比较表相对强度相对毒性作用持续时间不用/少用的麻醉方法其他特点普鲁卡因1 小3045min；+AD:12h 表面麻醉（穿透力弱）过敏反应利多卡因2 较大1.5h 腰麻（弥散广，麻醉范围不易控制）*无过敏反应*抗心律失常作用丁卡因10 大23h 浸润麻醉（毒性大）布比卡因6-8 较大5-10h 表面麻醉、腰麻不良反应少，长效名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 12 页，共 40 页 -第四章循环系统药物第一节抗高血压药一、概论Bp140

26、/90 mmHg 原发性高血压、继发性高血压轻度、中度、重度并发症：冠心病，脑血管意外，肾衰，糖尿病、心衰抗高血压治疗的目的：控制血压，降低心、脑、肾并发症的发病率及死亡率，提高生活质量，延长寿命。抗高血压药的分类1.肾上腺素受体阻断药1 受体阻断药：哌唑嗪 受体阻断药：普萘洛尔、受体阻断药：拉贝洛尔2.钙拮抗药:硝苯地平等3.血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利、依那普利血管紧张素II 受体阻断药:氯沙坦4.利尿降压药:氢氯噻嗪、吲达帕胺5.中枢性交感神经抑制药:可乐定、甲基多巴6.直接扩张血管药:肼屈嗪、硝普钠。7.去甲肾上腺素能神经末梢抑制药:利血平。二、常用抗高血压药（一）肾上腺素受体阻断

27、药1 受体阻断药哌唑嗪作用：选择性阻断血管平滑肌1 受体?扩管降压；作用中等偏强特点：不引起反射性心率增快；（2）可致体位性低血压；（3）无钠水潴留（4）久用可致耐受性（5）可改善脂肪代谢2、临床应用：（1）各型高血压；适用于伴高脂血症者单用 轻、中度；合用：利尿药或受体阻断药 重度或伴有肾功能不全（2）难治性慢性心功能不全3、不良反应首剂现象：体位性低血压眩晕、头痛、疲乏、嗜睡等-受体阻断药 普萘洛尔1.作用及机制（1）抑制心脏 1-受体?心输出量?（2）抑制球旁细胞1-受体?肾素释放?（3）抑制突触前正反馈?外周交感活性?（4）中枢降压作用2、特点：（1）心率?、心排出量?（2）不引起体位

28、性低血压（3）无钠水潴留（4）不易产生耐受性（5）肾素活性?（6）甘油三脂?、HDL?、糖耐量?3、临床应用：伴高肾素型、心排出量偏高型、心动过速、心绞痛、脑血管病的高血压。、受体阻断药拉贝洛尔非选择性阻断 受体、阻断 1 受体，降压作用温和，不影响血脂代谢，可用于各型高血压，名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 13 页，共 40 页 -iv 用于高血压急症，较易发生体位性低血压慎用或禁用：支气管哮喘、脑出血、房室传导阻滞、心动过缓钙拮抗药硝苯 地 平（心痛定）1、作用：选择性地阻断血管平滑肌细胞，Ca2+内流?外周血管阻力?明显舒张管?血压?2、特点：（1）不降低肾血流量（2）

29、无体位性低压（3）无钠水潴留（4）无耐受性（5）不影响脂肪代谢3、用途：（1）单用 各型高血压（尤其严重者）及高血压危象；合用：受体阻断药（2）其他 难治性慢性心功能不全等不良反应：头痛，头晕，踝部水肿尼群 地 平1、作用：选择性地阻断血管平滑肌细胞Ca2+内流?外周血管阻力?：降压作用较强、显效较快扩张冠状血管?心肌的耗氧量?2、用途：各型高血压 伴冠心病者尤佳；单用疗效差、可合用受体阻断药或利尿药3、不良反应：少数人 头痛、眩晕、心悸等；停药后可消失（三）血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）降压机制血管紧张素原ACEI 激肽原?肾素?(-)?血管紧张素缓激肽?B2-受体?AC E?血管紧张素

30、失活肽NO PG?AT1?醛固酮释放?水钠潴留血管收缩?外周阻力?促生长增殖?心血管重构促交感末梢NE 释放ACEI 的作用及应用：适用于各型高血压其特点为：不伴反射性心率增快各型高血压 长期用药不易引起电解质、血脂、糖代谢紊乱，可降低胰岛素抵抗，减少肾小球损伤 可防止和逆转心肌和血管壁增生肥厚 改善生活质量，降低死亡率ACEI 的不良反应与 Ang?有关的反应：低血压、高血钾、肾功能受损与 BK 有关的反应:咳嗽、血管神经性水肿久用血锌降低或巯基引起皮疹、味觉及嗅觉障碍，粒细胞减少、蛋白尿等应用禁忌：肾动脉狭窄，严重梗阻性心肌病等禁用;严重心衰、严重咳嗽、妊娠妇女等慎用卡托普利短效类降压作用

31、：快速、显著、短暂用途：1、各种高血压2、难治性心功能不全不良反应：1、低血压2、过敏反应3、刺激性干咳4、血管神经性水肿名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 14 页，共 40 页 -血管紧张素II 受体阻断药:氯 沙 坦药理作用：选择性地与AT1 受体结合，竞争性地拮抗Ang与 AT1 受体结合，产生缓慢、强大、持久的血管舒张作用、逆转心血管重构作用；还有肾脏保护作用用途：1、不能耐受ACEI 所致干咳者；原发性、高肾素型2、心功能不全与 ACEI 的差别：完全阻断Ang不影响BK 的代谢Ang水平?不良反应：极少大剂量首剂低血压、高血钾；利尿药氢氯噻嗪1、降压机制 初期：排N

32、a+利尿，降低细胞外液和血容量?血压?后期：血管壁细胞失Na+?细胞内Ca2+?血管舒张2、临床应用高血压单用轻度尤其适用于老年收缩期高血压；合用轻、中度高血压3、不良反应：（1）肾素活性?（2）电解质改变：尿酸?，K+?（3）血脂异常：胆固醇?，LDL?（4）糖耐量?吲哒帕胺特点：利尿作用强，排K+作用弱；舒张小动脉，降压作用中等，不引起血脂及血糖的改变血管扩张药：通过扩张血管而降低血压，久用可因神经内分泌反射作用而抵消其效果。交感神经?血压?心肌耗氧量?,诱发心绞痛肾素释放?RAS 激活?血压?水钠潴留直接扩血管药硝普钠1、作用及机制：对动静脉均有直接扩张作用，很少影响局部血流分布。2、用

33、途：控制性降压。静滴用于高血压危象、难治性心衰，手术麻醉时控制性降压，应新鲜配制，避光。3、不良反应：主要为过度降压所致：恶心、呕吐、心悸、头痛。久用可致氰化物蓄积。抗高血压药物的应用原则：1、改变生活方式：控制体重、低盐低脂饮食、适当的运动、减少酒精摄入、戒烟、心理调节2、个体化治疗：药物选择、药物剂量3、保护耙器官：确切降压、稳定血压根据高血压程度选药：轻度：改变生活方式、噻嗪类或-受体阻断药中度：加用-受体阻断药、钙拮抗药、ACEI 等重度：加用扩血管药等高血压危象：硝普钠、呋噻米等根据合并症选药药 物适用禁用或慎用利尿药肥胖、心衰、收缩期高血压、低肾素活性痛风、糖尿病、血脂异常-受体阻

34、断药年轻、冠心病、心律失常、高肾素活性糖尿病血脂异常、哮喘、外周血管病名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 15 页，共 40 页 -钙拮抗药老年、冠心病、外周血管病、低肾素活性心衰、房室传导阻滞ACEI 心衰、LVH、糖尿病肾病、肾功能不全妊娠、肾动脉狭窄 1-受 体 阻 断药血脂异常、糖耐量异常、前列腺肥大体位性低血压第二节抗慢性心功能不全药一、正性肌力药（一）强心苷：洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷丙、毒毛花苷K（二）药理作用1.正性肌力作用2.负性频率作用3.影响心肌电生理特性4.利尿作用（三）作用机制：选择性与心肌细胞膜上强心苷受体Na+-K+-A TP 酶的 亚单位结合，抑制

35、该酶活性，使Na+-K+交换受阻而Na+-Ca+交换增多，导致Ca+内?，心肌收缩力?。（四）中毒机制：Na+-K+-A TP 酶重度受抑，K+内流明显减少，导致最大舒张电位或静息膜电位下移，自律性增高，传导加快，引起快速型心律失常。（五）用途：1.慢性心功能不全2.心房颤动和心房扑动3.阵发性室上性心动过速（七）毒性反应及其防治：1.胃肠反应：中毒先兆，无特异性2.神经系统反应：黄视、绿视是特征性中毒先兆3.心脏毒性反应：各种心律失常，以心室纤颤最严重，室性早搏最常见4.中毒防治：去除诱因：低血钾、低血镁、高血钙等警惕中毒先兆，一旦出现，立即停药使用抗心律失常药：快速型:首选苯妥英钠；利多卡

36、因、缓慢型：阿托品常规补钾其他抗心功能不全药多巴胺受体激动药：非苷类正性肌力作用利尿药:呋噻米舒张阻力血管药：钙通道阻滞药、血管紧张素转化酶抑制药舒张容量血管药：硝酸酯类均衡舒张血管药：硝普钠、哌唑嗪第三节抗心律失常药抗心律失常药的分类及作用机制一、抗心律失常药分类：1.钠通道阻滞药：奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮2.受体阻断药：普萘洛尔3.钾通道阻滞药：胺碘酮4.钙通道阻滞药：维拉帕米二、抗心律失常药作：1、抑制异常冲动形成2、影响异常冲动传导常用抗心律失常药一、钠通道阻滞药：奎尼丁药理作用：1.降低自律性;2.减慢传导速度3.延长不应期临床用途:1.阵发性室上性心动过速2.阵发性室上性心动过速

37、不良反应：1.胃肠反应 2.金鸡钠反应3.过敏反应 4.心律失常5.奎尼丁晕厥名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 16 页，共 40 页 -利多卡因：用于各种室性心律失常（心梗、开胸术、药物等引起的室性心律失常）普罗帕酮：阵发性室上性心动过速，房扑、房颤二、受体阻断药普萘洛尔作 用：1.降低自律性2.减慢传导速度3.延长不应期用 途 1.窦性心动过速2.室上性心律失常3.室性心律失常三、钙通道阻滞药：维拉帕米用途：1.室上性心动过速2.房性心律失常四、钾通道阻滞药：胺碘酮用途：广谱抗心律失常药常用于严重而顽固的心律失常（室性心律失常，心房颤动，心房扑动）室性心动过速和心室颤动不良

38、反应：1.甲状腺功能紊乱2.肺纤维化3.加重心功能不全4.角膜微结晶沉淀5.心律失常6.胃肠反应索他洛尔：阻断受体和钾外流用途：1.各种严重室性心律失常2.阵发性室上性心动过速，房扑房颤，不良反应较普萘洛尔少第四节抗心绞痛药一、心绞痛概念及分型简介二、心绞痛发作的基本原理心肌供血供?心肌耗?冠状动脉阻力?心室壁张力?灌 注 压?射血时间?侧支循环建立差心率?心室舒张时间?心肌收缩力?三、抗心绞痛药作用机制：.扩张冠状动脉，促进侧支循环形成.扩张小动脉、小静脉，减轻心脏前后负荷?心室壁张力?.1 受体阻断?心率?，心肌收缩力?四、NO 供体药物硝酸酯类硝酸甘油给药途径：舌下含服药理作用：.舒张全

39、身动脉、静脉，减少心肌耗2.舒张冠状动脉血管，增加缺血区血流量.重新分配冠状动脉血流用途：.心绞痛：各型首选，尤其是稳定型.急性心肌梗死3.心功能不全不良反应：.血管舒张反应.高铁血红蛋白血症.快速耐受性 受体阻断药：普萘洛尔钙拮抗药：硝苯地平思考题1.上述两类药的抗心绞痛机理及适应症有何不同？两药合用可达到什么效果？2.为什么硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛可起到取长补短的作用?名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 17 页，共 40 页 -第五章内脏系统药物第一节消化系统药物主要有：抗消化性溃疡病药、助消化药、止吐药、泻药和止泻药其他：利胆药抗溃疡药物主要有以下几类：1.抗酸药

40、2.抑制胃酸分泌药3.增强胃粘膜屏障功能药物4.抗幽门螺旋杆菌药物5.其他：胃肠解痉药,胃动力药等一、抗酸药药物抗酸作用口服吸收消化道反应配伍禁忌氢氧化铝较强、慢、久难便秘四环素碳酸钙强、快、久难便秘、嗳气氧化镁强、慢、久难腹泻三硅酸镁弱、慢、久难腹泻碳酸氢钠弱、较快、短易嗳气、腹胀二、抑制胃酸分泌药主要分三类:（一）H2 受体阻断药西咪替丁（甲氰咪胍）作用：1.竞争性拮抗组胺H2 受体?胃酸?2.同时胃蛋白酶的分泌也减少用途：1.胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多症2.消化性溃疡和急性胃炎引起的出血不良反应：1头晕、头痛、便秘、腹泻、皮疹等2静滴过快：心率?、心肌收缩力?.3长期/过量：转氨酶?

41、；男性乳房胀大、性功能障碍其他同类药如：雷尼替丁、法莫替丁(二）H+-K+-A TP 酶抑制药:质子泵抑制药奥美拉唑（洛赛克）作用:1、与 H+-K+-A TP 酶结合后，抑制H+的分泌（强而持久）?胃酸?2、同时胃蛋白酶的分泌也减少3、对幽门螺旋杆菌有抑制作用用途：消化性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征不良反应：口干、恶心、乏力、头痛、肢端麻木；皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等（三）M 胆碱受体阻断药哌仑西平作用:名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 18 页，共 40 页 -1.选择性阻断胃壁细胞的M 受体2.阻断迷走神经，减少乙酰胆碱、组胺和胃泌素的释放3.解痉作用用途：胃

42、、十二指肠溃疡不良反应：较轻、无中枢作用四、抗幽门螺旋杆菌药含铋制剂，H+-K+-A TP 酶抑制药，硫糖铝等；抗菌效力较弱，单用疗效差。抗菌药：阿莫西林、甲硝唑；呋喃唑酮、氟哌酸、庆大霉素、四环素类、氨苄西林等；必须2-3 药联用才有效。三、增强胃粘膜屏障功能的药物（一）前列腺素衍生物米索前列醇：口服主要不良反应：腹泻、稀便孕妇禁用（兴奋子宫）（二）硫糖铝（胃溃宁）作用：结合胃蛋白酶等蛋白质的作用,形成耐酸、耐胃蛋白酶及耐胆汁酸损伤的保护屏障，有利于粘膜再生和溃疡愈合用途：消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎用药注意事项：酸性条件下才有效，不宜合用抗酸药枸橼酸铋钾作用:1、酸性条件下，形成氧化铋胶体沉

43、淀，形成保护性薄膜，促进溃疡的修复和愈合；2、抑制胃蛋白酶活性、促进粘液分泌、杀灭幽门螺杆菌用途：消化性溃疡注意：染黑舌头、粪便 牛奶、抗酸药可降效：不宜同服 禁用：肾功能不全者第二节消化功能调节药一、助消化药（一）胃蛋白酶用途：胃蛋白酶缺乏症（配伍稀盐酸）注意：禁忌配伍碱性药物（二）胰酶用途：消化不良；胰腺疾病引起的消化障碍注意：肠溶片（不可咬碎）（三）乳酶生（表飞鸣）活乳酸杆菌干燥制剂用途：消化不良、腹胀、小儿饮食不当所致的腹泻注意：不宜合用抗菌药（如四环素）、抗酸药、吸附剂（如：活性炭）二、止吐药和胃肠促动药呕吐可由多种因素引起呕吐是呕吐中枢的一种复杂调整过程。涉及的受体有：5-HT3

44、受体、多巴胺 D2 受体、胆碱能M2 受体、H1 受体等，它们的受体阻断药都可发挥止吐作用。甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵）作用与作用机制：阻断中枢CTZ 多巴胺 D2 受体 阻断胃肠壁多巴胺受体，增加胃肠运动，加速胃的正向排空，改善胃肠功能用途：胃肠功能紊乱所致呕吐；放化疗所致呕吐名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 19 页，共 40 页 -不良反应：头晕、困倦等注意：长期/大量 锥体外系反应；注射 体位性低血压；多潘立酮（吗丁啉）作用：阻断外周DA-R，促进胃肠蠕动与胃排空、协调胃肠运动，防止食物返流.用途：偏头痛、颅脑外伤、放疗所致恶心、呕吐；胃肠运动障碍性疾病轻度腹部痉挛、过

45、敏反应,婴幼儿、孕妇慎用.三、泻药（一）刺激性/接触性泻药酚酞（二）渗透性/容积性泻药硫酸镁（泻盐）（三）润滑性泻药液体石蜡硫酸镁作用与用途（1）导泻：口服；作用迅速而强大；服用后大量饮水，排出流体样便；急性便秘、清除肠内毒物、服用驱虫药后加速虫体排出（2）利胆：口服；阻塞性黄疸、慢性胆囊炎和胆石症（3）抗惊厥,降压：注射；破伤风、子痫所致惊厥;高血压脑病、高血压危象不良反应（1）注射过量/过快 急性中毒：血压剧降、肌腱反射消失、呼吸抑制等；稀释后缓慢静注/静滴；静注钙盐+人工呼吸（2）导泻时对肠壁刺激作用强，易致盆腔充血 孕妇、经期禁用；（3）中枢抑制药中毒时：应用硫酸钠（不抑制CNS）导泻

46、（4）老人、肾功能不全者慎用第二节呼吸系统药物镇咳药按作用机制分类(一)中枢性镇咳药 抑制延脑咳嗽中枢依赖性中枢镇咳药 成瘾性非依赖性中枢镇咳药(二)外周性镇咳药 抑制咳嗽冲动的传导(三)兼具中枢和外周作用的镇咳药镇咳药镇咳作用机制中枢性外周性中枢性+外周性成瘾性镇痛作用共同用途共同禁忌症可待因1 无 痰 剧 烈干咳痰多者禁用/慎用喷托维林1 X X 右美沙芬1 X X 苯丙哌林3 X X 苯佐那酯2 X X 祛痰药分类作用代表药恶心性祛痰药稀释痰液氯化铵2.粘痰溶解药溶解痰液溴己新、乙酰半胱氨酸平喘药名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 20 页，共 40 页 -常见病：支气管哮

47、喘、喘息性支气管炎喘息的发病机制与药物作用环节肾上腺素受体激动药作用机制：兴奋2 受体,松弛支气管平滑肌，抑制肥大细胞释放过敏介质?平喘(一)肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素(二)2 受体激动药1、代表药物:沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗2、体内过程：口服、气雾吸入3、临床应用：支气管哮喘、喘息性支气管炎4、不良反应：较少,大剂量仍可引起心悸等不良反应。高血压、甲亢等慎用。二、M 胆碱受体阻断药 异丙托溴铵(一)作用机制：阻断支气管平滑肌上的受体?支气管平滑肌松弛?平喘(二）应用：喘息性支气管炎（为主）、支气管哮喘气雾吸入三、茶碱类 氨茶碱(一)体内过程：一般情况口服,严重哮喘发作静脉给药(二)作

48、用：1、平喘 2、强心利尿3、松弛胆道平滑肌(三)临床应用：哮喘；(可以用于心原性哮喘)心性水肿；胆绞痛(四)不良反应（1）心悸、心律失常，血压下降、惊厥（2）局部刺激（3）中枢兴奋作用四.肥大细胞膜稳定药（过敏介质释放抑制剂）色甘酸钠(一)作用机制:稳定肥大细胞膜，防止膜裂解和脱颗粒?抑制过敏活性物质释放?防止哮喘发作(二)体内过程1、粉雾吸入给药2、起效缓慢?用药数日才显效(三)临床应用：主要用于预防支气管哮喘，对已发作哮喘无效五.肾上腺皮质激素类 糖皮质激素类:倍氯米松(一)是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。(二)作用机制:强大的抗炎作用(三)体内过程:可用气雾吸入以避免许多全身性不良反应

49、。(四)临床应用1、哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物2、中重度哮喘的长期治疗(五)注意：口腔卫生第三节血液系统药物一、抗血栓药体内外抗凝药:肝素（口服无效，静脉给药）刺激因素遗传易感个体支气管炎症支气管痉挛狭窄诱因哮喘发作抗炎药支气管扩张药名师资料总结-精品资料欢迎下载-名师精心整理-第 21 页，共 40 页 -药理作用:1.抗凝血：强化或激活抗凝血酶（AT-）也可参与凝血因子a、a、a、a、a 等结合成复合物，并抑制这些因子抗血小板的黏附性和聚集性2.降血脂临床用途:1.血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大2.弥散性血管内凝血：早期应用3.其他用途：心、血管方面的检查与手术不良反应：1.

50、自发性出血：肝素过量引起，1mg 鱼精蛋白中和100肝素2.过 敏 反 应3.其他反应：暂时性血小板减少症，骨质松和自发性骨折，孕妇禁用二、体内抗凝药华法林（口服吸收好）抗凝机制：对抗维生素K 作用,使、四种凝血因子活化受抑；口服12-24 小时发挥抗凝作用，作用时间较长，体外无抗凝作用临床用途：1.血管栓塞性疾病：防止血栓形成与发展2.预防术后血栓形成不良反应：1.自发性出血：可用维生素K 对抗 2.胎儿畸形 3.药物的相互作用三、体外抗凝血药:枸橼酸钠作用机理：枸橼酸钠离子与血浆中的钙离子形成难解离的可溶性络合物，使血中钙离子减少，血凝过程受阻.用途：血库血保存不良反应：大量输库存血可引起