第三篇固体分散技术与包合技术讲稿.ppt

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1、第一页，讲稿共九十九页哦分子、胶态、微晶分子、胶态、微晶无定形状态无定形状态难溶性药物难溶性药物载体材料载体材料 水溶性、水溶性、难溶性、难溶性、肠溶性肠溶性第二页，讲稿共九十九页哦第三页，讲稿共九十九页哦第四页，讲稿共九十九页哦第五页，讲稿共九十九页哦第六页，讲稿共九十九页哦第七页，讲稿共九十九页哦第八页，讲稿共九十九页哦基质于70c水浴熔融加入各方成分搅拌混匀倾入栓模冷凝启模第九页，讲稿共九十九页哦第十页，讲稿共九十九页哦固固 体体 分分 散散 体体 中中 载载 体体 的的 类类 型型P P E E G G 类类、P P V V P P、糖糖 类类 及及 其其 与与 P P E E G G

2、 的的 联联 合合 载载 体体p p o o l l o o x x a a m m e e r r 1 1 8 8 8 8、尿尿 素素水水 溶溶 性性 载载 体体乙乙 基基 纤纤 维维 素素脂脂 质质 类类 材材 料料聚聚 丙丙 烯烯 酸酸 树树 脂脂 类类水水 不不 溶溶 性性 载载 体体邻邻 苯苯 二二 甲甲 酸酸 羟羟 丙丙 基基 纤纤 维维 素素聚聚 丙丙 烯烯 酸酸 树树 脂脂 类类肠肠 溶溶 性性 载载 体体固固 体体 分分 散散 体体 中中 的的 载载 体体第十一页，讲稿共九十九页哦第十二页，讲稿共九十九页哦第十三页，讲稿共九十九页哦第十四页，讲稿共九十九页哦第十五页，讲稿共九

3、十九页哦第十六页，讲稿共九十九页哦第十七页，讲稿共九十九页哦第十八页，讲稿共九十九页哦第十九页，讲稿共九十九页哦第二十页，讲稿共九十九页哦第二十一页，讲稿共九十九页哦第二十二页，讲稿共九十九页哦第二十三页，讲稿共九十九页哦第二十四页，讲稿共九十九页哦第二十五页，讲稿共九十九页哦第二十六页，讲稿共九十九页哦第二十七页，讲稿共九十九页哦（一）药物的高度分散性：（一）药物的高度分散性：速效原理速效原理 1.1.分子分散分子分散 2.2.无定形和微晶态分散无定形和微晶态分散 第二十八页，讲稿共九十九页哦第二十九页，讲稿共九十九页哦第三十页，讲稿共九十九页哦20min的的溶解速溶解速度度双炔失碳酯：双炔

4、失碳酯：聚维酮（聚维酮（PVP）的比例）的比例，溶溶解速度解速度，比原药增大了，比原药增大了38倍倍。第三十一页，讲稿共九十九页哦第三十二页，讲稿共九十九页哦第三十三页，讲稿共九十九页哦第三十四页，讲稿共九十九页哦第三十五页，讲稿共九十九页哦第三十六页，讲稿共九十九页哦药物与载体材料混匀药物与载体材料混匀加热至熔融加热至熔融在剧烈搅拌下迅速冷却成固体在剧烈搅拌下迅速冷却成固体关键：关键：由高温迅速冷却，大量晶核迅速形由高温迅速冷却，大量晶核迅速形成，药物高度分散，而非粗晶。成，药物高度分散，而非粗晶。第三十七页，讲稿共九十九页哦第三十八页，讲稿共九十九页哦第三十九页，讲稿共九十九页哦药物与载体

5、材料共同溶于药物与载体材料共同溶于有机溶剂有机溶剂蒸去有机溶剂，蒸去有机溶剂，使药物与载体材料同时使药物与载体材料同时析出析出药物药物+载体材料的载体材料的共沉淀共沉淀固体分散体固体分散体第四十页，讲稿共九十九页哦第四十一页，讲稿共九十九页哦第四十二页，讲稿共九十九页哦第四十三页，讲稿共九十九页哦第四十四页，讲稿共九十九页哦第四十五页，讲稿共九十九页哦第四十六页，讲稿共九十九页哦第四十七页，讲稿共九十九页哦第四十八页，讲稿共九十九页哦第四十九页，讲稿共九十九页哦第五十页，讲稿共九十九页哦第五十一页，讲稿共九十九页哦第五十二页，讲稿共九十九页哦第五十三页，讲稿共九十九页哦八八.固体分散体溶出速率

6、的影响因素固体分散体溶出速率的影响因素溶出速率溶出速率分散状态分散状态载体材料载体材料分子状态分子状态胶体状态胶体状态无定形状态无定形状态水溶性水溶性难溶性难溶性肠溶性肠溶性可润湿性可润湿性高度分散性高度分散性抑晶性抑晶性第五十四页，讲稿共九十九页哦尼莫地平尼莫地平是一种是一种难溶性难溶性药物，在药物，在3737水中溶水中溶解度仅解度仅4.6 g/mL4.6 g/mL。尼莫地平制成固体分散体，可提高它的生尼莫地平制成固体分散体，可提高它的生物利用度。物利用度。第五十五页，讲稿共九十九页哦制法制法：尼莫地平：尼莫地平：PEG6000PEG6000固体分散体的制备固体分散体的制备：熔融法熔融法第五

7、十六页，讲稿共九十九页哦尼莫地平尼莫地平聚乙二醇（聚乙二醇（PEG6000)尼莫地平尼莫地平PEG6000固体分散体固体分散体 分散分散难溶性药物难溶性药物水溶性的材料水溶性的材料尼莫地平固体分散剂的组成尼莫地平固体分散剂的组成以微晶状态分以微晶状态分散散第五十七页，讲稿共九十九页哦尼莫地平不同剂型的比较尼莫地平不同剂型的比较溶出度溶出度第五十八页，讲稿共九十九页哦尼莫地平不同剂型的比较尼莫地平不同剂型的比较生物利用度生物利用度第五十九页，讲稿共九十九页哦H3COOOOOCH3CH3(Ar t emi si ni n)第六十页，讲稿共九十九页哦第六十一页，讲稿共九十九页哦不同物质的不同物质的X

8、-X-射线衍射图：射线衍射图：1-固体分散物2-空白载体3-物理混合物4-青蒿素原料药第六十二页，讲稿共九十九页哦0204060801000103060120240时间（分）累积溶出百分含量(%)pH1.2溶出介质pH6.8溶出介质pH7.5溶出介质青蒿素缓释固体分散物在不同青蒿素缓释固体分散物在不同pHpH值值溶出介质中溶出度溶出介质中溶出度第六十三页，讲稿共九十九页哦02468100103060120240时间（分）累积溶出百分含量(%)pH1.2溶出介质pH6.8溶出介质pH7.5溶出介质第六十四页，讲稿共九十九页哦固体分散物稳定性实验前后固体分散物稳定性实验前后X X射线衍射图射线衍射

9、图1 1 稳定性实验前稳定性实验前 2 2 稳定性实验后稳定性实验后第六十五页，讲稿共九十九页哦青蒿素固体分散物稳定性实青蒿素固体分散物稳定性实验前后溶出速率比较验前后溶出速率比较第六十六页，讲稿共九十九页哦第六十七页，讲稿共九十九页哦第六十八页，讲稿共九十九页哦第六十九页，讲稿共九十九页哦第七十页，讲稿共九十九页哦第七十一页，讲稿共九十九页哦第七十二页，讲稿共九十九页哦9/8/2022pharmaceutics73第七十三页，讲稿共九十九页哦第七十四页，讲稿共九十九页哦第七十五页，讲稿共九十九页哦第七十六页，讲稿共九十九页哦-CYD环状构型环状构型第七十七页，讲稿共九十九页哦第七十八页，讲稿

10、共九十九页哦第七十九页，讲稿共九十九页哦第八十页，讲稿共九十九页哦第八十一页，讲稿共九十九页哦9/8/2022pharmaceutics82环糊精包封药物结构示意图环糊精包封药物结构示意图 第八十二页，讲稿共九十九页哦第八十三页，讲稿共九十九页哦第八十四页，讲稿共九十九页哦C H 2 O R3OOOOOOO R2OOOOOOOC H 2 O R3C H 2 O R3C H 2 O R3C H 2 O R3C H 2 O R3O R2O R2OO R2OO R2OO R2OO R1OO R1OO R1OO R1OO R1OO R1O第八十五页，讲稿共九十九页哦第八十六页，讲稿共九十九页哦第八十七页，讲稿共九十九页哦第八十八页，讲稿共九十九页哦第八十九页，讲稿共九十九页哦第九十页，讲稿共九十九页哦第九十一页，讲稿共九十九页哦第九十二页，讲稿共九十九页哦第九十三页，讲稿共九十九页哦第九十四页，讲稿共九十九页哦即得即得CYD饱和水饱和水溶液溶液客分子药物客分子药物搅拌混合搅拌混合溶解溶解超声超声饱和水溶饱和水溶液处理液处理第九十五页，讲稿共九十九页哦第九十六页，讲稿共九十九页哦第九十七页，讲稿共九十九页哦第九十八页，讲稿共九十九页哦感谢大家观看感谢大家观看第九十九页，讲稿共九十九页哦