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1、关于糖尿病口服药物关于糖尿病口服药物使用注意事项使用注意事项第一页,讲稿共四十九页哦 环 境 因 素摄食过多缺乏活动吸烟药物肥胖遗传因素遗传因素 环 境 因 素胰岛素抵抗(肌肉和肝脏)-细胞功能缺陷 糖调节受损2-DM2型糖尿病发病机理第二页,讲稿共四十九页哦碳水化合物葡萄糖(G)胰岛素(I)IIIIIIIGGGGGGGGIGGG胰岛素分泌过量脂肪酸释放胰岛素摄入降低IG过度糖生成胰岛素作用抵抗2型糖尿病的病理生理示意图型糖尿病的病理生理示意图第三页,讲稿共四十九页哦第四页,讲稿共四十九页哦第五页,讲稿共四十九页哦胰岛素抵抗肝糖生成内源性胰岛素餐后血糖空腹血糖内源性胰岛素IGT 4 7 年“诊
2、断糖尿病”Clinical Diabetes Volume 18,Number 2,2000显性糖尿病微血管大血管第六页,讲稿共四十九页哦糖尿病人的胰岛素分泌模式糖尿病人的胰岛素分泌模式时间(分)胰岛素060120180正常人2型糖尿病1型糖尿病进食第七页,讲稿共四十九页哦口服药应用的误区口服药应用的误区 一、忽视饮食治疗。一些患者不控制饮食而想通过多服降糖药来控制病情,这是错误的,甚至是危险的。二、不根据血糖水平来调节降糖药的用量。一些患者觉得自己已经服药了,就安全了,常常忽视根据自己的血糖水平来调节用药量。三、很少到医院复诊或检查。这样就无法了解服药的效果,也不了解影响自己血糖、尿糖变化的
3、因素。四、认为所有人服用口服降糖药都有效。不愿意接受胰岛素治疗。五、急于换药。一些口服降糖药在体内有随时间延长药物作用逐渐增强的过程。有的患者不了解这一点,往往服用几天后,见血糖、尿糖下降不明显,就急于换药。六、认为药物的价格与疗效成正比。一些患者认为价格低的降糖药效果就差,价格高就是良药。七、不注意体重变化。对于重度肥胖的患者,应先降体重,再根据血糖指标选用降糖药。第八页,讲稿共四十九页哦口服降糖药物口服降糖药物第九页,讲稿共四十九页哦1。磺酰脲类(SU)作用机制:刺激胰岛素释放,不刺激合成 增强细胞对刺激物的敏感性 外周作用:增强对胰岛素的敏感性和对葡萄糖的摄取,降低血糖第十页,讲稿共四十
4、九页哦磺酰脲类(SU)磺酰脲类磺酰脲类(SU)(SU)作用机制示意图作用机制示意图K+通道关闭Ca2+通道开放磺脲类磺脲类受体去极化触发胰岛素释放B细胞肝脏糖异生葡萄糖糖原分解胰岛素肝糖输出血糖外周葡萄糖摄取葡萄糖胰岛素葡萄糖糖原糖酵解Kreb循环肌肉第十一页,讲稿共四十九页哦磺脲类药物的作用机制磺脲类药物的作用机制SUR与与细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善胰岛素分泌细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善胰岛素分泌的第一时相。的第一时相。时间胰岛素601201800进食正常人胰岛素分泌模式第一时相第二时相第十二页,讲稿共四十九页哦磺酰脲类(SU)适用对象 2型糖尿病,有胰岛素分泌者
5、血糖,尤其是空腹血糖较高者 体重较轻或正常者第十三页,讲稿共四十九页哦磺酰脲类(SU)副作用 低血糖症:最常见也最危险 体重增加:未及时调整饮食和运动者 消化道反应:偶有,中毒性肝炎少见皮肤过敏反应:不常见,较轻 血细胞减少:偶见 神经系统反应:头晕、视力模糊、共济失调,不常见第十四页,讲稿共四十九页哦常见的磺酰脲类降糖药常见的磺酰脲类降糖药第一代(60年代)甲苯磺丁脲tolbutamide(D.860)氯磺丙脲chlorpropamide 妥拉磺脲tolazamide 醋酸已脲acetohexamide 第二代(70年代)格列本脲glyburide(优降糖)格列吡嗪glipizide(美吡达
6、)格列齐特gliclazide(达美康)格列喹酮Gliquidone(糖适平)第三代(90年代)格列美脲Glimepiride(亚莫利)格列波脲Glibornuride(克糖利)第十五页,讲稿共四十九页哦常见的磺酰脲类降糖药及作用特点常见的磺酰脲类降糖药及作用特点作用快而强60341、2格列美脲 作用最强,价格便宜5010162.5格列苯脲作用较强,快速短效90245格列吡嗪作用平和,肾病可用51330格列喹酮作用时间较长70101230、80格列齐特作用平和,价格便宜10038500甲磺丁脲作用特点低血糖肾排率半衰期(h)mg/片药名第十六页,讲稿共四十九页哦格列美脲商品名生产公司规格零售价
7、每片价格安禾浙江震元24381.58 北京双鹭24381.58瑞联苏州东瑞20482.40泰比苏州中化30541.80格爽浙江平湖莎普12191.58 浙江平湖莎普24371.54联合唐定哈药集团三精制药726.53.79 哈药集团三精制药14483.43双平乐西安海欣1238.43.20 西安海欣2457.62.40第十七页,讲稿共四十九页哦2。苯甲酸衍生物类。苯甲酸衍生物类 作用特点:非磺脲类胰岛素刺激物,与磺脲药受体相同,但作用位点不同作用机制及副作用与磺脲药相似第十八页,讲稿共四十九页哦苯甲酸衍生物类苯甲酸衍生物类 与磺脲类差别 作用更快,持续时间更短 恢复餐后早期胰岛素分泌的作用更显
8、著 更符合生理性 控制餐后高血糖的效果更好食物吸收后低血糖发生率较低 控制餐后血游离脂肪酸水平的作用较强 细胞选择性较强 瑞格列奈可慎用于肾功能轻度减退者第十九页,讲稿共四十九页哦苯甲酸衍生物类苯甲酸衍生物类 适用对象 2型糖尿病,有胰岛素分泌但对磺脲药效果不佳者 血糖,尤其是餐后血糖较高者 体重较轻或正常者第二十页,讲稿共四十九页哦常见产品药品名商品名规格价格(元)生产企业每日费用(元)瑞格列奈孚莱迪0.5mg30片33江苏豪森3.04.00.5mg60片56江苏豪森3.04.0诺和龙0.5mg30片70诺和诺德91.0mg30片80.5诺和诺德82.0mg30片96诺和诺德6.4那格列奈唐
9、 力120mg12片48.5北京诺华12唐 瑞30mg10片15江苏恒瑞13.5丹平30mg50片58.7武汉生化制药厂10.6齐复90mg12片60南京海陵药业1530mg27片 南京海陵药业 万苏欣30mg60片60江苏万邦9第二十一页,讲稿共四十九页哦3.3.双双 胍胍 类类 作用机制 抑制肝脏的糖异生作用抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收 加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵解,抑制组织呼吸,生乳酸不刺激胰岛素分泌,能增强胰岛素与其受体结合及作用,一定的胰岛素增敏作用第二十二页,讲稿共四十九页哦双胍类作用示意图双胍类作用示意图 第二十三页,讲稿共四十九页哦双双 胍胍 类类适用对象 各型糖尿病,食欲
10、较好者 体重较重者 年龄不太大,无乳酸增高之虞者第二十四页,讲稿共四十九页哦双双 胍胍 类类 副作用消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻 肝肾损害:常见肝肾功能不全者 乳酸性酸中毒:老年,或者有心、肺、肝、肾病变及缺氧者易发生,极罕见第二十五页,讲稿共四十九页哦常见的双胍类降糖药及作用特点常见的双胍类降糖药及作用特点副作用较大25降糖灵、DBI苯乙双胍副作用小250,500,850美迪康、格华止、迪化糖锭二甲双胍作用特点mg/片商品名药名第二十六页,讲稿共四十九页哦格列苯脲+二甲双胍片商品名生产公司规格零售价每片价格安禾浙江震元24381.58 北京双鹭24381.58瑞联苏州东瑞20482
11、.40泰比苏州中化30541.80格爽浙江平湖莎普12191.58 浙江平湖莎普24371.54联合唐定哈药集团三精制药726.53.79 哈药集团三精制药14483.43双平乐西安海欣1238.43.20 西安海欣2457.62.40第二十七页,讲稿共四十九页哦4.葡萄葡萄糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂 作用机制 抑制小肠葡萄糖苷酶活性 延缓葡萄糖吸收 降低餐后高血糖不刺激胰岛素分泌第二十八页,讲稿共四十九页哦葡萄葡萄糖苷酶抑制剂作用示意图糖苷酶抑制剂作用示意图第二十九页,讲稿共四十九页哦葡萄葡萄糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂 适用对象 各型糖尿病 餐后血糖较高者 经济条件较好者第三十页,讲稿共四十九页
12、哦葡萄葡萄糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂 副作用 拜唐苹、卡博平等服用初期有腹胀、排气多等消化道症状,坚持服用或减量可减轻 发生低血糖需要纠正时,应使用葡萄糖,进食双糖或多糖难以纠正低血糖症 副作用较小,价格较高第三十一页,讲稿共四十九页哦a-a-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂减少糖份从肠道吸收从而达到降血糖的减少糖份从肠道吸收从而达到降血糖的药物:药物:拜糖平拜糖平 倍欣倍欣 卡博平卡博平1.桑枝胶囊桑枝胶囊葡萄糖血 管淀粉酶a-糖苷酶第三十二页,讲稿共四十九页哦常见的葡萄常见的葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药糖苷酶抑制剂类降糖药餐时第一口饭时嚼服50拜唐苹、卡博平阿卡波糖副作用小0.2倍欣伏格列波糖作用特点m
13、g/片商品名药名第三十三页,讲稿共四十九页哦5.噻唑烷二酮类降糖药噻唑烷二酮类降糖药 作用机制及特点通过激活核转录因子PPAR调控多种与糖、脂代谢等有关基因转录(增强或抑制),而明显提高胰岛素敏感性(主要肌、脂组织,次要肝脏)降低空腹及餐后血糖并降低血胰岛素、C肽、胰岛素原降血糖作用可维持 23 年,不减弱HOMA 细胞功能 23 年内不下降,反有上升明显降血游离脂肪酸作用 对血脂谱可起有利影响 多项指标提示有潜在器官保护作用多项结局性随机对照试验已启动 适用于IGT,T2D早期,及较后期的联合治疗第三十四页,讲稿共四十九页哦文迪雅通过激活脂肪中的PPAR减轻肝脏和肌肉中的胰岛素抵抗胰岛素抵抗
14、减轻 正常血糖脂肪组织 提高葡萄糖转运和 GLUT-4脂溶解减少+-减少葡萄糖输出血浆FFA水平降低 文迪雅 胰腺-细胞 胰岛-细胞颗粒化提高胰岛素含量PPARTNFa第三十五页,讲稿共四十九页哦噻唑烷二酮类降糖药噻唑烷二酮类降糖药 适用对象 各型糖尿病及血糖增高阶段者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者第三十六页,讲稿共四十九页哦噻唑烷二酮类降糖药噻唑烷二酮类降糖药 副作用 低血糖发生率:0.5 水肿发生率:4.8 体重增加发生率:0.9 ALT3倍正常值发生率:0.17第三十七页,讲稿共四十九页哦常见的噻唑烷二酮类降糖药常见的噻唑烷二酮类降糖药15,30,45瑞彤,艾汀,卡司平吡格列酮2,4
15、,8文迪雅,维戈络罗格列酮mg/片商品名药名第三十八页,讲稿共四十九页哦葡萄糖 胰岛素IIIIIIIIGGGGGGGGIGGG脂肪组织肝脏胰腺肌肉肠IG碳水化合物胃a-糖苷酶抑制剂磺脲类和苯甲酸衍生物类双胍类Adapted from Kobayashi M.Diabetes Obes Metab 1999;1(Suppl 1):S32S40.文迪雅文迪雅口服抗糖尿病药物的主要作用位点口服抗糖尿病药物的主要作用位点第三十九页,讲稿共四十九页哦要考虑药物的相互作用要考虑药物的相互作用 当与下列具有增强降血糖作用的某个药当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用时,可能会导致低血糖反应。例物合用时,可
16、能会导致低血糖反应。例如:胰岛素、其他降糖药、别嘌呤醇、如:胰岛素、其他降糖药、别嘌呤醇、环磷酰胺、喹诺酮类、水杨酸等;当与环磷酰胺、喹诺酮类、水杨酸等;当与下列具有减弱降血糖作用的某个药物合下列具有减弱降血糖作用的某个药物合用时,可能引起血糖升高。例如:皮质用时,可能引起血糖升高。例如:皮质类固醇、高血糖素、雌激素和孕激素、类固醇、高血糖素、雌激素和孕激素、甲状腺素、利福平等。甲状腺素、利福平等。第四十页,讲稿共四十九页哦口服降糖药还应注意以下几点口服降糖药还应注意以下几点 一是只适用于一是只适用于2型糖尿病人;型糖尿病人;二是同一类降糖药不得联用;二是同一类降糖药不得联用;三是磺脲类药物与
17、磺胺类药物三是磺脲类药物与磺胺类药物(如复方新如复方新诺明诺明)有交叉过敏反应,故对磺胺类药物有交叉过敏反应,故对磺胺类药物过敏者应慎用磺脲类降糖药;过敏者应慎用磺脲类降糖药;四是药物治疗必须与饮食控制和运动锻四是药物治疗必须与饮食控制和运动锻炼相结合炼相结合 第四十一页,讲稿共四十九页哦降糖作用的中成药降糖作用的中成药 六味地黄丸六味地黄丸 知柏地黄丸知柏地黄丸 麦味地黄丸麦味地黄丸 杞菊地黄丸杞菊地黄丸 金匮肾气丸金匮肾气丸 消渴丸消渴丸 金芪降糖片金芪降糖片第四十二页,讲稿共四十九页哦糖尿病的监测糖尿病的监测 血糖自我监测血糖自我监测 尿糖自我监测尿糖自我监测 血压血压 血脂血脂体重体重
18、腰围、臀围腰围、臀围尿蛋白尿蛋白皮肤感觉皮肤感觉 眼科检查眼科检查第四十三页,讲稿共四十九页哦血糖自我监测的方法血糖自我监测的方法 血糖自我监测方法系用微型血糖测定仪即刻测出血血糖自我监测方法系用微型血糖测定仪即刻测出血糖值。结果准确可靠,使用十分方便。血糖自我监糖值。结果准确可靠,使用十分方便。血糖自我监测正被越来越多的人所接受,已成为糖尿病人在正测正被越来越多的人所接受,已成为糖尿病人在正常工作、学习和家庭环境中了解血糖控制情况的最常工作、学习和家庭环境中了解血糖控制情况的最好方法。好方法。第四十四页,讲稿共四十九页哦怎样知道血糖仪检测准确怎样知道血糖仪检测准确 错误的操作程序错误的操作程
19、序 采血不当采血不当 不洁的血糖仪不洁的血糖仪 试纸条的影响试纸条的影响 其它影响因素其它影响因素 第四十五页,讲稿共四十九页哦血糖自我监测的间隔时间血糖自我监测的间隔时间 胰岛素强化治疗、不稳定的胰岛素强化治疗、不稳定的1 1型糖尿病或在改变治疗型糖尿病或在改变治疗方案时:每日检测三餐前和睡前血糖,必要时测方案时:每日检测三餐前和睡前血糖,必要时测凌晨凌晨3 3时和餐后时和餐后2 2小时血糖。小时血糖。稳定的稳定的1 1型糖尿病:每回检测型糖尿病:每回检测1 12 2次空腹或餐后次空腹或餐后2 2小小时血糖。时血糖。有低血糖症状者应随时测定。有低血糖症状者应随时测定。2 2型糖尿病口服降糖药
20、者:每周可测数次空腹及餐型糖尿病口服降糖药者:每周可测数次空腹及餐后后2 2小时血糖。小时血糖。稳定的稳定的2 2型糖尿病:每周至少检测型糖尿病:每周至少检测1 12 2次餐前或餐后次餐前或餐后2h2h血糖。血糖。第四十六页,讲稿共四十九页哦糖化血红蛋白糖化血红蛋白 血糖水平只表示瞬间糖代谢情况,而糖化血红蛋白血糖水平只表示瞬间糖代谢情况,而糖化血红蛋白(GHbGHb)是红细胞中血红蛋白与葡萄糖缓慢、持续)是红细胞中血红蛋白与葡萄糖缓慢、持续且不可逆地进行非酶促蛋白糖化反应的产物,其中且不可逆地进行非酶促蛋白糖化反应的产物,其中与糖尿病关系最密切的是与糖尿病关系最密切的是HbA1CHbA1C;
21、,它可反映测定;,它可反映测定前前2 23 3个月血糖的平均水平,既用作糖尿病的一个月血糖的平均水平,既用作糖尿病的一个客观的长期控制指标,也可作为轻型糖尿病诊个客观的长期控制指标,也可作为轻型糖尿病诊断的参考。断的参考。第四十七页,讲稿共四十九页哦糖尿病人眼睛的监测糖尿病人眼睛的监测 视网膜病变:即通称眼底检查,视网膜上有大视网膜病变:即通称眼底检查,视网膜上有大量的微血管,是全身唯一可直接观察微血管的量的微血管,是全身唯一可直接观察微血管的窗口。我国将视网膜病变分为六期,前三期称窗口。我国将视网膜病变分为六期,前三期称临床早期,此时的病变可以通过治疗逆转或停临床早期,此时的病变可以通过治疗逆转或停止发展,因此定期检查,可以早期发现,从而止发展,因此定期检查,可以早期发现,从而具有重要意义。具有重要意义。白内障:即晶体混浊,白内障:即晶体混浊,2 2型糖尿病人的白型糖尿病人的白内障与一般老年人白内障相比,发病率高,内障与一般老年人白内障相比,发病率高,发病年龄低,进展速度快。发病年龄低,进展速度快。青光眼:是由于眼睛房水循环受阻而引青光眼:是由于眼睛房水循环受阻而引起的眼压升高起的眼压升高第四十八页,讲稿共四十九页哦感谢大家观看第四十九页,讲稿共四十九页哦
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