精神疾病的药物治疗精选PPT.ppt

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1、关于精神疾病的关于精神疾病的药物治物治疗第1页，讲稿共76张，创作于星期二抗精神病药物定义抗精神病药物定义v抗抗精精神神病病药药物物（antipsychotic antipsychotic drugsdrugs）是是主主要要用用于于治治疗疗精精神神分分裂裂症症和和其其他他具具有有精精神病性症状的精神障碍的药物。神病性症状的精神障碍的药物。第2页，讲稿共76张，创作于星期二抗精神病药物的分类抗精神病药物的分类v第一代抗精神病药；第一代抗精神病药；v第二代抗精神病药；第二代抗精神病药；v根据化学结构，还可将抗精神病药物分为：根据化学结构，还可将抗精神病药物分为：吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静；吩噻嗪类：

2、氯丙嗪、奋乃静；硫杂蒽类：泰尔登、氯噻吨；硫杂蒽类：泰尔登、氯噻吨；丁酰苯类：氟哌定醇、五氟利多；丁酰苯类：氟哌定醇、五氟利多；苯酰胺类：舒必利、舒托必利；苯酰胺类：舒必利、舒托必利；新型抗精神病药：氯氮平、利陪酮、奥氮平、新型抗精神病药：氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平。奎硫平。第3页，讲稿共76张，创作于星期二第一代抗精神病药第一代抗精神病药 v 主要药理作用：主要药理作用：阻断中枢多巴胺阻断中枢多巴胺D2D2受体，治疗中可产生锥体外系不良受体，治疗中可产生锥体外系不良 反应和催乳素水平升高，代表药氯丙嗪、氟哌啶醇等反应和催乳素水平升高，代表药氯丙嗪、氟哌啶醇等v 进一步按临床作用特点分为低

3、效价和高效价两类进一步按临床作用特点分为低效价和高效价两类：低效价抗精神病药：氯丙嗪低效价抗精神病药：氯丙嗪镇静作用强、抗胆碱能作用明显、对心血管和肝脏镇静作用强、抗胆碱能作用明显、对心血管和肝脏 毒性较大、锥体外系不良作用较小、治疗剂量较大毒性较大、锥体外系不良作用较小、治疗剂量较大高效价抗精神病药：氟哌啶醇高效价抗精神病药：氟哌啶醇抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和 肝脏毒性小、锥体外系不良作用较大、治疗剂量较小肝脏毒性小、锥体外系不良作用较大、治疗剂量较小第4页，讲稿共76张，创作于星期二第二代抗精神病药第二代抗精神病药v 特点：在治

4、疗剂量时，通常较少或不产生锥特点：在治疗剂量时，通常较少或不产生锥 体外系症状和催乳素水平升高；体外系症状和催乳素水平升高；v 按药理作用分为四类：按药理作用分为四类：5-5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂羟色胺和多巴胺受体拮抗剂（serotonin-dopamine antagonists,SDAsserotonin-dopamine antagonists,SDAs）：）：利培酮、利培酮、齐哌西酮；齐哌西酮；多多受受体体作作用用药药（multi-acting multi-acting receptor receptor targeted targeted agentsagents，MARTAsM

5、ARTAs）：氯氮平、奥氮平、喹硫平；）：氯氮平、奥氮平、喹硫平；选择性选择性D D2 2/D/D3 3受体拮抗剂：阿米舒必利、瑞莫必利；受体拮抗剂：阿米舒必利、瑞莫必利；D D2 2、5-HT1A5-HT1A受体部分激动剂和受体部分激动剂和5-HT2A5-HT2A受体拮抗剂：受体拮抗剂：阿立哌唑。阿立哌唑。第5页，讲稿共76张，创作于星期二抗精神病药：药理作用及机制抗精神病药：药理作用及机制v 机制：阻断多巴胺、去甲肾上腺素、乙酰胆机制：阻断多巴胺、去甲肾上腺素、乙酰胆 碱、组胺和碱、组胺和5-5-羟色胺等发挥作用，包羟色胺等发挥作用，包 括药理作用和不良反应；括药理作用和不良反应；v 药理

6、作用：药理作用：抗抗精精神神病病作作用用：消消除除和和减减轻轻幻幻觉觉、妄妄想想及及各各种种思思维维形形式式障障碍碍；减减轻轻兴兴奋奋激激动动；对对抑抑郁郁、木木僵僵淡淡漠漠、退退缩缩的的疗效较阳性症状差。疗效较阳性症状差。镇镇静静作作用用：降降低低对对外外界界反反应应的的敏敏感感性性；减减轻轻兴兴奋奋躁躁动动和行为紊乱。和行为紊乱。第6页，讲稿共76张，创作于星期二抗精神病药：适应证抗精神病药：适应证v 精神分裂症的急性期和维持治疗；精神分裂症的急性期和维持治疗；v 分裂情感性精神病；分裂情感性精神病；v 躁狂发作；躁狂发作；v 伴精神病性症状的抑郁发作；伴精神病性症状的抑郁发作；v 其他如

7、急性精神病。其他如急性精神病。第7页，讲稿共76张，创作于星期二抗精神病药：禁忌证抗精神病药：禁忌证v 严重过敏；严重过敏；v 严重肝病、造血功能障碍、锥体外系严重肝病、造血功能障碍、锥体外系 疾病者；疾病者；v 妊娠早期、年老体弱及有较严重内脏妊娠早期、年老体弱及有较严重内脏 疾病者。疾病者。第8页，讲稿共76张，创作于星期二抗精神病药：急性期治疗抗精神病药：急性期治疗v 合作病人：合作病人：小剂量开始小剂量开始 逐渐加量逐渐加量 1-21-2周加至治疗量；周加至治疗量；首次用药或耐受性较差者。延长药物滴首次用药或耐受性较差者。延长药物滴 定时间；定时间；增量过程中观察不良反应增量过程中观察

8、不良反应 及时调整。及时调整。v 不合作病人：不合作病人：肌肉注射、静脉注射；肌肉注射、静脉注射；第9页，讲稿共76张，创作于星期二抗精神病药：急性期治疗抗精神病药：急性期治疗v 时间：时间：治疗剂量至少维持治疗剂量至少维持4 4周周 病情缓解后可逐步病情缓解后可逐步 减量；减量；治疗四周未见效者可考虑换药；治疗四周未见效者可考虑换药；可每日可每日2 2次给药，镇静强者宜在晚上服用；次给药，镇静强者宜在晚上服用；剂量小时可晚间一次给药；剂量小时可晚间一次给药；剂量较大时可在中午用剂量较大时可在中午用1/31/3，晚间用，晚间用2/32/3。第10页，讲稿共76张，创作于星期二抗精神病药：维持治

9、疗抗精神病药：维持治疗v 重要性：明显降低复发率；重要性：明显降低复发率；v 药药 物：原则上仍用急性期治疗有效的物：原则上仍用急性期治疗有效的 药物；药物；v 剂剂 量：治疗剂量的量：治疗剂量的1/3-1/21/3-1/2；v 时时 间：症状消失后再维持治疗间：症状消失后再维持治疗2 2年，年，多次复发需更长，甚至终身多次复发需更长，甚至终身 服药。服药。第11页，讲稿共76张，创作于星期二抗精神病药不良反应抗精神病药不良反应v过度镇静和嗜睡；过度镇静和嗜睡；v锥体外系不良反应；锥体外系不良反应；v恶性综合征；恶性综合征；v神经内分泌不良反应；神经内分泌不良反应；v心血管不良反应；心血管不良

10、反应；v植物神经系统不良反应；植物神经系统不良反应；v其他。其他。第12页，讲稿共76张，创作于星期二过度镇静和嗜睡过度镇静和嗜睡v最明显的是氯丙嗪、泰尔登和氯氮平；最明显的是氯丙嗪、泰尔登和氯氮平；v多在一定时间逐渐适应，而不需特殊多在一定时间逐渐适应，而不需特殊 处理。处理。第13页，讲稿共76张，创作于星期二锥体外系不良反应锥体外系不良反应v机理：黑质纹状体多巴胺受体的阻断作用；机理：黑质纹状体多巴胺受体的阻断作用；v处理：抗胆碱能药物；处理：抗胆碱能药物；v分类：分类：帕金森综合征；帕金森综合征；急性肌张力障碍；急性肌张力障碍；静坐不能；静坐不能；迟发性锥体外系综合征（不宜使用抗胆碱迟

11、发性锥体外系综合征（不宜使用抗胆碱 能药物）。能药物）。第14页，讲稿共76张，创作于星期二恶性综合征恶性综合征v临床表现临床表现：严重肌强直严重肌强直植物神经功能紊乱植物神经功能紊乱高热高热心动过速心动过速 血压升高血压升高出汗出汗意识障碍意识障碍死亡率约死亡率约20%-30%20%-30%第15页，讲稿共76张，创作于星期二恶性综合征恶性综合征v 实验室检查：血清磷酸激酶升高；实验室检查：血清磷酸激酶升高；v 原因：不明使用氟哌啶醇类高效原因：不明使用氟哌啶醇类高效 价药物大剂量或加量过快，价药物大剂量或加量过快，男性及年轻病人易发生；男性及年轻病人易发生；第16页，讲稿共76张，创作于星

12、期二恶性综合征恶性综合征v 处理：处理：立即停用抗精神病药；立即停用抗精神病药；支持和对症处理；支持和对症处理；金刚烷胺或溴隐停对抗锥体外系反应；金刚烷胺或溴隐停对抗锥体外系反应；纠纠正正水水电电解解质质平平衡衡、降降体体温温、处处理理心心血血管管症症状。状。v 恶性综合征恢复后可重新开始抗精神病恶性综合征恢复后可重新开始抗精神病 药物治疗。药物治疗。第17页，讲稿共76张，创作于星期二神经内分泌不良反应神经内分泌不良反应v催乳素分泌增加：催乳素分泌增加：女性女性 月月经经紊紊乱乱、停停经经、不不排排卵卵和和不不育育、雌雌激激素素水水平平低低、泌泌乳乳、性性欲欲减减退退和和性性感感缺缺乏；乏；

13、男性男性 勃起和射精障碍。勃起和射精障碍。v低效价药物比较多见；低效价药物比较多见；v常与剂量有关；常与剂量有关；v体重增加。体重增加。第18页，讲稿共76张，创作于星期二心血管不良反应心血管不良反应v体位性低血压和窦性心动过速：以低效价体位性低血压和窦性心动过速：以低效价 的抗精神病药（如氯丙嗪或甲硫达嗪）最的抗精神病药（如氯丙嗪或甲硫达嗪）最 常见；常见；vQ-TQ-T间期延长间期延长 P-RP-R间期延长间期延长 T T波变化；波变化；v预防：预防：缓慢增加药物剂量；缓慢增加药物剂量；加强护理；加强护理；必要时换药。必要时换药。第19页，讲稿共76张，创作于星期二植物神经系统不良反应植物

14、神经系统不良反应v体位性低血压时不能用肾上腺素；体位性低血压时不能用肾上腺素；v抗胆碱能作用、抗胆碱能作用、肾上腺素阻断作用；肾上腺素阻断作用；v口干、便秘、视物模糊、多汗、胃肠口干、便秘、视物模糊、多汗、胃肠 蠕动减少和尿潴留；蠕动减少和尿潴留；v一般无需特殊处理，必要时对症治疗。一般无需特殊处理，必要时对症治疗。第20页，讲稿共76张，创作于星期二其他其他v药药物物过过敏敏性性皮皮疹疹及及日日光光过过敏敏：可可予予抗抗组组 胺治疗、避免日晒、换用其他药物；胺治疗、避免日晒、换用其他药物；v肝损害：轻度者继续观察并与保肝治疗肝损害：轻度者继续观察并与保肝治疗 必要时换药；必要时换药；v血象变

15、化：氯氮平引起的粒细胞减少；血象变化：氯氮平引起的粒细胞减少；v怀孕哺乳问题；怀孕哺乳问题；v惊厥：低效价的药物更易引起惊厥，可惊厥：低效价的药物更易引起惊厥，可 予抗癫痫药治疗。予抗癫痫药治疗。第21页，讲稿共76张，创作于星期二常用抗精神病药物常用抗精神病药物 第22页，讲稿共76张，创作于星期二氯丙嗪氯丙嗪v用法：用法：口口服服初初次次剂剂量量2525至至50mg50mg，日日服服1 12 2次次，以以后后视视病病情情需需要要及及病病人人耐耐受受程程度度酌酌情情增增加加剂剂量量至至每每日日400400600mg600mg；一般分二次服用，中午一般分二次服用，中午1/31/3，晚上，晚上2

16、/32/3；病病情情好好转转后后维维持持一一月月，然然后后逐逐步步减减量量至至原原来来治治疗疗量量的的1/41/4，约，约100100200mg/d200mg/d，作长期维持，以防复发；，作长期维持，以防复发；肌注：每次可肌注肌注：每次可肌注252550mg50mg，每日，每日1 13 3次；次；因肌注处疼痛、易致硬结，宜及早改为口服；因肌注处疼痛、易致硬结，宜及早改为口服；至于静注，因不良反应较多目前已很少使用。至于静注，因不良反应较多目前已很少使用。第23页，讲稿共76张，创作于星期二氯丙嗪氯丙嗪v不不良良反反应应：锥锥体体外外系系不不良良反反应应，影影响响内内分分泌泌功功能能，导导致致性

17、性欲欲减减退退、月月经经变变化化及及泌泌乳乳等等，有有可可能能导导致致体体位位性性低低血血压压，明明显显的的镇镇静静催催眠眠作用。作用。第24页，讲稿共76张，创作于星期二奋乃静奋乃静v与与氯氯丙丙嗪嗪同同属属吩吩噻噻嗪嗪类类，其其效效价价较较高高，按按重重量量计计算算，药药效为氯丙嗪的效为氯丙嗪的1010倍，故日剂量较小；倍，故日剂量较小；v治疗精神分裂症的效果与氯丙嗪相似；治疗精神分裂症的效果与氯丙嗪相似；v用用法法：口口服服初初次次剂剂量量4 48mg/d8mg/d，分分次次服服用用；可可根根据据病病情需要增至情需要增至202040mg/d40mg/d，维持量，维持量6 620mg/d2

18、0mg/d；v不不良良反反应应：对对DADA受受体体的的作作用用与与氯氯丙丙嗪嗪相相同同，其其锥锥外外系系不不良良反反应应较较明明显显；对对血血压压影影响响不不大大，嗜嗜睡睡、镇镇静静作用较小，不良反应以锥外系不良反应为主。作用较小，不良反应以锥外系不良反应为主。第25页，讲稿共76张，创作于星期二氟哌啶醇氟哌啶醇v丁丁酰酰苯苯类类抗抗精精神神病病药药的的典典型型代代表表，药药理理性性能能与与氯丙嗪相似，效价较高，剂量较小；氯丙嗪相似，效价较高，剂量较小；v用法：用法：用用途途与与氯氯丙丙嗪嗪相相似似，此此外外还还可可用用以以治治疗疗亨亨廷廷顿顿（HuntingtonHuntington）病病

19、及及抽抽动动-秽秽语语（TouretteTourette）综综合合征。征。口口服服剂剂量量4 420mg/d20mg/d，维维持持量量2 210mg/d10mg/d，肌肌注注5 520mg/d20mg/d，目前已很少使用静滴。，目前已很少使用静滴。第26页，讲稿共76张，创作于星期二氟哌啶醇氟哌啶醇v不不良良反反应应：无无镇镇静静催催眠眠作作用用，口口干干、心心悸悸及及体体位位性性低低血血压压等等反反应应较较不不明明显显，而而锥锥外外系系反反应应较较显显着着。需需要要注注意意的的是是，氟氟哌哌啶啶醇醇偶偶可可见见神神经经阻阻滞滞剂剂恶恶性性综综合合征征（NMSNMS），有有时时在在应应用用过过

20、程程中中会发生猝死，尤其在静注或静滴时，必须注意。会发生猝死，尤其在静注或静滴时，必须注意。第27页，讲稿共76张，创作于星期二泰尔登泰尔登v泰泰尔尔登登是是第第一一种种在在临临床床使使用用的的硫硫杂杂蒽蒽类类抗抗精精神神病病药药，药药理理性性能能与与氯氯丙丙嗪嗪相相似似，但但对对精精神神分裂症的疗效不如氯丙嗪；分裂症的疗效不如氯丙嗪；v用法：剂量与氯丙嗪相似；用法：剂量与氯丙嗪相似；v因效价不高，目前已较少使用；因效价不高，目前已较少使用；v不不良良反反应应：而而锥锥外外反反应应也也较较少少，其其镇镇静静作作用却不小，对睡眠障碍的效果较好。用却不小，对睡眠障碍的效果较好。第28页，讲稿共76

21、张，创作于星期二氯氮平氯氮平v是是二二苯苯二二氮氮卓卓类类抗抗精精神神病病药药，目目前前公公认认氯氯氮氮平为抗精神病药中疗效最佳者；平为抗精神病药中疗效最佳者；v用用途途与与氯氯丙丙嗪嗪相相似似，尤尤其其适适用用于于其其他他抗抗精精神神病药治疗无效的难治性精神分裂症病例；病药治疗无效的难治性精神分裂症病例；v用用法法：治治疗疗剂剂量量较较氯氯丙丙嗪嗪稍稍小小，一一般般为为200200400mg/d400mg/d，必必要要时时增增加加至至600mg/d,600mg/d,维维持量一般为持量一般为5050100mg/d100mg/d。第29页，讲稿共76张，创作于星期二氯氮平氯氮平v不不良良反反应应

22、：抗抗精精神神病病作作用用较较强强而而几几乎乎没没有有锥锥外外反反应应，镇镇静静作作用用较较强强，嗜嗜睡睡不不良良反反应应也也较较明明显显。氯氯氮氮平平的的锥锥外外系系不不良良反反应应极极为为罕罕见见，主主要要的的不不良良反反应应为为嗜嗜睡睡、流流涎涎、便便秘秘和和体体位位性性低低血血压压。少少数数病病例例在在用用药药初初期期出出现现白白细细胞胞计计数数增增多多，旋旋即即恢恢复复正正常常。约约0.26%0.26%的的病病例例在在服服药药后后出出现现白白细细胞胞减减少少，一一般般在在治治疗疗早早期期，少少见见于于持持续续用用药药一一年年以以后后。粒粒缺缺发发生生率率约约为为0.16%0.16%。

23、氯氯氮氮平平使使用用时时须须注注意意预预防防粒粒缺缺或或白白细细胞胞减减少少的的发发生生，应应在在用用药药起起初初2 2月月内内每每周周复复查查血血象象一一次次，后后2 2月月内内每每半半月月复复查查血血象象一一次次，此此后后每每月月复复查查血血象象一一次次。此此外外，氯氯氮氮平平使使用用时少见抗精神病药物所致的恶性综合征（时少见抗精神病药物所致的恶性综合征（NMSNMS）。）。第30页，讲稿共76张，创作于星期二舒必利舒必利v是是苯苯甲甲酰酰胺胺类类抗抗精精神神病病药药的的典典型型代代表表，有有人人认认为为舒舒必必利利能能解解除除木木僵僵、缓缓解解抑抑郁郁、具具有有“振振奋奋”作作用，但缺乏

24、科研证据；用，但缺乏科研证据；v用用途途与与氯氯丙丙嗪嗪相相似似，但但疗疗效效不不如如氯氯丙丙嗪嗪，也也可可用于止吐及预防晕船；用于止吐及预防晕船；v用用法法：口口服服剂剂量量为为200200600mg/d600mg/d，一一般般不不超超过过10001000或或1200mg/d1200mg/d；肌肌注注100100200mg/200mg/次次；静静滴滴100100400mg/d400mg/d，置于，置于5%5%葡萄糖溶液中静滴。葡萄糖溶液中静滴。第31页，讲稿共76张，创作于星期二舒必利舒必利v不不良良反反应应：几几乎乎没没有有镇镇静静催催眠眠作作用用，也也没没有有嗜嗜睡睡、乏乏力力等等不不良

25、良反反应应，锥锥外外反反应应较较少少，镇镇吐吐作作用用较较氯氯丙丙嗪嗪强强100100倍倍。当当剂剂量量大大于于600mg/d600mg/d时时，较较易易出出现现明明显显锥锥外外反反应应，以以静静坐坐不不能能多多见见，还还有有乏乏力力、烦烦躁躁、食食欲欲差差等等不不良反应。良反应。第32页，讲稿共76张，创作于星期二利培酮利培酮v维维思思通通作作为为新新型型抗抗精精神神病病药药的的代代表表，因因不不良良反反应应较较少少、疗疗效效较较好好且且对对精精神神分分裂裂症症阴阴性性症症状状有有一一定定的的疗疗效效，故故目目前前已已被被广广泛泛的的使使用用于于治治疗疗精精神神分分裂裂症症、情情感感型型精精

26、神神障障碍碍躁躁狂狂发发作作、器器质质性性精精神神障障碍碍等；等；v用用法法：治治疗疗量量为为每每日日3mg3mg6mg6mg，一一般般不不超超过过10mg/d10mg/d；v不不良良反反应应：锥锥外外反反应应较较少少，可可见见嗜嗜睡睡、流流涎涎、失眠、疲乏等。失眠、疲乏等。第33页，讲稿共76张，创作于星期二奎硫平奎硫平v用用法法：口口服服起起始始剂剂量量为为一一次次25mg25mg，一一日日2 2次次。每每隔隔1 13 3日日每每次次增增加加25mg25mg，逐逐渐渐增增至至治治疗疗剂剂量量一日一日300300600mg600mg，分，分2 23 3次服用；次服用；v适适用用于于治治疗疗各

27、各型型精精神神分分裂裂症症，不不仅仅对对精精神神分分裂裂症症阳阳性性症症状状有有效效，对对阴阴性性症症状状也也有有一一定定效效果果。也也可可以以减减轻轻与与精精神神分分裂裂症症有有关关的的情情感感症症状状如如抑抑郁郁、焦焦虑及认知缺陷症状。虑及认知缺陷症状。第34页，讲稿共76张，创作于星期二奎硫平奎硫平v不不良良反反应应：奎奎硫硫平平的的常常见见不不良良反反应应为为头头晕晕、嗜嗜睡睡、直直立立性性低低血血压压、心心悸悸、口口干干、食食欲欲不不振振和和便便秘秘。亦亦可可引引起起体体重重增增加加、腹腹痛痛，无无症症状状性性ALPALP增增高高与与血血总总胆胆固固醇醇和和甘甘油油三三酯酯增增高，锥

28、体外系不良反应少见。高，锥体外系不良反应少见。第35页，讲稿共76张，创作于星期二奥氮平奥氮平v为为一一新新型型抗抗精精神神病病药药，性性能能与与氯氯氮氮平平相相似似，对对D D2 2受受体体作作用用更更小小。奥奥氮氮平平的的效效果果与与氯氯氮氮平平相相当当，且且不良反应较少；不良反应较少；v适适用用于于治治疗疗精精神神分分裂裂症症和和其其他他有有严严重重阳阳性性症症状状和和阴阴性性症症状状的的精精神神病病的的急急性性期期和和维维持持期期治治疗疗，奥奥氮氮平平也也可可缓缓解解精精神神分分裂裂症症及及相相关关疾疾病病常常见见的的继继发发性性情感症状；情感症状；第36页，讲稿共76张，创作于星期二

29、奥氮平奥氮平v用法：口服剂量用法：口服剂量5 520mg/d20mg/d；v不不良良反反应应：常常见见的的不不良良反反应应为为嗜嗜睡睡、体体重重增增加加，无无锥锥外外不不良良反反应应。近近来来对对于于奥奥氮氮平平可能增加糖尿病风险较为关注。可能增加糖尿病风险较为关注。第37页，讲稿共76张，创作于星期二抗抑郁药物抗抑郁药物 第38页，讲稿共76张，创作于星期二分类分类v 三环类：丙咪嗪三环类：丙咪嗪 阿米替林阿米替林 氯丙咪嗪氯丙咪嗪 多虑平；多虑平；v 四环类：麦普替林四环类：麦普替林 米安舍林；米安舍林；v 单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼 吗氯贝胺；吗氯贝胺；v 选择性选

30、择性5-5-羟色胺再摄取抑制剂：氟西汀羟色胺再摄取抑制剂：氟西汀 帕罗帕罗 西汀西汀 舍曲林舍曲林 西酞普兰西酞普兰 艾司西酞普兰艾司西酞普兰 氟伏氟伏 沙明；沙明；v 其他：曲唑酮其他：曲唑酮 噻萘普汀噻萘普汀 安非他酮；安非他酮；v NENE及及5-HT5-HT再摄取抑制剂：万拉法新；再摄取抑制剂：万拉法新；v NENE及选择性及选择性5-HT5-HT再摄取抑制剂：米他扎平。再摄取抑制剂：米他扎平。第39页，讲稿共76张，创作于星期二抗抑郁药：药理作用及机制抗抑郁药：药理作用及机制v 抗抑郁作用：主要作用于抗抑郁作用：主要作用于NENE、5-HT5-HT系统系统v 镇静作用镇静作用：抗胆碱

31、能作用；抗胆碱能作用；抗组胺；抗组胺；受体阻断。受体阻断。v 抗强迫作用和抗焦虑作用：抗强迫作用和抗焦虑作用：5-HT5-HT第40页，讲稿共76张，创作于星期二三环类和四环类抗抑郁药物三环类和四环类抗抑郁药物 v适应证：适应证：各种抑郁障碍，尤其是重症抑郁；各种抑郁障碍，尤其是重症抑郁；有躯体症状和有精神病性症状的抑郁；有躯体症状和有精神病性症状的抑郁；不典型抑郁。不典型抑郁。v禁忌证：禁忌证：癫痫；癫痫；严重的心血管病；严重的心血管病；青光眼；青光眼；肠麻痹尿潴留；肠麻痹尿潴留；前列腺肥大。前列腺肥大。第41页，讲稿共76张，创作于星期二临床应用临床应用v小剂量开始；小剂量开始；v逐渐加量

32、；逐渐加量；v注注意意根根据据疗疗效效和和不不良良反反应应来来调调整整用用药。药。第42页，讲稿共76张，创作于星期二不良反应及处理不良反应及处理v心心血血管管作作用用：心心律律增增快快 体体位位性性低低血血压压传传导导阻阻滞滞 注注意意检检测测 发发现现严严重重不不良良反反应应 应应立立即即停停药药并采取相应治疗；并采取相应治疗；v抗抗胆胆碱碱能能作作用用：抗抗毒毒蕈蕈碱碱样样作作用用 可可予予对对症症处处理理 必要时换药；必要时换药；v镇静；镇静；v体重增加；体重增加；v过量中毒：常被抑郁症患者用作自杀的药物。过量中毒：常被抑郁症患者用作自杀的药物。第43页，讲稿共76张，创作于星期二选择

33、性选择性5-HT再摄取抑制剂再摄取抑制剂v 适应证：适应证：抑郁症抑郁症双相情感障碍双相情感障碍广泛性焦虑强迫症惊广泛性焦虑强迫症惊 恐发作恐发作社交焦虑症社交焦虑症创伤后应激障碍创伤后应激障碍神经性贪食神经性贪食 精神分裂症伴有的抑郁精神分裂症伴有的抑郁 症状症状 经前期综合征经前期综合征 早泄早泄 慢性疼痛综合征慢性疼痛综合征 成瘾成瘾 肥胖肥胖v 禁忌证：无绝对禁忌症禁忌证：无绝对禁忌症第44页，讲稿共76张，创作于星期二临床应用临床应用v对多数病人起始剂量就是治疗剂量；对多数病人起始剂量就是治疗剂量；v每日一次给药；每日一次给药；v一般在早上服用。一般在早上服用。第45页，讲稿共76张

34、，创作于星期二不良反应及其处理不良反应及其处理v胃肠道反应；胃肠道反应；v易激惹易激惹 焦虑焦虑 头痛头痛 睡眠障碍睡眠障碍 震颤震颤 影响性功能；影响性功能；v5-5-羟色胺综合征：羟色胺综合征：一种一种5-HT受体活动过度的状态；受体活动过度的状态；主要发生在主要发生在MAOIs类或其他类或其他5-HT强化剂协同作用时，表强化剂协同作用时，表现为腹痛、腹泻、出汗、发热、心动过速、血压升高、意识现为腹痛、腹泻、出汗、发热、心动过速、血压升高、意识改变、脊阵挛、动作增多、激惹、敌对和情绪改变，严重者改变、脊阵挛、动作增多、激惹、敌对和情绪改变，严重者可导致休克甚至死亡。可导致休克甚至死亡。v禁

35、忌与禁忌与MAOIMAOI类药物合用。类药物合用。第46页，讲稿共76张，创作于星期二常用抗抑郁药物常用抗抑郁药物 第47页，讲稿共76张，创作于星期二米帕明米帕明 v又称丙咪嗪，为三环类抗抑郁药的典型代表；又称丙咪嗪，为三环类抗抑郁药的典型代表；v适适用用于于治治疗疗抑抑郁郁性性精精神神障障碍碍，且且对对多多动动儿儿童童、遗遗尿尿、惊惊恐恐发发作作、恐恐怖怖症症及及慢慢性性疼疼痛痛有有一一定定疗效；疗效；v用用法法：1 12 2周周潜潜伏伏期期才才能能发发挥挥作作用用。有有效效治治疗疗剂剂量量为为100100200mg/d200mg/d，最最高高可可达达300mg/d300mg/d，剂剂量宜

36、逐步增加，青光眼病人禁用；量宜逐步增加，青光眼病人禁用；第48页，讲稿共76张，创作于星期二米帕明米帕明 v不不良良反反应应：常常见见口口干干、便便秘秘、心心动动过过速速等等不不良良反反应应，镇镇静静作作用用较较弱弱，但但对对心心脏脏有有直直接接毒毒性性作作用用，超超量量时时易易中中毒毒致致死死。需需要要注注意意的的是是，米米帕帕明明和和其其他他三三环环类类抗抗抑抑郁郁药药物物一一样样，需需请请病人家属妥善保管，以免超量服用而中毒。病人家属妥善保管，以免超量服用而中毒。第49页，讲稿共76张，创作于星期二氯米帕明氯米帕明 v又又称称氯氯丙丙咪咪嗪嗪，也也是是三三环环类类抗抗抑抑郁郁药药，用用途

37、途与与米米帕明相似，同时又是治疗强迫症的首选药物；帕明相似，同时又是治疗强迫症的首选药物；v用法：口服与米帕明相似用法：口服与米帕明相似 静滴：静滴：25mg25mg75mg/75mg/次，次，最高可达最高可达200mg/d200mg/d，加于，加于5%5%葡萄糖溶液葡萄糖溶液 250250500ml500ml中静滴。中静滴。v不良反应：不良反应也与米帕明相似。不良反应：不良反应也与米帕明相似。第50页，讲稿共76张，创作于星期二马普替林马普替林 v为为四四环环类类抗抗抑抑郁郁药药典典型型代代表表，然然而而其其药药理理作作用与米帕明相似；用与米帕明相似；v用用法法：使使用用剂剂量量比比米米帕帕

38、明明稍稍小小，一一般般为为150mg/d150mg/d，不超过，不超过225mg/d225mg/d；v不良反应：不良反应也与米帕明相似。不良反应：不良反应也与米帕明相似。第51页，讲稿共76张，创作于星期二氟西汀氟西汀 v用用法法：氟氟西西汀汀是是第第一一种种5-5-羟羟色色胺胺选选择择性性回回吸吸收收抑抑制制剂剂（SSRIsSSRIs），其其抗抗抑抑郁郁效效果果与与三三环环类类相相当，不良反应很少，也无明显镇静作用；当，不良反应很少，也无明显镇静作用；v适适用用于于治治疗疗抑抑郁郁性性精精神神障障碍碍、强强迫迫症症、惊惊恐恐发发作作、神神经经性性贪贪食食症症及及恐恐怖怖症症，尤尤适适用用于于

39、器器质质性性疾疾病病伴伴有有的的抑抑郁郁症症状状及及老老年年期期抑抑郁郁症症。20-40mg/d20-40mg/d，口服；口服；v不不良良反反应应：不不良良反反应应以以轻轻度度胃胃肠肠道道不不良良反反应应为多见。为多见。第52页，讲稿共76张，创作于星期二氟伏沙明氟伏沙明 v氟氟伏伏沙沙明明是是一一种种SSRIsSSRIs，其其抗抗抑抑郁郁效效果果与与三三环环类相当；类相当；v用法：口服量用法：口服量100100150mg150mg，最大，最大200mg200mg；v用用于于治治疗疗各各种种抑抑郁郁症症，尤尤其其是是自自杀杀企企图图明明显显的的病病人人、强强迫迫症症，也也可可用用于于抑抑郁郁症

40、症伴伴有有青青光光眼眼、前前列腺肥大、心脏病病人；列腺肥大、心脏病病人；v不不良良反反应应：所所以以不不良良反反应应很很少少，也也无无明明显显镇镇静静作作用用。常常见见不不良良反反应应为为恶恶心心、呕呕吐吐等等轻轻度度胃胃肠肠道道反应。反应。第53页，讲稿共76张，创作于星期二帕罗西汀帕罗西汀 v帕帕罗罗西西汀汀为为苯苯基基哌哌啶啶类类SSRIsSSRIs，其其选选择择性性为为同同类类中最高者；中最高者；v用用法法：口口服服易易吸吸收收，剂剂量量一一般般为为101075mg/d75mg/d；v适适用用于于治治疗疗抑抑郁郁症症和和强强迫迫症症，尤尤其其是是伴伴有有明明显焦虑症状、睡眠障碍的抑郁症

41、；显焦虑症状、睡眠障碍的抑郁症；v不不良良反反应应：常常见见的的不不良良反反应应为为口口干干、胃胃肠肠道道反反应应和嗜睡，心血管不良反应小是其特点。和嗜睡，心血管不良反应小是其特点。第54页，讲稿共76张，创作于星期二舍曲林舍曲林 v舍舍曲曲林林也也是是SSRIsSSRIs中中的的一一种种，其其抑抑制制5-HT5-HT再再摄摄取取效效价价比比氟氟伏伏沙沙明明大大1212倍倍，比比氟氟西西汀汀大大1616倍倍，对其他受体的影响极小，也无镇静作用；对其他受体的影响极小，也无镇静作用；v用法：口服剂量为用法：口服剂量为5050100mg100mg；v适适用用于于治治疗疗抑抑郁郁症症、强强迫迫症症、心

42、心境境恶恶劣劣、性性欲欲倒倒错等；错等；v不不良良反反应应：主主要要不不良良反反应应为为轻轻度度胃胃肠肠道道不不良良反反应，妊娠期和哺乳期不宜使用。应，妊娠期和哺乳期不宜使用。第55页，讲稿共76张，创作于星期二西酞普兰西酞普兰 v西西酞酞普普兰兰也也是是SSRISSRI中中的的一一种种，对对其其他他神神经经递递质质受体的影响极小；受体的影响极小；v用法：口服剂量用法：口服剂量202040mg/d40mg/d；v可可治治疗疗抑抑郁郁症症和和强强迫迫症症、老老年年性性痴痴呆呆、多多发发梗梗塞塞性性痴痴呆呆、强强迫迫症症、惊惊恐恐发发作作、酒酒精精滥滥用用和和脑脑卒卒中中后的情绪不稳；后的情绪不稳

43、；v不良反应：不良反应同样为轻度胃肠道不良反应。不良反应：不良反应同样为轻度胃肠道不良反应。第56页，讲稿共76张，创作于星期二文拉法辛文拉法辛 v文文拉拉法法辛辛能能抑抑制制5-HT5-HT及及NENE的的回回吸吸收收，抗抗抑抑郁郁药药物与米帕明相当；物与米帕明相当；v用用法法：口口服服初初次次剂剂量量75mg75mg，以以后后每每4 4天天增增加加75mg75mg，一一般般为为200mg200mg，最最大大剂剂量量为为375mg/d375mg/d。文文拉拉法法辛辛的的缓缓释释剂剂（怡怡诺诺思思），可可以以每每天天只只服服1 1次次，每每次次75mg75mg或或150mg150mg即即可可，

44、不不良良反反应应明明显减少；显减少；第57页，讲稿共76张，创作于星期二文拉法辛文拉法辛 v用用于于抑抑郁郁症症、焦焦虑虑症症、恐恐怖怖症症、强强迫迫症症、精精神神分分裂裂症症的的孤孤独独症症状状、抗抗精精神神病病药药治治疗疗后后精精神神运运动动性性迟迟缓缓，亦亦可可用用以以老老年年痴痴呆呆的的辅辅助助治治疗；疗；v不不良良反反应应：常常见见不不良良反反应应为为恶恶心心、性性功功能能减减退退、血压升高血压升高。第58页，讲稿共76张，创作于星期二抗焦虑药物抗焦虑药物 第59页，讲稿共76张，创作于星期二分类分类v 苯二氮卓类：苯二氮卓类：长效：长效：地西泮氟西泮氯硝西泮硝西泮地西泮氟西泮氯硝西

45、泮硝西泮中效：中效：劳拉西泮劳拉西泮艾司唑仑艾司唑仑阿普唑仑阿普唑仑短效：短效：三唑仑咪达唑仑三唑仑咪达唑仑v 阻滞剂：普奈洛尔阻滞剂：普奈洛尔v 其他：丁螺环酮其他：丁螺环酮第60页，讲稿共76张，创作于星期二适应证适应证v 治疗焦虑症和其他神经症的焦虑状态；治疗焦虑症和其他神经症的焦虑状态；v 各种精神障碍伴发的焦虑状态；各种精神障碍伴发的焦虑状态；v 抗惊厥及抗癫痫发作；抗惊厥及抗癫痫发作；v 肌肉松弛作用；肌肉松弛作用；v 治疗各种失眠症及睡眠障碍；治疗各种失眠症及睡眠障碍；v 治疗惊恐发作及恐惧性神经症；治疗惊恐发作及恐惧性神经症；v 抗抑郁作用；抗抑郁作用；v 用于酒依赖的戒断以及

46、震颤谵妄等戒断症状。用于酒依赖的戒断以及震颤谵妄等戒断症状。第61页，讲稿共76张，创作于星期二不良反应不良反应v 过度镇静；过度镇静；v 记忆损害；记忆损害；v 严重精神症状；严重精神症状；v 药物依赖；药物依赖；v 戒断症状；戒断症状；v 孕产妇和过量中毒。孕产妇和过量中毒。第62页，讲稿共76张，创作于星期二使用方法使用方法v 剂量依目的或品种而定，原则上初始量剂量依目的或品种而定，原则上初始量 宜小，逐渐加至治疗量，停药时缓慢撤宜小，逐渐加至治疗量，停药时缓慢撤 药，常需数星期至月余；药，常需数星期至月余；v 短效品种口服法宜每日短效品种口服法宜每日3 3次，中长效一次，中长效一 般每

47、日般每日1 1次，宜晚间给药；次，宜晚间给药；第63页，讲稿共76张，创作于星期二使用方法使用方法v 撤药反应主要为各种戒断症状，长时间、大撤药反应主要为各种戒断症状，长时间、大 剂量使用后，常在停药剂量使用后，常在停药3 3天后出现；天后出现；轻者为失眠、头晕、头痛、耳鸣、颤抖、厌轻者为失眠、头晕、头痛、耳鸣、颤抖、厌 食等；食等；重者表现为血压、体温改变，偶见谵妄抽搐重者表现为血压、体温改变，偶见谵妄抽搐 一般一般1 1星期后戒断反应逐渐消失，不需特殊处星期后戒断反应逐渐消失，不需特殊处 理。部分特殊病例可给予短效替代长效法，理。部分特殊病例可给予短效替代长效法，心理依赖顽固者可予安慰剂替

48、补疗法。心理依赖顽固者可予安慰剂替补疗法。最后的预防方法是最后的预防方法是 减少药物滥用。减少药物滥用。第64页，讲稿共76张，创作于星期二使用方法使用方法v 耐药性是其最大缺点，表现为使用数周后耐药性是其最大缺点，表现为使用数周后 治疗效果下降，需调整剂量或改换品种才治疗效果下降，需调整剂量或改换品种才 能达到原来的效果，且往往彼此有交叉耐能达到原来的效果，且往往彼此有交叉耐 药性；药性；v 不宜长期用同一药物，必要时减药、换药不宜长期用同一药物，必要时减药、换药 或间断服药。或间断服药。第65页，讲稿共76张，创作于星期二常用抗焦虑药物常用抗焦虑药物 第66页，讲稿共76张，创作于星期二地

49、西泮地西泮 v也也称称安安定定，曾曾是是最最常常用用的的苯苯二二氮氮卓卓类类抗抗焦焦虑虑药药，具具有有抗抗焦焦虑虑、抗抗抽抽搐搐、肌肌肉肉松松弛弛和和镇镇静静催催眠眠作作用用，久用容易产生耐药和依赖；久用容易产生耐药和依赖；v用法：口服剂量用法：口服剂量5 540mg/d40mg/d，静脉推注，静脉推注10mg/10mg/次；次；v可治疗癫痫大发作；可治疗癫痫大发作；v不不良良反反应应：主主要要不不良良反反应应为为大大剂剂量量时时可可致致低低血血压、呼吸抑制。压、呼吸抑制。第67页，讲稿共76张，创作于星期二氟西泮氟西泮 v又称氟安定，性能与地西泮相似，催眠效果又称氟安定，性能与地西泮相似，催

50、眠效果好；好；v用法：睡前口服用法：睡前口服151540mg40mg，目前已逐渐少用；，目前已逐渐少用；v不良反应：易耐药和依赖。不良反应：易耐药和依赖。第68页，讲稿共76张，创作于星期二氯硝西泮氯硝西泮 v又称氯硝安定。氯硝西泮性能与地西泮相似，又称氯硝安定。氯硝西泮性能与地西泮相似，镇静催眠作用强于地西泮，可用以治疗强迫镇静催眠作用强于地西泮，可用以治疗强迫症，对迟发性运动障碍有一定效果；症，对迟发性运动障碍有一定效果；v用法：口服剂量为用法：口服剂量为4 48mg/d8mg/d，最大可至，最大可至20mg/d20mg/d。必要时可以肌肉注射；。必要时可以肌肉注射；v不良反应：同地西泮。