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1、药理学知识点大全药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄。首过消除指口服吸收的药物在首次通过肝脏时即发生代谢灭活,使进入体循环的药量减少,药效下降,较多的药物不宜口服给药。具有 肝肠循环的药物排泄慢,药物作用时间长。药物假设与肝药酶诱导剂合用 时,应适当增加剂量。药物的基本作用指兴奋作用和抑制作用;药物作用的两重性指治疗作用与不良反响用药目的在于去除原发致病因子的是对因治疗,在于改善病症的是对症治疗。机体对药物的敏感性降低称为耐受性;病原微生物对药物的反响性降低称为耐药性。治疗指数是反响药物平安性的指标,指LD50/ED50。可以用来表示药物平安性的有治疗指数,平安范围;平安范围是指最小有效量
2、与最小中毒量之间的距离受体激动药与受体有亲和力,有内在活性;拮抗药对受体有亲和力,无内在活性。1碱性药物在酸性尿液中解离多,重吸收少,排泄快。药物的血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需的时间,反映药物消除的速度。M样作用心脏抑制、血管扩张、一般平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小;N样作用自主神经节兴奋、骨骼肌收缩;a型作用血管收缩、NA释放减少;B型作用心脏兴奋、毛果芸香碱激动M受体,对眼的作用缩瞳、降低眼压、调节痉挛; 用于治疗青光眼。新斯的明的作用方式是抑制胆碱酯酶,对骨骼肌兴奋作用最明显, 主要用于治疗重症肌无力和术后腹气胀尿潴留。有机磷中毒机制是使胆碱酯酶持久失活,解救药物有M受体阻
3、断 药和胆碱酯酶复活药两类,代表药物分别是阿托品和氯解磷定。抢救中、重度有机磷酸酯中毒最好选用阿托品+氯解磷定阿托品阻断M受体,主要作用有抑制腺体分泌、扩瞳,升高眼压 调节麻痹、解除内脏平滑肌痉挛、解除迷走神经对心脏的抑制和扩张血 管,其中扩张血管作用与阻断M受体无关。阿托品用于全身麻醉前给药的目的是抑制呼吸道腺体分泌,抗感 染性休克的主要原因是扩张血管。阿托品过量应用毛果云香碱解救胆绞痛、肾绞痛首选阿托品+哌替咤,胃肠绞痛选用山尊假设碱阿托品禁用于青光眼、前列腺肥大。肾上腺素激动a邛受体,去甲肾上腺素激动a , pi受体,异丙肾上腺素激动B受体,酚妥拉明阻断a受体,普蔡洛尔阻断。受体。去甲肾
4、上腺素漏出血管外会引起局部组织缺血坏死,由于其通过 激动a受体收缩血管。去甲肾上腺素的主要不良反响局部组织缺血坏死, 急性肾衰竭。心跳骤停时,应首选肾上腺素急救,过敏性休克应首选肾上腺素, 伴尿量减少、心缩力减弱的感染中毒性休克宜选用多巴胺,用于鼻粘膜 充血水肿的首选药物是麻黄碱,麻黄碱中枢兴奋作用明显。多巴胺使肾 血管和肠系膜血管扩张的原因是激动多巴胺受体a受体阻断药可使肾上腺素的升压作用翻转,故酚妥拉明和氯丙 嗪过量所致低血压不能用肾上腺素升压,而应选用去甲肾上腺素。普蔡洛尔的适应证心律失常,高血压,心绞痛和心肌梗死,甲亢, 禁忌症心功能不全,支气管哮喘。局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是
5、延长局麻时间,减少吸收 中毒;腰麻时常合用麻黄碱,其目的是防止局部麻醉药腰麻或硬膜外麻 醉低血压。普鲁卡因适合用于浸润麻醉,穿透性差不宜用于外表麻醉。丁卡 因毒性大,但穿透性强,所以多用于外表麻醉。地西泮的作用用途抗焦虑,镇静催眠,抗惊厥和抗癫痫,中枢性 肌松。长期应用可产生耐受性和依赖性。焦虑症选用地西泮;失眠症选用地西泮。副作用指治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用,其产生的药 理基础是选择性低。按恒比消除消除方式消除的药物,其半衰期是固定的。最常用的给药途径口服,吸收最快的给药途径吸入,休克患者宜 采用的给药方法是静脉注射使用缓释或控释制剂的目的主要是延长作用时间肝功能不良时宜选用主要以
6、原形经肾排泄的药物,不宜选用主要 经肝代谢或对肝有毒性的药物;肾功能不良时宜选用主要经胆汁排泄的 药物,不宜选用主要经肾排泄或对肾有毒性的药物。肾功能不良时,主要经肾排泄,对肾有毒性的的药物用药时需要 减少剂量;肝功能不良时,主要经肝代谢,对肝有毒性的药物需要减少 剂量或禁用不良反响包括副作用、毒性反响、后遗效应、继发反响、变态反 应、特异质反响、耐受性、依赖性。副作用是治疗剂量出现的不良反响;变态反响与剂量无关;二重 感染属于继发反响。癫痫大发作首选苯妥英钠。癫痫小发作首选乙琥胺。癫痫精神运动性发作首选卡马西平。癫痫持续状态首选地西泮。苯妥英钠对癫痫大发作效果最好,对小发作无效。三叉神经痛可
7、应用卡马西平,苯妥英钠;骨折剧痛应用哌替碇; 感冒头痛应用阿司匹林。氯丙嗪的主要作用抗精神病,镇吐,抑制体温调节,对晕动病呕 吐无效。氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断中脑边缘系统、中脑皮质通路 的多巴胺受体,引起锥体外系反响的机制是阻断黑质纹状体通路的多巴 胺受体。氯丙嗪的主要不良反响锥体外系反响。冬眠合剂包括氯丙嗪、异丙嗪、哌替咤吗啡的镇痛作用机制是激动中枢阿片受体,主要作用有镇痛镇静、 抑制呼吸、镇咳、催吐、缩瞳、降低血压、升高颅内压、止泻和导致便 秘等。吗啡过量应用纳洛酮解救。限制吗啡应用的主要原因是依赖性强糖皮质激素的作用抗炎、免疫抑制、抗内毒素、抗休克。糖皮质 激素类药长期大量用药可诱
8、发和加重感染,溃疡,高血压,糖尿病等疾 病。有一严重肝功能不良的病人需用糖皮质激素治疗,不宜选用泼尼松 和可的松糖皮质激素用于治疗严重感染的目的早期控制病症,提高病人耐 受力,必须合用足量有效抗菌药糖皮质激素诱发加重感染的原因降低机体防御能力感染性休克使用糖皮质激素治疗时采用大剂量突击疗法,隔日疗 法的给药时间是隔日清晨,目的是减少对肾上腺皮质的抑制,防止出现 医源性肾上腺皮质功能不全长期应用糖皮质激素,突然停药产生反跳现象,其原因主要是症 状未控制或产生依赖性解热镇痛药的共同作用机制抑制体内前列腺素的生物合成;解热 作用特点只能使发热患者体温降至正常;镇痛作用特点对慢性钝痛效果 好,对创伤剧
9、痛和平滑肌绞痛无效。长期应用无依赖性。无抗炎作用的解热镇痛药是对乙酰氨基酚阿司匹林的作用解热镇痛,抗炎抗风湿,抑制血小板聚集防止血 栓形成,临床应用发热、慢性钝痛,风湿类风湿性关节炎,血栓栓塞性 疾病,主要不良反响胃肠道反响、凝血障碍、过敏反响、水杨酸反响、 瑞夷综合征。卡托普利的抗高血压机制是抑制血管紧张素转化酶,硝苯地平的 抗高血压机制是抑制钙内流。常用抗高血压药有利尿药、钙通道阻滞药、B受体阻断药、血管 紧张素转化酶抑制药、血管紧张素口受体阻断药,代表药物分别是氢氯 暖嗪、硝苯地平、普蔡洛尔、卡托普利、氯沙坦长期应用突然停药后可能导致心率加快、血压升高的降压药是普 蔡洛尔;可防止和逆转高
10、血压患者血管壁增厚的降压药是卡托普利;选 择性阻断al受体的药物是哌哩嗪;降压同时使心率加快的是硝苯地平; 使心率减慢的是普蔡洛尔。常用钙通道阻滞药维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平。高血压危象宜选用硝普钠。伴心功能不全的高血压宜选用卡托普利,不宜选用普蔡洛尔;伴 支气管哮喘全的高血压宜选用硝苯地平,不宜选用普蔡洛尔利多卡因适于治疗室性心律失常,对室上性心律失常无效。明显延长动作电位时程抗心律失常药的是胺碘酮窦性心动过速首选普蔡洛尔,阵发性室上性心动过速首选维拉帕 米,室速首选利多卡因抗心绞痛药分为硝酸酯类、B受体阻断药、钙通道阻滞药三类。 心绞痛急性发作首选硝酸甘油;稳定性心绞痛首选普蔡洛尔;变异
11、型心 绞痛首选硝苯地平,不宜用普蔡洛尔同时具有抗高血压和抗心绞痛作用的药物普蔡洛尔、硝苯地平硝酸甘油的抗心绞痛作用扩张体循环血管,降低室壁张力,降低 心肌耗氧量、扩张冠状血管,增加缺血区血流量、增加心内膜下层供血。硝酸甘油用于心绞痛急性发作时采用的给药途径是舌下给药慢性心功能不全患者同时应用地高辛与氢氯睡嗪应注意补充钾盐强心苗(地高辛)的应用慢性心功能不全、房颤、房扑、阵发性 室上性心动过速强心昔轻度中毒可应用氯化钾强心苗中毒所致的快速型心律失常选用苯妥英钠利尿药分类高效能、中效能、低效能,分别作用部位髓伴升支粗 段皮质部和髓质部、远曲小管起始、远曲小管和集合管,代表药物味塞 米、氢氯嘎嗪、螺
12、内酯、氨苯蝶咤。排钾利尿药有味塞米、氢氯嘎嗪;留钾利尿药有螺内酯、氨苯蝶 咤;不宜与氨基糖苗类抗生素合用的利尿药映塞米。高血钾病人不宜应用的利尿药为螺内酯、氨苯蝶碇,不宜与卡托 普利合用的利尿药螺内酯、氨苯蝶咤急性肺水肿首选味塞米;急性脑水肿首选甘露醇半有心功能不 全的脑水肿选用味塞米。磺酰服类降糖作用方式促进胰岛B细胞分泌胰岛素,主要用于胰 岛功能尚存的2型糖尿病抗生素是由某些微生物产生的对其他微生物有抑制和杀灭作用的代谢产物。;抗菌谱是抗菌药的抗菌范围9药物的抗菌机制:青霉素抑制细菌细胞壁的合成,头泡菌素抑制细菌细胞壁的合成,红霉素抑制菌体蛋白质合成,氨基昔类抑制菌体 蛋白质合成,四环素抑
13、制菌体蛋白质合成,氯霉素抑制菌体蛋白质合成, 唾诺酮类抑制DNA回旋酶,磺胺类(如SMZ )抑制二氢叶酸合成酶, 甲氧茉碇(TMP )抑制二氢叶酸还原酶感染性疾病的选药:流脑青霉素、SD(磺胺1密咤)鼠疫链霉素肺炎 球菌肺炎青霉素厌氧菌感染甲硝噢金葡菌所致的急慢性骨髓炎克林霉 素破伤风青霉素+破伤风抗毒素梅毒青霉素支原体肺炎红霉素伤寒氯霉 素斑疹伤寒四环素军团菌病红霉素革兰阴性杆菌所致泌尿道感染庆大 霉素耐药金葡菌感染苯嘤西林结核异烟助铜绿假单胞菌感染庆大霉素、 竣节西林药物的主要不良反响:青霉素过敏反响氨基昔类肾毒性、耳毒性 四环素二重感染、对骨牙的影响氯霉素抑制骨髓造血,灰婴综合症磺胺 类
14、肾损害,过敏反响异烟脱周围神经炎B内酰胺类抗生素主要包括青霉素类和头泡菌素类,共同结构有B 内酰胺环。甘露醇不宜用于心功能不全、活动性颅内出血体内体外抗凝药为肝素,只体内有效的是香豆素类乍用最快最 强的肝素,肝素的常用给药途径静脉给药参与肝脏合成凝血因子口、皿、ix、x的药物是维生素K;心肌 梗死溶栓疗法应用链激酶;体外血液保存最常应用枸椽酸钠。维生素K 主要用于维生素K缺乏出血。肝素过量应用鱼精蛋白解救;华法林过量 应用维生素K,链激酶过量应用氨甲苯酸;枸椽酸钠过量应用钙剂。长期慢性失血贫血应用铁剂,巨幼红细胞性贫血应用叶酸,恶性 贫血应用维生素B12o可促进铁制剂吸收的因素有胃酸、维生素C
15、等, 阻碍铁制剂吸收的因素有抗酸药,胃酸缺乏,四环素,茶,高钙高磷酸 盐食物等。铁制剂用于治疗缺铁性贫血时经常与维生素C合用以利于铁 的吸收。西咪替丁属于H2受体阻断药,抑制胃酸分泌的机制是阻断H2 受体;奥美拉理属于H + -K+-ATP酶抑制药硫酸镁口服导泻、利胆作用,注射抗惊厥、降压作用,过量应用 钙剂解救。药物急性中毒需迅速用硫酸镁导泻时应采用口服给药;用于 子痫时应注射给药。控制哮喘急性发作可选用02受体激动药:沙丁胺醇,只能预防支 气管哮喘发作的是色甘酸钠,病因诊断未明哮喘宜选用氨茶碱可待因主要用于治疗无痰剧咳,痰液粘稠不易咳出的支气管炎患 者的对症治疗宜选用乙酰半胱氨酸硫服类抗甲
16、状腺药物的作用机制抑制过氧化酶,其出现的最严重 的不良反响是粒细胞缺乏症甲状腺功能亢进的内科治疗直选用硫腺类,甲亢术前准备硫肥类, 术前2周加大剂量碘,甲状腺危象大剂量碘十大剂量硫服类小剂量碘剂主要用于防治单纯性甲状腺肿甲亢手术前两周给予大剂量复方碘溶液口服的目的使腺体缩小变 硬应选用胰岛素治疗的糖尿病有1型糖尿病、饮食疗法和口服降糖 药不能控制的2型糖尿病、有并发症的、有合并症的,胰岛素的给药方 法餐前半小时皮下注射。糖尿病酮症酸中毒应用正规胰岛素。胰岛素的作用降低血糖、蛋白质、脂肪、促进K+进入细胞内, 不良反响低血糖、过敏反响、胰岛素抵抗、局部脂肪萎缩。肝功能不良时仍可正常选用的抗生素有
17、氨基糖苗类,肾功能不良 时仍可正常选用的抗生素有红霉素链霉素引起的过敏性休克选用肾上腺素、葡萄糖酸钙;引起的口 唇、面部及四肢麻木感选用葡萄糖酸钙氨基苜类抗生素的共同特点口服不吸收,主要以原形由肾排泄; 抗菌谱:较广,主要对G-杆菌作用强;抗菌机制为抑制菌体蛋白 质合成,是静止期杀菌药;本类药物间有交叉耐药性;共同不良反 应;共同不良反响耳毒性、肾毒性、神经肌肉接头阻滞、过敏反响。氯霉素最严重的不良反响是再生障碍性贫血,用药时应监测血象瞳诺酮类药物的共同特点抗菌谱广、抗菌作用强、口服吸收好, 分布广、不良反响少等。甲硝睫的药理作用抗阿米巴、抗滴虫、抗厌氧菌。治疗结核的一线药物包括异烟阴、利福平、乙胺丁醇、链霉素和 叱嗪酰胺。抗结核病药应用原那么早期、联合、全程规律、全程督导对抗异烟脱引起周围神经炎的药物是维生素B6根据递质的不同,将传出神经分为胆碱能神经与去甲肾上腺素能 神经,去甲肾上腺素能神经兴奋时释放的主要递质是去甲肾上腺素,胆 碱能神经兴奋时释放的主要递质是乙酰胆碱
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