抗菌药物概论 (4)精选PPT.ppt
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1、关于抗菌关于抗菌药物概物概论(4)第1页,讲稿共46张,创作于星期一抗菌药物概论抗菌药物概论General Considerations of Antimicrobial Agents 第2页,讲稿共46张,创作于星期一化化疗药物物(chemotherapeutic drugs)化学治化学治疗 (chemotherapy)对病原体所致疾病的病原体所致疾病的药物治物治疗统称称为化学治化学治疗(简称化称化疗)。抗微生物抗微生物药 Antimicrobial agents 抗寄生虫抗寄生虫药 Antiparasitic drugs抗抗肿瘤瘤药物物 Antineoplastic drugs 抗菌药物概
2、论抗菌药物概论第3页,讲稿共46张,创作于星期一病原体病原体机体机体药物药物药药动动学学药药效效学学致致病病抗抗病病耐药性耐药性抗微生物作用抗微生物作用药药效效学学药药动动学学抗菌药物概论抗菌药物概论注意:注意:药物、病原体、宿主之间的相互关系药物、病原体、宿主之间的相互关系 第4页,讲稿共46张,创作于星期一l抗菌抗菌药的研究内容包括:的研究内容包括:l 抗菌药物对病原体的作用、作用抗菌药物对病原体的作用、作用 强度、作用机制;强度、作用机制;l 病原体对药物产生耐药的过程、病原体对药物产生耐药的过程、机制,预防和克服耐药的措施;机制,预防和克服耐药的措施;l 药物对宿主产生的毒副作用;药物
3、对宿主产生的毒副作用;l 宿主对药物的体内过程。宿主对药物的体内过程。抗菌药物概论抗菌药物概论第5页,讲稿共46张,创作于星期一理想的抗菌理想的抗菌药:对病原体高度的选择性对病原体高度的选择性 病原体对其不易产生耐药性病原体对其不易产生耐药性 对机体毒副作用小对机体毒副作用小 性状稳定,药动学条件优良性状稳定,药动学条件优良使用方便,价格低廉使用方便,价格低廉抗菌药物概论抗菌药物概论第6页,讲稿共46张,创作于星期一一、抗菌一、抗菌药发展史展史二、常用二、常用术语三、抗菌作用机制三、抗菌作用机制四、四、细菌耐菌耐药机制机制抗菌药物概论抗菌药物概论第7页,讲稿共46张,创作于星期一一、抗菌一、抗
4、菌药发展展简史史p 最早的化学治最早的化学治疗古希腊人用古希腊人用雄蕨雄蕨作为肠道驱虫药作为肠道驱虫药古印度人用古印度人用大风子大风子治疗麻风病治疗麻风病古中国人用古中国人用豆腐霉豆腐霉治疗疖、痈治疗疖、痈1616世纪用世纪用水银水银于治疗梅毒于治疗梅毒1717世纪用世纪用金鸡纳树皮金鸡纳树皮治疗疟疾治疗疟疾第8页,讲稿共46张,创作于星期一1877年年 Pasteur 和和 Joubert 注注意意到到:炭炭疽疽杆杆菌菌无菌时生长,有菌时死亡;无菌时生长,有菌时死亡;1929 年年Fleming发现青霉菌培养液抗菌;发现青霉菌培养液抗菌;1939年,年,Florey 和和 Chain 制备了
5、青霉素;制备了青霉素;1941年年青青霉霉素素在在伦伦敦敦成成功功地地治治疗疗了了第第一一例例葡葡萄萄球球菌菌和和链链球球菌菌混混合合感感染染患患者者,获获得得1945年年的诺贝尔医学奖;的诺贝尔医学奖;一、抗菌一、抗菌药发展展简史史第9页,讲稿共46张,创作于星期一Sir Alexander Fleming Ernst Boris Chain Sir Howard Walter Florey 19451945年诺贝尔医学奖获得者年诺贝尔医学奖获得者一、抗菌一、抗菌药发展展简史史第10页,讲稿共46张,创作于星期一1935年年德德国国学学者者Domagk、法法国国 Trefouels等等使使氨
6、氨苯苯磺磺胺胺成成为为第第一一个个用用于于临临床床的的抗抗细细菌菌感感染染的的特特效效药药,开开始始了了化化学学合合成成抗抗菌药物的时代。菌药物的时代。一、抗菌一、抗菌药发展展简史史第11页,讲稿共46张,创作于星期一1960年代,头孢菌素年代,头孢菌素1970年代以后的喹诺酮类年代以后的喹诺酮类1980年代新的大环内酯类年代新的大环内酯类1990年年代代以以来来,头头孢孢菌菌素素、氟氟喹喹诺诺酮酮类类、新新型型-内内酰酰胺胺类类、第第二二代代大大环环内酯类内酯类p 现代抗菌代抗菌药物的重要物的重要发展展一、抗菌一、抗菌药发展展简史史第12页,讲稿共46张,创作于星期一二、常用二、常用术语u广
7、广谱抗菌抗菌药G+球菌球菌G-球菌球菌G+杆菌杆菌G-肠道杆肠道杆菌菌其他其他G-杆菌杆菌立克次体立克次体放线菌放线菌阿米巴阿米巴衣原体衣原体支原体支原体螺旋体螺旋体 抗菌抗菌谱(antibacterial spectrum)四环素四环素第13页,讲稿共46张,创作于星期一分枝分枝杆菌杆菌异烟肼异烟肼 抗菌抗菌谱(antibacterial spectrum)u窄谱抗菌药二、常用二、常用术语第14页,讲稿共46张,创作于星期一 抗菌活性抗菌活性u最低最低杀菌菌浓度度(MBC)u最低抑菌最低抑菌浓度度(MIC)u杀菌菌药u抑菌抑菌药对照对照(不给药)(不给药)加入杀菌药加入杀菌药加入抑菌药加入抑
8、菌药加入药物加入药物菌落数菌落数时间时间二、常用二、常用术语第15页,讲稿共46张,创作于星期一 抗菌后效抗菌后效应(post antibacterial effect,PAE)二、常用二、常用术语指细菌与抗菌药(抗生素)短暂接指细菌与抗菌药(抗生素)短暂接触,当药物浓度下降,低于触,当药物浓度下降,低于MICMIC或或消失后,细菌生长仍受到持续抑制消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。的效应。第16页,讲稿共46张,创作于星期一指抗菌药在初次接触细菌时有强大的指抗菌药在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再次或连续与细菌接触,抗菌效应,再次或连续与细菌接触,则不能再现这种明显效应,需间隔一则不能
9、再现这种明显效应,需间隔一段时间后才会再起作用。段时间后才会再起作用。二、常用二、常用术语 首次接触效首次接触效应(first exposure effect,FEE)第17页,讲稿共46张,创作于星期一 化化疗指数指数 (chemotherapeutic index,CI)是评价化学治疗药物有效性与安全性是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标。的指标。LD50/ED50 或或 LD5/ED95二、常用二、常用术语第18页,讲稿共46张,创作于星期一耐耐药性性(resistance)也称抗也称抗药性。指性。指细菌与菌与药物多物多次接触后,次接触后,细菌菌对药物的敏感物的敏感性下降甚至消失。性下
10、降甚至消失。二、常用二、常用术语第19页,讲稿共46张,创作于星期一antibacterial mechanisms抑制抑制细胞壁合成胞壁合成改改变胞胞质膜的通透性膜的通透性抑制蛋白抑制蛋白质合成合成影响核酸代影响核酸代谢影响叶酸代影响叶酸代谢三、抗菌三、抗菌药的作用机制的作用机制第20页,讲稿共46张,创作于星期一 抑制抑制细菌菌细胞壁合成胞壁合成抑制抑制细菌菌细胞壁合成,使胞壁合成,使细胞胞壁缺壁缺损,菌体失去渗透屏障菌体失去渗透屏障而而膨膨胀、变形;形;细菌在菌在自溶自溶酶的作用下菌体破的作用下菌体破裂、溶解而死亡。裂、溶解而死亡。三、抗菌三、抗菌药的作用机制的作用机制第21页,讲稿共4
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