苯丙胺类药物精选PPT.ppt
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1、关于苯丙胺类药物第1页,讲稿共24张,创作于星期三甲基苯丙胺苯丙胺的衍生物第2页,讲稿共24张,创作于星期三苯丙胺的合成苯丙胺的合成1)用苯乙酸为原料,在无水醋酸钠存在下)用苯乙酸为原料,在无水醋酸钠存在下与乙酸酐作用制得苯丙酮,然后以苯丙酮与乙酸酐作用制得苯丙酮,然后以苯丙酮与甲酸铵反应得苯丙胺。与甲酸铵反应得苯丙胺。2)是以苯乙腈和乙酸乙脂为原料,在乙醇)是以苯乙腈和乙酸乙脂为原料,在乙醇钠存在下进行脱羧反应制得苯丙酮,再由钠存在下进行脱羧反应制得苯丙酮,再由苯丙酮制备苯丙胺苯丙酮制备苯丙胺 第3页,讲稿共24张,创作于星期三苯丙胺的合成,可用苯乙酸和醋酐在无水醋酸钠的存在下制得苯丙酮,然
2、后以苯丙酮和甲酸铵反应制得苯丙胺,再与硫酸成盐即得苯丙胺硫酸盐,总收率16.420.1%。反应式如下:第4页,讲稿共24张,创作于星期三但上述路线合成苯丙酮一步,反应温度高时间长但上述路线合成苯丙酮一步,反应温度高时间长 操作烦复操作烦复 总收率低成总收率低成本本高。高。我们采用价廉的苯乙氰和醋酸乙酯为原料,在乙醇钠存在下进行脱羧反应制得酮我们采用价廉的苯乙氰和醋酸乙酯为原料,在乙醇钠存在下进行脱羧反应制得酮。反应反应温度低、时间短,且由苯丙酮制备苯丙胺,我们改用氨氢化反应,总收率可达温度低、时间短,且由苯丙酮制备苯丙胺,我们改用氨氢化反应,总收率可达44%44%以上以上 反应式如反应式如下下
3、 :第5页,讲稿共24张,创作于星期三 D-苯丙胺的一般性质苯丙胺的一般性质第6页,讲稿共24张,创作于星期三D-AMPH属于拟交感神经药物(肾上腺素能属于拟交感神经药物(肾上腺素能激动剂),有右旋、左旋两种异构体。右旋激动剂),有右旋、左旋两种异构体。右旋异构体较左旋异构体对异构体较左旋异构体对CNS兴奋作用强兴奋作用强3-4倍,左旋异构体对心血管作用强。倍,左旋异构体对心血管作用强。D-AMPH作用于作用于CNS,使使NA能神经元释能神经元释放贮存的放贮存的NA而产生作用,它能延迟疲劳,而产生作用,它能延迟疲劳,提高注意力,使体力脑力提高。提高注意力,使体力脑力提高。临床上常用于治疗儿童多
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