药 剂 学精选PPT.ppt

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1、关于药 剂 学第1页，讲稿共72张，创作于星期三2第一章 绪 论一、药剂学的概念一、药剂学的概念二、药剂学的任务二、药剂学的任务第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务第2页，讲稿共72张，创作于星期三3药剂学的概念药药剂剂学学(Pharmaceutics)(Pharmaceutics)是是研研究究药药物物制制剂剂的的基基本本理理论论、处处方方设设计计、制制备备工工艺艺、质质量量控控制制和和合合理理使使用用等等内内容容的的综综合合应应用用性性技术科学。技术科学。第3页，讲稿共72张，创作于星期三4名词术语1.药物药物（drugs）指原料药，原料药，是有目的地用于诊断、防治人类或动物疾

2、病以及对机体生理机能有影响的物质，包括中药与天然药物、化学合成药物、生物技术药物三大类。2.2.药物剂型药物剂型 为适应诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。3.3.药物制剂药物制剂 为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。）。同一种剂型可以有不同的药物，同一种药物也可以制成多种剂型第4页，讲稿共72张，创作于星期三5名词术语4.药品用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理功能并规定有适应症、用法和用量的物质。5.5.新药新药 未曾在中国境内上市销售的药品。6.6

3、.辅料辅料 生产药品和调制方剂时所用的赋形剂和附加剂。已上市销售药品改变剂型、改变给药途径、增加适应症的，按新药管理。第5页，讲稿共72张，创作于星期三6名词术语7假药药品所含成份与药品所含成份与国家药品标准国家药品标准规定的成份不符的；以非药规定的成份不符的；以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。有下列情形之一的药品，按假药论处：有下列情形之一的药品，按假药论处：（一）国务院（一）国务院药品监督管理药品监督管理部门规定禁止使用的；部门规定禁止使用的；（二）依照本法必须批准而未经批准生产、进口，或（二）依照本法必须批准而未经批准生产、进口，或者依

4、照本法必须检验而未经检验即销售的；者依照本法必须检验而未经检验即销售的；（三）变质的；（三）变质的；（四）被污染的；（四）被污染的；（五）使用依照本法必须取得批准文号而未取得批准（五）使用依照本法必须取得批准文号而未取得批准文号的原料药生产的；文号的原料药生产的；（六）所标明的适应症或者功能主治超出规定范（六）所标明的适应症或者功能主治超出规定范围的。围的。8 8、劣药、劣药药品成分的含量不符合药品成分的含量不符合国家药品标准国家药品标准的的 有下列情形之一的药品，按劣药论处：有下列情形之一的药品，按劣药论处：（1）未标明有效期或者更改有效期的；）未标明有效期或者更改有效期的；（2）不注明或者

5、更改生产批号的；）不注明或者更改生产批号的；（3）超过有效期的；）超过有效期的；（4）直接接触药品的包装材料和容器未）直接接触药品的包装材料和容器未经批准的；经批准的；（5）擅自添加着色剂、防腐剂、香料、）擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的；矫味剂及辅料的；（6）其它不符合药品标准规定的）其它不符合药品标准规定的。第6页，讲稿共72张，创作于星期三7药物剂型的分类按给药途径分类1.1.经胃肠道给药剂型经胃肠道给药剂型2.2.经非胃肠道给药剂型经非胃肠道给药剂型口服的散剂、片剂、口服的散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等剂、混悬剂等注射给药：注射剂注射给药：注射

6、剂呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂皮肤给药：软膏剂皮肤给药：软膏剂粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂腔道给药：栓剂、泡腾片腔道给药：栓剂、泡腾片第7页，讲稿共72张，创作于星期三8按分散系统分类按分散系统分类l溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂l胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂l乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）l混悬型：混悬剂、合剂、洗剂混悬型：混悬剂、合剂、洗剂l气体分散型：气雾剂气体分散型：气雾剂l微粒分散型：微球微粒分散型：微球/微囊制剂、纳米囊制剂微囊

7、制剂、纳米囊制剂l固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂第8页，讲稿共72张，创作于星期三9按制法分类按制法分类v浸出制剂：酊剂、流浸膏剂v无菌制剂：注射剂、供眼科用的滴眼剂、手术用制剂第9页，讲稿共72张，创作于星期三10按形态分类按形态分类v液体制剂：溶液剂、水针剂v气体制剂：气雾剂、喷雾剂v固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂v半固体制剂：软膏剂、凝胶剂第10页，讲稿共72张，创作于星期三11药剂学任务药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究 新剂型的研究与开发新剂型的研究与开发 新技术的研究与开发新技术的研究与开发 新辅料的研究与开发新辅料的

8、研究与开发 中药新剂型的研究与开发中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发生物技术药物制剂的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发制剂新机械和新设备的研究与开发第11页，讲稿共72张，创作于星期三12第二节第二节 药典与药品标准简介药典与药品标准简介一、药典概述一、药典概述 药典（药典（pharmacopoeio)pharmacopoeio)是一是一个国家记载药品标准、规格的个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。布、执行，具有法律约束力。1.1.内容内容2.2.

9、收载品种收载品种 收载疗效确切、副作收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常用用小、质量稳定的常用药品及其制剂，并明确药品及其制剂，并明确规定了这些品种的质量规定了这些品种的质量标准。在制剂通则中还标准。在制剂通则中还规定各种剂型的有关标规定各种剂型的有关标准、检查方法等。准、检查方法等。3.3.作用作用作为药品作为药品生产、检验、生产、检验、供应和使用的供应和使用的依据。依据。第12页，讲稿共72张，创作于星期三13中华人民共和国药典(1)(1)版本版本19531953年版年版19631963年版年版19771977年版年版19851985年版年版19901990年版年版19951995年版年版

10、20002000年版年版20052005年版年版2010年版年版(2)(2)部数部数一部一部 收载中药收载中药二部二部 收载化学药品、抗生收载化学药品、抗生 素、生化药品等素、生化药品等三部三部 生物制品生物制品 (3)(3)内容组成内容组成l凡例凡例l正文正文l附录附录l索引索引第13页，讲稿共72张，创作于星期三14国外药典1.1.美国药典（美国药典（USPUSP）2.2.英国药典（英国药典（BPBP）3.3.日本药局方（日本药局方（JP)JP)4.4.国际药典（国际药典（Ph.IntPh.Int）第14页，讲稿共72张，创作于星期三15二、药品标准药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方

11、法所作的技术规定。是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。我国现行质量标准体系中国药典中国药典企业企业标准标准国家国家标准标准使用非成熟使用非成熟(非法定非法定)方法方法标准规格高于法定标准标准规格高于法定标准（新药研发）（新药研发）药药品品标标准准临床研究用标准临床研究用标准(临床研究临床研究)暂行标准暂行标准(试生产试生产)试行标准试行标准(正式生产初期正式生产初期)地方标准整理提高后的品种地方标准整理提高后的品种局标准局标准第15页，讲稿共72张，创作于星期三16第三节第三节 处方处方处方处方：指由注册的指由注册的执业医师执业医师和和执业助理医师执业助理医师在

12、诊疗活动中为患在诊疗活动中为患者开具的、由者开具的、由药师药师审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。处方包括医疗机构病区用药医嘱单。是医疗文书。处方包括医疗机构病区用药医嘱单。是医生医生对病人用对病人用药的书面文件，是药剂人员调配药品的依据，具有法律、技药的书面文件，是药剂人员调配药品的依据，具有法律、技术、经济责任。术、经济责任。处方药：处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。调配、购买，并在医生指导下使用的药品。非处方药非处方药（Over The Counter，O

13、TC）：）：由由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品。判断、购买和使用的药品。第16页，讲稿共72张，创作于星期三17第三节第三节 处方处方v处方内容：处方内容：前记、正文、后记前记、正文、后记v处方颜色：处方颜色：普通处方普通处方白色白色急诊处方急诊处方淡黄色淡黄色儿科处方儿科处方淡绿色淡绿色第一类精神药品处方第一类精神药品处方白色白色麻醉第一类精神药品处方麻醉第一类精神药品处方淡红色淡红色v处方调配：处方调配：审方审方调配调配核对核对发药发药第17页，讲稿共72张，创作于星期三18散剂、颗

14、粒剂、胶囊剂、片剂、片剂的包衣散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、片剂的包衣第二章第二章 固体制剂固体制剂第18页，讲稿共72张，创作于星期三19固体制剂固体制剂v常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等滴丸剂、膜剂等v固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造生产制造成本较低，服用与携带方便；成本较低，服用与携带方便；（2）制备过程前处理的单元操作经历相同；）制备过程前处理的单元操作经历相同；（3）药物在体内首先溶解后才能透过生理）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。膜

15、，被吸收入血。第19页，讲稿共72张，创作于星期三20固体剂型的制备工艺流程图固体剂型的制备工艺流程图药物药物粉碎粉碎过筛过筛混合混合造粒造粒压片压片颗粒剂颗粒剂散剂散剂片剂片剂胶囊剂胶囊剂第20页，讲稿共72张，创作于星期三21固体制剂的体内吸收途径口服给药口服给药崩解崩解溶解溶解生物膜生物膜血血液液循循环环剂型崩解或分散溶解过程吸收片剂+胶囊剂+颗粒剂-+散剂-+混悬剂-+溶液剂-+不同剂型在体内的吸收路径不同剂型在体内的吸收路径第21页，讲稿共72张，创作于星期三22三、三、Noyes-Whitney方程方程v药物溶出速度可用药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：方程描述：

16、dC/dt=KS(CS-C)K=D/V式中：K-溶出速度常数 S-溶出界面面积 D-药物的扩散系数 CS-药物的溶解度 -扩散边界层厚 C-药物的浓度 V-溶出介质的量 第22页，讲稿共72张，创作于星期三23改善药物溶出速度的措施：改善药物溶出速度的措施：（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解）（2）增大溶解速度常数（加强搅拌）增大溶解速度常数（加强搅拌）（3）提高药物的溶解度（提高温度，改变）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等）晶型，制成固体分散物等）粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合

17、技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。第23页，讲稿共72张，创作于星期三24散散 剂剂系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。粉粉碎碎将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作粉碎操作的意义：粉碎操作的意义：1、有有利利于于提提高高难难溶溶性性药药物物的的溶溶出出速速度度以以及及生生物物利利用度；用度；2、有利于各成分的混合均匀；、有利于各成分的混合均匀；3、有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中、有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度；的分散度；4、有助于从天然药物中提取有效成分等、有助于从天然药物中提

18、取有效成分等第24页，讲稿共72张，创作于星期三25过筛过筛v筛分法（sieving method)是借助筛网孔径大小是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。将物料进行分离的方法。筛分的目的是为了获得较均匀的粒子群筛分的目的是为了获得较均匀的粒子群药筛药筛冲眼筛冲眼筛编制筛编制筛工业工业振动筛振动筛振荡筛振荡筛第25页，讲稿共72张，创作于星期三26混合混合v常用的混合方法常用的混合方法研磨混合法、搅拌混合法和过筛混合法v等量递加混合法（又称配研法）等量递加混合法（又称配研法）量小药物研细后，加入等体积其它药物细粉混量小药物研细后，加入等体积其它药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀匀，如此

19、倍量增加混合至全部混匀第26页，讲稿共72张，创作于星期三27颗粒剂将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。一般按其在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂、肠溶颗粒剂、缓控释颗粒剂。颗粒剂的特点：（1）飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；（2）服用方便，可根据需要制成色、香、味具全的颗粒剂；（3）可对颗粒剂进行包衣，使颗粒剂具有防潮性、缓释性或肠溶性等，但必须保证包衣的均匀性；（4）多种颗粒混合时易发生离析现象，从而导致剂量不准确。第27页，讲稿共72张，创作于星期三28胶囊剂胶囊剂概念：系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性

20、软质胶囊中而制成概念：系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。的固体制剂。胶囊剂的特点：胶囊剂的特点：（1）能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性；（2）药物在体内起效快；（3）液体药物的固体剂型化；（4）可延缓药物的释放和定位释药。分类：硬胶囊剂、软胶囊剂（胶丸）、硬胶囊剂、软胶囊剂（胶丸）、肠溶胶囊剂肠溶胶囊剂、结肠靶向胶囊剂、结肠靶向胶囊剂第28页，讲稿共72张，创作于星期三29胶囊剂胶囊剂v空胶囊的规格：空胶囊的规格由大到小分为空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共号共8种，一般常用的是种，一般常用的是05号。号。空胶囊的号数与容积空胶

21、囊的号数与容积空胶囊号数空胶囊号数012345溶积（溶积（ml)0.250.550.400.300.250.15第29页，讲稿共72张，创作于星期三30胶囊剂胶囊剂质量检查：质量检查：1.外观胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。2.水分硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超出硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超出9.0%。3.装量差异每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的

22、不得多于得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍粒，并不得有一粒超出限度一倍(平均装量为平均装量为0.3g以下，以下，装量差异限度为装量差异限度为10.0%；0.3g或或0.3g以上，装量差异限度为以上，装量差异限度为7.5%)。4.崩解度与溶出度胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，度或释放度检查，除另有规定外，应符合规定。除另有规定外，应符合规定。凡规定检查溶出凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。度或释放度的胶囊不再检查崩解度。第30页，讲稿共72张，创作于星期三31片剂片剂指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂指药

23、物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂.v优点优点:1.剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；2.化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护；3.携带、运输、服用均较方便；4.生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低；5.可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。v缺点缺点：1.幼儿及昏迷病人不易吞服；2.压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；3.如含有挥发成分，久贮含量有所下降第31页，讲稿共72张，创作于星期三32片剂片剂v片剂的常用辅料片剂的常用辅料:系指片剂中除药物以外的所有附系指片剂中除药物以外的

24、所有附加物料的总称，亦称赋形剂加物料的总称，亦称赋形剂填充剂填充剂：用来增加片剂的重量或体积，又称稀释剂，用来增加片剂的重量或体积，又称稀释剂，淀粉类、纤维素等淀粉类、纤维素等粘合剂粘合剂：淀粉浆、纤维素衍生物、聚维酮淀粉浆、纤维素衍生物、聚维酮润滑剂：硬脂酸镁、滑石粉等润滑剂：硬脂酸镁、滑石粉等崩解剂崩解剂：使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。干淀粉等干淀粉等第32页，讲稿共72张，创作于星期三33片剂的制备方法片剂的制备方法v按制备工艺分类：制粒压片法制粒压片法湿法制粒压片法湿法制粒压片法干法制粒压片法干法制粒压片法直接压片法直接压片法直接粉

25、末（结晶）压片法直接粉末（结晶）压片法半干式颗粒（空白颗粒）压片法半干式颗粒（空白颗粒）压片法第33页，讲稿共72张，创作于星期三34片剂的质量检查片剂的质量检查1.外观性状2.片重差异3.硬度和脆碎度4.崩解度5.溶出度或释放度6.含量均匀度第34页，讲稿共72张，创作于星期三35片剂的包衣片剂的包衣w在片剂表面包以适宜材料的过程称包衣。在片剂表面包以适宜材料的过程称包衣。w包衣的目的：避光、防潮，以提高药物的稳定性；避光、防潮，以提高药物的稳定性；遮盖不良气味，增加遮盖不良气味，增加患者的顺应性；患者的顺应性；隔离配伍禁忌成分隔离配伍禁忌成分 采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，提采用不

26、同颜色包衣，增加药物的识别能力，提 高用药的安全性。高用药的安全性。包衣后表面光洁，提高流动性包衣后表面光洁，提高流动性 提高美观度提高美观度改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。缓控释等。包衣的基本类型：包衣的基本类型：糖包衣、薄膜包衣、半薄膜包衣糖包衣、薄膜包衣、半薄膜包衣包糖衣的工艺：片芯包隔离层包粉衣层包糖衣层包有色糖衣层打光有色糖衣第35页，讲稿共72张，创作于星期三36第四章第四章 表面活性剂表面活性剂v表面张力表面张力：使液体表面分子向内收缩至最小面积的这种力。：使液体表面分子向内收缩至最小面积的这种力。v表面活性剂表面活性剂是

27、指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。著下降的物质。v结构特点结构特点：非极性烃链：非极性烃链+极性基团极性基团阳离子表面活性剂阳离子表面活性剂离子表面活性剂分类离子表面活性剂分类阴离子表面活性剂阴离子表面活性剂两性离子表面活性剂两性离子表面活性剂应用：增溶应用：增溶（由于胶束的作用增大难溶性药物的溶解度由于胶束的作用增大难溶性药物的溶解度）、）、乳化乳化、润湿润湿、消泡、去污、消毒和杀菌。消泡、去污、消毒和杀菌。第36页，讲稿共72张，创作于星期三37第五章第五章 浸出制剂浸出制剂 v浸出制剂系指采用适宜的溶剂和方法，从药材中

28、浸出有效成分所制成的制剂。主要供内服，也可供制备其它制剂。v 常见浸出制的种类有：v1.水浸出性浸出制剂 系指在一定条件下，以水为溶剂从药材中浸出有效成分而制得的浸出制剂。v2.醇浸出性浸出制剂 系指在一定条件下，以不同浓度的乙醇为溶剂，从药材中浸出有效成分而制得的浸出制剂。v3.其他浸出制剂第37页，讲稿共72张，创作于星期三38 浸出制剂的特点浸出制剂的特点v 1.具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。v 2.作用缓和持久，毒性较低。v 3.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。第38页，讲稿共72张，创作于星期三39第二节浸出操作与设备浸出过程浸出过程浸出过程系指溶

29、剂进入细胞组织溶解其有效成分浸出过程系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。它实质上就是溶质由后变成浸出液的全部过程。它实质上就是溶质由药材固相转移到液相中的传质过程。药材固相转移到液相中的传质过程。一般药材浸出过程包括下列相互联系的几个阶段：一般药材浸出过程包括下列相互联系的几个阶段：v（一）浸润、渗透过程（一）浸润、渗透过程v（二）解吸、溶解过程（二）解吸、溶解过程v（三）扩散过程（三）扩散过程v（四）置换过程（四）置换过程第39页，讲稿共72张，创作于星期三40影响浸出的因素影响浸出的因素v（一）浸出溶剂（一）浸出溶剂v（二）药材的粉碎度（二）药材的粉碎度v（三）浸出温

30、度（三）浸出温度v（四）浓度梯度（四）浓度梯度v（五）浸出压力（五）浸出压力v（六）其他因素（六）其他因素第40页，讲稿共72张，创作于星期三41浸出的基本方法：浸出的基本方法：煎煮法煎煮法（将药材加水煎煮取汁）（将药材加水煎煮取汁）浸滞法浸滞法（将药材用适当的溶剂在常温或温热条件下浸泡（将药材用适当的溶剂在常温或温热条件下浸泡而浸出有效成分，尤其使用于有效成分遇热易挥发或而浸出有效成分，尤其使用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材）易破坏的药材）渗漉法渗漉法（将药材装入渗漉筒内，在药粉上添加浸出溶剂（将药材装入渗漉筒内，在药粉上添加浸出溶剂使其渗过药粉，在流动过程中浸出有效成分的方法，使其渗过

31、药粉，在流动过程中浸出有效成分的方法，用于高浓度浸出制剂）用于高浓度浸出制剂）第41页，讲稿共72张，创作于星期三42常用浸出制剂常用浸出制剂汤剂汤剂：系指以中药饮片或粗颗粒为原料加水煎煮、去渣取汁制成的液体制剂v酒剂又名药酒酒剂又名药酒系用蒸馏酒浸出中药饮片或粗粒中成分而制得的澄清液体制剂v酊剂酊剂系指药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。v流浸膏剂系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。v煎膏剂煎膏剂系指药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的半流体状制剂。也称膏滋。煎

32、膏剂是中药传统剂型之一第42页，讲稿共72张，创作于星期三43第六章 液体制剂液体制剂的含义液体制剂的含义：药物分散在适宜的分散介质中制成的药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。可供内服或外用的液体形态的制剂。液体制剂的分类：液体制剂的分类：按分散情况可分为：均相与非均相液体制剂按分散情况可分为：均相与非均相液体制剂 均相分散体系 药物以分子状态均匀分散，澄清溶液（真溶液），热力学稳定系统。包括：低分子溶液、高分子溶液（亲水胶）v非均相分散体系 为不稳定的多相分散体系，包括：溶胶（疏水胶）热力学不稳定 混悬剂热力学，动力学不稳定 乳剂热力学，动力学不稳定第43页，讲稿

33、共72张，创作于星期三44液体制剤分类（按分散体系分类）液体制剤分类（按分散体系分类）液体类别微粒大小(nm)特 征低分子溶液剂1以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备高分子溶液剂1100以分子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，经溶胀后再溶解制备溶胶剂1100以分子聚集体分散，形成多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备乳剂100以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备混悬剂500以固体微粒状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备。第44页，讲稿共72张，创作于星期三45液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂和附加剂v一、液体制剂

34、常用溶剂一、液体制剂常用溶剂（一）极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜（二）半极性溶剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇（三）非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡v二、液体制剂常用附加剂二、液体制剂常用附加剂（一）防腐剂：对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐（二）甜味剂：蔗糖、甜菊苷（三）着色剂：食用色素第45页，讲稿共72张，创作于星期三46低分子溶液剂低分子溶液剂低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，可以口服，也可外用。散的液体制剂，可以口服，也可外用。一、溶液剂：系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。制备方法

35、：溶解法、稀释法、化学反应法；二、糖浆剂：系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。分类：单糖浆矫味糖浆药物糖浆。质量要求：含糖量应不低于45%(g/ml)三、甘油剂四、醑剂第46页，讲稿共72张，创作于星期三47第四节第四节 高分子溶液剂高分子溶液剂/第五节第五节 溶胶剂溶胶剂v高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。v一、亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂v二、非水性高分子溶液剂v三、涂膜剂v四、凝胶v溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系，又称疏水胶体溶液。第47页，讲稿共72张，创作于星期三48种种类类高分子溶液剂高分子溶液剂溶胶剂溶胶剂 特

36、 征均相液体制剂，单分子分散状态，分子1100nm，热力学稳定系统非均相液体制剂，多分子聚集体分散状态，粒子1100nm，热力学不稳定系统理化性质溶解特性（有限和无限溶胀）胶凝性（凝胶/浓度、温度、电解质等因素）、聚结沉淀特性（盐析、絮凝）、荷电性（等电点）、渗透压、分子量、粘度双电层构造（吸附层和扩散层）、光学性质（丁达尔现象）、电学性质（电位差、电泳）、动力学性质（布朗运动）、稳定性（聚结不稳定性和动力不稳定性）剂 型亲水性高分子溶液剂（胶浆剂）、非水性高分子溶液剂、涂膜剂、凝胶溶胶剂（疏水胶体溶液）制备方法分散、溶胀及溶解分散法（机械分散法、胶溶法、超声分散法）、凝聚法（物理、化学凝聚法

37、）制剂举例右旋糖酐溶液、胃蛋白酶合剂 胶体蛋白银制剂第48页，讲稿共72张，创作于星期三49第五节第五节 混悬剂混悬剂定定义：义：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。干混悬剂是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂，临用前加水振摇，即可迅速分散成混悬剂制备混悬剂的条件制备混悬剂的条件：1、难溶性药物或在给定溶剂体积内药物剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用；2、在水中易水解或具有异味难服用的药物可制成难溶性的盐或酯等形式应用；3、两种溶液混合时药物溶解度降低析出固体药物；4、为使药物产生缓释作用或使难溶性药物在胃肠道表面高度分散等；5、但毒剧药或剂量

38、小的药物不应制成混悬剂使用。第49页，讲稿共72张，创作于星期三50第五节第五节 混悬剂混悬剂质量要求：1、药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求；2、混悬剂中药物微粒大小根据用途不同而有不同要求；3、粒子的沉降速度应缓慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；4、应有一定的粘度要求；5、外用混悬剂应容易涂布混悬剂的制备1.分散法2.凝聚法（1）物理凝聚法（2）化学凝聚法第50页，讲稿共72张，创作于星期三51第七章第七章 软膏剂软膏剂软膏剂：系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基质中形

39、成均匀的半固体外用制剂。软膏剂的基质软膏剂的基质1、油脂性基质 凡士林、固体石蜡、液体石蜡、羊毛脂凡士林、固体石蜡、液体石蜡、羊毛脂2、水溶性基质水溶性基质甘油明胶、聚乙二醇3、乳剂型基质、乳剂型基质肥皂类、硫酸化物类软膏的制法：软膏的制法：研磨法、熔合法、乳化法第51页，讲稿共72张，创作于星期三52第八章注射剂与滴眼剂注射剂的定义注射剂的定义系指药物制成的供注入体内的灭菌或无菌溶液、乳浊液和混悬液以及供临用前配成溶液的无菌粉末。分类分类注射剂按分散系统可分四类注射剂按分散系统可分四类1、溶液型注射剂、溶液型注射剂、2、乳剂型注射剂乳剂型注射剂3、混悬型注射剂、混悬型注射剂、4、注射用无菌粉

40、末、注射用无菌粉末注射剂的特点注射剂的特点1、药效迅速作用可靠、2、适用于不宜口服的药物3、适用于不能口服给药的病人、4、可以产生局部定位作用缺点缺点：q使用不便且注射疼痛使用不便且注射疼痛2.制造过程复杂制造过程复杂3要求一定的设备条件，生产费用较大，价格也较高要求一定的设备条件，生产费用较大，价格也较高第52页，讲稿共72张，创作于星期三53v质量要求质量要求1、无菌无菌2、无热原、无热原、3、澄明度、澄明度、4、安全性安全性5、渗透压：渗透压：渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。6、pH：注注射射剂剂的的pH要要求求与与血血液液相相等等或或接接近近，血

41、血液液pH7.4，注注射剂一般控制在射剂一般控制在49的范围内的范围内7、稳定性、稳定性、8、降压物质降压物质热热原原是微生物的代谢产物也叫内毒素，输入带有热原的输液的结果：体温升高，寒战，昏迷、危及生命。体温升高，寒战，昏迷、危及生命。性质：性质：(1)耐热性(2)(2)滤过性 (3)水溶性 (4)不挥发性 (5)可可吸吸附附性性 ，能能被被强强酸酸、强强碱碱破破坏坏，也也能能被被强强氧氧化化剂剂所所钝钝化化，超超声声波波也能破坏热原。也能破坏热原。第53页，讲稿共72张，创作于星期三54热热 原原污染热原的途径污染热原的途径1)从溶剂中带入注射剂出现热原的主要原因。注射剂出现热原的主要原因

42、。(2)从原辅料中带入、(3)从容器、用具、管道和装置等带入、(4)制备过程中的污染、(5)从输液器带入热原的除去方法热原的除去方法(1)高温法:25045m/(2)酸碱法(3)吸附法活性炭对热原活性炭对热原有较强的吸附作用，同时有助滤脱色作用，使用较广。常用量有较强的吸附作用，同时有助滤脱色作用，使用较广。常用量为为0.1%0.5%。(4)离子交换法、(5)凝胶滤过去、(6)用反渗透法检查方法检查方法 家兔实验法、鲎试剂实验法第54页，讲稿共72张，创作于星期三55注射用溶剂1、注射用水2、注射用油3、其他注射用溶剂：乙醇、乙醇、甘油、甘油、丙二醇、丙二醇、聚乙二醇聚乙二醇附加剂附加剂抑菌剂

43、、抑菌剂、PH调节剂、渗透压调节剂、抗氧剂、金属络合剂、增溶调节剂、渗透压调节剂、抗氧剂、金属络合剂、增溶剂、助溶剂等剂、助溶剂等第55页，讲稿共72张，创作于星期三56 注射剂的制备 第56页，讲稿共72张，创作于星期三57输 液v概念：是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，它是注射剂一个分支它是注射剂一个分支v输液的种类输液的种类1.电解质输液电解质输液：用以补充体内水份、电解质，纠正：用以补充体内水份、电解质，纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射液、复方氯化钠体内酸碱平衡等。如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。注射液、乳酸钠注射液等。2.营营养养输输液液：有有糖糖类类输输液液、

44、氨氨基基酸酸输输液液、脂脂肪肪乳乳剂输液等。剂输液等。3.胶体输液：胶体输液：有多糖类、明胶类、高分子聚合物等有多糖类、明胶类、高分子聚合物等第57页，讲稿共72张，创作于星期三58输 液v输液的制备输液的制备输液瓶的质量要求和清洁处理输液瓶的质量要求和清洁处理输液的配制输液的配制输液的滤过输液的滤过输输液的灌封液的灌封输液的灭菌输液的灭菌输液的质量检查输液的质量检查输液的包装输液的包装第58页，讲稿共72张，创作于星期三59 眼用制剂v滴滴眼眼剂剂(Eye-drop)：为为直直接接用用于于眼眼部部的的外外用用液液体体制制剂剂。以以水水溶溶液液为为主主，包包括括少少数数水水性性混混悬悬液液，也

45、也有将药物做成片剂，临用时制成水溶液。有将药物做成片剂，临用时制成水溶液。v眼眼用用液液体体药药剂剂按按用用法法可可分分为为滴滴眼眼剂剂及及洗洗眼眼剂剂。工工业生产只有滴眼剂。业生产只有滴眼剂。第59页，讲稿共72张，创作于星期三60滴眼剂的质量要求v1.pH值值正正常常眼眼可可耐耐受受的的pH为为5.09.0。pH68时时无无不不舒舒适适感感觉觉，小小于于5.0和和大于大于11.4有明显的感觉。有明显的感觉。v2.渗透压渗透压眼眼球球能能适适应应的的渗渗透透压压范范围围相相当当于于浓浓度度为为0.6%1.5%的的氯氯化化钠钠溶溶液液，超过超过2%就有明显的不适。就有明显的不适。v3.无菌无菌

46、眼眼部部有有无无外外伤伤是是滴滴眼眼剂剂无无菌菌要要求求严严格格程程度度的的界界限限。用用于于眼眼外外伤伤的的眼眼用用制制剂剂要要求求绝绝对对无无菌菌，包包括括手手术术后后用用药药在在内内。不不能能添添加加抑抑菌菌剂剂。一一般般滴滴眼眼剂剂要要求求没没有有致致病病菌菌（绿绿浓浓杆杆菌菌和和金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌）。多多剂剂量量滴滴眼眼剂剂需需加加入入抑抑菌菌剂剂。滴滴眼眼剂剂的的抑抑菌菌剂剂要要作作用用迅迅速速，要要在在12小时内达到无菌。小时内达到无菌。第60页，讲稿共72张，创作于星期三61v4.澄明度澄明度滴滴眼眼剂剂的的澄澄明明度度要要求求比比注注射射剂剂要要低低些些。混混悬悬液

47、液滴滴眼眼剂剂应应进进行行药药物物颗颗粒粒细细度度检检查查，含含15 m以以下下的的颗颗粒粒不不得得少少于于90%，50 m的的颗颗粒粒不不得得超超过过10%。不应有玻璃，颗粒应易摇匀，不得结块。不应有玻璃，颗粒应易摇匀，不得结块。滴眼剂的质量要求第61页，讲稿共72张，创作于星期三62v5.粘度粘度v滴滴眼眼剂剂的的粘粘度度适适当当增增大大可可使使药药物物在在眼眼内内停停留留时时间间延延长长，从从而而增增强强药药物物的的作作用用，同同时时粘粘度度增增加加后减少刺激作用，也能增加疗效。后减少刺激作用，也能增加疗效。v合适的粘度在合适的粘度在4.05.0cPa s之间。之间。v6.稳定性稳定性v

48、眼用溶液类似注射剂，也要注意稳定性问题，眼用溶液类似注射剂，也要注意稳定性问题，很多眼用药物是不稳定的，例如毒扁豆碱，很多眼用药物是不稳定的，例如毒扁豆碱，第62页，讲稿共72张，创作于星期三63栓栓 剂剂v栓栓剂剂（suppositorysuppository）系系指指药药物物与与适适宜宜基基质质制制成成供人体腔道给药的制剂。供人体腔道给药的制剂。栓栓剂剂在在常常温温下下为为固固体体，塞塞入入人人体体腔腔道道后后，在在体体温温下下能能迅迅速速软软化化、熔熔融融或溶解于分泌液，或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。逐渐释放药物而产生局部或全身作用。v栓剂的形状因使用腔道不同而异栓剂

49、的形状因使用腔道不同而异,也因使用腔道不同而有不同的也因使用腔道不同而有不同的名称名称,如肛门栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。目前，如肛门栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓，后者主要用于阴道疾病的局常用的栓剂有直肠栓和阴道栓，后者主要用于阴道疾病的局部治疗作用。部治疗作用。第63页，讲稿共72张，创作于星期三64栓栓 剂剂v栓剂的治疗作用栓剂的治疗作用局部作用：局部作用：通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠炎等，用于阴道的通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠炎等，用于阴道的栓剂主要是起局部作用栓剂主要是起局部作用全身作用：全身作用：是可部分避免或全部避免口

50、服药物的首过效应是可部分避免或全部避免口服药物的首过效应,降低降低副作用、发挥疗效；副作用、发挥疗效；不受胃肠不受胃肠PHPH或酶的影响；或酶的影响；可避免药物对可避免药物对胃肠粘腹的刺激；胃肠粘腹的刺激；对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂；对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂；不能口服的药物可制成此类栓剂不能口服的药物可制成此类栓剂v基质油脂性基质油脂性基质可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯水溶性和亲水性基质水溶性和亲水性基质甘油明胶、聚乙二醇类甘油明胶、聚乙二醇类栓剂的制备方法：栓剂的制备方法：冷压法、热熔法冷压法、热熔法第64页，讲稿共72张，创作于星期三65气 雾