解热镇痛抗炎药药理学 (2)精选PPT.ppt
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1、解热镇痛抗炎药药理学(2)第1页,讲稿共62张,创作于星期三一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物炎、抗风湿作用的药物 非甾体抗炎药非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)解热镇痛抗炎药:解热镇痛抗炎药:第2页,讲稿共62张,创作于星期三发展简史发展简史1829年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质,水解生年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质,水解生后生成水杨醇,通过体内代谢或化学处理转化为水杨酸。后生成水杨醇,通过体内代谢或化学处理转化为水杨酸。1860年用化学方法合成了水杨酸
2、(年用化学方法合成了水杨酸(salicylic acid)1899年合成年合成aspirin,开创了开创了NSAIDs发展的先河发展的先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 第3页,讲稿共62张,创作于星期三123基本药理作用基本药理作用解热作用解热作用镇痛作用镇痛作用抗炎作用抗炎作用第4页,讲稿共62张,创作于星期三NSAIDs高浓度高浓度低浓度低浓度第5页,讲稿共62张,创作于星期三一、一、解热作用解热作用:可降低发热者的体
3、温,使可降低发热者的体温,使病人的体温恢复正常。对正常人的体温病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。无影响。第6页,讲稿共62张,创作于星期三感染原和细菌内毒素等外源性致热源感染原和细菌内毒素等外源性致热源机机 体体体温升高体温升高(发热)(发热)体温调节中枢体温调节中枢内热原(细胞因子内热原(细胞因子IL-1、IL-6、TNF等)等)中枢中枢PG的合成增加的合成增加 解热镇痛药解热镇痛药()第7页,讲稿共62张,创作于星期三氯丙嗪氯丙嗪效应效应抑制体温调节抑制体温调节解热解热作用机制作用机制抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢抑制环加氧酶抑制环加氧酶抑制抑制PGsPGs的合成和释放的合成和释
4、放特点特点1 1环境温度低环境温度低降温降温环境温度越低,降温越显著环境温度越低,降温越显著可降发热、正常体温可降发热、正常体温2 2高温环境高温环境升温升温只降发热体温只降发热体温不降正常体温不降正常体温用途用途人工冬眠疗法(降温)人工冬眠疗法(降温)治疗发热治疗发热 解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较?解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较?NSAIDNSAID第8页,讲稿共62张,创作于星期三二、二、镇痛作用镇痛作用:中等强度的镇痛作用,无成瘾性。主要作用部位在外周。第9页,讲稿共62张,创作于星期三组织损伤、炎症或过敏组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放化学物质的生成和释放PG组织胺、缓激肽组
5、织胺、缓激肽致痛感觉神经末梢感觉神经末梢致痛致痛致痛(PGE1、PGE2、PGF2)痛觉增敏解热镇痛药解热镇痛药()第10页,讲稿共62张,创作于星期三镇痛作用特点镇痛作用特点1.1.适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 2.2.无欣快现象,无呼吸抑制作用无欣快现象,无呼吸抑制作用3.3.长期应用一般不产生耐受性和依赖性长期应用一般不产生耐受性和依赖性第11页,讲稿共62张,创作于星期三解热解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较?药与镇痛药镇痛作用比较?镇痛药镇痛药解热镇痛药解热镇痛药作用部
6、位作用部位中枢中枢外周(主)外周(主)作用机制作用机制激动阿片受体激动阿片受体 抑制环氧酶,抑制环氧酶,使使PGPG合成减少合成减少镇痛特点镇痛特点强大,伴有镇静作强大,伴有镇静作用及欣快感用及欣快感中等强度,无镇静作用中等强度,无镇静作用及欣快感及欣快感适应证适应证用其他药无效的急用其他药无效的急性锐痛性锐痛慢性钝痛慢性钝痛不良反应不良反应易成瘾,抑制呼吸易成瘾,抑制呼吸无成瘾性及呼吸抑制无成瘾性及呼吸抑制第12页,讲稿共62张,创作于星期三三、三、抗炎作用抗炎作用:具有消炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效确切。第13页,讲稿共62张,创作于星期三协同作用协同作用组织胺、
7、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-5-HTHT等释放等释放等释放等释放PGPG合成增加合成增加合成增加合成增加非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通透性增加致痛透性增加致痛透性增加致痛透性增加致痛扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏透性增加痛觉增敏透性增加痛觉增敏透性增加痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症 (红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛 )()解热
8、镇痛药解热镇痛药PGPG合成减少合成减少合成减少合成减少第14页,讲稿共62张,创作于星期三按药物对环氧酶作用的选择性分类:按药物对环氧酶作用的选择性分类:非选择性非选择性COX抑制药抑制药 选择性选择性COX-2抑制药抑制药按化学结构分类:按化学结构分类:水杨酸类水杨酸类 苯胺类苯胺类 呲唑酮类呲唑酮类 其他有机酸类其他有机酸类第15页,讲稿共62张,创作于星期三第一节非选择性环氧酶环氧酶抑制药第16页,讲稿共62张,创作于星期三 主要有:主要有:水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激性太大,仅供外用。性太大,仅供外用。第17页,讲稿共62张,创作于星期
9、三阿司匹林阿司匹林(aspirin)(乙酰水杨酸乙酰水杨酸acetylsalicylicacid)第18页,讲稿共62张,创作于星期三1.口服吸收迅速。弱有机酸口服吸收迅速。弱有机酸2.血浆蛋白结合率为血浆蛋白结合率为90%3.肝脏代谢肝脏代谢4.以代谢产物的形式经肾脏排出以代谢产物的形式经肾脏排出 小剂量小剂量一级动力学消除一级动力学消除 大剂量大剂量零级动力学消除零级动力学消除 pH影响排泄影响排泄体内过程体内过程第19页,讲稿共62张,创作于星期三1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2.抑制血小板聚集抑制血小板聚集 3.其他作用:老年痴呆;先兆子痫其他作用:老年痴呆;先
10、兆子痫 作用和应用作用和应用第20页,讲稿共62张,创作于星期三环氧酶环氧酶磷脂酶磷脂酶磷脂酶磷脂酶A A2 2花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸环内过氧化物环内过氧化物环内过氧化物环内过氧化物 (PGGPGG2 2、PGHPGH2 2)血小板聚集血小板聚集血小板聚集血小板聚集血小板释放血小板释放血小板释放血小板释放ADPADPTXATXA2 2血小板膜磷脂血小板膜磷脂阿司匹林阿司匹林()第21页,讲稿共62张,创作于星期三 1.TXA2和和PGI2是是生生理理性性对对抗抗物物,TXA2/PGI2平平衡衡失失调调,可可导导致血栓的形成。致血栓的形成。2.前列环素前列环素(PGI2),),
11、血管扩张剂,最强的血小板聚集抑制剂血管扩张剂,最强的血小板聚集抑制剂。3.阿阿司司匹匹林林小小剂剂量量(3075mg/d)抑抑制制血血小小板板COX,使使TXA2的的合合成成减减少少,但但对对PGI2的的生生成成无无影影响响。大大剂剂量量阿阿司司匹匹林林抑制血管壁抑制血管壁COX,使使PGI2的生成减少,反促进血栓的形成。的生成减少,反促进血栓的形成。阿司匹林用于抗血栓时,用量不宜过大阿司匹林用于抗血栓时,用量不宜过大。作用机制和作用特点:作用机制和作用特点:第22页,讲稿共62张,创作于星期三胃肠道反应胃肠道反应水杨酸反应水杨酸反应凝血障碍凝血障碍过敏反应过敏反应不良反应不良反应不良反应不良
12、反应瑞夷综合征瑞夷综合征第23页,讲稿共62张,创作于星期三一、胃肠道反应一、胃肠道反应1.直接刺激直接刺激恶心、呕吐、上腹不适恶心、呕吐、上腹不适2 2.长期使用长期使用胃黏膜损伤胃黏膜损伤 (糜烂性胃炎、(糜烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血)胃溃疡、上消化道出血)第24页,讲稿共62张,创作于星期三二、凝血障碍二、凝血障碍 1.出血倾向多见 2.有凝血障碍或出血倾向的病人;术前;有凝血障碍或出血倾向的病人;术前;产前等不宜产前等不宜第25页,讲稿共62张,创作于星期三三、水杨酸反应三、水杨酸反应 1.剂量过大导致剂量过大导致 2.中毒反应中毒反应 3.停药;碱化尿液,加速排出停药;碱化尿液,
13、加速排出 头痛、眩晕、恶心、头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等,呕吐、耳鸣、听力减退等,总称为水杨酸反应总称为水杨酸反应 第26页,讲稿共62张,创作于星期三四、过敏反应四、过敏反应 1.皮疹皮疹 2.阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 3.禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者何药治疗?何药治疗?第27页,讲稿共62张,创作于星期三五、瑞夷综合征五、瑞夷综合征(Reyes syndrome)1.少见,但后果严重少见,但后果严重 2.儿童,青年伴病毒性感染和发热儿童,青年伴病毒性感染和发热 3.慎用慎用 水痘,流行性感冒等病毒感染者水痘,流行性感冒等病毒感染者肝衰竭合并脑病肝
14、衰竭合并脑病儿童病毒感染发热禁用水杨酸类儿童病毒感染发热禁用水杨酸类第28页,讲稿共62张,创作于星期三 1.香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮质激素质激素 2.甲氨蝶呤、呋塞米甲氨蝶呤、呋塞米 3.氨茶碱、碳酸氢钠碱性药物氨茶碱、碳酸氢钠碱性药物药物相互作用药物相互作用第29页,讲稿共62张,创作于星期三l对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛,是非那西丁在对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛,是非那西丁在体内的代谢产物,但作用较非那西丁强、毒副作用少。体内的代谢产物,但作用较非那西丁强、毒副作用少。l非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的非那西丁大剂量下导
15、致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害,故已少用。肾损害,故已少用。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 (acetaminophen)第30页,讲稿共62张,创作于星期三第31页,讲稿共62张,创作于星期三作用和应用作用和应用 解热镇痛作用与阿司匹林相似。解热镇痛作用与阿司匹林相似。抗炎作用很弱,无临床使用价值。抗炎作用很弱,无临床使用价值。不良反应不良反应 较少。较少。第32页,讲稿共62张,创作于星期三 最强的最强的COX抑制药之一。具有显著的抗抑制药之一。具有显著的抗炎、解热作用,仅对炎症的疼痛有明显的镇炎、解热作用,仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。不良反应严重,一般不作为常用的痛作用。不良反应严重,一
16、般不作为常用的解热镇痛药使用。解热镇痛药使用。吲哚美辛吲哚美辛(indomethacin)第33页,讲稿共62张,创作于星期三第34页,讲稿共62张,创作于星期三抑制抑制COX-2抑制抑制COX-1解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、抗炎胃黏膜损害、出血胃黏膜损害、出血损害肾脏损害肾脏 选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制药抑制药 第35页,讲稿共62张,创作于星期三 新型新型NSAID,较高的选择性抑制较高的选择性抑制COX-2 抗炎作用强、解热镇痛作用弱、不良反应小抗炎作用强、解热镇痛作用弱、不良反应小尼美舒利尼美舒利 (nimesulide)第36页,讲稿共62张,创作于星期三布洛芬布洛芬(br
17、ufen,异丁苯丙酸异丁苯丙酸)具有较强的解热镇痛抗炎作用,近似阿具有较强的解热镇痛抗炎作用,近似阿司匹林。司匹林。用于风湿性和类风湿性关节炎。用于风湿性和类风湿性关节炎。第37页,讲稿共62张,创作于星期三大纲要求掌握解热镇痛抗炎药分类及代表药掌握解热镇痛抗炎药分类及代表药掌握解热镇痛抗炎药作用机制掌握解热镇痛抗炎药作用机制掌握水杨酸类药物药理作用及临床应用掌握水杨酸类药物药理作用及临床应用掌掌握握苯苯胺胺类类、吲吲哚哚类类、茚茚乙乙酸酸类类、灭灭酸酸类类、杂杂环环芳芳基基乙酸类、芳基丙酸类、吡罗昔康及其衍生物作用特点乙酸类、芳基丙酸类、吡罗昔康及其衍生物作用特点了解肿瘤坏死因子抑制剂的发展
18、了解肿瘤坏死因子抑制剂的发展第38页,讲稿共62张,创作于星期三A型题型题1.解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药共共同同的的作作用机制是用机制是A抑制白三烯的生成抑制白三烯的生成 B抑制阿片受体抑制阿片受体 C抑制抑制PG的生物合成的生物合成 D抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢 E抑制中枢镇痛系统抑制中枢镇痛系统2.阿阿司司匹匹林林预预防防血血栓栓形形成成的的机制是机制是A.抑抑制制环环氧氧酶酶,减减少少TXA2的的形成形成B.直接抑制血小板的聚集直接抑制血小板的聚集C.抑制凝血酶的形成抑制凝血酶的形成D.激活血浆中抗凝血酶激活血浆中抗凝血酶E抑制抑制PG的合成的合成答案答案答案答案第39页,讲稿共
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