注射剂溶剂与附加剂.ppt

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1、第一张，PPT共三十九页，创作于2022年6月一、注射剂的溶剂一、注射剂的溶剂z基基本本要要求求：注注射射剂剂的的溶溶剂剂应应无无菌菌、无无热热原原，性性质质稳稳定定，溶溶解解范范围围较较广广，安安全全无无害害，不不影影响响药药物物疗疗效和质量。效和质量。z注注射射剂剂所所用用溶溶剂剂一一般般分分为为水水性性溶溶剂剂和和非非水水性性溶溶剂剂。水水性性溶溶剂剂最最常常用用的的为为注注射射用用水水，非非水水性性溶溶剂剂常常用用的为注射用油及其他注射用溶剂。的为注射用油及其他注射用溶剂。第二张，PPT共三十九页，创作于2022年6月（一）注射用水（一）注射用水zGMP确定的制药用水，包括：确定的制药

2、用水，包括：饮用水：饮用水：纯纯化化水水：是是由由饮饮用用水水经经蒸蒸馏馏法法、离离子子交交换换法法、反反渗渗透透法法或或其其它它适适宜宜方方法法制制得得的的制制药药用用水水，不不含含任任何何附附加加剂剂。纯纯化化水水可可作作为为配配制制普普通通药药物物制制剂剂的的溶溶剂剂、稀稀释释剂剂或或试试验验用用水水，也也可可作作为为中中药药注注射射剂剂、滴滴眼眼剂剂等等灭灭菌菌制制剂剂或或其其他他非非灭灭菌菌制制剂剂所所用用药药材材的的提提取取溶溶剂剂及及非非灭灭菌菌制制剂剂所所用用器器具具的的精精洗洗，但但不不得得用用于于注注射射剂剂的的配制与稀释。配制与稀释。第三张，PPT共三十九页，创作于202

3、2年6月注注射射用用水水：是是纯纯化化水水再再经经蒸蒸馏馏所所制制得得的的水水（重重蒸蒸馏馏水水），应应符符合合细细菌菌内内毒毒素素试试验验要要求求，亦亦称称为为无无热热原原水水。注注射射用用水水可可作作为为配配制制注注射射剂剂的的溶溶剂剂或或稀稀释释剂剂，直直接接接接触触药药品品的的设设备备和和容容器器具具的的最最后后清清洗洗，也也可可作作为配制滴眼剂的溶剂，无菌原料药的精制。为配制滴眼剂的溶剂，无菌原料药的精制。灭灭菌菌注注射射用用水水：是是注注射射用用水水经经灭灭菌菌所所制制得得的的水水，是是无无菌菌、无无热热原原的的水水，主主要要用用于于注注射射用用无无菌菌粉粉末末的的溶溶剂或注射液的

4、稀释剂。剂或注射液的稀释剂。第四张，PPT共三十九页，创作于2022年6月制药用水制药用水纯化水纯化水注射用水注射用水灭菌注射用水灭菌注射用水概概念念、来来源源及及制制备备方法方法是是由由原原水水经经蒸蒸馏馏法法、离离子子交交换换法法、反反渗渗透透法法或或其其它它适适宜宜方方法法制制得得的的的水的水是是由由纯纯化化水水再再经经蒸蒸馏馏所所制制得得的的水水，亦称为无热原水亦称为无热原水是是由由注注射射用用水水经经灭菌所制得的水灭菌所制得的水有有 无无 热热 原原或菌或菌有热原、有菌有热原、有菌无热原、有菌无热原、有菌无热原、无菌无热原、无菌用途用途配配制制普普通通药药物物制制剂剂的的溶溶剂剂或或

5、试试验验用水用水配配制制注注射射剂剂必必须须使用注射用水使用注射用水用用于于注注射射用用无无菌菌粉粉末末的的溶溶剂剂或或注注射液的稀释溶剂射液的稀释溶剂制药用水的有关问题制药用水的有关问题第五张，PPT共三十九页，创作于2022年6月z注注射射用用水水的的质质量量必必须须符符合合中中国国药药典典现现行行版版规规定定，应应为为无无色色的的澄澄明明溶溶液液，pH要要求求5.07.0、氨氨量量小小于于0.00002%，细细菌菌内内毒毒素素应应小小于于0.25EU/mL，氯氯化化物物、硫硫酸酸盐盐、钙钙盐盐、硝硝酸酸盐盐、亚亚硝硝酸酸盐盐、二二氧氧化化碳碳、易易氧氧化化物物、不不挥挥发发物物与与重重金

6、金属属及及微微生生物物限限度检查均应符合规定。度检查均应符合规定。1.1.注射用水的质量要求注射用水的质量要求第六张，PPT共三十九页，创作于2022年6月z注射用水的制备是用纯化水经蒸馏制得。注射用水的制备是用纯化水经蒸馏制得。z目目前前生生产产上上多多采采用用多多效效式式蒸蒸馏馏水水机机和和气气压压式式蒸蒸馏馏水机。水机。z注注射射用用水水必必须须在在防防止止内内毒毒素素产产生生的的设设计计条条件件下下生生产产、储储存存及及分分装装。为为保保证证注注射射用用水水质质量量，必必须须随随时时监监测测蒸蒸馏馏法法制制备备注注射射用用水水的的各各生生产产环环节节，定定期期清清洗洗与与消消毒毒注注射

7、射用用水水贮贮罐罐、输输送送管管道道及及输输送送泵泵等等设备，严防内毒素产生。设备，严防内毒素产生。2.2.注射用水的制备方法注射用水的制备方法第七张，PPT共三十九页，创作于2022年6月多效蒸馏水机多效蒸馏水机第八张，PPT共三十九页，创作于2022年6月v收收集集：应应采采用用带带有有无无菌菌过过滤滤装装置置的的密密闭闭系系统统，收收集集时时初初馏馏液液应应弃弃去去，经经检检查查合合格格后后方方可可收收集集。贮贮罐罐和和输输送送管管路路应应采采用用优优质质低低碳碳不不锈锈钢钢及及其其他他验验证证合格的材料，管路设计应避免盲管和死角。合格的材料，管路设计应避免盲管和死角。v储储存存：80以

8、以上上保保温温、65以以上上保保温温循循环环或或4以以下下无无菌菌状状态态存存放放。配配制制注注射射剂剂必必须须用用新新鲜鲜注注射射用用水水，贮贮存存不超过不超过12小时。小时。3.3.注射用水的收集、储存注射用水的收集、储存第九张，PPT共三十九页，创作于2022年6月（二）注射用油（二）注射用油z注注射射用用油油有有芝芝麻麻油油、大大豆豆油油、茶茶油油等等植植物物油油，主主要要使使用用的的是是供供注注射射用用的的大大豆豆油油，其其质质量量要要求求应应符符合合中中国国药药典典现现行行版版中中有有关关规规定定，应应为为淡淡黄黄色色澄澄明明液液体体，无无臭臭或或几几乎乎无无臭臭，酸酸值值不不大大

9、于于0.1，碘碘值值为为126140，皂化值为，皂化值为188195。第十张，PPT共三十九页，创作于2022年6月 植物油的主要成分是：各种脂肪酸的甘油酯植物油的主要成分是：各种脂肪酸的甘油酯。在贮存时，与空气、光线较长时间接触，往在贮存时，与空气、光线较长时间接触，往往发生复杂的化学变化，产生特异的刺激性臭往发生复杂的化学变化，产生特异的刺激性臭味，称为味，称为酸败酸败，其分解产物如醛类、酮类和脂，其分解产物如醛类、酮类和脂肪酸等。肪酸等。注射用油应贮于密闭洁净容器中，避免日光、注射用油应贮于密闭洁净容器中，避免日光、空气接触，还可考虑加入空气接触，还可考虑加入没食子酸丙酯、生育没食子酸丙

10、酯、生育酚等抗氧剂。酚等抗氧剂。第十一张，PPT共三十九页，创作于2022年6月酸值酸值油中油中游离脂肪酸的多少游离脂肪酸的多少，酸值高质量酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。差，也可以看出酸败的程度。碘值碘值油中油中不饱和键的多少不饱和键的多少，碘值高，则不，碘值高，则不饱和键多，饱和键多，油易氧化，油易氧化，不适合注射用。不适合注射用。皂化值皂化值油中油中游离脂肪酸和成酯的脂肪酸的游离脂肪酸和成酯的脂肪酸的总量多少总量多少，可看出油的种类和纯度。，可看出油的种类和纯度。过氧化物过氧化物考虑到油脂氧化过程中，有生成考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故最好加以控制。过氧化物的可能性

11、，故最好加以控制。第十二张，PPT共三十九页，创作于2022年6月z注注射射剂剂的的溶溶剂剂除除注注射射用用水水和和注注射射用用油油外外，常常因因药药物物特特性性的的需需要要选选择择其其他他溶溶剂剂或或采采用用复复合合溶剂，常用的有：溶剂，常用的有：1.亲水性非水溶剂亲水性非水溶剂2.亲油性非水溶剂亲油性非水溶剂（三）其他注射用溶剂（三）其他注射用溶剂各各种种非非水水溶溶剂剂均均应应符符合合注注射射用用规规格格，不不能能用用化化学学试剂代替！试剂代替！第十三张，PPT共三十九页，创作于2022年6月1.1.亲水性非水溶剂亲水性非水溶剂z有有 乙乙 醇醇、甘甘 油油、1，2-丙丙 二二 醇醇、聚

12、聚 乙乙 二二 醇醇300（polyethyleneglycol300，PEG300）、聚聚乙乙二二醇醇400（PEG400）等。）等。第十四张，PPT共三十九页，创作于2022年6月(1)(1)乙醇乙醇毒性：毒性：对小白鼠的对小白鼠的LDLD5050静脉注射为静脉注射为1.97g/kg1.97g/kg，皮下注射为，皮下注射为8.28g/kg8.28g/kg。采用乙醇为注射用溶剂时浓度可采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达高达50%50%（如氢化可的松注射液）如氢化可的松注射液）。可供可供肌肉或静脉注射肌肉或静脉注射，但浓度超过，但浓度超过10%10%肌肌内注射就有疼痛感。内注射就有疼痛感。第十五

13、张，PPT共三十九页，创作于2022年6月（2 2）甘油）甘油v毒毒性性：对对小小白白鼠鼠的的LDLD5050皮皮下下注注射射为为10ml/kg10ml/kg，肌肌内内注注射射6ml/kg6ml/kg，大大白白鼠鼠静静脉脉注注射射LDLD5050为为5 56g/kg6g/kg。v 由由于于黏黏度度、刺刺激激性性等等原原因因不不能能单单独独做做注注射射溶溶剂用剂用，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。v常用浓度一般为常用浓度一般为1 150%50%。第十六张，PPT共三十九页，创作于2022年6月(3)(3)丙二醇丙二醇毒性：毒性：小鼠腹腔注射的小鼠腹腔注射的LDL

14、D5050为为9.7g/kg9.7g/kg，皮，皮下注射下注射LDLD5050为为18.5g/kg18.5g/kg，静脉注射，静脉注射LDLD5050为为5 58g/kg8g/kg。能溶解多种挥发油，溶解范围较广。能溶解多种挥发油，溶解范围较广。可供可供肌内、静脉等给药肌内、静脉等给药。采用丙二醇为溶剂如：苯妥英钠注射液。采用丙二醇为溶剂如：苯妥英钠注射液。注射用溶剂或复合溶剂常用量为注射用溶剂或复合溶剂常用量为10%10%60%60%。第十七张，PPT共三十九页，创作于2022年6月 (4)(4)聚乙二醇聚乙二醇(PEG(PEG）可用可用PEG300,400(PEG300,400(此数字表示

15、平均分子量此数字表示平均分子量)作注射用溶剂。作注射用溶剂。毒性：毒性：PEG400PEG400小白鼠腹腔注射小白鼠腹腔注射LDLD5050为为4.2g/kg4.2g/kg，未见持久的损害，因此更常用。，未见持久的损害，因此更常用。无色略有微臭液体，能与水、乙醇相混合，无色略有微臭液体，能与水、乙醇相混合，化学性稳定，常作注射用溶剂，化学性稳定，常作注射用溶剂，如噻替派如噻替派注射液。注射液。第十八张，PPT共三十九页，创作于2022年6月2.2.亲油性非水溶剂亲油性非水溶剂z常常用用的的有有苯苯甲甲酸酸苄苄酯酯、二二甲甲基基亚亚砜砜、油油酸酸乙乙酯酯和和豆豆蔻酸丙酯等。蔻酸丙酯等。第十九张，

16、PPT共三十九页，创作于2022年6月(1)(1)苯甲酸苄酯苯甲酸苄酯无色油状或结晶，不溶于水和甘油，能无色油状或结晶，不溶于水和甘油，能与乙醇与乙醇(95%)(95%)、脂肪油相混溶。、脂肪油相混溶。如二巯基丙醇油注射液，苯甲酸苄酯不如二巯基丙醇油注射液，苯甲酸苄酯不仅可以作为溶剂，还有助溶作用，而且仅可以作为溶剂，还有助溶作用，而且能够增加二巯基丙醇的稳定性。能够增加二巯基丙醇的稳定性。第二十张，PPT共三十九页，创作于2022年6月(2)(2)油酸乙酯油酸乙酯浅黄色油状液体，能与脂肪油混溶，性浅黄色油状液体，能与脂肪油混溶，性质与脂肪油相似而黏度较小。质与脂肪油相似而黏度较小。贮藏会变色

17、，故常加抗氧剂。贮藏会变色，故常加抗氧剂。第二十一张，PPT共三十九页，创作于2022年6月二、注射剂的附加剂二、注射剂的附加剂z配配制制注注射射剂剂时时，可可根根据据药药物物的的性性质质加加入入适适宜宜的的附附加加剂剂，如如渗渗透透压压调调节节剂剂、pH调调节节剂剂、增增溶溶剂剂、助溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、助悬剂等。助溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、助悬剂等。z所所用用附附加加剂剂应应不不影影响响药药物物疗疗效效，避避免免对对检检验验产产生生干扰，使用浓度不得引起毒性或过度的刺激。干扰，使用浓度不得引起毒性或过度的刺激。第二十二张，PPT共三十九页，创作于2022年6月（一）（一）pHp

18、H调节剂调节剂z注注射射剂剂需需调调节节pH在在适适宜宜范范围围，一一方方面面保保证证药药物物的的稳稳定定性性、溶溶解解性性，另另一一方方面面保保证证用用药药的的安安全全性性，减少注射时的刺激性。减少注射时的刺激性。z一一般般对对肌肌内内和和皮皮下下注注射射的的注注射射液液及及小小剂剂量量的的静静脉脉注注射射液液，要要求求其其pH在在49之之间间；大大剂剂量量的的静静脉脉注注射射液液原原则则上上要要求求尽尽可可能能接接近近正正常常人人血血液液的的pH；椎管注射液的椎管注射液的pH应接近应接近7.4。z常常用用的的pH调调节节剂剂有有盐盐酸酸、氢氢氧氧化化钠钠、碳碳酸酸氢氢钠钠和和磷磷酸酸盐盐缓

19、缓冲冲对对、醋醋酸酸盐盐缓缓冲冲对对、酒酒石石酸酸盐盐缓缓冲冲对等。对等。第二十三张，PPT共三十九页，创作于2022年6月（二）抑菌剂（二）抑菌剂z凡凡采采用用多多剂剂量量包包装装的的注注射射液液、低低温温灭灭菌菌或或其其他他灭灭菌菌效效果果不不可可靠靠方方法法制制备备的的注注射射液液，可可加加入入适适宜宜的的抑菌剂。抑菌剂。z静静脉脉与与脑脑池池内内、硬硬膜膜外外、椎椎管管内内用用的的注注射射液液均均不不得得添添加加抑抑菌菌剂剂。除除另另有有规规定定外外，一一次次注注射射量量超超过过15mL的注射液也不得加入抑菌剂。的注射液也不得加入抑菌剂。z抑抑菌菌剂剂的的用用量量应应能能抑抑制制注注射

20、射液液中中微微生生物物的的生生长长，加有抑菌剂的注射液，仍应用适宜的方法灭菌。加有抑菌剂的注射液，仍应用适宜的方法灭菌。第二十四张，PPT共三十九页，创作于2022年6月z常常用用的的抑抑菌菌剂剂及及其其浓浓度度（g/mL）：0.5%苯苯酚酚、0.3%甲甲酚酚、0.5%三三氯氯叔叔丁丁醇醇等等，另另外外还还有有其其他他抑菌剂，如苯甲醇、硫柳汞、羟苯酯类等。抑菌剂，如苯甲醇、硫柳汞、羟苯酯类等。z加加有有抑抑菌菌剂剂的的注注射射剂剂，按按药药品品管管理理法法规规规规定定应应在在标签上标明所加抑菌剂的名称和浓度。标签上标明所加抑菌剂的名称和浓度。第二十五张，PPT共三十九页，创作于2022年6月（

21、三）抗氧剂（三）抗氧剂z为为延延缓缓或或防防止止注注射射剂剂中中药药物物的的氧氧化化，在在配配制制注注射射剂剂时时可加入抗氧剂、金属螯合剂（可加入抗氧剂、金属螯合剂（EDTA-2Na）及惰性气体。）及惰性气体。z常常用用的的水水溶溶性性抗抗氧氧剂剂有有亚亚硫硫酸酸钠钠（适适于于偏偏碱碱性性药药液液）、亚亚硫硫酸酸氢氢钠钠（适适于于偏偏酸酸性性药药液液）、焦焦亚亚硫硫酸酸氢氢钠钠（适适于于偏偏酸酸性性药药液液）、硫硫代代硫硫酸酸钠钠（适适于于偏偏碱碱性性药药液液）等等，一一般般浓浓度度为为0.1%0.2%；油油溶溶性性抗抗氧氧剂剂有有维维生生素素E、焦焦性性没没食食子子酸酸酯酯等。等。z惰惰性性

22、气气体体可可填填充充CO2或或N2等等，首首选选N2，因因CO2能能改改变变有有些药液的些药液的pH，且易使安瓿破裂。，且易使安瓿破裂。第二十六张，PPT共三十九页，创作于2022年6月（四）渗透压调节剂（四）渗透压调节剂z两两种种不不同同浓浓度度的的溶溶液液被被一一理理想想的的半半透透膜膜隔隔开开，这这种种半半透透膜膜只只许许溶溶剂剂透透过过而而溶溶质质不不能能透透过过，纯纯溶溶剂剂从从低低浓浓度度溶溶液液向向高高浓浓度度溶溶液液转转移移，这这种种促促使使溶溶剂剂转移的力就是渗透压。转移的力就是渗透压。z高高浓浓度度溶溶液液的的渗渗透透压压大大，即即它它对对溶溶剂剂的的吸吸引引能能力力大。大

23、。1.1.有关渗透压的基本概念有关渗透压的基本概念第二十七张，PPT共三十九页，创作于2022年6月l在半透膜的右侧为纯溶剂在半透膜的右侧为纯溶剂(水），左侧为溶液。水），左侧为溶液。l纯溶剂分子则可以自由通过纯溶剂分子则可以自由通过半透膜，而药物分子（或半透膜，而药物分子（或NaClNaCl质点）不能通过。质点）不能通过。l结果在半透膜的两侧将产生结果在半透膜的两侧将产生一个压力差一个压力差，这就是，这就是溶液的渗透压溶液的渗透压 （osmotic osmotic pressurepressure）。）。半半透透膜膜纯纯溶溶剂剂药药物物溶溶液液渗透压的示意图渗透压的示意图P P第二十八张，P

24、PT共三十九页，创作于2022年6月z对对于于静静脉脉注注射射，着着眼眼对对红红细细胞胞的的影影响响，认认为为红红细细胞胞膜膜为为一一半半透透膜膜，如如果果注注射射液液的的渗渗透透压压过过低低时时，水水分分子子穿穿过过细细胞胞膜膜进进入入红红细细胞胞内内，使使红红细细胞胞胀胀破破，导导致致溶溶血血。大大量量注注入入这这类类低低渗渗溶溶液液，将将使使人人感感到到头头胀胀、胸胸闷闷，严严重重的的可可发发生生麻麻木木、寒寒战战、高烧、尿中出现血红蛋白。高烧、尿中出现血红蛋白。z当当静静脉脉注注入入高高渗渗溶溶液液时时，红红细细胞胞内内水水分分渗渗出出而而出出现现红红细细胞胞萎萎缩缩，但但只只要要注注

25、射射速速度度缓缓慢慢、量量不不大大，血血液液可可自自行行调调节节使使渗渗透透压压很很快快恢复正常，所以不致发生不良严重影响。恢复正常，所以不致发生不良严重影响。z因因此此，输输液液必必须须调调节节其其等等渗渗性性，在在设设计计输输液液配配方方时时，除除甘甘露露醇醇等等临临床床特特殊殊要要求求具具有有较较高高渗渗透透压压的的输输液液外外，一一般般输输液液都要求具有等渗性。临床上尤其不能使用低渗输液。都要求具有等渗性。临床上尤其不能使用低渗输液。2.2.注射剂对渗透压的要求注射剂对渗透压的要求第二十九张，PPT共三十九页，创作于2022年6月z如如果果注注射射液液渗渗透透压压过过高高或或过过低低时

26、时，肌肌肉肉注注射射也也能能产生刺激性，且影响吸收。产生刺激性，且影响吸收。z脊脊椎椎腔腔内内注注射射，由由于于易易受受渗渗透透压压的的影影响响，必必须须调调至等渗。至等渗。z按按我我国国相相关关规规定定，对对静静脉脉输输液液、营营养养液液、电电解解质质或或渗渗透透利利尿尿药药（如如甘甘露露醇醇注注射射液液），应应在在标标签签上上注明溶液的渗透压摩尔浓度，以供临床医生参考。注明溶液的渗透压摩尔浓度，以供临床医生参考。第三十张，PPT共三十九页，创作于2022年6月z等等渗渗溶溶液液(Iso-osmoticsolution)：是是指指渗渗透透压压与与血血浆浆相相等等的的溶溶液液，因因为为渗渗透透

27、压压是是溶溶液液的的依依数数性性之之一一，可可用用物物理理化化学学实实验验方法求得，因而等渗是个物理化学概念。方法求得，因而等渗是个物理化学概念。z但但是是，根根据据这这个个概概念念计计算算出出的的某某些些药药物物（如如甘甘油油、丙丙二二醇醇、盐盐酸酸普普鲁鲁卡卡因因、尿尿素素等等）的的等等渗渗溶溶液液，会会发发生生不不同同程程度度的的溶血现象，因而人们提出了等张溶液的概念。溶血现象，因而人们提出了等张溶液的概念。z等等张张溶溶液液(Isotonicsolution)：是是指指与与红红细细胞胞膜膜张张力力相相等等的的溶溶液液（亦亦即即：红红细细胞胞在在其其中中保保持持正正常常大大小小的的溶溶液

28、液），在在等等张张溶溶液液中中既既不不会会发发生生红红细细胞胞体体积积改改变变，更更不不会会发发生生溶溶血血，所所以以等等张张是是个生物学概念。个生物学概念。3.3.等渗溶液与等张溶液等渗溶液与等张溶液第三十一张，PPT共三十九页，创作于2022年6月z由由于于等等渗渗和和等等张张溶溶液液的的定定义义不不同同，等等渗渗溶溶液液不不一一定定等等张张，等等张溶液不一定等渗张溶液不一定等渗。z红红细细胞胞膜膜对对于于许许多多药药物物的的水水溶溶液液来来说说可可视视为为理理想想的的半半透透膜膜，即即它它只只能能让让溶溶剂剂分分子子出出入入，而而不不让让溶溶质质分分子子通通过过，因因此此，许许多多药药物

29、物的的等等渗渗浓浓度度与与等等张张浓浓度度相相同同或或相相近近。如如0.9%氯氯化化钠溶液，既是等渗溶液又是等张溶液。钠溶液，既是等渗溶液又是等张溶液。z但但有有些些药药物物如如盐盐酸酸普普鲁鲁卡卡因因、甘甘油油、尿尿素素等等，红红细细胞胞膜膜就就不不能能看看做做理理想想的的半半透透膜膜，因因它它们们能能迅迅速速自自由由地地通通过过细细胞胞膜膜，同同时时促促使使细细胞胞膜外水分进入细胞，使红细胞胀大破裂，引起溶血。膜外水分进入细胞，使红细胞胀大破裂，引起溶血。z为为避避免免溶溶血血的的发发生生，注注射射剂剂中中应应加加入入一一定定量量的的渗渗透透压压调调节节剂剂（常用氯化钠、葡萄糖）。（常用氯

30、化钠、葡萄糖）。第三十二张，PPT共三十九页，创作于2022年6月z原原理理：冰冰点点相相同同的的稀稀溶溶液液具具有有相相等等的的渗渗透透压压。人人的的血血浆浆与与泪泪液液的的冰冰点点均均为为-0.52，根根据据物物理理化化学学原原理理，任任何何溶溶液其冰点降至液其冰点降至-0.52，即与血浆等渗。，即与血浆等渗。z计算公式：计算公式：（1 1）冰点下降数据法）冰点下降数据法4.4.等渗调节计算方法等渗调节计算方法W：配制：配制100mL等渗溶液需加等渗调节剂的量（等渗溶液需加等渗调节剂的量（g）；）；a：未未调调节节的的药药物物溶溶液液的的冰冰点点下下降降度度数数（），若若溶溶液液中中含含有

31、有：两两种种或或两两种以上物质时，则为各物质冰点降低值的总和；种以上物质时，则为各物质冰点降低值的总和；b：1%（g/mL）等渗调节剂的冰点降低度数（）等渗调节剂的冰点降低度数（）。）。第三十三张，PPT共三十九页，创作于2022年6月例例1用氯化钠配制用氯化钠配制100ml等渗溶液，问需要多少氯化钠？等渗溶液，问需要多少氯化钠？解解：从从表表中中查查得得，1%氯氯化化钠钠溶溶液液的的冰冰点点降降低低值值为为0.58，设设氯氯化化钠钠在在等等渗渗溶溶液液中中的的浓浓度度为为X%，则则：1%:X%=0.58:0.52。解解之之得得：X=0.9，即即配配制制100ml的的等等渗渗氯氯化化钠钠溶溶液

32、液需需0.9g氯化钠。氯化钠。因此，临床上将因此，临床上将0.9%氯化钠溶液称为等渗溶液。氯化钠溶液称为等渗溶液。练习：用无水葡萄糖配制练习：用无水葡萄糖配制100ml100ml等渗溶液，问需要多少葡等渗溶液，问需要多少葡萄糖？萄糖？第三十四张，PPT共三十九页，创作于2022年6月例例2配配制制100ml2%盐盐酸酸普普鲁鲁卡卡因因溶溶液液，需需要要加加多多少少氯氯化化钠，使成等渗溶液？钠，使成等渗溶液？查表，查表，a=0.122=0.24，b=0.58，代入上式：，代入上式：答：需加入氯化钠答：需加入氯化钠0.48g0.48g，可使，可使100ml 2%100ml 2%的盐酸普鲁卡因溶液成

33、为等渗溶的盐酸普鲁卡因溶液成为等渗溶液。液。第三十五张，PPT共三十九页，创作于2022年6月z原原理理：与与1g药药物物呈呈等等渗渗效效应应的的氯氯化化钠钠量量称称为为氯氯化化钠钠等等渗渗当当量，用量，用E表示。表示。z计算公式：计算公式：（2 2）氯化钠等渗当量法）氯化钠等渗当量法4.4.等渗调节计算方法等渗调节计算方法X：配成：配成V毫升的等渗溶液需加的氯化钠量（毫升的等渗溶液需加的氯化钠量（g）；）；V：欲配制溶液的体积（：欲配制溶液的体积（mL）；）；E：药物的氯化钠等渗当量（可查表或测定）；：药物的氯化钠等渗当量（可查表或测定）；W：配液用药物的重量（：配液用药物的重量（g）。）。

34、第三十六张，PPT共三十九页，创作于2022年6月例例2配配制制100ml2%盐盐酸酸普普鲁鲁卡卡因因溶溶液液，需需要要加加多多少少氯氯化化钠，使成等渗溶液？钠，使成等渗溶液？答：需加入氯化钠答：需加入氯化钠0.54g0.54g，可使，可使100ml 2%100ml 2%的盐酸普鲁卡因溶液成为等渗的盐酸普鲁卡因溶液成为等渗溶液。溶液。第三十七张，PPT共三十九页，创作于2022年6月（五）其他附加剂（五）其他附加剂1.增溶剂：增溶剂：聚山梨酯聚山梨酯-80；2.乳化剂：乳化剂：卵磷脂、泊洛沙姆卵磷脂、泊洛沙姆188等；等；3.助悬剂：助悬剂：明胶、明胶、MC、HPMC等；等；4.延效剂：延效剂：PVP；5.局局部部止止痛痛剂剂：苯苯甲甲醇醇、三三氯氯叔叔丁丁醇醇、利利多多卡卡因因、盐盐酸酸普普鲁鲁卡因等；卡因等；6.根根据据具具体体产产品品的的需需要要还还可可加加入入特特定定的的助助溶溶剂剂、稳稳定定剂剂、填填充充剂剂（冷冷冻冻干干燥燥制制品品中中）、保保护护剂剂（蛋蛋白白类类药药物中）物中）等。等。第三十八张，PPT共三十九页，创作于2022年6月感感谢谢大大家家观观看看第三十九张，PPT共三十九页，创作于2022年6月