静脉麻醉药及药理特点精选PPT.ppt
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1、静脉麻醉药及药理特点第1页,此课件共49页哦n n全身麻醉药全身麻醉药(General anesthetics)可逆地抑制神经传导和/或引起意识消失,消除或减轻手术等伤害刺激引起的情感和反应的药物。吸入麻醉药吸入麻醉药 inhalational anesthetics静脉麻醉药静脉麻醉药 intravenons anestheticsn n常用药物常用药物 烷基酚衍生物:异丙酚烷基酚衍生物:异丙酚 苯二氮卓类:咪唑安定苯二氮卓类:咪唑安定 咪唑类:依托咪酯咪唑类:依托咪酯 苯环己哌啶类:氯胺酮苯环己哌啶类:氯胺酮 羟丁酸盐类:羟丁酸钠羟丁酸盐类:羟丁酸钠 巴比妥类:硫贲妥钠巴比妥类:硫贲妥钠
2、美索比妥美索比妥 硫戊比妥硫戊比妥第2页,此课件共49页哦 优点:优点:起效迅速,不刺激呼吸道,诱导无痛苦;使用方便,不需特殊设备;无污起效迅速,不刺激呼吸道,诱导无痛苦;使用方便,不需特殊设备;无污染空气,无燃爆危险。染空气,无燃爆危险。缺点:缺点:作用不完善;消除需机体代谢;没有吸入麻醉药的作用不完善;消除需机体代谢;没有吸入麻醉药的“安全防线安全防线”。n n理想的静脉麻醉药理想的静脉麻醉药:理化性质:理化性质:1 1、易溶于水,溶液稳定,可长期保存、易溶于水,溶液稳定,可长期保存 2 2、对血管组织无刺激,不产生血栓、静脉炎、组织损伤、动、对血管组织无刺激,不产生血栓、静脉炎、组织损伤
3、、动 脉栓塞等。脉栓塞等。麻醉性能:麻醉性能:1 1、迅速发挥作用,体内无蓄积,苏醒期短,可重复使用或静、迅速发挥作用,体内无蓄积,苏醒期短,可重复使用或静 脉滴注。脉滴注。2 2、具有镇痛功效,可单独用于大中型手术、具有镇痛功效,可单独用于大中型手术 3 3、对身体各系统无明显影响,毒副作用小并发症少。、对身体各系统无明显影响,毒副作用小并发症少。第3页,此课件共49页哦镇镇 痛痛催催 眠眠记忆缺失记忆缺失 苏醒幻觉苏醒幻觉硫贲妥钠硫贲妥钠抗好无无咪唑安定咪唑安定无好好无异丙酚异丙酚无好好无乙托咪酯乙托咪酯无好无无氯胺酮氯胺酮好无好有第4页,此课件共49页哦静脉麻醉药的药理学特征静脉麻醉药的
4、药理学特征药物药物药物药物心血管心血管心血管心血管呼吸系统呼吸系统呼吸系统呼吸系统CNSCNSCNSCNS其他其他其他其他恶性高热恶性高热恶性高热恶性高热卟啉病卟啉病卟啉病卟啉病异丙酚异丙酚异丙酚异丙酚MAPMAP支气管扩张支气管扩张CBFCBF止吐止吐安全安全安全安全血管扩张血管扩张ICP,CPPICP,CPP苏醒快苏醒快注射痛注射痛氯胺酮氯胺酮氯胺酮氯胺酮MPAMPA和和HRHR轻微抑制轻微抑制CMROCMRO2 2较好止痛较好止痛安全安全安全安全心肌抑制心肌抑制支气管扩张支气管扩张ICP,CPPICP,CPP噩梦噩梦乙托咪酯乙托咪酯乙托咪酯乙托咪酯MAPMAP轻微的通气轻微的通气CBF,
5、ICP CBF,ICP 抑制甾类物质抑制甾类物质安全安全安全安全HRHR抑制抑制CMROCMRO2 2PONV,PONV,注射痛注射痛血管扩张血管扩张CPPCPP硫喷妥钠硫喷妥钠硫喷妥钠硫喷妥钠MAP,MAP,通气抑制轻通气抑制轻CBF,ICPCBF,ICP慢诱导慢诱导安全安全不安全不安全HRHRCMROCMRO2 2术前用药术前用药血管扩张血管扩张CPPCPP协同诱导协同诱导第5页,此课件共49页哦静脉麻醉药的药代动力学参数静脉麻醉药的药代动力学参数蛋白结合率蛋白结合率蛋白结合率蛋白结合率中央室容积中央室容积中央室容积中央室容积分布容积分布容积分布容积分布容积清除率清除率清除率清除率清除半衰
6、期清除半衰期清除半衰期清除半衰期%L/kgL/kgL/kgL/kgmL/kgmL/kgminminh h硫贲妥钠硫贲妥钠硫贲妥钠硫贲妥钠83830.50.52.52.53.43.411.611.6异丙酚异丙酚异丙酚异丙酚98980.1-0.40.1-0.42-122-1220-2820-280.5-1.50.5-1.5乙托咪酯乙托咪酯乙托咪酯乙托咪酯65650.150.152.5-4.52.5-4.518182-52-5咪唑安定咪唑安定咪唑安定咪唑安定96960.170.171.11.16-106-102-32-3氯胺酮氯胺酮氯胺酮氯胺酮12120-1.40-1.41.4-6.01.4-6.0
7、14.2014.201-21-2第6页,此课件共49页哦 异丙酚异丙酚 Propofol丙泊酚,双异丙酚,得普利麻理化特征理化特征n n不溶于水,pH 6-8.5n n 1丙泊酚,10%豆油,1.2%纯化卵磷酯,2.25%甘油溶媒的水溶性乳剂第7页,此课件共49页哦异丙酚靶控输注的药代动力学参数参数 值中央室容积(V1)228ml/kg消除速率常数(K10)0.119/min房室间分布速率常数 K12 0.114/minK21 0.044/minK13 0.0419/minK31 0.0033/min第8页,此课件共49页哦 药理作用药理作用药理作用药理作用中枢神经系统:中枢神经系统:中枢神经
8、系统:中枢神经系统:n n脑血管收缩,脑血流脑血管收缩,脑血流,脑氧耗量,脑氧耗量;n n脑血流自动调节能力完整,对脑血流自动调节能力完整,对COCO2 2反应正常;反应正常;n n有不自主肢体运动和抽搐有不自主肢体运动和抽搐 呼吸系统呼吸系统呼吸系统呼吸系统n n直接扩张支气管平滑肌直接扩张支气管平滑肌n n呼吸抑制:潮气量呼吸抑制:潮气量呼吸暂停呼吸暂停(30-60s)(30-60s)第9页,此课件共49页哦 心血管系统心血管系统心血管系统心血管系统:n n血压下降,心率减慢血压下降,心率减慢n n抑制心肌收缩力抑制心肌收缩力n n一过性一过性度度型房室传导阻滞型房室传导阻滞n n血管平滑
9、肌扩张血管平滑肌扩张 止吐作用止吐作用止吐作用止吐作用n n通过拮抗多巴胺通过拮抗多巴胺D D2 2受体实现受体实现n n治疗预防麻醉药物的恶心呕吐治疗预防麻醉药物的恶心呕吐治疗化疗后的恶心呕吐治疗化疗后的恶心呕吐有术后高发恶心呕吐的病人诱导用药有术后高发恶心呕吐的病人诱导用药第10页,此课件共49页哦对心血管影响因素n n血药浓度n n给药剂量和速度n n与其他药物关系n n患者一般情况(年龄、性别、体质)n n诱导至插管时间n n合并心血管疾患 n n失血性休克减少用药80-90%,液体复苏后减少40-50%第11页,此课件共49页哦 临床应用临床应用n n麻醉诱导 1.5-2.0mg/k
10、gn n持续静滴维持麻醉 100-300g/kg/minn n靶控输注n n复合麻醉 75-200g/kg/minn nICU镇静 25-75g/kg/minn n短小手术麻醉n n内窥镜检查第12页,此课件共49页哦 不良反应不良反应n n注射部位疼痛:28%-90%n n少见副作用:惊厥样反应 代谢性酸中毒 急性胰腺炎 感染 FDAFDA及厂商要求及厂商要求:n n抽取药物必须严格无菌操作n n药液应在手术间内抽取并尽快使用n n安瓿开封后药液在6小时内应用,过时弃之第13页,此课件共49页哦咪达唑仑咪达唑仑 midazolam咪唑安定,多美康,力月西理化性质理化性质n n临床唯一的水溶性
11、苯二氮草类药物n npH 3.3,使用时不能与碱性药物混合 作用机理作用机理通过GABA苯二氮草类受体结合,促进GABA对神经原传导的抑制作用第14页,此课件共49页哦体内过程体内过程n n吸收迅速,作用短暂n n肌注吸收完全n n静注与静滴药代相似,无蓄积现象n n经肝脏微粒体代谢,代谢产物无活性n n消除半衰期2.40.8小时n n对BZ受体结合为安定的两倍,强度为1.5-2倍第15页,此课件共49页哦药理作用药理作用药理作用药理作用中枢神经系统中枢神经系统:n n催眠,抗焦虑,顺行性遗忘催眠,抗焦虑,顺行性遗忘n n脑血流脑血流,脑耗氧,脑耗氧,颅内压,颅内压n n提高惊厥阈提高惊厥阈
12、呼吸系统呼吸系统呼吸系统呼吸系统:n n轻度抑制,与剂量和注射速度相关,潮气量降低,分钟通气量减少 n n与阿片类药物有协同抑制作用 心血管系统心血管系统心血管系统心血管系统:n n降低交感神经张力,降低儿茶酚胺释放n n轻度血压降低第16页,此课件共49页哦临床应用临床应用麻醉前用药麻醉前用药麻醉前用药麻醉前用药:n n5-10mg5-10mg,肌注,10-15min10-15min起效,30min达峰n n10-20mg 10-20mg 口服口服n n0.3mg/kg0.3mg/kg直肠直肠(小儿小儿)n n3-5 mg3-5 mg,静注,2-3min2-3min起效,持续起效,持续20-
13、30min20-30min 麻醉诱导:麻醉诱导:麻醉诱导:麻醉诱导:n n单独用药:0.1-0.4mg/kg0.1-0.4mg/kg,30-60s30-60s注入,注入,2min2min内意识消失n n复合诱导:咪唑安定咪唑安定0.1mg/kg+0.1mg/kg+硫贲妥钠硫贲妥钠3mg/kg 咪唑安定咪唑安定1-5mg+异丙酚异丙酚1.0-1.6mg/kg1.0-1.6mg/kg第17页,此课件共49页哦全静脉麻醉全静脉麻醉:诱导:0.3mg/kg 静注15min内:0.68mg/kg/h 静滴维持:0.125mg/kg/h 静滴间断追加芬太尼 50g/次辅助用药辅助用药:目的:产生遗忘,缓解
14、精神紧张和疼痛方法:0.10.5mg/kg 静注,维持约25min,追加1mg/次 用途:腰麻,硬膜外麻醉,局麻 内窥镜检查 诊断性操作(心血管造影,心律转复)ICU镇静第18页,此课件共49页哦氟马泽尼氟马泽尼 flumazenil(安易醒安易醒 Anexate)Anexate)氟马泽尼氟马泽尼1.0mg 1.0mg 依地酸钠依地酸钠1.0mg 1.0mg 氯化钠氯化钠93mg 93mg 乙乙酸酸1.0mg 1.0mg 氢氧化钠氢氧化钠(1mol/l)(1mol/l)注射用水共注射用水共10ml PH=410ml PH=4 n n竞争性拮抗苯二氮卓类受体的拮抗剂竞争性拮抗苯二氮卓类受体的拮抗
15、剂分布容积:分布容积:1.02-1.2l/kg1.02-1.2l/kg,清除率清除率1.14-1.31l/min1.14-1.31l/min,血浆结合率血浆结合率40-50%40-50%。消除半衰期:50min50minn n静脉注射立即起效,持续90-12090-120分钟。n n部分拮抗:部分拮抗:0.1-0.2mg/kg0.1-0.2mg/kg全部拮抗:全部拮抗:0.4-1.0 mg/kg,第19页,此课件共49页哦临床用途临床用途n n拮抗麻醉后苯二氮卓类的残余作用:首次剂量0.2mg静注,0.1mg/次/min追加或总量达1mg。n n诊断治疗苯二氮卓类药物中毒:静注法:0.1mg/
16、次/min至清醒或总量达2mg 静滴法:0.1-0.4mg/h。n nICU脱机,恢复意识的辅助治疗。第20页,此课件共49页哦乙托咪脂乙托咪脂 etomidate理化特性理化特性 pH 4.25 脂类乳化液(福尔利 依托咪脂脂肪乳注射液)作用机理作用机理 与巴比妥类相似,作用于GABA受体,阻滞与乙酰胆碱相关的突触传递,抑制网状激活系统,对脊髓神经原有易化和脱阻抑作用,对进入丘脑传入纤维和脑干神经元的自发活动有轻微抑制作用。第21页,此课件共49页哦体内过程体内过程分布:三室开放模型蛋白结合率:76%生物半衰期:75min,分布半衰期:2.811.64min。消除半衰期:3.881.11h,
17、血浆浓度半衰期:1.2分钟。主要经肝脂酶水解代谢,代谢水解物80%经肾排除,13%随胆汁排除,2%原形经尿排除。第22页,此课件共49页哦药理作用药理作用中枢神经系统中枢神经系统n n脑血流颅内压脑耗氧n n有抗惊厥及至惊厥样双重作用n n单独用药时,较高肌阵挛,震颤,强直心血管系统心血管系统n n影响轻微n n主要降低外周血管阻力(17%)n n心血管併发症患者首选用药n n失血性休克时药代和药动学指标稳定 第23页,此课件共49页哦呼吸系统呼吸系统 抑制轻微,增加分钟通气量其他系统其他系统n n可降低眼压30%-60%持续5分钟n n对肾上腺皮质功能有抑制,不适宜长期用药。n n用于中毒性
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