心血管疾病药物治疗PPT课件.ppt

《心血管疾病药物治疗PPT课件.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《心血管疾病药物治疗PPT课件.ppt（78页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、关于心血管疾病关于心血管疾病药物治物治疗第一张，PPT共七十八页，创作于2022年6月高血压高血压高血压是以体循环动脉血压增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾病v成人血压成人血压140/90mmHg v休息5分钟以上，2次以上非同日测得的血压 140/90mmHg可以诊断为高血压。v发病率发病率 15%20%第二张，PPT共七十八页，创作于2022年6月高高血血压压分分型型原发性（高血压病）原发性（高血压病）9090%95%95%(遗传、饮食、肥胖、精神刺激等)继发性（症状性高继发性（症状性高血压）血压）5%5%10%10%（原发性醛固酮增多症、嗜铬细胞瘤、肾血管性高血压、肾素分泌瘤

2、等）第三张，PPT共七十八页，创作于2022年6月中国高血压防治指南中国高血压防治指南中国高血压防治指南中国高血压防治指南 20052005年修订版年修订版年修订版年修订版 类别类别收缩压（收缩压（mmHgmmHg）舒张压（舒张压（mmHgmmHg）理想血压理想血压正常血压正常血压12012013013080808585正常高值正常高值130-139130-13985-8985-89高血压高血压14014090901 1级高血压（轻度）级高血压（轻度）140-159140-15990-9990-992 2级高血压（中度）级高血压（中度）160-179160-179100-109100-1093

3、 3级高血压（重度）级高血压（重度）180180110110单纯收缩期高血压单纯收缩期高血压1401409090高血压分级或分类高血压分级或分类第四张，PPT共七十八页，创作于2022年6月病因病因病程进展病程进展高血压分类高血压分类原发性原发性 继发性继发性 缓进缓进型型 急进型急进型 高血压危象高血压危象第五张，PPT共七十八页，创作于2022年6月发病机制发病机制1、交感神经功能亢进交感神经功能亢进 2、肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统病变醛固酮系统病变 3、肾性水钠潴留、肾性水钠潴留4、胰岛素抵抗、胰岛素抵抗5、血管舒缓肽、血管舒缓肽-激肽激肽-前列腺素系统前列腺素系统 6、

4、血管内皮松弛因子、血管内皮松弛因子-收缩因子系统收缩因子系统 7、降钙素基因相关肽、降钙素基因相关肽第六张，PPT共七十八页，创作于2022年6月临床表现临床表现v早期多无症状。早期多无症状。v血压初期呈波动性，可暂时升高也可下降至正常水血压初期呈波动性，可暂时升高也可下降至正常水平。平。v头痛、头晕、眼花、失眠、注意力不集中、记忆力减头痛、头晕、眼花、失眠、注意力不集中、记忆力减退、乏力、心悸等，症状与血压严重程度未必一致。退、乏力、心悸等，症状与血压严重程度未必一致。v主动脉瓣第二心音亢进，左室肥厚、心、脑、肾、眼受主动脉瓣第二心音亢进，左室肥厚、心、脑、肾、眼受损损第七张，PPT共七十八

5、页，创作于2022年6月主要并发症主要并发症第八张，PPT共七十八页，创作于2022年6月并发症并发症v心衰、冠心病心衰、冠心病 v脑血管意外脑血管意外 v肾衰肾衰 v视网膜病变视网膜病变第九张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 抗高血压治疗的目标合理应用抗高血压药合理应用抗高血压药控制血压控制血压推迟动脉粥推迟动脉粥样硬化的形样硬化的形成和发展成和发展减少心、减少心、脑、肾等脑、肾等并发症并发症降低死亡率降低死亡率,延长寿命延长寿命 若控制体重、低盐饮食、限制饮酒和若控制体重、低盐饮食、限制饮酒和吸烟、适当的运动等，会取得更好的吸烟、适当的运动等，会取得更好的效果。效果。第十张，PPT

6、共七十八页，创作于2022年6月提高高血压药物治疗的提高高血压药物治疗的提高高血压药物治疗的提高高血压药物治疗的合理性、技巧性是当务之急合理性、技巧性是当务之急合理性、技巧性是当务之急合理性、技巧性是当务之急我国高血压的我国高血压的知晓率为知晓率为44.7%44.7%，治疗率为治疗率为28.2%28.2%控制率仅控制率仅8.1%8.1%原因不在于无原因不在于无法获得药物，而法获得药物，而应归咎于治疗不应归咎于治疗不力！力！第十一张，PPT共七十八页，创作于2022年6月案例案例案例案例1 1v张某，男，张某，男，65岁。主诉：半个月来心跳气急，头痛，夜间不能平卧。岁。主诉：半个月来心跳气急，头

7、痛，夜间不能平卧。现病史：多年前体检时发现血压稍高，无自觉症状，未用药。现病史：多年前体检时发现血压稍高，无自觉症状，未用药。1年前年前出现劳累后头疼、头晕，血压出现劳累后头疼、头晕，血压170/100mmHg，服用复方降压片后，血，服用复方降压片后，血压可稳定于压可稳定于135/90mmHg，症状消失后即停药。以后前述症状反，症状消失后即停药。以后前述症状反复出现，近来因劳累心悸气短，下肢浮肿，夜间不能平卧。体复出现，近来因劳累心悸气短，下肢浮肿，夜间不能平卧。体检发现：神志清醒，半卧位，呼吸稍促，颈静脉怒张，血压检发现：神志清醒，半卧位，呼吸稍促，颈静脉怒张，血压180/130mmHg，心

8、率，心率90次次/min，两肺底有湿性啰音，心脏向左，两肺底有湿性啰音，心脏向左扩大。诊断为：扩大。诊断为：原发性高血压；原发性高血压；高血压性心脏病。给予氢高血压性心脏病。给予氢氯噻嗪片口服，氯噻嗪片口服，25mg/次，次，12次次/d，依那普利片口服，依那普利片口服，10mg/次，次，1次次/d，并休息。三日后症状明显改善，血压，并休息。三日后症状明显改善，血压145/85mmHg。v问题：1.高血压患者早期治疗应选择什么药物？如何应用？其理论基础是什么？2.对该患者还可应用什么药物治疗，提出用药建议并考虑如何减少不良反应？第十二张，PPT共七十八页，创作于2022年6月1.利尿药利尿药（

9、1）噻嗪类和相关药物：氢氯噻嗪、氯噻酮）噻嗪类和相关药物：氢氯噻嗪、氯噻酮（2）袢利尿药：呋塞米、依他尼酸）袢利尿药：呋塞米、依他尼酸（3）潴钾利尿药：螺内酯、氨苯喋啶）潴钾利尿药：螺内酯、氨苯喋啶 2.肾素肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、依那普利血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、依那普利（2）血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药：氯沙坦、缬沙坦氯沙坦、缬沙坦（3）肾素抑制药：雷米克林）肾素抑制药：雷米克林3.钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平 第第1节节 抗高血压药的分类抗高血压药的分类分为分为5类类第十

10、三张，PPT共七十八页，创作于2022年6月4.交感神经抑制药交感神经抑制药（1）中枢性降压药：可乐定、莫索尼定）中枢性降压药：可乐定、莫索尼定（2）神经节阻滞药：樟磺咪芬）神经节阻滞药：樟磺咪芬（3）去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平、胍乙啶）去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平、胍乙啶（4）受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪（5）受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔（6）、受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛 5.血管扩张药血管扩张药（1）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普

11、钠（2）钾通道开放药：二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔）钾通道开放药：二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔（3）其他：乌拉地尔）其他：乌拉地尔第十四张，PPT共七十八页，创作于2022年6月一线用药一线用药 利尿药钙拮抗药 受体阻断药血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)血管紧张素受体拮抗药 1受体阻断药 第十五张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 v是治疗高血压的常用药，可单独治疗轻度高血压，也常是治疗高血压的常用药，可单独治疗轻度高血压，也常与其他降压药合并用以治疗中、重度高血压。与其他降压药合并用以治疗中、重度高血压。v联合用药中，其他降压药无效时，加用利尿剂，疗效显联合用药中，其他降压药无效时，加用

12、利尿剂，疗效显著。著。v对老年人、肥胖的高血压患者效果更加明显。对老年人、肥胖的高血压患者效果更加明显。第二节第二节 常用抗高血压药物常用抗高血压药物一、利尿药（基础降压药）一、利尿药（基础降压药）第十六张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 v1、初期、初期（23 w），排钠利尿，细胞外液和血容），排钠利尿，细胞外液和血容量量，心输出量，心输出量，Bp。v 降压机制降压机制:2、长期、长期 血管平滑肌细胞内血管平滑肌细胞内Na+含量减少，含量减少，通过通过Na+-Ca2+，细胞内，细胞内Ca2+血管平滑肌对血管平滑肌对NA、血管紧张素等缩血管物质敏血管紧张素等缩血管物质敏感性降低。感性降

13、低。诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽，前列腺诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽，前列腺素等。素等。（一）噻嗪类（一）噻嗪类（thiazides）第十七张，PPT共七十八页，创作于2022年6月氢氯噻嗪氢氯噻嗪 降压特点：降压特点：1 1、缓慢缓慢（2-4w)2-4w)、温和温和(10(10)、持久、无持久、无耐受性耐受性 2、可可增高血浆肾素活性增高血浆肾素活性，应合用，应合用受体阻断受体阻断剂。降压时应限制剂。降压时应限制 NaNa+摄入量。摄入量。第十八张，PPT共七十八页，创作于2022年6月临床应用与评价临床应用与评价轻度轻度高血压，高血压，单独应用（单独应用（25mg）中、重度中、重度

14、高血压，与其他药高血压，与其他药联用联用；1.用于高血压治疗，尤其是伴有心力衰竭的高血压患用于高血压治疗，尤其是伴有心力衰竭的高血压患者。通常小剂量氢氯噻嗪（者。通常小剂量氢氯噻嗪（6.25-12.5mg/d）即可即可获得满意降压作用。获得满意降压作用。2.长期应用，应与保钾利尿药或长期应用，应与保钾利尿药或ACEI类药合用。类药合用。第十九张，PPT共七十八页，创作于2022年6月1.电解质紊乱：电解质紊乱：低血钾、低血钾、低血镁、低氯碱血症。低血镁、低氯碱血症。2.潴留现象：潴留现象：高尿酸血症、高尿酸血症、高钙血症。高钙血症。3.代谢性变化：代谢性变化：高血糖、高脂血症高血糖、高脂血症。

15、4.高敏反应：皮疹、光敏性、发热等。高敏反应：皮疹、光敏性、发热等。5.其他：其他：升高血浆肾素水平升高血浆肾素水平，削弱降压效果。，削弱降压效果。多与其他降压药合用，多与其他降压药合用，12.5-50mg/d，1-2次口服。小于次口服。小于 25mg/d，对糖耐量与血脂代谢影响较小。，对糖耐量与血脂代谢影响较小。不良反应不良反应药物剂量与用法药物剂量与用法第二十张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 v 吲达帕胺吲达帕胺（indapamide，寿比山），寿比山）作用：作用：（1）利尿）利尿（2）降压：扩小动脉；阻滞）降压：扩小动脉；阻滞Ca2+内流；内流；促血管内皮产生促血管内皮产生ED

16、RF。（3）抗心肌肥厚抗心肌肥厚 用于轻、中度高血压。不影响血脂，适用于用于轻、中度高血压。不影响血脂，适用于高高脂血症者脂血症者。第二十一张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 代代表表药药是是呋呋塞塞米米，作作用用时时间间短短，利利尿尿作作用用强强，不不良良反反应应多多，抗抗高高血血压压作作用用与与噻噻嗪嗪类类相相仿仿。主主要要用用于于高高血血压压危危象象时时，快快速速控控制制血血压压；也也可可用用于于具具有有氮氮质质血血症症的的肾肾功功能能不不全全高高血血压压患者。患者。（二）袢利尿药（二）袢利尿药第二十二张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 常用的保钾利尿药为阿米洛利、螺内酯

17、、氨苯蝶啶，降常用的保钾利尿药为阿米洛利、螺内酯、氨苯蝶啶，降压作用与噻嗪类相似。压作用与噻嗪类相似。优点是降压不引起低血钾、高血优点是降压不引起低血钾、高血糖与高尿酸血症，不影响血脂。糖与高尿酸血症，不影响血脂。但但可致高血钾症可致高血钾症，对肾，对肾功能受损者不宜使用，功能受损者不宜使用，常用于对抗其他利尿药的失钾作常用于对抗其他利尿药的失钾作用及发挥协同利尿作用用及发挥协同利尿作用。（三）潴钾利尿药（三）潴钾利尿药第二十三张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 v临床治疗高血压临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主以噻嗪类利尿药为主，但长期应用，但长期应用易易 致电解质及血脂代谢紊乱致电解

18、质及血脂代谢紊乱，增加尿酸及血浆肾素活性增加尿酸及血浆肾素活性。高效利尿药不作为轻症高血压的一线药，而用于高血压高效利尿药不作为轻症高血压的一线药，而用于高血压 危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。v由于排由于排NaNa+是利尿药降压的重要原因，因此对于患者一是利尿药降压的重要原因，因此对于患者一 般中度限钠，每天般中度限钠，每天5 58g8g。适量补钾，每天。适量补钾，每天1 13g3g。v一般情况下利尿剂使用时，剂量宜小，不宜大，因其一般情况下利尿剂使用时，剂量宜小，不宜大，因其 降压效应的曲线较平坦，而其副作用与剂量相关。降压效应的曲线较平坦，而其

19、副作用与剂量相关。v保保钾钾利利尿尿药药可可引引起起高高血血钾钾，一一般般和和排排钾钾利利尿尿药药合合用用，不不宜宜与与ACEIACEI合用合用 利尿剂使用注意事项利尿剂使用注意事项第二十四张，PPT共七十八页，创作于2022年6月v按化学结构不同可按化学结构不同可分为三类分为三类：二氢吡啶类，苯二氢吡啶类，苯烷胺类，地尔硫卓类烷胺类，地尔硫卓类。这三类药物基本作用均。这三类药物基本作用均为抑制钙进入细胞内，仅作用部位有所侧重而为抑制钙进入细胞内，仅作用部位有所侧重而不同。不同。v选择性阻滞细胞膜上钙通道，干扰钙内流；也选择性阻滞细胞膜上钙通道，干扰钙内流；也可作用于肌浆网上的钙通道，使钙贮存

20、减少，可作用于肌浆网上的钙通道，使钙贮存减少，使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低，兴奋性使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低，兴奋性减弱，导致减弱，导致心肌收缩力降低、血管扩张心肌收缩力降低、血管扩张。二、钙拮抗药二、钙拮抗药CCB第二十五张，PPT共七十八页，创作于2022年6月二氢吡啶类选择性作用于血管二氢吡啶类选择性作用于血管，抑制钙离子进，抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，间接舒张周围血管和降低入血管平滑肌细胞，间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用，是最常用的治疗高外周阻力而发挥降压作用，是最常用的治疗高血压药物，代表药物为硝苯地平。血压药物，代表药物为硝苯地平。苯烷胺类，地尔硫桌类对血

21、管选择性差苯烷胺类，地尔硫桌类对血管选择性差，不引，不引起显著的血压下降，对心脏的窦房结、房室结起显著的血压下降，对心脏的窦房结、房室结有抑制作用，易导致房室传导阻滞，并有负性有抑制作用，易导致房室传导阻滞，并有负性肌力作用，适用于心率增快的高血压病人。肌力作用，适用于心率增快的高血压病人。第二十六张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 第一代钙通道阻滞剂对心血管作用比较第一代钙通道阻滞剂对心血管作用比较 硝苯地平硝苯地平 地尔硫卓地尔硫卓 维拉帕米维拉帕米 扩张外周血管扩张外周血管 5 3 45 3 4扩张冠状血管扩张冠状血管 5 4 45 4 4负性肌力负性肌力 1 2 41 2 4负

22、性频率负性频率 1 5 51 5 5第二十七张，PPT共七十八页，创作于2022年6月硝苯地平硝苯地平 nifedipine（心痛定）（心痛定）【临床应用与评价临床应用与评价】（1 1）用用于于高高血血压压病病或或肾肾性性高高血血压压，对对重重症症、恶恶性性高高血血压压或或高高血血压压脑脑病病也也有有效效。尤尤适适用用于于伴伴心心绞绞痛痛、糖糖尿尿病病、支气管哮喘、高脂血症支气管哮喘、高脂血症的患者。的患者。（2 2）治疗冠心病，尤以冠状动脉痉挛引起的心绞痛）治疗冠心病，尤以冠状动脉痉挛引起的心绞痛最佳。最佳。二、钙拮抗药二、钙拮抗药CCB第二十八张，PPT共七十八页，创作于2022年6月【作

23、用特点作用特点】1 1 降压程度与原血压高度呈正相关降压程度与原血压高度呈正相关,对正常血对正常血 压者无明显降压效果压者无明显降压效果；2 2 口服吸收良好，起效快口服吸收良好，起效快；3 3 可引起可引起反射性心率反射性心率血浆肾素活性血浆肾素活性 合用合用 受体阻断剂受体阻断剂。4 4 短效制剂长期用药可加重心肌缺血、增加心性猝死短效制剂长期用药可加重心肌缺血、增加心性猝死硝苯地平硝苯地平 nifedipine第二十九张，PPT共七十八页，创作于2022年6月【不良反应不良反应】血管舒张：头痛、头晕、脸部潮红、低血压，血管舒张：头痛、头晕、脸部潮红、低血压，心悸，踝部水肿；心悸，踝部水肿

24、；牙龈增生牙龈增生硝苯地平硝苯地平 nifedipine第三十张，PPT共七十八页，创作于2022年6月非洛地平非洛地平（filodipine，波依定），波依定）【作用特点作用特点】1 与钙调蛋白作用，主要干扰细胞内钙的利用与钙调蛋白作用，主要干扰细胞内钙的利用 2 可使反射性加快的可使反射性加快的心率减慢，血浆肾素活性降低心率减慢，血浆肾素活性降低。3 长期应用，长期应用，可抑制左心和血管壁的肥大可抑制左心和血管壁的肥大。4 利尿钠作用利尿钠作用 5 适用于各型高血压，也可用适用于各型高血压，也可用于治疗缺血性心脏病和心力衰竭于治疗缺血性心脏病和心力衰竭。对伴有心脑供血不足的高血压患者疗效较

25、佳对伴有心脑供血不足的高血压患者疗效较佳 6 可出现踝肿胀可出现踝肿胀 第三十一张，PPT共七十八页，创作于2022年6月新一代二氢吡啶类药，为缓释剂，新一代二氢吡啶类药，为缓释剂，t1/23550小小时，时，1次次/d，生物利用度，生物利用度64。起效和缓，渐进降压，疗效维持久；起效和缓，渐进降压，疗效维持久；对血管平滑肌选择性更强，几乎无负性肌力和负对血管平滑肌选择性更强，几乎无负性肌力和负性频率作用，且不影响心肌传导系统。性频率作用，且不影响心肌传导系统。其血管扩张作用是逐渐产生的，不易出现急性低血压不引起反射性交感神经兴奋不引起反射性交感神经兴奋及肾素分泌及肾素分泌；轻中度高血压；稳定

26、型及变异型心绞痛。轻中度高血压；稳定型及变异型心绞痛。氨氯地平氨氯地平（amlodipine,络活喜）络活喜）第三十二张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 v受体阻断药的种类多，降压机制、临床应用及不良受体阻断药的种类多，降压机制、临床应用及不良反应相似。反应相似。v其主要差别是对心脏其主要差别是对心脏1受体的选择性，内在拟交感活性、受体的选择性，内在拟交感活性、生物利用度和体内消除速率等。生物利用度和体内消除速率等。v理想的理想的受体阻断药具有以下特点：长效、心脏选择性受体阻断药具有以下特点：长效、心脏选择性高、常用剂量即可发挥疗效、具有益的药代动力学特高、常用剂量即可发挥疗效、具有益

27、的药代动力学特征、有血管扩张作用、不影响脂质代谢。征、有血管扩张作用、不影响脂质代谢。三、三、受体阻断药受体阻断药第三十三张，PPT共七十八页，创作于2022年6月普萘洛尔普萘洛尔 propranolol 抗高血压作用：抗高血压作用：降压作用强于噻嗪类利尿药降压作用强于噻嗪类利尿药【降压机制降压机制】肾肾:阻断肾脏阻断肾脏(肾小球旁器细胞肾小球旁器细胞)1受体受体抑制肾素分泌抑制肾素分泌 ；心脏心脏:受体受体 心输出量心输出量 ；(心率、心肌收缩力心率、心肌收缩力)中中枢枢:受受体体 中中枢枢兴兴奋奋性性神神经经元元 外外周周交交感感神神经经张张力力血管阻力血管阻力；突突触触前前膜膜:交交感感

28、神神经经末末梢梢突突触触前前膜膜 受受体体 递质释放递质释放 5 5 促进促进PGIPGI2 2合成合成 受体阻断药受体阻断药 第三十四张，PPT共七十八页，创作于2022年6月1.可单独使用作为降血压的首选药。可单独使用作为降血压的首选药。2.对对年年轻轻高高血血压压患患者者、心心输输出出量量及及肾肾素素活活性性偏偏高高者者疗疗效较好。效较好。3.对心肌梗死、高血压对心肌梗死、高血压伴心绞痛伴心绞痛患者疗效尤佳。患者疗效尤佳。4.优点优点:不引起体位性低血压。不引起体位性低血压。5.常与利尿药、血管扩张药合用（克服心率加快、肾素增常与利尿药、血管扩张药合用（克服心率加快、肾素增加）。加）。临

29、床应用与评价临床应用与评价第三十五张，PPT共七十八页，创作于2022年6月1.一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱。一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱。2.心心脏脏抑抑制制作作用用：严严重重心心动动过过缓缓、房房室室传传导导阻阻滞滞、诱诱发发急急性性心心衰衰或或支支气气管管哮哮喘喘、四四肢肢冷冷厥厥及及雷雷诺诺现现象象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。3.脂质代谢紊乱脂质代谢紊乱：无内在拟交感活性者可升高三酰甘油、：无内在拟交感活性者可升高三酰甘油、VLDL,VLDL,降低高密度脂蛋白，长期、大剂量使用时出现。降低高密度脂蛋白，长期、大剂量使用时出现。4.延

30、缓血糖恢复延缓血糖恢复,掩盖低血糖症状掩盖低血糖症状不良反应和防治不良反应和防治第三十六张，PPT共七十八页，创作于2022年6月1.别名萘羟心安，康加多尔。别名萘羟心安，康加多尔。2.对对1、2受受体体无无选选择择性性，也也无无内内在在拟拟交交感感活活性性。对对受体的阻断作用为普奈洛尔的受体的阻断作用为普奈洛尔的2-4倍。倍。3.主主要要呈呈现现心心肌肌收收缩缩力力减减弱弱，心心率率减减慢慢，心心输输出出量减少，血压降低和血浆肾素活性降低。量减少，血压降低和血浆肾素活性降低。4.能能增增加加肾肾血血流流，肾肾功功能能不不全全且且需需用用受受体体阻阻断断药时作首选药时作首选纳多洛尔纳多洛尔（n

31、adolol）第三十七张，PPT共七十八页，创作于2022年6月阿替洛尔阿替洛尔（atenolol,氨酰心安氨酰心安）1.对对1受受体体具具有有较较高高的的选选择择性性阻阻断断作作用用，无无内内在在活活性性，无无膜膜稳稳定定作作用用。对对2受受体体作作用用较较弱弱，但对哮喘病人仍需慎用。但对哮喘病人仍需慎用。3.用用于于各各种种原原因因所所致致的的轻轻、中中度度高高血血压压，包包括括老老年年高高血血压压病病和和妊妊娠娠期期高高血血压压。降降压压作作用用持持续续时时间长，每日服用间长，每日服用1 1次。次。1受体阻断药：受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔阿替洛尔、美托洛尔第三十八张，PPT共七十八页

32、，创作于2022年6月美托洛尔美托洛尔（metoprolol，倍他乐克），倍他乐克）1.阻阻断断-受受体体的的作作用用与与普普萘萘洛洛尔尔（PP）相相当当，对对1-受受体体的的选选择择性性稍稍逊逊于于阿阿替替洛洛尔尔，无无内内在在拟拟交交感感活活性性，对对血血管管和和支支气气管管平平滑滑肌肌的的收收缩缩作作用较普奈洛尔弱。用较普奈洛尔弱。2.用用于于治治疗疗高高血血压压、心心绞绞痛痛。中中断断治治疗疗时时一一般般应应在在7-10d内内逐逐渐渐撤撤销销，尤尤其其对对缺缺血血性性心心脏脏病病患者，骤然停药可使病情恶化。患者，骤然停药可使病情恶化。3.无无肾肾脏脏保保护护作作用用。长长期期使使用用可

33、可使使肾肾功功能能快快速速下降。下降。第三十九张，PPT共七十八页，创作于2022年6月拉贝洛尔拉贝洛尔（labetalol）1.对对1和和1受受体体均均有有竞竞争争性性阻阻断断作作用用。阻阻断断-受受体体的的作作用用弱弱于于普普萘萘洛洛尔尔，阻阻断断受受体体的的作作用用较较阻断阻断1受体强受体强5至至10倍。倍。2.本本药药降降压压作作用用中中等等偏偏强强。心心率率减减慢慢作作用用弱弱于于普普奈洛尔，降压作用出现较快。增加肾血流量。奈洛尔，降压作用出现较快。增加肾血流量。3.多多用用于于中中度度和和重重度度高高血血压压、心心绞绞痛痛，静静脉脉注注射射可治疗高血压危象。可治疗高血压危象。、受体

34、阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛第四十张，PPT共七十八页，创作于2022年6月1.选选择择性性阻阻断断1和和非非选选择择性性阻阻断断受受体体，无无内内在在拟拟交感活性。交感活性。2.血血压压下下降降主主要要是是外外周周血血管管阻阻力力下下降降所所致致，对对心心输出量及心率影响较小。输出量及心率影响较小。3.用于轻、中度高血压，或伴有肾功能不全、糖用于轻、中度高血压，或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压，不良反应较少。尿病的高血压，不良反应较少。卡维地洛卡维地洛（carvedilol）第四十一张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 ACEI是是近近年年来来广广泛泛应应用

35、用于于临临床床的的一一类类新新型型、安安全全、有有效效的的降降压压药药。卡卡托托普普利利是是第第一一个个口口服服有有效效的的ACEIACEI，自自19811981年年开开始始用用于于临临床床。1993年年世世界界卫卫生生组组织织正正式式将将ACEI列列为为一一线线降降压压药药物物。因因为为ACEI降降压压程程度度可可与与 受受体体阻阻滞滞剂剂相相比比，接接近近利利尿尿剂剂的的降降压压能能力力；较较 受受体体阻阻滞滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量。剂和利尿剂更能提高患者生存质量。四、血管紧张素转化酶抑制剂四、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）第四十二张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 血

36、管紧张素系统血管紧张素系统 血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素血管紧张素 血管紧张素血管紧张素ATAT1 1受体受体收缩血管收缩血管释放醛固酮释放醛固酮促细胞增殖肥大促细胞增殖肥大ATAT2 2受体受体释放释放NONO部分对抗部分对抗 AT1受体受体作用作用ACE激肽系统激肽系统激肽原激肽原 缓激肽缓激肽 失活失活扩张血管扩张血管降低血压降低血压糜酶旁路糜酶旁路肾素肾素第四十三张，PPT共七十八页，创作于2022年6月基本药理作用基本药理作用v阻止阻止AngII生成生成，取消其缩血管、刺激醛固酮释，取消其缩血管、刺激醛固酮释放、增加血容量、升高血压与促心血管肥大增生等放、增加血容量、升高血压与

37、促心血管肥大增生等作用；作用；v保存缓激肽活性保存缓激肽活性v保护血管内皮细胞保护血管内皮细胞，逆转高血压等所致内皮细胞功，逆转高血压等所致内皮细胞功能损伤，恢复内皮依赖性的血管舒张作用；能损伤，恢复内皮依赖性的血管舒张作用；v抗心肌缺血、保护心肌抗心肌缺血、保护心肌v增敏胰岛素增敏胰岛素第四十四张，PPT共七十八页，创作于2022年6月降压时不伴有反射性心率加快，对心排血量无明降压时不伴有反射性心率加快，对心排血量无明显影响；显影响；可防止或逆转高血压患者的血管壁增厚、心肌肥大可防止或逆转高血压患者的血管壁增厚、心肌肥大和心肌重构；和心肌重构；能增加肾血流量，保护肾脏；能增加肾血流量，保护肾

38、脏；能改善胰岛素抵抗，不引起脂质代谢改变；能改善胰岛素抵抗，不引起脂质代谢改变；久用不易产生耐受性。久用不易产生耐受性。降压优点：降压优点：第四十五张，PPT共七十八页，创作于2022年6月ACEIACEI临床应用临床应用v高血压v充血性心力衰竭与心肌梗死v糖尿病性肾病与其他肾病第四十六张，PPT共七十八页，创作于2022年6月高血压高血压高血压高血压轻中度高血压单用，加用利尿药增效轻中度高血压单用，加用利尿药增效;肾血管性高血压疗效好肾血管性高血压疗效好;保护心肾脑，减轻心肌肥厚保护心肾脑，减轻心肌肥厚,阻止阻止 或逆转心血管病理性重构或逆转心血管病理性重构 。伴心衰、糖尿病、肾病首选。伴心

39、衰、糖尿病、肾病首选。第四十七张，PPT共七十八页，创作于2022年6月充血性心力衰竭与心肌梗死充血性心力衰竭与心肌梗死充血性心力衰竭与心肌梗死充血性心力衰竭与心肌梗死 v 降低心衰死亡率降低心衰死亡率,改善充血性心力衰竭预改善充血性心力衰竭预 后后,延长寿命。延长寿命。v 降低心肌梗死的死亡率降低心肌梗死的死亡率 ,改善血流动力学改善血流动力学 和器官灌流。和器官灌流。第四十八张，PPT共七十八页，创作于2022年6月糖尿病性肾病与其他肾病糖尿病性肾病与其他肾病糖尿病性肾病与其他肾病糖尿病性肾病与其他肾病 肾脏保护作用与降压无关肾脏保护作用与降压无关,是舒张出球小是舒张出球小动脉的结果。动脉

40、的结果。第四十九张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 小小剂剂量量时时（37.5mg/d），ACEI的的不不良良反反应应发发生生率率很很低低，剂剂量量过过大大时时，并并不不会会带带来来更更大大的的降降压压效效果果，但但副副反应却会随之增加。反应却会随之增加。1.咳咳嗽嗽（5%20%）：为为刺刺激激性性干干咳咳，常常在在用用药药后后1周周至至6个个月月内内出出现现。缓缓激激肽肽和和(或或)前前列列腺腺素素、P 物物质质在肺内积蓄。在肺内积蓄。2.低低血血压压（2%）：见见于于开开始始剂剂量量过过大大时时，应应小小量量开开始始使用。使用。不良反应和防治不良反应和防治第五十张，PPT共七十八页

41、，创作于2022年6月v3.高血钾：可见于伴有肾功能不全或服用保钾利尿药、高血钾：可见于伴有肾功能不全或服用保钾利尿药、受体阻断药及补钾的病人。受体阻断药及补钾的病人。v4.对胎儿的影响：对胎儿器官形成的早期（妊娠第一对胎儿的影响：对胎儿器官形成的早期（妊娠第一至第三个月）无致畸作用，但持续应用可造成胎儿死亡。至第三个月）无致畸作用，但持续应用可造成胎儿死亡。v5.其他：血管神经性水肿、肾功能受损，久用可因血锌其他：血管神经性水肿、肾功能受损，久用可因血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充锌可望降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充锌可望克服。肾动脉狭窄者禁用克服。肾动脉狭窄者

42、禁用。在在肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成的双侧肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成的双侧肾血管病肾血管病，ACEI舒张出球小动脉舒张出球小动脉,减低肾减低肾灌注压灌注压,致肾滤过率与肾功能降低。致肾滤过率与肾功能降低。第五十一张，PPT共七十八页，创作于2022年6月卡托普利卡托普利（captopril）【药理作用及机制药理作用及机制】1、ACEI可通过抑制整体可通过抑制整体Ang形成，对血管、形成，对血管、肾发挥直接作用；并进一步影响交感神经系统肾发挥直接作用；并进一步影响交感神经系统及醛固酮的分泌而发生间接作用。及醛固酮的分泌而发生间接作用。2、ACEI也抑制局部也抑制局部RAAS，使局部生成的，使局部

43、生成的Ang减少。减少。3、减少缓激肽的降解、减少缓激肽的降解。第五十二张，PPT共七十八页，创作于2022年6月【药动学与影响因素药动学与影响因素】口服易吸收，空腹服用生物利用度为口服易吸收，空腹服用生物利用度为70%，饭，饭后服用生物利用度减少至后服用生物利用度减少至30%-40%。半衰期。半衰期2小时。小时。【临床应用与评价临床应用与评价】对绝大多数轻、中度高血压有效，特别对对绝大多数轻、中度高血压有效，特别对高肾素型高肾素型高血压高血压疗效更佳，尤其适合疗效更佳，尤其适合合并有糖尿病及胰岛素抵抗、合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌

44、梗死后高血压。后高血压。治疗糖尿病性肾病和其他肾病。治疗糖尿病性肾病和其他肾病。第五十三张，PPT共七十八页，创作于2022年6月依那普利依那普利（enalapril）【药理作用与机制药理作用与机制】依那普利为第二代不含巯基的强效血管紧张素依那普利为第二代不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制药，是转换酶抑制药，是前体药前体药，活性代谢产物依那，活性代谢产物依那普利拉发挥抑制血管紧张素转化酶作用，比卡普利拉发挥抑制血管紧张素转化酶作用，比卡托普利强托普利强10倍，降压作用慢而持久。倍，降压作用慢而持久。第五十四张，PPT共七十八页，创作于2022年6月【药动学与影响因素药动学与影响因素】口口服服吸

45、吸收收迅迅速速，生生物物利利用用度度约约60，不不受受进进食影响。食影响。【临床应用与评价临床应用与评价】适用于各期高血压病、肾性高血压、肾血管性适用于各期高血压病、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压及充血性心衰。疗效与卡高血压、恶性高血压及充血性心衰。疗效与卡托普利相似，但降压作用强而持久。托普利相似，但降压作用强而持久。第五十五张，PPT共七十八页，创作于2022年6月【不良反应和防治不良反应和防治】因不含巯基，副作用小于卡托普利，以咳嗽、头痛、因不含巯基，副作用小于卡托普利，以咳嗽、头痛、头晕较常见，其他尚有低血压、恶心、腹泻、肌肉头晕较常见，其他尚有低血压、恶心、腹泻、肌肉痉挛、血

46、管神经性水肿等。偶可引起血红蛋白减少痉挛、血管神经性水肿等。偶可引起血红蛋白减少和转氨酶升高和转氨酶升高。第五十六张，PPT共七十八页，创作于2022年6月依那普利（依那普利（依那普利（依那普利（enalapril)enalapril)enalapril)enalapril)v1.1.长效长效v2.2.强效强效v3.3.慢效慢效：前药（转化为依那普利拉）：前药（转化为依那普利拉）v4.4.吸收不受胃内食物影响吸收不受胃内食物影响v5.5.不含不含SHSH第五十七张，PPT共七十八页，创作于2022年6月赖诺普利（赖诺普利（赖诺普利（赖诺普利（lisinopril)lisinopril)v1.1

47、.口服不受食物影响口服不受食物影响v2.2.原形经肾脏排泄原形经肾脏排泄v3.3.作用持久作用持久 第五十八张，PPT共七十八页，创作于2022年6月苯那普利苯那普利苯那普利苯那普利 （benazepril)benazepril)1.前药前药2.2.轻至中度肾功减退或肝硬化对血药浓轻至中度肾功减退或肝硬化对血药浓 度影响小度影响小3.3.乳汁中含量极少乳汁中含量极少4.4.作用强而持久作用强而持久5.5.增加肾血流，改善肾功能增加肾血流，改善肾功能第五十九张，PPT共七十八页，创作于2022年6月福辛普利福辛普利福辛普利福辛普利(fosinopril)(fosinopril)v1.前药v2.抑

48、制心脑 ACE 作用强而持久,抑制肾脏 ACE 作用弱而短。v3.肝肾双通道排泄v4.哺乳妇女忌用。第六十张，PPT共七十八页，创作于2022年6月五、血管紧张素五、血管紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂 氯沙坦氯沙坦(Losartan)(Losartan)缬沙坦缬沙坦(Valsartan)(Valsartan)适用和禁用对象与适用和禁用对象与ACEIACEI同，目前主要用于同，目前主要用于ACEIACEI治疗后发生干咳的患者治疗后发生干咳的患者 第六十一张，PPT共七十八页，创作于2022年6月ARBARBARBARB作用机制作用机制作用机制作用机制ARB阻断阻断AT1R血容量血容量血管阻力血管阻力

49、心血管肥厚心血管肥厚ADS血压血压心脏负荷心脏负荷肾素肾素AngIIAT2RNO第六十二张，PPT共七十八页，创作于2022年6月 ACEIACEIACEIACEI与与与与ARBARBARBARB特点比较特点比较特点比较特点比较 ARB 完全阻滞完全阻滞ACEACE和非和非ACEACE途径途径 生成的生成的AngII与受体结合与受体结合 只阻滞只阻滞ATAT1 1受体效应，不受体效应，不 影响影响AT2AT2、ATAT3 3、ATAT4 4受体受体 不影响缓激肽系统不影响缓激肽系统 不发生咳嗽不发生咳嗽 无无AngII、ADS逃逸逃逸 ACEI只阻滞只阻滞只阻滞只阻滞ACEACE途径生成的途径

50、生成的途径生成的途径生成的AngIIAngII抑制抑制抑制抑制ATAT1 1 1 1、ATATATAT2 2 2 2、ATAT3 3 3 3、ATATATAT4 4 4 4受体效应受体效应受体效应受体效应加强缓激肽系统作用加强缓激肽系统作用咳嗽相对常见咳嗽相对常见有有AngII、ADSADS逃逸逃逸第六十三张，PPT共七十八页，创作于2022年6月【临床应用与评价临床应用与评价】1.进食不影响其生物利用度。进食不影响其生物利用度。2.可可产产生生ACEI抑抑制制Ang所所致致的的副副作作用用，其其作作用用和和Ang作作用用的的降降低低呈呈非非相相关关依依赖赖性性，本本品品不不引引起起干干咳咳，