第五章镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药精选文档.ppt

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1、第五章镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药本讲稿第一页，共七十五页能力目标能力目标1.掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、各类结掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、各类结构特点及代表药物。构特点及代表药物。2.熟悉巴比妥类药物的构效关系；熟悉吩噻嗪类药物的构效关系。熟悉巴比妥类药物的构效关系；熟悉吩噻嗪类药物的构效关系。3.掌握地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪结构特征、理掌握地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪结构特征、理化性质及其应用。化性质及其应用。4.了解水合氯醛、丙戊酸钠结构特征、理化性质及其应用。了解水合氯醛、丙戊酸钠结构特征、理化性质及其应用。本讲稿第二页，

2、共七十五页镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药之间有区别，又有内镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药之间有区别，又有内在联系，它们之间没有明显的界限。在联系，它们之间没有明显的界限。均为均为抑制中枢神经兴奋活动的药物抑制中枢神经兴奋活动的药物(抗抑郁药除外抗抑郁药除外)。小剂量产生镇静，小剂量产生镇静，中等剂量产生催眠，中等剂量产生催眠，大剂量产生麻醉和抗惊厥。大剂量产生麻醉和抗惊厥。本讲稿第三页，共七十五页按治疗的疾病或药物作用分类按治疗的疾病或药物作用分类镇静催眠药镇静催眠药抗癫痫药物抗癫痫药物抗精神病药抗精神病药抗抑郁药抗抑郁药镇痛药镇痛药中枢兴奋药中枢兴奋药中枢神经系统药物中枢神经系统药物

3、本讲稿第四页，共七十五页抑郁症药物抑郁症药物据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1.211.21亿。世界卫生亿。世界卫生组织（组织（WHOWHO）预测，到）预测，到20202020年，抑郁症将成为人们失去生活能年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。力的一个主要原因。在药物市场中最大的一部分是在药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场抑郁症药物市场。美国每年需要。美国每年需要为抑郁症付出大约为抑郁症付出大约440440亿美元。亿美元。20042004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159159亿美元，年亿美元，年增长

4、率为增长率为1.2%1.2%。本讲稿第五页，共七十五页镇静催眠药镇静催眠药据估计，全球有据估计，全球有1 1亿多人遭受失眠的侵袭。大约有亿多人遭受失眠的侵袭。大约有25%25%的老年人患失眠，的老年人患失眠，一般人群的这一比例大约为一般人群的这一比例大约为15%15%。研究指出，在失眠患者中，就医并使用。研究指出，在失眠患者中，就医并使用处方药的比例不足处方药的比例不足20%20%。由于新药的推出，药物不良反应的改善以及老年病人的增多，失眠药由于新药的推出，药物不良反应的改善以及老年病人的增多，失眠药物市场正处在急速增长的前期。物市场正处在急速增长的前期。本讲稿第六页，共七十五页镇痛药镇痛药全

5、球大约有全球大约有26002600万人患某种形式的神经性疼痛，万人患某种形式的神经性疼痛，20042004年该症的治年该症的治疗费用大约为疗费用大约为2525亿美元。在神经性疼痛领域，仍然存在着大量尚未得亿美元。在神经性疼痛领域，仍然存在着大量尚未得到满足的临床需求。到满足的临床需求。20042004年，全球疼痛产品的销售额将近达到年，全球疼痛产品的销售额将近达到400400亿美元（其中包亿美元（其中包括麻醉剂和抗周期性偏头痛药物），预计到括麻醉剂和抗周期性偏头痛药物），预计到20102010年，这一市场年，这一市场的销售额将增加一倍。的销售额将增加一倍。本讲稿第七页，共七十五页中枢兴奋药中枢

6、兴奋药-抗抗ADAD药药人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（ADAD）药物市场提供了相当大的机会。）药物市场提供了相当大的机会。在过去在过去3 3年中，抗年中，抗ADAD药物的市场规模更是达到了年均药物的市场规模更是达到了年均19%19%的的增长速度。增长速度。20042004年，销售额达到年，销售额达到3030亿美元，相当于全球药物总销售额的亿美元，相当于全球药物总销售额的5%5%。本讲稿第八页，共七十五页中枢神经系统简介中枢神经系统简介神经系统在人体各器官系统中起主导作用神经系统在人体各器官系统中起主导作用,它调节它

7、调节人体内各器官、系统的功能，以适应体内、外环人体内各器官、系统的功能，以适应体内、外环境的变化。境的变化。本讲稿第九页，共七十五页 药品成瘾已成为当今世界令人瞩目的医学和社会问药品成瘾已成为当今世界令人瞩目的医学和社会问题，题，本章药物大多数为本章药物大多数为第二类精神药品第二类精神药品。临床应用中。临床应用中要严格按照国家特殊管理的二类精神药品的规定执行。要严格按照国家特殊管理的二类精神药品的规定执行。本讲稿第十页，共七十五页第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药根据脑电图及其他活动的表现，睡眠可分为两种不同的时相：根据脑电图及其他活动的表现，睡眠可分为两种不同的时相：慢波睡眠（慢波睡眠（SW

8、SSWS）时相，又称为非快动眼睡眠（）时相，又称为非快动眼睡眠（NREMNREM）：）：脑电图波为同脑电图波为同步化波，慢而高，没有眼球的快速转动，对促进生长有利。步化波，慢而高，没有眼球的快速转动，对促进生长有利。快波睡眠（快波睡眠（FWSFWS）时相，又称为快动眼睡眠（）时相，又称为快动眼睡眠（REMREM）：）：脑电图波为快脑电图波为快而低，并伴有眼球的快速转动，与神经系统的发育和维持正常精而低，并伴有眼球的快速转动，与神经系统的发育和维持正常精神活动有关。神活动有关。镇静催眠药是一类能抑制中枢神经系统而引起镇静和近似生理镇静催眠药是一类能抑制中枢神经系统而引起镇静和近似生理睡眠的药物。

9、睡眠的药物。本讲稿第十一页，共七十五页 睡眠的时相睡眠的时相（1）慢波睡眠慢波睡眠（非快动眼睡眠非快动眼睡眠）：与体力的 恢复、促进生长有关。（2）快波睡眠快波睡眠（快动眼睡眠快动眼睡眠）：与智力的恢复有关。本讲稿第十二页，共七十五页 催眠药：引起类似正常睡眠的药物。催眠药：引起类似正常睡眠的药物。镇静药：小剂量时可使服用者处于安静或思睡状镇静药：小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态态n两者之间无明显界限两者之间无明显界限本讲稿第十三页，共七十五页镇静催眠药分类镇静催眠药分类按化学结构按化学结构n巴比妥类巴比妥类n苯二氮卓类苯二氮卓类n其它其它本讲稿第十四页，共七十五页一、巴比妥类一、巴比妥类

10、巴比妥类药物为巴比妥类药物为丙二酰脲（巴比妥酸丙二酰脲（巴比妥酸)的衍生物。的衍生物。巴比妥酸无活性，当巴比妥酸无活性，当5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。按按作用时间长短作用时间长短分为四种类型：分为四种类型：n长时间（长时间（4-12h）如苯巴比妥）如苯巴比妥；n中时间（中时间（2-8h）如异戊巴比妥）如异戊巴比妥 、环己烯巴比妥、环己烯巴比妥；n短时间（短时间（1-4h）如司可巴比妥）如司可巴比妥、戊巴比妥、戊巴比妥 n超短时间（超短时间（1h左右）如海索比妥左右）如海索比妥、硫喷妥、硫喷妥钠钠 本讲稿第十五页，共七十五页本讲稿第十六页，共

11、七十五页本讲稿第十七页，共七十五页构效关系构效关系巴比妥类药物作用强弱、快慢、作用时间长短取决于巴比妥类药物作用强弱、快慢、作用时间长短取决于药物的解离常数药物的解离常数(pKa)油水分配系数油水分配系数(lgP)代谢失活过程代谢失活过程 本讲稿第十八页，共七十五页本讲稿第十九页，共七十五页代谢代谢肝中代谢肝中代谢主要是在主要是在5位取代基上氧化和环的水解位取代基上氧化和环的水解本讲稿第二十页，共七十五页临床临床催眠催眠反跳现象反跳现象n依赖性，成瘾性依赖性，成瘾性肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂n可加速本身代谢，耐药现象可加速本身代谢，耐药现象n易引起中毒易引起中毒n昏迷、缺氧、血压下降、呼吸循环衰

12、竭昏迷、缺氧、血压下降、呼吸循环衰竭本讲稿第二十一页，共七十五页苯巴比妥苯巴比妥 化学名：化学名：5-5-乙基乙基-5-5-苯基苯基-丙二酰脲，又称丙二酰脲，又称鲁米那鲁米那。为白色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦。在乙醚、氯仿、为白色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦。在乙醚、氯仿、乙醇、氢氧化钠或碳酸钠中溶解，水中极微溶解。熔点乙醇、氢氧化钠或碳酸钠中溶解，水中极微溶解。熔点174.5-174.5-178178。本讲稿第二十二页，共七十五页分子中具有分子中具有环丙二酰脲结构环丙二酰脲结构，可互变为，可互变为烯醇式烯醇式呈弱呈弱酸性，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中生成苯巴比酸性，溶于氢氧化钠或碳酸

13、钠溶液中生成苯巴比妥钠盐。妥钠盐。本讲稿第二十三页，共七十五页 苯巴比妥钠易溶于水，可作成注射剂，忌与酸性药物配伍，苯巴比妥钠易溶于水，可作成注射剂，忌与酸性药物配伍，勿暴露于空气中。勿暴露于空气中。苯巴比妥分子中具有酰脲结构，易水解，其钠盐水溶液更苯巴比妥分子中具有酰脲结构，易水解，其钠盐水溶液更易水解。水解速率随温度升高而加速，产生易水解。水解速率随温度升高而加速，产生2-苯基丁酰脲苯基丁酰脲沉沉淀而失去活性。为防止水解需制成粉针剂，临用现配。淀而失去活性。为防止水解需制成粉针剂，临用现配。本讲稿第二十四页，共七十五页本讲稿第二十五页，共七十五页鉴别方法鉴别方法 鉴别鉴别巴比妥类药物和含硫

14、巴比妥类药物巴比妥类药物和含硫巴比妥类药物方法：方法：苯巴比妥与吡啶和硫酸铜溶液作用苯巴比妥与吡啶和硫酸铜溶液作用显紫色显紫色，含硫巴比妥类药物含硫巴比妥类药物显绿色显绿色。本讲稿第二十六页，共七十五页本讲稿第二十七页，共七十五页用于区别用于区别不含芳环的巴比妥类药物不含芳环的巴比妥类药物分子中含有芳环，可与亚硝酸钠分子中含有芳环，可与亚硝酸钠-硫酸反应呈硫酸反应呈橙黄色橙黄色；与甲醛与甲醛-硫酸反应在两液层交界处生成硫酸反应在两液层交界处生成玫瑰红色环玫瑰红色环。本讲稿第二十八页，共七十五页用于鉴别和含量测定用于鉴别和含量测定 苯巴比妥在碳酸钠的溶液中与硝酸银溶液作用，先生苯巴比妥在碳酸钠的

15、溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，再与硝酸银溶液作用生成不溶性的二成可溶性的一银盐，再与硝酸银溶液作用生成不溶性的二银盐白色沉淀，可溶于过量氨试液中（银盐白色沉淀，可溶于过量氨试液中（与苯妥英钠相区与苯妥英钠相区别别）。）。本讲稿第二十九页，共七十五页本讲稿第三十页，共七十五页适用适用 镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及麻醉前给药。镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及麻醉前给药。本讲稿第三十一页，共七十五页二、苯二氮卓类二、苯二氮卓类苯二氮卓类是苯二氮卓类是20世纪世纪60年代发展的一类药物，具有镇年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉

16、松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。一些也用作抗癫痫药。本讲稿第三十二页，共七十五页地西泮地西泮1-甲基甲基-5-苯基苯基-7-氯氯-1,3-二氢二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓苯并二氮杂卓-2-酮酮本讲稿第三十三页，共七十五页 基本化学结构是由一个含基本化学结构是由一个含两个氮原子的二氮杂卓两个氮原子的二氮杂卓环（环（B B）和苯环（）和苯环（A A）并和而成并和而成,两个氮原子多数在两个氮原子多数在1 1和和4 4位，故又称为位，故又称为1 1，4-4-苯并二氮杂卓。苯并二氮杂卓。苯二氮

17、卓类又以苯二氮卓类又以1 1，4-4-苯二氮卓类化合物生理活性最苯二氮卓类化合物生理活性最强。强。苯二氮卓类苯二氮卓类本讲稿第三十四页，共七十五页本讲稿第三十五页，共七十五页地西泮地西泮理化性质理化性质 1-甲基甲基-5-苯基苯基-7-氯氯-1,3-二氢二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓苯并二氮杂卓-2-酮，又称酮，又称安定安定。为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味微苦。在空气中稳定，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味微苦。在空气中稳定，在丙酮、氯仿、乙醇中易溶解，在水中几乎不溶。在丙酮、氯仿、乙醇中易溶解，在水中几乎不溶。熔点熔点130-130-134134。本讲稿第三十六页，共七十五页 具

18、有具有烯胺和酰胺结构烯胺和酰胺结构，遇酸或碱，受热易水解，遇酸或碱，受热易水解，生成生成2-2-甲氨基甲氨基-5-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。注射液氯二苯甲酮和甘氨酸。注射液常以盐酸调节为常以盐酸调节为PH6.2-6.9PH6.2-6.9，并用，并用100100流通蒸汽进流通蒸汽进行灭菌。行灭菌。结构特点结构特点本讲稿第三十七页，共七十五页本讲稿第三十八页，共七十五页开发开发上世纪上世纪50年代，罗氏公司研究小组年代，罗氏公司研究小组5年开发不成功，偶然发现氯年开发不成功，偶然发现氯氮卓（氮卓（利眠宁）利眠宁）1960年首先于用于临床。年首先于用于临床。地西泮（地西泮（安定安定），作用强于氯氮），

19、作用强于氯氮，对其构效关系研究，合，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物。成了许多同型物和类似物。本讲稿第三十九页，共七十五页结构改造结构改造本讲稿第四十页，共七十五页临床临床镇静催眠镇静催眠抗焦虑药抗焦虑药也用于抗癫痫和抗惊厥。也用于抗癫痫和抗惊厥。取代了巴比妥类药物取代了巴比妥类药物n安全范围大安全范围大本讲稿第四十一页，共七十五页第二节第二节 抗癫痫药物抗癫痫药物本讲稿第四十二页，共七十五页癫痫病癫痫病 由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性放由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性放电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。失调。本讲稿第

20、四十三页，共七十五页概述概述全世界约全世界约5000万患者万患者药品市值药品市值50亿美元亿美元即使应用药物，仍有即使应用药物，仍有2530%的患者难于控制的患者难于控制抗癫痫药物主要是预防和控制发作，治疗剂量应不产抗癫痫药物主要是预防和控制发作，治疗剂量应不产生催眠或其它中枢毒性。生催眠或其它中枢毒性。本讲稿第四十四页，共七十五页抗结构分类抗结构分类巴比妥类巴比妥类乙内酰脲类乙内酰脲类丁二酰亚胺类丁二酰亚胺类苯二氮卓类苯二氮卓类二苯并氮杂卓类二苯并氮杂卓类脂肪羧酸类脂肪羧酸类本讲稿第四十五页，共七十五页本讲稿第四十六页，共七十五页苯妥英钠苯妥英钠5,5-二苯基二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐咪

21、唑烷二酮钠盐(大伦丁钠大伦丁钠)本讲稿第四十七页，共七十五页为白色粉末，无臭，味苦。为白色粉末，无臭，味苦。水溶液呈碱性水溶液呈碱性，露置空气中吸收，露置空气中吸收CO2而析出游离的苯妥而析出游离的苯妥英，呈现浑浊，亦可因放置时水解而变混浊。英，呈现浑浊，亦可因放置时水解而变混浊。密封保存，注射液制成粉针，忌与酸性药物配伍。密封保存，注射液制成粉针，忌与酸性药物配伍。本讲稿第四十八页，共七十五页本讲稿第四十九页，共七十五页 与吡啶和硫酸铜作用显蓝色，与吡啶和硫酸铜作用显蓝色，与硝酸银或二氯化汞生成白色沉与硝酸银或二氯化汞生成白色沉淀，淀，但不溶于氨试液中。（与苯巴比妥相区别）。但不溶于氨试液中

22、。（与苯巴比妥相区别）。本讲稿第五十页，共七十五页临床临床治疗癫痫大发作的首选药，治疗癫痫大发作的首选药，对精神运动性发作和局限性发作的疗效次之，对精神运动性发作和局限性发作的疗效次之，用于治疗三叉神经痛及抗心律失常。用于治疗三叉神经痛及抗心律失常。本讲稿第五十一页，共七十五页第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药本讲稿第五十二页，共七十五页抗精神失常药抗精神失常药现代社会因为来各方面的压现代社会因为来各方面的压力，人们常表现出焦虑、焦力，人们常表现出焦虑、焦躁等症状，部分人患有不同躁等症状，部分人患有不同程度的抑郁症。程度的抑郁症。抗精神失常药按其主要适应抗精神失常药按其主要适应证可分为证可

23、分为抗精神药、抗焦虑抗精神药、抗焦虑药、抗抑郁药药、抗抑郁药等。等。本讲稿第五十三页，共七十五页概述概述精神病又称精神分裂症精神病又称精神分裂症严重的大脑功能障碍严重的大脑功能障碍阳性症状阳性症状:幻觉、妄想、思维解离、激越、异常情绪幻觉、妄想、思维解离、激越、异常情绪情感症状情感症状：焦虑、抑郁、负罪感：焦虑、抑郁、负罪感本讲稿第五十四页，共七十五页抗精神失常药分类抗精神失常药分类抗精神病药抗精神病药抗抑郁药抗抑郁药抗燥狂药抗燥狂药抗焦虑药抗焦虑药本讲稿第五十五页，共七十五页一抗精神病药一抗精神病药按按化学结构化学结构分类分类吩噻嗪类：氯丙嗪吩噻嗪类：氯丙嗪噻吨类（硫杂嗯类）：泰尔登噻吨类（

24、硫杂嗯类）：泰尔登丁酰苯类：氟哌啶醇丁酰苯类：氟哌啶醇二苯氮杂卓类：氯氮平二苯氮杂卓类：氯氮平本讲稿第五十六页，共七十五页（一）（一）吩噻嗪类吩噻嗪类 第一代抗精神病药第一代抗精神病药 构效关系：吩噻嗪类药物的基本结构是构效关系：吩噻嗪类药物的基本结构是2 2、10-10-取代的吩取代的吩噻嗪衍生物。吩噻嗪本身无抗精神病作用，主要由两个侧噻嗪衍生物。吩噻嗪本身无抗精神病作用，主要由两个侧链发挥作用。链发挥作用。本讲稿第五十七页，共七十五页本讲稿第五十八页，共七十五页本讲稿第五十九页，共七十五页1.2-位取代基不同，抗精神病作用强度不同，其强弱顺序：位取代基不同，抗精神病作用强度不同，其强弱顺序

25、：2.吩噻嗪母核与吩噻嗪母核与10一位侧链上氨基之间相隔三个碳原子时抗精神病一位侧链上氨基之间相隔三个碳原子时抗精神病作用最强；相隔作用最强；相隔2个碳原子时抗精神病作用减弱，而抗组织胺作个碳原子时抗精神病作用减弱，而抗组织胺作用增强。用增强。本讲稿第六十页，共七十五页3.10-位侧链末端必须为叔胺结构，不同的叔胺结构，抗精神病作用强度位侧链末端必须为叔胺结构，不同的叔胺结构，抗精神病作用强度不同，其强弱顺序如下。不同，其强弱顺序如下。4.吩噻嗪母核吩噻嗪母核10-位氮原子用碳原子代替或位氮原子用碳原子代替或5一位硫原子用一位硫原子用-CHCH-取代，取代，仍有抗精神病作用，但抗抑郁作用增强。

26、仍有抗精神病作用，但抗抑郁作用增强。5.将侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯，改变药物脂溶性，延长药物作将侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯，改变药物脂溶性，延长药物作用时间，可得到长效药物。用时间，可得到长效药物。本讲稿第六十一页，共七十五页盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪化学名：化学名：N N，N-N-二甲基二甲基-2-2-氯氯-10H-10H-丙胺盐酸盐，又名丙胺盐酸盐，又名冬眠灵冬眠灵。具有具有吩噻嗪环吩噻嗪环易氧化变色易氧化变色。在空气或日光下放置，渐变为红棕色。在空气或日光下放置，渐变为红棕色。为防止氧化变质，注射液中加入为防止氧化变质，注射液中加入对氢醌、亚硫酸氢钠、维生素对氢醌、亚硫酸氢钠、维生素C C等

27、抗氧等抗氧剂剂。贮存时应遮光，密封保存。贮存时应遮光，密封保存。水溶液遇氧化剂时能氧化变色，如遇硝酸时显红色，渐变淡红色；水溶液遇氧化剂时能氧化变色，如遇硝酸时显红色，渐变淡红色；遇三氯化铁显稳定的红色。遇三氯化铁显稳定的红色。本讲稿第六十二页，共七十五页临床临床 用于治疗精神分裂症，用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。用于治疗精神分裂症，用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。服药期间避免日光强烈照射，防止发生严重的光毒化过敏服药期间避免日光强烈照射，防止发生严重的光毒化过敏反应。反应。本讲稿第六十三页，共七十五页（二）噻吨类（硫杂嗯类）（二）噻吨类（硫杂嗯类）氯普噻吨氯普噻吨本讲稿第六十四页，共七十五

28、页（三）丁酰苯类（三）丁酰苯类 氟哌啶醇氟哌啶醇本讲稿第六十五页，共七十五页（四）二苯氮杂卓类（四）二苯氮杂卓类 氯氮平氯氮平本讲稿第六十六页，共七十五页二抗焦虑药二抗焦虑药n抗焦虑药是指具有焦抗焦虑药是指具有焦虑不安作用的药物。虑不安作用的药物。临床多用苯二氮卓类临床多用苯二氮卓类药物，代表药物有地药物，代表药物有地西泮、奥沙西泮、阿西泮、奥沙西泮、阿普唑仑及三唑仑等。普唑仑及三唑仑等。本讲稿第六十七页，共七十五页三抗抑郁药三抗抑郁药按其按其结构和作用结构和作用分为：分为：三环类抗抑郁剂，如：阿米替林、丙咪嗪三环类抗抑郁剂，如：阿米替林、丙咪嗪四环类抗抑郁剂，如：马普替林四环类抗抑郁剂，如：

29、马普替林单胺氧化酶抑制剂，如：苯乙肼单胺氧化酶抑制剂，如：苯乙肼选择性选择性5-5-羟色胺再摄取抑制剂，如：氟西汀羟色胺再摄取抑制剂，如：氟西汀本讲稿第六十八页，共七十五页抗抑郁药物抗抑郁药物几乎我们所有人都在某个时几乎我们所有人都在某个时候觉得情绪低落，常常是因候觉得情绪低落，常常是因为生活中一些不如意的事情。为生活中一些不如意的事情。但是持续性的抑郁但是持续性的抑郁-受影响受影响的这段时期称之为重度抑郁的这段时期称之为重度抑郁-则是另外一回事。在全世则是另外一回事。在全世界，受某种形式的抑郁影响界，受某种形式的抑郁影响的人数占全部妇女的的人数占全部妇女的25，全部男性的全部男性的10，以及

30、全部青，以及全部青少年的少年的5。抑郁反应抑郁反应(轻度轻度并常常为短期抑郁并常常为短期抑郁)包括由于包括由于特定生活环境而引起特定生活环境而引起.本讲稿第六十九页，共七十五页（一）单胺氧化酶抑制剂（一）单胺氧化酶抑制剂本讲稿第七十页，共七十五页（二）三环类抗抑郁剂（二）三环类抗抑郁剂本讲稿第七十一页，共七十五页（三）四环类抗抑郁剂（三）四环类抗抑郁剂本讲稿第七十二页，共七十五页（四）选择性（四）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂羟色胺再摄取抑制剂本讲稿第七十三页，共七十五页思考题思考题:1.1.简述巴比妥类药物的构效关系。简述巴比妥类药物的构效关系。2.2.简述抗精神病药物的结构类型及代表药。简述抗精神病药物的结构类型及代表药。3.3.从药物不稳定的角度解释苯巴比妥钠注射液及苯妥英钠注射液从药物不稳定的角度解释苯巴比妥钠注射液及苯妥英钠注射液为何做成粉针为何做成粉针,而不能做成水针剂而不能做成水针剂?4.4.用化学方法区别下列药物用化学方法区别下列药物:苯巴比妥钠、苯妥英钠及硫喷妥钠苯巴比妥钠、苯妥英钠及硫喷妥钠5.5.如何贮存下列药物：水合氯醛、盐酸氯丙嗪如何贮存下列药物：水合氯醛、盐酸氯丙嗪本讲稿第七十四页，共七十五页谢谢 谢！谢！本讲稿第七十五页，共七十五页