抗生素学生临床教学PPT课件.ppt
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1、关于抗生素学生临床教学关于抗生素学生临床教学第一张,PPT共三十九页,创作于2022年6月n n半个多世纪以来,抗菌药物发展迅速,但感半个多世纪以来,抗菌药物发展迅速,但感染性疾病并未销声匿迹,在自然界人与微生染性疾病并未销声匿迹,在自然界人与微生物之间,存在着相互拮抗又相互依存的关系,物之间,存在着相互拮抗又相互依存的关系,维持着相对的平衡。医师所要做的,是通过维持着相对的平衡。医师所要做的,是通过合理应用抗菌药物,对引起感染的病原菌进合理应用抗菌药物,对引起感染的病原菌进行干预,以解除其对机体的威胁。行干预,以解除其对机体的威胁。第二张,PPT共三十九页,创作于2022年6月一、一、抗菌药
2、物的分类及简介抗菌药物的分类及简介 n n1.-内酰胺类抗生素 n n2.氨基糖苷类抗生素 n n3.大环内酯类抗生素 n n4.林可霉素和克林霉素 n n5.多肽类抗生素 n n6.喹诺酮类抗菌药 n n7.抗真菌药物 第三张,PPT共三十九页,创作于2022年6月-内酰胺类抗生素 n n结构上均含结构上均含-内酰胺环内酰胺环 n n包括:(1)青霉素类 (2)头孢菌素类 (3)头霉素类 (4)碳青霉烯类 (5)单环-内酰胺类 (6)与-内酰胺酶抑制剂的合剂 第四张,PPT共三十九页,创作于2022年6月(1)青霉素类青霉素类青霉素青霉素青霉素青霉素G G及口服青霉素及口服青霉素及口服青霉素
3、及口服青霉素V V钾片钾片钾片钾片耐酶青霉素耐酶青霉素耐酶青霉素耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌针对产青霉素酶葡萄球菌针对产青霉素酶葡萄球菌针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林耐甲氧西林耐甲氧西林耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株(金黄色葡萄球菌株(金黄色葡萄球菌株(金黄色葡萄球菌株(MRSAMRSA)对本品耐药。)对本品耐药。)对本品耐药。)对本品耐药。广谱青霉素广谱青霉素广谱青霉素广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西
4、林等羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗抗抗抗G-G-杆菌活力强,杆菌活力强,杆菌活力强,杆菌活力强,对绿脓杆菌亦有良效。对绿脓杆菌亦有良效。对绿脓杆菌亦有良效。对绿脓杆菌亦有良效。美洛西林美洛西林美洛西林美洛西林对对对对G+G+球菌作用较强。球菌作用较强。球菌作用较强。球菌作用较强。近年新合成的近年新合成的近年新合成的近年新合成的氨基酸青霉素氨基酸青霉素氨基酸青霉素氨基酸青霉素阿扑西林(阿扑西林(阿扑西林(阿扑西林(AspoxicillinAspoxicillin)抗菌谱更广
5、,除)抗菌谱更广,除)抗菌谱更广,除)抗菌谱更广,除MRSAMRSA及耐药肠球菌及耐药肠球菌及耐药肠球菌及耐药肠球菌外,其他外,其他外,其他外,其他G+G+、G-G-球菌杆菌对本品均敏感,针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用,生物利球菌杆菌对本品均敏感,针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用,生物利球菌杆菌对本品均敏感,针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用,生物利球菌杆菌对本品均敏感,针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用,生物利用度好。用度好。用度好。用度好。抗抗抗抗G-G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林(菌青霉素有美洛西林、替莫西林(菌青霉素有美洛西林、替莫西林(菌青霉素有美洛西林、替莫西林(temocillintemocil
6、lin)及福米西林()及福米西林()及福米西林()及福米西林(fomidacillinfomidacillin),),),),前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效,后两者对前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效,后两者对前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效,后两者对前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效,后两者对-内酰胺酶稳定,对内酰胺酶稳定,对内酰胺酶稳定,对内酰胺酶稳定,对G-G-球、杆菌和绿脓杆球、杆菌和绿脓杆球、杆菌和绿脓杆球、杆菌和绿脓杆菌活力强,比其他青霉素类强菌活力强,比其他青霉素类强菌活力强,比其他青霉素类强菌活力强,比其他青霉素类强10102020倍。倍。倍。倍。第五张,PPT共三十九页,创作于2022
7、年6月头孢菌素类头孢菌素类(一)n n第一代头孢菌素第一代头孢菌素第一代头孢菌素第一代头孢菌素对对对对G+G+球菌作用强,炭疽杆菌和白喉杆菌球菌作用强,炭疽杆菌和白喉杆菌球菌作用强,炭疽杆菌和白喉杆菌球菌作用强,炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感,对也高度敏感,对也高度敏感,对也高度敏感,对G-G-菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、大肠杆菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、大肠杆菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、大肠杆菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定
8、菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。可作为第一代的代表。可作为第一代的代表。可作为第一代的代表。n n第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素对酶的稳定性增强,主要作用于大部分肠杆对酶的稳定性增强,主要作用于大部分肠杆对酶的稳定性增强,主要作用于大部分肠杆对酶的稳定性增强,主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-G-菌,对菌,对菌,对菌,对G+G+球菌略逊于第一球菌略逊于第一球菌略逊于第一球菌略逊于第一代,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。
9、品代,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品代,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品代,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian(cefotian),后者抗),后者抗),后者抗),后者抗菌谱广,对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头菌谱广,对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头菌谱广,对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头菌谱广,对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂,可抑制所有流感杆菌和孢
10、克洛为口服制剂,可抑制所有流感杆菌和孢克洛为口服制剂,可抑制所有流感杆菌和孢克洛为口服制剂,可抑制所有流感杆菌和90%90%卡他卡他卡他卡他莫拉菌,常用于呼吸道感染。莫拉菌,常用于呼吸道感染。莫拉菌,常用于呼吸道感染。莫拉菌,常用于呼吸道感染。第六张,PPT共三十九页,创作于2022年6月头孢菌素类头孢菌素类(二二)n n第三代头孢菌素对第三代头孢菌素对第三代头孢菌素对第三代头孢菌素对-内酰胺酶更稳定,抗内酰胺酶更稳定,抗内酰胺酶更稳定,抗内酰胺酶更稳定,抗G-G-菌作用更强,对沙雷杆菌、绿脓杆菌作用更强,对沙雷杆菌、绿脓杆菌作用更强,对沙雷杆菌、绿脓杆菌作用更强,对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效,
11、常用于重症感染、院内感染和颅内感染。菌也有效,常用于重症感染、院内感染和颅内感染。菌也有效,常用于重症感染、院内感染和颅内感染。菌也有效,常用于重症感染、院内感染和颅内感染。n n头孢噻肟及头孢唑肟头孢噻肟及头孢唑肟(ceftizoxime(ceftizoxime)抗菌谱广,对肠道杆菌、流感杆菌及淋抗菌谱广,对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强,但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。球菌活力强,但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。n n头孢曲松头孢曲松具有长效、广谱、低毒的特点,半衰期长达具有长效、广谱、低毒的特点,半衰期长达8 h8 h。n n头孢哌酮头孢哌酮对绿脓杆菌活力强,主要经肝胆
12、排泄。对绿脓杆菌活力强,主要经肝胆排泄。n n头孢他啶头孢他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者,对其他为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者,对其他G-G-杆菌亦有高效,对多杆菌亦有高效,对多种种-内酰胺酶甚为稳定。内酰胺酶甚为稳定。n n头孢地秦头孢地秦(cefodizime(cefodizime)的抗菌作用与头孢噻肟和头孢曲松相似,是首次应用于)的抗菌作用与头孢噻肟和头孢曲松相似,是首次应用于临床的具有免疫调节作用的抗生素,可刺激吞噬细胞的杀菌功能,趋化粒细胞及临床的具有免疫调节作用的抗生素,可刺激吞噬细胞的杀菌功能,趋化粒细胞及单核细胞等。单核细胞等。n n口服第三代有头孢克肟口服第三代有头孢克肟
13、(cefixime(cefixime)和头孢布烯)和头孢布烯(ceftibuten(ceftibuten)等,抗菌谱广,生物等,抗菌谱广,生物利用度很好,半衰期长。利用度很好,半衰期长。第七张,PPT共三十九页,创作于2022年6月头孢菌素类头孢菌素类(三三)n n新开发的第四代头孢菌素对各种-内酰胺酶稳定,易于穿透细菌外膜,抗菌活力较第三代更强。头孢匹罗(cefpirome)对包括绿脓杆菌、沙雷杆菌、阴沟杆菌在内的G-菌的作用优于头孢他啶,头孢吡肟(cefepime)则对G+球菌作用明显增强,除黄杆菌及厌氧菌外对本品均敏感。第八张,PPT共三十九页,创作于2022年6月头霉素类头霉素类n n
14、化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿,且以头孢化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿,且以头孢命名。命名。n n头孢西丁头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强,对各类厌氧菌及放线菌作用强,n n头孢美唑头孢美唑(cefmetazole(cefmetazole)对一般)对一般G+G+及及G-G-菌作用强,菌作用强,尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感,对厌氧菌与尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感,对厌氧菌与头孢西丁相似。头孢西丁相似。n n头孢替坦头孢替坦(cefotetan(cefotetan)对需氧(尤其是)对需氧(尤其是G-G-菌)及厌菌)及厌氧菌均有活力。氧菌均有活力。n n拉氧头孢拉氧头孢(moxalac
15、tammoxalactam)的作用与第三代头孢菌)的作用与第三代头孢菌素相似,对脆弱类杆菌比头孢西丁强素相似,对脆弱类杆菌比头孢西丁强2 28 8倍。倍。第九张,PPT共三十九页,创作于2022年6月碳青霉烯类碳青霉烯类n n亚胺培南(imipenem)抗菌谱极广,对G+、G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力,对酶高度稳定,在杀伤G-杆菌时不引起内毒素过多生成。n n美罗培南(meropenem)对葡萄球菌及肠球菌作用较亚胺培南稍弱,对各种G-杆菌则强232倍,对鸟分支杆菌及军团菌亦有效。第十张,PPT共三十九页,创作于2022年6月单环单环-内酰胺类内酰胺类n n氨曲南(aztreonam)对G
16、-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强,类似头孢噻肟及头孢哌酮,但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。n n卡芦莫南(carumonam)对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的作用优于其他抗生素。第十一张,PPT共三十九页,创作于2022年6月与与-内酰胺酶抑制剂的合剂内酰胺酶抑制剂的合剂n n-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的-内酰胺酶行自杀性结合,从而保护内酰胺酶行自杀性结合,从而保护内酰胺酶行自杀性结合,从而保护内酰胺酶行自杀性结合,从而保护-内酰胺环。内酰胺环。内酰胺环。内酰胺环。n n品种有阿莫西林品种有阿莫西林品种有阿莫西林
17、品种有阿莫西林-克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸(augmentin(augmentin,安美汀安美汀安美汀安美汀)、替卡西林)、替卡西林)、替卡西林)、替卡西林-克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸(timentin(timentin,特美特美特美特美汀汀汀汀)、氨苄西林)、氨苄西林)、氨苄西林)、氨苄西林-舒巴坦(舒巴坦(舒巴坦(舒巴坦(unasynunasyn,优立新优立新优立新优立新;sultamicillinsultamicillin,舒他西林舒他西林舒他西林舒他西林)、头孢哌酮)、头孢哌酮)、头孢哌酮)、头孢哌酮-舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦(sulperazon(sulperazon,舒
18、普深舒普深舒普深舒普深)及哌拉西林)及哌拉西林)及哌拉西林)及哌拉西林-他唑巴坦(他唑巴坦(他唑巴坦(他唑巴坦(特治星特治星特治星特治星)等。舒巴坦与)等。舒巴坦与)等。舒巴坦与)等。舒巴坦与-内酰胺类有协同抗内酰胺类有协同抗内酰胺类有协同抗内酰胺类有协同抗菌作用,可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦菌作用,可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦菌作用,可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦菌作用,可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦(tazobactam(tazobactam)的抑酶作用最优,
19、可使耐哌拉西林的)的抑酶作用最优,可使耐哌拉西林的)的抑酶作用最优,可使耐哌拉西林的)的抑酶作用最优,可使耐哌拉西林的G-G-杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。第十二张,PPT共三十九页,创作于2022年6月2.2.氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素n n抗菌谱广,对葡萄球菌和需氧抗菌谱广,对葡萄球菌和需氧抗菌谱广,对葡萄球菌和需氧抗菌谱广,对葡萄球菌和需氧G-G-杆菌具有良好活性,杆菌具有良好活性,杆菌具有良好活性,杆菌具有良好活性,某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用,某些品种对绿脓杆菌或结核
20、分支杆菌有较强作用,某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用,某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用,对厌氧菌天然耐药,具有抗生素后效应(对厌氧菌天然耐药,具有抗生素后效应(对厌氧菌天然耐药,具有抗生素后效应(对厌氧菌天然耐药,具有抗生素后效应(PAEPAE)。)。)。)。n n阿米卡星阿米卡星阿米卡星阿米卡星(amikacin(amikacin)、)、)、)、奈替米星奈替米星奈替米星奈替米星(netilmicinnetilmicin)、)、)、)、福提米星(福提米星(福提米星(福提米星(fortimicinfortimicin)、小诺米星)、小诺米星)、小诺米星)、小诺米星(micro
21、nomicinmicronomicin)等有较好的药代动力学特性,)等有较好的药代动力学特性,)等有较好的药代动力学特性,)等有较好的药代动力学特性,不易被细菌产生的钝化酶破坏,耳、肾毒性较低,不易被细菌产生的钝化酶破坏,耳、肾毒性较低,不易被细菌产生的钝化酶破坏,耳、肾毒性较低,不易被细菌产生的钝化酶破坏,耳、肾毒性较低,对包括沙雷杆菌、绿脓杆菌在内的对包括沙雷杆菌、绿脓杆菌在内的对包括沙雷杆菌、绿脓杆菌在内的对包括沙雷杆菌、绿脓杆菌在内的G-G-菌活力强。菌活力强。菌活力强。菌活力强。大观霉素大观霉素大观霉素大观霉素(spectinomycim(spectinomycim)对淋球菌有高度活
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