胺类药物分析PPT课件.ppt
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1、关于胺类药物的分析第一张,PPT共二十七页,创作于2022年6月盐酸普鲁卡因的分析盐酸普鲁卡因的分析根据局麻药构效关系根据局麻药构效关系第二张,PPT共二十七页,创作于2022年6月局麻药的构效关系基本结构基本结构亲脂部分亲脂部分亲脂部分可以是芳烃及芳杂环,其中亲脂部分可以是芳烃及芳杂环,其中苯环的作苯环的作用较强用较强。当苯环上引入羟基、烷氧基、氨基药效增强。以当苯环上引入羟基、烷氧基、氨基药效增强。以对位引入对位引入氨基、丁氨基局麻作用最佳氨基、丁氨基局麻作用最佳。第三张,PPT共二十七页,创作于2022年6月局麻药的构效关系中间链中间链决定药物的稳定性。局麻作用的强弱顺序为:决定药物的稳
2、定性。局麻作用的强弱顺序为:酰硫酯基酮酰胺酰硫酯基酮酰胺作用时间顺序为:作用时间顺序为:酮酰胺酰硫酯基酮酰胺酰硫酯基n n一般为一般为2 23 3。C C链延长,作用时间延长,但毒性链延长,作用时间延长,但毒性增大。增大。2个杂原子之间C数一般为2第四张,PPT共二十七页,创作于2022年6月局麻药的构效关系亲亲水水部部分分可以是仲胺、叔胺或含氮杂环,以叔胺最好。叔胺上的可以是仲胺、叔胺或含氮杂环,以叔胺最好。叔胺上的两个烷基一般相同;而且以两个烷基一般相同;而且以34个个C时作用最强。时作用最强。局麻药要具有一定的水溶性与脂溶性。局麻药要具有一定的水溶性与脂溶性。水溶性有利于药物在体内的运输
3、;脂水溶性有利于药物在体内的运输;脂溶性有利于药物穿透生物膜。溶性有利于药物穿透生物膜。局麻药作用于神经细胞膜上局麻药作用于神经细胞膜上NaNa+通道内口通道内口 第五张,PPT共二十七页,创作于2022年6月鉴别鉴别第六张,PPT共二十七页,创作于2022年6月4、IR第七张,PPT共二十七页,创作于2022年6月特特殊殊杂杂质质的的检检查查对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸检查原因检查原因:对氨基苯甲酸脱羧:对氨基苯甲酸脱羧转化为苯胺,苯胺易氧化变色,转化为苯胺,苯胺易氧化变色,导致疗效降低,毒性增加。导致疗效降低,毒性增加。HPLC:外标法:外标法杂质限度原料药:0.5%注射液:1.2%粉针:0.
4、5%第八张,PPT共二十七页,创作于2022年6月含含 量量 测测 定定原料药、粉针:原料药、粉针:NaNONaNO2 2法法注射液:注射液:HPLCHPLC(外标法)(外标法)第九张,PPT共二十七页,创作于2022年6月盐酸利多卡因的分析盐酸利多卡因的分析根据局麻药构效关系及不易水解的性质根据局麻药构效关系及不易水解的性质第十张,PPT共二十七页,创作于2022年6月鉴鉴 别别1、IR第十一张,PPT共二十七页,创作于2022年6月含含量量测测定定原料药及制剂原料药及制剂HPLCHPLC(外标法)(外标法)特特殊殊杂杂质质的的检检查查注射液:有关物质注射液:有关物质HPLCHPLC2,6-
5、二甲基苯胺;HPLC教材新增内容第十二张,PPT共二十七页,创作于2022年6月对乙酰氨基酚的分析对乙酰氨基酚的分析根据药物名称直接写根据药物名称直接写第十三张,PPT共二十七页,创作于2022年6月鉴别3、IR第十四张,PPT共二十七页,创作于2022年6月特特殊殊杂杂质质的的检检查查对氨基酚及有关物质:对氨基酚及有关物质:HPLC来源:反应不完全;水解产生来源:反应不完全;水解产生检查原因:毒性;使颜色加深检查原因:毒性;使颜色加深对氯乙酰苯胺:对氯乙酰苯胺:HPLC原料药:原料药:制剂:制剂:对氨基酚:对氨基酚:HPLC第十五张,PPT共二十七页,创作于2022年6月含含量量测测定定原料
6、药、片剂、咀嚼片、栓剂、原料药、片剂、咀嚼片、栓剂、胶囊、颗粒均用胶囊、颗粒均用UVUV吸收系数法吸收系数法泡腾片、泡腾片、滴剂滴剂、注射液、凝胶、注射液、凝胶用用HPLCHPLC内标法内标法其余外标法其余外标法第十六张,PPT共二十七页,创作于2022年6月计算题计算题取本品约40mg,精密称定,置250ml量瓶中,加0.4NaOH溶液50ml溶解后,加水至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加0.4NaOH溶液10ml,加水至刻度,摇匀,照分光光度法,在257nm的波长处测定吸光度值(E =715)。第十七张,PPT共二十七页,创作于2022年6月含量%=egeg:对乙酰氨基酚
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