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1、,麻醉常用药品说明书索引:一、盐酸昂丹司琼注射液 P2二、甲硫酸新期的明注射液说明书P3三、氟哌利多注射液说明书 P3四、盐酸消旋山莨菪碱注射液说明书P4五、硝酸甘油注射液说明书 P5六、地塞米松磷酸钠注射液说明书P6七、呋塞米注射液说明书 P7八、地西泮注射液说明书 P9九、枸橼酸芬太尼注射液说明书 P10十、氯化琥珀胆碱注射液说明书 P12十一、盐酸异丙肾上腺素注射液说明书 P12十二、盐酸哌替啶注射液说明 P13十三、盐酸利多卡因注射液说明书P14十四、盐酸布比卡因注射液说明书P16十五、注射用维库溴铵 P17十六、注射用盐酸纳洛酮说明书P18十七、去乙酰毛花苷注射液 P20十八、丙泊酚
2、注射液 P23十九、盐酸多沙普仑注射液 P24二十、盐酸洛贝林注射液 P25二十一、尼可刹米注射液 P26二十二、注射用盐酸瑞芬太尼说明书P27二十三、缩宫素注射液 P29二十四、肝素钠注射液 P30二十五、重酒石酸间羟胺注射液P31二十六、注射用苯巴比妥钠 P33二十七、输血用枸橼酸钠注射液 P34二十八、盐酸戊乙奎醚注射液 P35二十九、盐酸麻黄碱注射液 P36三十、盐酸吗啡注射液 P37三十一、盐酸氯胺酮注射液 P38三十二、咪达唑仑注射液 P39三十三、盐酸去氧肾上腺素注射液P41三十四、盐酸肾上腺素注射液 P43三十五、重酒石酸去甲肾上腺素注射液说明书 P44三十六、甘露醇注射液 P
3、45三十七、盐酸异丙嗪注射液 P47三十八、盐酸多巴胺注射液 P49三十九、盐酸乌拉地尔注射液说明书P51四十、硫酸阿托品注射液 P52四十一、枸橼酸舒芬太尼 P54四十二、依托咪酯脂肪乳注射液P56四十三、罗哌卡因说明书 P57附录一、术中血管活性药物的量化应用P60二、拮抗剂(阿托品和新斯的明)的规范化应用 P61三、重型缺氧性呼吸心跳骤停抢救的步骤 P62四、过敏性休克的抢救程序 P62五、输液反应和防治 P62六、急性肺水肿的急救治疗 P64一、盐酸昂丹司琼注射液性状:本品为无色的澄明液体适应证:止吐药。用于:1)细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐者;2)预防和治疗手术后的恶性呕
4、吐。规格:2ml:4mg用法用量:本品可通过静脉和肌内注射给药,给药剂量和途径应视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg。1)对于高度催吐的化疗药引起的呕吐在化疗前30分钟,化疗后4小时、8小时各静脉滴注本品8mg,停止化疗以后每812小时口服片剂8mg。2)对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐,化疗前30分钟静脉注本品8mg,,以后每812小时口服片剂8mg,连用5天。3)对于放射治疗引起的呕吐,首剂应于放疗前12小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8mg,4)对于预防和治疗手术后呕吐,成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg,对已出现术后恶心呕吐时,可缓慢静脉滴注本品4mg,进行治疗。输注时
5、间应不小于15分钟。不良反应:可有头痛,头部和上腹部有温热感,腹部不适、便秘、口干、皮疹、注射部位局部反应,偶见支气管哮喘或过敏反应,暂时性无症状转氨酶升高。上述反应一般轻微,不需特殊处理。偶见运动失调,癲痫发作,胸痛,心律不齐,低血压及心动过缓等罕见报告。禁忌:对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者禁用。注意事项:本说明中所涉及到使用剂量均以昂丹司琼计。肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和用药途径。肝脏功能中度或严重衰竭病人,本品在体内消除能力显箸下降,血清半衰期也显箸延长,因此,用药剂量每天不应超过8mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松,以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全病人。孕妇及哺乳妇女用药:本品
6、在人类怀孕期间使用的完全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故采用本品时暂时母乳喂养。儿童用药:据外国临床研究文献报道,四岁以上儿童可耐受本品,于化疗前静脉滴注5mg/m2的剂量,化疗12小时后,继续口服给药,每次4mg,每日两次,连服5天。为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心呕吐,应在诱导麻醉前、期间或之后出现的术后恶心呕吐,可用本品0.1mg/kg,或最大剂量4mg缓慢静脉滴注。老年用药:老年人由
7、于代谢减慢,消除半衰期延长(5小时),口服生物利用度提高(65%),但无临床意义。65岁以上患者的用药疗程及对药物的耐受性与普通成年患者一样,无须调整剂量及用药途径。药物的相互作用:1、临床应用在预防治疗急性呕吐中,昂丹司琼与地塞米松联用,其功效明显优于单用昂丹司琼。2、据报道钙拮抗药与异羟基洋地黄毒疳或西米替丁并用时降压作用也增强。本药与其他降压药并用时降压作用也有增强的可能,故使用时应注意。3、本品不能与其他药物混于同一注射器中使用或同时输入。药物过量:虽有少数病人发生用药过量,对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入本品84mg和145mg,得知用量过量后会出现下列现象:
8、视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而不反应。药理毒理:药理作用:本品是一种强效、高选择性的5HT3受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确,可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区的5HT3受体,从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5HT3,兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。药代动力学:口服后,吸收迅速,达峰时间约为1.5小时,峰浓度约为30mg/ml。口
9、服本品的绝对生物利用度约为60%。口服或静脉滴注的体内代谢情况大致相同。其消除半衰期约3小时。稳态表现观分布容积约为140L。血浆蛋白结合率是70%80%。主要自肝脏代谢,药物代谢后由粪尿排出,从尿中排出的原形药小于5%。贮藏:遮光,密闭,在阴凉处(不超过20度)保存。二、甲硫酸新期的明注射液说明书性状:本品为无色的澄明液体适应症:抗胆碱酯酶药。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。规格:2ml:1mg用法用量:常用量,皮下或肌内注射一次0.251mg,一日13次。极量,皮下或肌内注射一次1mg,一日5mg。不良反应:本品可致药疹,大
10、剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。禁忌:1)对过敏体质者禁用2)癲痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。3)心律失常、窦性过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。注意事项:1)过量,常规给予阿托品对抗之。2)甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。孕妇及哺乳期妇女用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。药物的相互作用:1)本品不宜与去极化型肌松药合用。2)某些能干扰肌肉传递的药物如奎宁丁,能使本品作用减弱,不宜合
11、用。药物过量:过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏。药理毒性:本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨髂肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。药代动力学:本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.891.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。
12、用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%-25%,但进入中枢神经系统的药量很少。贮藏:遮光,密闭保存。三、氟哌利多注射液说明书性状:本品为无色或微黄色的澄明液体适应症:1、用于精神分裂症和躁狂症兴奋状态。2、本品有神经安定用用及增强镇痛药的镇痛作用,与芬太尼合用静脉注射时,可使病人产生特殊麻醉状态,称为神经安定镇痛术,用于大面积烧伤换药,各种内窥镜检查。规格:2ml:5mg用法用量:用于控制急性精神病的兴奋躁动:肌内注射一日510mg。用于神经安定镇痛:5mg加入0.1mg芬太尼,在23分钟内缓
13、慢静脉注射。不良反应:1、锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。2、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。3、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。4、少数病人可能引起抑郁反应。5、可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。6、较少引起低血压。7、偶见过敏性皮疹及恶性综合征。禁忌:基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、抑郁症及对本品过敏者。注意事项:1、下列情况时慎用:心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癲痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲
14、状腺肿、肺功能不全、肾功能不全及尿潴留。2、治疗期间应定期检查血常规,肝功能。3、注射液颜色变深或有沉淀时禁止使用。孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。儿童用药:慎用老年用药:慎用药物相互作用:1、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢抑制作用增强。2、本品与抗高血压药合用,易致体位性低血压。药物过量:中毒症状:窒息、心跳加快、共济失调、呕吐、发绀、低血压、休克、激动、高热、肌肉僵直、震颤、瞳孔散大、心律失常。严重者神志模糊,甚至心力衰竭。处理:保持呼吸道通畅,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持治疗法。药理毒理:本品属于丁酰苯类抗精神病药,抗精
15、神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关。其特点是体内代谢快,作用维持时间短,还具有安定和增强镇痛作用。药物毒理:本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关。其特点是体内代谢快,作用维持时间短,还具有安定和增强镇痛作用。药代动力学:本品大部分与血浆蛋白结合,半衰期约为2.2小时。主要在肝脏代谢,代谢物大部分经尿排出,少部分由粪便排出。贮藏:遮光,密闭,阴凉处保存(不超过20度)四、盐酸消旋山莨菪碱注射液说明书性状:本品为无色的澄明液体适应症:抗M胆碱药,主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛,胆道痉挛。规格:1ml:10mg用法用量
16、:常用量:成人每次肌注510mg,小儿0.10.2mg/kg,每日12次。不良反应:常见的有:口干、面红、视物模糊等;少见的有:心跳加快、排尿困难等;上述症状多在1-3小时消失。用量过大时可出现阿托品样中毒症状。禁忌:颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者禁用。注意事项:1、急腹症诊断未明确时,不宜轻易使用。2、反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。3、夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高。4、静滴过程中若出现排尿困难,对于成年人可肌注新期的明0.51mg或氢溴酸加兰他敏2.55mg,对于小儿可肌注新期的明0.010.02mg/kg,以解除症状。孕妇及哺乳期妇女用药:
17、尚不明确儿童用药:婴幼儿慎用老年用药:年老体虚者慎用:老年男性多患有前列腺肥大,用药后易后导致前列腺充血,导致尿潴留发生。药物的相互作用:1、与金刚烷胺、吩噻嗪类药、三环类抗抑郁药、扑米酮、普鲁卡因胺及其他抗胆碱药合用,可使不良反应增加。2、与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮和甲基苄肼)配伍用,可加强抗毒蕈碱作用的不良反应。3、能减弱胃肠运动和延迟排空,对一些药物产生影响。如红霉素在胃内停留过久降低疗效,对乙酰氨基酚吸收延迟、地高辛、呋喃妥因等药物的吸收增加。药物过量:剂量大可出现阿托品样中毒症状,可用毛果芸香碱注射液解救,每次0.250.5ml,皮下注射,每15分钟一次,直至症状缓解。药理毒理
18、:具有外周抗M胆碱受体用用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛,也能解除微血管痉挛,改善微循环。对胃肠道平滑肌有松驰作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱,其抑制消化道腺体分泌作用为阿托品1/10。抑制唾液腺分泌及扩曈作用较弱,为阿托品的1/201/10。因不易通过血脑脊液屏障,故中枢作用亦弱于阿托品。药代动力学:大鼠静脉注射后15分钟,肾中浓度最高,30分钟胰中浓度最高,肾、心、肺、脾、肝次之,脑、血浆中浓度低。静脉注射后12分钟起效,很快自肾排出,半衰期约40分钟。长期应用无蓄积作用。贮藏:密闭保存。五、硝酸甘油注射液说明书性状:本品为无色的澄明液体适应症:用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降
19、低血压或治疗充血性心力衰竭。规格:1ml:5mg用法用量:用5%葡萄糖注射液工氯化钠稀释后静脉滴注,开始剂量为5ug/min,最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭,可每35分钟增加5ug/min,如在20ug/min时无效可以10ug/min递增,以后可20ug/min。患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量,应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。不良反应:1、头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。2、偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。3、治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚
20、脱。4、晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。禁忌:禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。注意事项:1、应使用能有效缓解急性心绞痛的最不剂量,过量可能导致耐受现象。2、小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。3、应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。4、发生低血压时可合并心动过缓,加重心绞痛。5、加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。6、易出现耐药性。7、如果出现视力模糊或口干,应停药。8、剂量过大可引起剧烈头痛。9、静脉滴注本品时,由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,因此
21、应采用非吸附本品的输液装置,如玻璃塑料输液瓶等。10、静脉使用本品时须采用避光措施。孕妇及哺乳期妇女的用药:尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳中排泌,故孕妇静脉用药时应谨慎。儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献药物相互作用:1、中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。2、降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。3、使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。4、阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。5、枸橼酸西地那非加强有机硝酸盐的降压作用。6、与乙酰胆碱、组胺及拟
22、交感胺类药合用时,疗效可能减弱。药物过量:过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汙、恶心呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。药理毒理:主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氧(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩
23、张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。药代动力学:静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏
24、代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2和1,3二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出贮藏:遮光,密封,在阴凉快处保存。六、地塞米松磷酸钠注射液说明书性状:本品为无色的澄明液体适应症:主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等,也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。规格:1ml:5mg用法用量:一剂量静脉注射每次220mg,静脉滴注时,应以5%葡萄糖注射液稀释,可26小时重复给药至病情稳定,但大剂量连
25、续给药一般不超过72小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿,首剂静脉注射10mg,随后每6小时肌内注射4mg,一般1224小时患者可有所好转,24天后逐渐减量,57天停药。对不宜手术的脑肿瘤,首剂量可静脉推注50mg,以后每2小时重复给予8mg,数天后再减至每天2mg,分23次静脉给予。用于鞘内注射每次5mg,间隔13周注射一次,关节腔内注射一般每次0.84mg,按关节腔大小而定。不良反应:塘皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与治疗、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:1、长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合
26、征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾象、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱和股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。2、患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍、也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球茵、变形杆菌、绿脓杆茵和各种疱疹病毒为主。4、糖皮质激素停药综合征。有时患
27、者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。禁忌:对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:高血压、血栓症、胃十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。注意事项:1、结核病、细茵性或病毒性感染患者应用时,必须给予适当的抗感染治疗。2、长期服药后,停药前应应逐渐减量。3、糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。4、运动员慎用。孕
28、妇及哺乳期妇女用药:妊娠期妇女使用或增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺素功能抑制等不良反应。儿童用药:小儿如使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,用激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用时,应使用短效或中效制剂,避免使用长效地塞米松。并观察颅内压的变化。老年用药:易产生高血压与糖尿病,老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨质疏松。药物相互作用:1、与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,本品代谢促进作用减弱。2、与水杨酸类药合用,增加其毒性。3、可减弱抗凝血剂、口服降糖药作
29、用,应调整剂量。药物过量:可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征。药理毒理:肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,其作用机理为:1、抗炎作用:本品减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的反应,从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。2、免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成和释放,从而降低T淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核通过
30、基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。药代动力学:肌注本品于1小时达血药峰浓度。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低。贮藏:遮光,密闭保存。七、呋塞米注射液说明书性状:本品为无色或几乎无色的澄明液体。适应症:1、水肿类疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿等。2、高血压一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。3、预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如
31、失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。4、高血钾症及高学钙症。5、稀释性低钠血症,尤其是当钠浓度低于120mmol/L,6、抗利尿激素分泌增过多症。7、急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。规格:2ml:20mg用法用量:1、成人 1)治疗水肿性疾病。紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始2040mg,必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰时,起始40mg静脉脉注射,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时,可用200400mg加于氯化钠注射100ml内静脉滴注,
32、滴注速度每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量40120mg。2)治疗高血压危象时,起始4080mg静脉注射,伴急性左心衰竭或包性性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。3)治疗高血钙时,可静脉注射,一次2080mg。2、小儿 治疗水肿性疾病起始按1mg/kg静脉注射,必要时每隔2小时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。新生儿应延长用药间隔。不良反应:常见者与水、电解质紊乱有关,尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、
33、低氯性碱中毒低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心率失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心跳骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等。骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于415毫克),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。禁忌:尚不明确。注意事项:(1)交叉过敏。对磺胺类药
34、和噻嗪类利尿药过敏者,对本药亦可过敏。(2)对诊断的干扰:可致血糖升高,尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可致血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Mg2+浓度下降。(3)下列情况慎用:1、无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间因延长,以免出现耳毒性等副作用;2、糖尿病;3、高尿酸血症或有痛风病史者;4、严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;5、急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;6、胰腺炎或有此病史者;7、有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;8、红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;9、前列腺肥大。(4)随访检查1、
35、血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;2、血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;3、肾功能;4、肝功能;5、血糖;6、血尿酸;7、酸碱平衡情况;8听力。(5)药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等不良反应的发生。(6)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过12分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4毫克。静脉用药剂量的1/2时即可达到同样疗效。(7)本药为钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。(8)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。(9)与降
36、压药合用时,后者剂量应酌情调整。(10)少尿或无尿者应用最大剂量后24小时无效时应停药。(11)运动员慎用。孕妇及哺乳期妇女用药:(1)本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水,流产和胎仔死亡率升高。(2)本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。儿童用药:本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长 。老年用药:老年人应用本药时发生低血钾、电解质紊乱,血栓形成或肾功能损害的机会增多,应慎用。药物相互作用:1、肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生
37、机会。2、非甾体类消炎镇药能降低本药的利尿作用,肾损伤机会也增加,这与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。3、与拟交感神经药物及抗惊厥药物合成,利尿作用减弱。4、与氯贝丁酯安妥明合用,两药作用增强,并可出现肌肉酸痛、强直。5、与多巴胺合用,利尿作用增强。6、饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。7、本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用时,后者剂量适当调整。8、降低降血糖疗效。9、降低抗凝血药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善,肝脏合成凝
38、血因子增加有关。10、本药加强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。11、与两性霉素、头孢菌素,氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。12、与抗组胺药物合成石耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。13、与锂合成肾毒性明显增加,应尽量避免。14、服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此与甲状腺素有合成状态转为游离状态增多,导致分解代谢有关。15、与碳酸氢钠合成发生低氯心碱中毒机会增加。药物过程:尚不明确。药理毒理:本品为强效利尿剂,其作用机制如下。(1)对水和电解质排泄作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明
39、显的剂量宜效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对氯化钠的主动重吸收,结果管腔液Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+K+和Na+H+交换增加,K+和H+排出增多。至于呋噻米抑制肾小管髓袢升支后壁段重吸收Cl-机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在Na+k+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。另外,呋
40、塞米尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌k+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则引起高尿酸血症。(2)对血流动力学的影响。它能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量
41、静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。药代动力学:静脉用药后作用开始时间为5分钟,达峰值为0.33小时。作用持续时间为2小时。半衰期存在较大的个体差异,正常人为3060分钟,无尿患者延长至75155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至1120小时。新生儿由于肝肾廓清能力差,半衰期延长至48小时。与血浆蛋白结合率约95%,并能通过胎盘屏障与泌入乳汁中,88%以原形经肾脏排泄,12%肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝代谢增多。本药不被透析清除。八、地西
42、泮注射液说明书性状:本品为几乎无色致黄绿色的澄清液体。适应症:1.可用于抗癫痫和抗惊厥:静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥也有效;2.静注也可用于全麻的诱导和麻醉前给药。规格:2ml:10mg用法用量:1、成人常用量:基础麻醉或静脉麻醉,1030mg。镇静。催眠或急性酒精戒断,开始10mg,以后按需每隔34小时加510mg。24小时总量以4050mg为限,癫痫持续状态和严重频发性癫痫,开始静注10mg,每隔1015分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风时可能需要较大剂量。静注宜缓慢,每分钟25mg。2、小儿常用量:抗癲痫、癲痫持续状态和严重频发性癲痫,出生30天5岁,静
43、注为宜,每25分钟0.20.5mg,最大限用量5mg。5岁以上每25分钟1mg,最大限量10mg。如需要,24小时可重复治疗。重症破伤风解痉时,出生30天5岁12mg,必要时34小时后可重复注射,5岁以上注射510mg。小儿静脉注射宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25mg/kg,间隔1530分钟可重复。新生儿慎用。不良反应:1、常见的不良反应,嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。2、罕见的有皮疹,白细胞减少。3、个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。4、长期连续可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。禁忌:孕妇、妊娠期妇女、新生儿
44、禁用或慎用注意事项:1、对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏。2、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3、癲痫患者突然停药可引起癲痫持续状态,4、严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。5、避免长期大量而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。6、对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。以下情况慎用:1、严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制用。2、重度重症肌无力,病情可能被加重。3、急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4、低蛋白血症时,可导致嗜睡难醒。5、多动症者可有反常反应。6、严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。7、外科或长
45、期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。8、有药物滥用和成瘾史者。孕妇及哺乳期妇女用药:1、在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。2、本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。儿童用药:幼儿中枢神经系统对本药异常敏感,应慎重给药。老年用药:老年人对本药较敏感,用量应酌减。药物的相互作用:1、与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2、与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。3、与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗
46、抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。4、与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。5、与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。6、与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。7、与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。8、与利福平合用,可增加本品的消除,血药浓度降低。9、异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。10、与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而中毒。药物过量:出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,最重要的是对呼吸循环方面的支持疗法,此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼可用于该类药物中毒的解逑
47、和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。药理毒理:本品为长效苯二氮卓类药,苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化GABA的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子功能单位,又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀功能。GABA受体激活导致氯通道开放,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开放的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。(1) 抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统
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