第五章浸出药剂精选文档.ppt

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1、第五章浸出药剂本讲稿第一页，共四十页一、浸出药剂的含义一、浸出药剂的含义 P111浸出药剂浸出药剂指用适当的溶剂和方法，从指用适当的溶剂和方法，从 药材中浸出有效成分而制成药材中浸出有效成分而制成 的，可供内服或外用的一类的，可供内服或外用的一类 药物制剂。药物制剂。它直接用于临床，也可用作其他制剂的原料。它直接用于临床，也可用作其他制剂的原料。本讲稿第二页，共四十页二、浸出药剂的类型二、浸出药剂的类型因熔剂、浸出方法、制成剂型不同因熔剂、浸出方法、制成剂型不同：（四类）：（四类）1、水性浸出药剂、水性浸出药剂它是指在一定加热条件下，药材用水浸出而它是指在一定加热条件下，药材用水浸出而制成的一

2、类制剂（汤剂、中药合剂）制成的一类制剂（汤剂、中药合剂）2、醇性浸出药剂、醇性浸出药剂它是指在一定条件下，药材用适当浓度的乙它是指在一定条件下，药材用适当浓度的乙醇或酒浸提制成的制剂（酊剂、酒剂、膏剂）醇或酒浸提制成的制剂（酊剂、酒剂、膏剂）本讲稿第三页，共四十页3、含糖浸出药剂、含糖浸出药剂它是指在水性浸出药剂的的基础上，经浓缩它是指在水性浸出药剂的的基础上，经浓缩等处理后，加入适量蔗糖（蜂蜜）或其他辅等处理后，加入适量蔗糖（蜂蜜）或其他辅料制成（煎膏剂、颗粒剂）料制成（煎膏剂、颗粒剂）4、精制浸出药剂、精制浸出药剂它是指用适当溶剂浸出后，浸出液经过适当它是指用适当溶剂浸出后，浸出液经过适当

3、精制处理而成的药剂（口服液、中药注射剂精制处理而成的药剂（口服液、中药注射剂片剂等）片剂等）本讲稿第四页，共四十页三、浸出药剂的特点三、浸出药剂的特点1、具有药材所含各种成分的综合作用，有利于发、具有药材所含各种成分的综合作用，有利于发 挥药材成分的多效性。挥药材成分的多效性。2、其药效较缓而持久，毒性较低、其药效较缓而持久，毒性较低3、与原药材相比，由于除去大部分药材组织及部、与原药材相比，由于除去大部分药材组织及部 分无效成分，相应提高了制剂中有效成分的浓分无效成分，相应提高了制剂中有效成分的浓 度，减少了服药体积，可增加制剂的稳定性度，减少了服药体积，可增加制剂的稳定性，有利于药效的发挥

4、。有利于药效的发挥。本讲稿第五页，共四十页4、它一般都含有一定量的高分子物质、黏液质、它一般都含有一定量的高分子物质、黏液质、多糖、酶类等无效成分，在贮藏过程中，易产多糖、酶类等无效成分，在贮藏过程中，易产 生沉淀生沉淀、变质，影响制剂的质量和药效。、变质，影响制剂的质量和药效。（特别是水性浸出药剂特别是水性浸出药剂）本讲稿第六页，共四十页第二节第二节 浸出药剂的制备浸出药剂的制备一、原材料的预处理一、原材料的预处理原材料在提供制备浸出药剂应用前，一般须进行品原材料在提供制备浸出药剂应用前，一般须进行品种鉴定（检查），辨别真伪，挑选优质原材料，并种鉴定（检查），辨别真伪，挑选优质原材料，并进行

5、整理，便于除去杂质及不需要的部分。进行整理，便于除去杂质及不需要的部分。必要时，可进行水洗、干燥和粉碎。必要时，可进行水洗、干燥和粉碎。本讲稿第七页，共四十页二、浸出溶剂二、浸出溶剂1、浸出溶剂、浸出溶剂是指用于浸出药材中可溶性成分是指用于浸出药材中可溶性成分 的液体。的液体。浸出后所得到的液体称为浸出后所得到的液体称为浸出液浸出液 浸出后的残留物称为浸出后的残留物称为药渣药渣2、在浸出过程中，浸出溶剂的选择选择尤为重要、在浸出过程中，浸出溶剂的选择选择尤为重要 其关系到药材中有效成分的浸出和药剂的稳定其关系到药材中有效成分的浸出和药剂的稳定 性、安全性、有效性、质量及经济效益。性、安全性、有

6、效性、质量及经济效益。本讲稿第八页，共四十页3、选择浸出溶剂的要求：、选择浸出溶剂的要求：(1)应能最大限度地溶解和浸出有效成分，而尽量应能最大限度地溶解和浸出有效成分，而尽量 避免浸出无效成分或有害物质避免浸出无效成分或有害物质(2)其本身无药理作用其本身无药理作用(3)不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，而不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，而 影响含量测定影响含量测定(4)经济、易得、使用安全、方便经济、易得、使用安全、方便本讲稿第九页，共四十页三、常用的浸出方法三、常用的浸出方法 煎煮法煎煮法 浸渍法浸渍法 渗漉法渗漉法本讲稿第十页，共四十页(一一)煎煮法煎煮法加水煎煮，去渣取

7、汁加水煎煮，去渣取汁1、工艺流程、工艺流程药材药材+水水浸泡浸泡煎煮煎煮合并煎液合并煎液制备药剂制备药剂2、该法适用于：有效成分能溶于水，且对湿该法适用于：有效成分能溶于水，且对湿 热均稳定的药材热均稳定的药材 本讲稿第十一页，共四十页3、煎煮法的特点、煎煮法的特点(1)简单容易操作，能提取大部分有效成分简单容易操作，能提取大部分有效成分(2)煎出液中杂质较多，容易霉变、腐败煎出液中杂质较多，容易霉变、腐败(3)一些不耐热及挥发性成分，在煎煮过程中易被破一些不耐热及挥发性成分，在煎煮过程中易被破 坏、挥发而损失。（如出现此类现象，应采用其坏、挥发而损失。（如出现此类现象，应采用其 他的浸出法）

8、他的浸出法）本讲稿第十二页，共四十页4、煎煮器具的选择、煎煮器具的选择普通常用：陶器、瓦罐、砂锅、搪瓷、不锈钢器具普通常用：陶器、瓦罐、砂锅、搪瓷、不锈钢器具药厂常用：不锈钢夹层锅、多功能提取罐药厂常用：不锈钢夹层锅、多功能提取罐铁器：他虽传热快，但化学性质不稳定，易氧化铁器：他虽传热快，但化学性质不稳定，易氧化，并能在煎制时与中药所含的多种化学成分发并能在煎制时与中药所含的多种化学成分发 生化学反应，如与鞣质生成鞣酸铁，使汤液生化学反应，如与鞣质生成鞣酸铁，使汤液 变成深褐色、墨绿、紫黑色，并含一定量的变成深褐色、墨绿、紫黑色，并含一定量的 铁离子。铁离子。（因此不能用（因此不能用铁器铁器作

9、为煎煮器具）作为煎煮器具）本讲稿第十三页，共四十页不锈钢夹层锅不锈钢夹层锅本讲稿第十四页，共四十页多功能提取罐多功能提取罐本讲稿第十五页，共四十页(二二)浸渍法浸渍法用适当溶剂在常温、温热条件下浸泡，浸出用适当溶剂在常温、温热条件下浸泡，浸出有效成分有效成分1、工艺流程、工艺流程药材药材+溶剂溶剂浸渍浸渍合并浸出液合并浸出液+熔剂熔剂静置静置滤过滤过药剂药剂本讲稿第十六页，共四十页2、条件和方法、条件和方法药材性质不同，所需浸渍温度、时间及次数也不同：药材性质不同，所需浸渍温度、时间及次数也不同：药酒浸渍药酒浸渍常温下为常温下为14天天热浸渍热浸渍温度为温度为4060C，时间为，时间为37天天

10、为了提高浸出效果，可采用多次浸渍法为了提高浸出效果，可采用多次浸渍法重浸渍法重浸渍法将全部浸出溶剂分成几份，药材用第将全部浸出溶剂分成几份，药材用第一份溶剂浸出后，滤取药渣，将药渣再用第二份溶一份溶剂浸出后，滤取药渣，将药渣再用第二份溶剂浸渍一次重复剂浸渍一次重复23次，最后将各份浸出液合并处次，最后将各份浸出液合并处理制得。理制得。本讲稿第十七页，共四十页3、适用范围、适用范围适用于带黏性、无组织结构、新鲜及易于膨胀的药适用于带黏性、无组织结构、新鲜及易于膨胀的药材。尤其是有效成分材。尤其是有效成分遇热易挥发、易破坏遇热易挥发、易破坏的药材的药材 4、浸渍法的特点、浸渍法的特点(1)操作时间

11、长操作时间长(2)浸出溶剂用量较大浸出溶剂用量较大(3)浸出效率差，有效成分不易完全浸出浸出效率差，有效成分不易完全浸出(4)不适用于不适用于贵重药材、有效成分含量低、浓度较贵重药材、有效成分含量低、浓度较 高高的药材的药材 本讲稿第十八页，共四十页(三三)渗漉法渗漉法将药材粗末装于渗漉器内，从渗漉器上部添将药材粗末装于渗漉器内，从渗漉器上部添加浸出溶剂，溶剂渗过药粉层自上而下流出加浸出溶剂，溶剂渗过药粉层自上而下流出浸出液，其浸出液称为浸出液，其浸出液称为渗漉液渗漉液1、工艺流程、工艺流程 药材粉碎药材粉碎加溶剂加溶剂润湿润湿装筒装筒排气排气 浸渍浸渍渗漉渗漉收集渗漉液收集渗漉液本讲稿第十九

12、页，共四十页制药用渗漉器制药用渗漉器本讲稿第二十页，共四十页2、方法和要求、方法和要求(1)渗漉法对药材的粒度、工艺条件要求较高，如操渗漉法对药材的粒度、工艺条件要求较高，如操 作不当，会影响渗漉效率。药材粉碎粒度可根据作不当，会影响渗漉效率。药材粉碎粒度可根据 生产量而定。生产量而定。(2)渗漉时要控制渗漉速度渗漉时要控制渗漉速度 以以1000g药材计算：慢速药材计算：慢速13mL/min；快速快速35mL/min(3)浸出溶剂的用量，为药材量的浸出溶剂的用量，为药材量的48倍倍本讲稿第二十一页，共四十页3、特点和适用范围、特点和适用范围(1)浸出效果优于浸渍法浸出效果优于浸渍法(2)提取较

13、完全，节省时间提取较完全，节省时间该法适用于毒性材料、有效成分含量低、贵该法适用于毒性材料、有效成分含量低、贵重药材、高浓度浸出药剂的制备重药材、高浓度浸出药剂的制备 本讲稿第二十二页，共四十页四、浸出液的浓缩与干燥四、浸出液的浓缩与干燥 蒸馏蒸馏 蒸发蒸发 干燥干燥本讲稿第二十三页，共四十页(一一)蒸馏蒸馏1、蒸馏、蒸馏是指加热使液体气化，再经冷却是指加热使液体气化，再经冷却 为液体的过程。为液体的过程。常压蒸馏常压蒸馏 2、常用的方法、常用的方法 减压蒸馏减压蒸馏 精精 馏馏本讲稿第二十四页，共四十页(1)、常压蒸馏、常压蒸馏特点：其设备简单、易于操作特点：其设备简单、易于操作用于用于对热

14、较稳定的浸出液中，溶剂的回收和收缩对热较稳定的浸出液中，溶剂的回收和收缩。蒸馏装置：蒸馏器蒸馏装置：蒸馏器冷凝器冷凝器接受器接受器(2)、减压蒸馏、减压蒸馏在减压条件下，是蒸馏液在较低的温度下蒸馏。在减压条件下，是蒸馏液在较低的温度下蒸馏。特点：温度低、效率高、速率快特点：温度低、效率高、速率快适用于适用于有效成分不耐热的浸出液中，溶剂的回收和有效成分不耐热的浸出液中，溶剂的回收和收缩收缩。本讲稿第二十五页，共四十页蒸馏装置：蒸馏器蒸馏装置：蒸馏器冷凝器冷凝器接受器接受器真空泵真空泵(3)精馏（分段蒸馏）精馏（分段蒸馏）是指多次气化与冷凝同时进行蒸馏是指多次气化与冷凝同时进行蒸馏此法此法常用于

15、药剂生产中提高回收溶剂的浓度，以便常用于药剂生产中提高回收溶剂的浓度，以便重复使用重复使用蒸馏装置：蒸馏器蒸馏装置：蒸馏器分馏柱分馏柱冷凝器冷凝器接收器接收器本讲稿第二十六页，共四十页(二二)蒸发蒸发蒸发是一种蒸发是一种挥发性溶剂挥发性溶剂与与不性挥发溶质不性挥发溶质的分离过程的分离过程 自然蒸发自然蒸发蒸发操作可分为蒸发操作可分为 沸腾蒸发（多用于生产）沸腾蒸发（多用于生产）溶液的蒸发面积溶液的蒸发面积影响蒸发的因素影响蒸发的因素 蒸气浓度蒸气浓度 液体表面的压力液体表面的压力本讲稿第二十七页，共四十页 常压蒸发常压蒸发 常用蒸馏方法常用蒸馏方法 减压蒸发减压蒸发 薄膜蒸发薄膜蒸发本讲稿第二

16、十八页，共四十页(1)常压蒸发常压蒸发适用于耐热有效成分溶液的蒸发适用于耐热有效成分溶液的蒸发，溶剂为水，溶剂为水(2)减压蒸发减压蒸发在密闭的蒸发容器中，通过抽真空以降低其内部的在密闭的蒸发容器中，通过抽真空以降低其内部的压力，使溶液沸点降低的操作。压力，使溶液沸点降低的操作。适用于适用于有效成分不耐热的浸出液蒸发，广泛应用于有效成分不耐热的浸出液蒸发，广泛应用于药剂生产药剂生产本讲稿第二十九页，共四十页(3)薄膜蒸发薄膜蒸发使液体形成薄膜状态而快速进行蒸发的操作。使液体形成薄膜状态而快速进行蒸发的操作。具有极大的汽化表面，热传播快而均匀，可避免药具有极大的汽化表面，热传播快而均匀，可避免药

17、物过热的现象。物过热的现象。适用于热敏性物料的处理适用于热敏性物料的处理蒸发的方式：蒸发的方式：使液膜快速流过加热面而蒸发使液膜快速流过加热面而蒸发;使液体剧烈沸腾产生大量泡沫而蒸发使液体剧烈沸腾产生大量泡沫而蒸发本讲稿第三十页，共四十页(三三)干燥干燥1、干燥的目的：在于是物料便于加工、运输、贮、干燥的目的：在于是物料便于加工、运输、贮藏、和使用，保证药品的质量和稳定性。藏、和使用，保证药品的质量和稳定性。常用于药物的除湿、新鲜药材的除水、丸剂、颗粒常用于药物的除湿、新鲜药材的除水、丸剂、颗粒剂、散剂、提取物的干燥生产剂、散剂、提取物的干燥生产。常压干燥常压干燥 减压干燥减压干燥2、常用方法

18、、常用方法 喷雾干燥喷雾干燥 冷冻干燥冷冻干燥 沸腾干燥、微波干燥、红外线干燥沸腾干燥、微波干燥、红外线干燥本讲稿第三十一页，共四十页(1)常压干燥常压干燥包括：接触干燥（滚筒式）、空气干燥包括：接触干燥（滚筒式）、空气干燥主要用于药材提取物，以及丸剂、散剂、片剂、颗主要用于药材提取物，以及丸剂、散剂、片剂、颗粒剂的干燥、新鲜中药材的干燥；粒剂的干燥、新鲜中药材的干燥；常用厢式干燥器常用厢式干燥器(2)减压干燥（真空减压）减压干燥（真空减压）常用于不耐高温、易氧化的药物干燥。常用于不耐高温、易氧化的药物干燥。装置：干燥箱装置：干燥箱冷凝器冷凝器冷凝液接收器冷凝液接收器真空泵真空泵干燥效果取决于

19、负压的高低、物料的堆积厚度干燥效果取决于负压的高低、物料的堆积厚度本讲稿第三十二页，共四十页(3)喷雾干燥喷雾干燥直接将浸出液喷雾于干燥室内的热气流中，使水分直接将浸出液喷雾于干燥室内的热气流中，使水分迅速蒸发而得到粉末或颗粒状物料迅速蒸发而得到粉末或颗粒状物料特点：可瞬间干燥、干燥温度低（特点：可瞬间干燥、干燥温度低（50）、干燥后）、干燥后物料溶解性能好。物料溶解性能好。适用于热敏性物料、片剂颗粒、颗粒剂的干燥制备适用于热敏性物料、片剂颗粒、颗粒剂的干燥制备(4)冷冻干燥冷冻干燥利用低温低压和水的升华性利用低温低压和水的升华性本法特别适用于易受热分解的药物，如生物制品、本法特别适用于易受热分解的药物，如生物制品、抗生素、注射用无菌粉末的干燥抗生素、注射用无菌粉末的干燥 本讲稿第三十三页，共四十页本讲稿第三十四页，共四十页本讲稿第三十五页，共四十页本讲稿第三十六页，共四十页本讲稿第三十七页，共四十页本讲稿第三十八页，共四十页本讲稿第三十九页，共四十页本讲稿第四十页，共四十页