头孢菌素+(1).ppt

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1、头孢菌素+(1)Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望一、头孢菌素介绍头孢菌素介绍又名先锋霉素先锋霉素，是一系列属于内醘胺类内醘胺类的抗生素。与青霉素类相比，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见、使用安全等优点。头孢菌素核心7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍生出来，并已证实与青霉素青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。1、1948年，由意大利科学家GiuseppeBrotzu从萨丁

2、岛萨丁岛排水沟中的顶头孢顶头孢提炼出来。顶头孢分泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒伤寒的伤寒杆菌伤寒杆菌。2、牛津大学牛津大学成功提炼出对内醘胺酶内醘胺酶稳定的头孢菌素头孢菌素C，但却未有足够的效力作临床使用。3、对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，第一种的头孢噻吩头孢噻吩是由礼来公司于1964年发行。二、分为四代二、分为四代第一代第一代60年代初开始上市。年代初开始上市。对革兰阳性菌作用较强，对革兰阳性菌作用较强，对革兰阴性菌作用较差。易产生耐药性，对肾脏有对革兰阴性菌作用较差。易产生耐药性，对肾脏有一定毒性、与氨基糖苷类抗生素或强利尿剂合用时一定毒性、与氨基糖苷类抗生素或

3、强利尿剂合用时会加剧其毒性作用；不易进入血脑屏障，不用于脑会加剧其毒性作用；不易进入血脑屏障，不用于脑膜炎。膜炎。常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。林等均已少用或不用。第二代第二代开发于开发于20世纪世纪70年代初期至中期。对革兰阳性年代初期至中期。对革兰阳性菌的抗菌效

4、能与第一代相近或较低，而对革兰阴菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异。性菌的作用较为优异。抗酶性能强，一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、抗酶性能强，一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，肾毒性小于第一代，部分可进入血脑屏障，对绿肾毒性小于第一代，部分可进入血脑屏障，对绿脓杆菌无效。脓杆菌无效。临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。多、头孢呋辛、头孢替安等。第三代

5、第三代大多数系大多数系20世纪世纪70年代中期至年代中期至80年代开发。年代开发。对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。更为优越。抗菌谱比第二代又有所扩大抗菌谱比第二代又有所扩大，对第一代或第二代头，对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，如孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，如铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌、沙雷杆菌沙雷杆菌、不动杆菌不动杆菌、消化球菌消化球菌、以及部分脆弱拟杆、以及部分脆弱拟杆菌第三代头孢菌素常有很强作用。菌第三代头孢菌素常有很强作

6、用。可进入血脑屏障，几乎无肾毒性。常用品种有头孢可进入血脑屏障，几乎无肾毒性。常用品种有头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等。噻肟钠、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等。第四代第四代20世纪世纪80年代中后期开发。年代中后期开发。对各种对各种-内酰胺内酰胺酶高度稳定，对多数耐药酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基苷菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基苷类抗生素。不仅具有第三代头孢菌素的抗类抗生素。不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用。菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用。目前使用的有头孢吡罗、头孢吡肟等目前使用的有头孢吡罗、头孢吡肟等。三、发展态势三、发展态势

7、1、上市品种达、上市品种达60余种。经国家批准临余种。经国家批准临床应用的约床应用的约22种，有一半左右原料我国能种，有一半左右原料我国能生产，其余或进口原料分装或进口成品制生产，其余或进口原料分装或进口成品制剂。剂。2、按药品来源分，合资药占、按药品来源分，合资药占35%、进、进口药占口药占25%、国产药近、国产药近40%，可以说是三，可以说是三足鼎立。足鼎立。3、在我国城市医院中使用头孢类、在我国城市医院中使用头孢类占的平均份额约占的平均份额约14.32%。中国医药。中国医药商业协会对全国商业协会对全国26家大医药公司所家大医药公司所销售的销售的1724只品种进行分类统计，只品种进行分类统

8、计，结果是抗感染药占全部药品销售金结果是抗感染药占全部药品销售金额的额的27.39%，头孢类抗生素占其中，头孢类抗生素占其中的的36.84%，占全部销售金额的，占全部销售金额的10.29%。4、我国目前药品市场销售额约为我国目前药品市场销售额约为1200多亿元，其中头孢类抗生素约为多亿元，其中头孢类抗生素约为130亿亿元左右，按我国人口近元左右，按我国人口近13亿推算，每人亿推算，每人每年用于头孢类抗生素的消费仅每年用于头孢类抗生素的消费仅10元左元左右，远远低盂外消费水平的右，远远低盂外消费水平的(美国每年头美国每年头孢类抗生素消费金额为孢类抗生素消费金额为50亿美元亿美元)。5、目前国内能

9、生产头孢菌素中间体的厂家、目前国内能生产头孢菌素中间体的厂家集中在石药集团、哈药集团、山东鲁抗医集中在石药集团、哈药集团、山东鲁抗医药集团、华北药厂等几家大厂，头孢类抗药集团、华北药厂等几家大厂，头孢类抗生素原料药生产厂家也只有十几家，但生生素原料药生产厂家也只有十几家，但生产制剂的却有上百家。这就导致目前原料产制剂的却有上百家。这就导致目前原料药及中间体供不应求的局面，药及中间体供不应求的局面，2002年一季年一季度我国进口度我国进口7-ACA与与7-ADCA达达2123万美万美元，头孢菌素类原料药元，头孢菌素类原料药4491万美元。万美元。四、主要药品介绍主要药品介绍第一代头孢：头孢氨苄第

10、一代头孢：头孢氨苄第四代头孢：第四代头孢：头孢匹罗头孢匹罗第五代头孢：头孢洛林第五代头孢：头孢洛林（一）头孢氨苄（一）头孢氨苄截至截至20082008年，是美国最流行年，是美国最流行 的头孢类抗生素，的头孢类抗生素，其单独的仿制药处方超过其单独的仿制药处方超过2525万，销售额万，销售额255255亿美元亿美元1、【别名】先锋霉素、【别名】先锋霉素、头孢立新头孢立新2、【适应症】头孢氨苄是用来治疗的、【适应症】头孢氨苄是用来治疗的感染，感染，包括：包括：中耳炎中耳炎，链球菌性咽炎链球菌性咽炎，骨和关节感，骨和关节感染，染，肺炎肺炎，蜂窝组织炎蜂窝组织炎，尿路感染尿路感染。3、常用剂型、常用剂型

11、头孢氨苄片胶囊颗粒4、生产情况及生产厂家第一代口服头孢菌素，20世纪70年代由美国Lilly公司研制，20世纪80年代进入中国市场。疗效确切、价格低廉，很快被我国市场接受，拥有较大的消费群体。目前，该品种原料药全球总需求量超过2500吨，其中国内总需求量超过800吨。在我国，有近10家企业具有头孢氨苄原料药生产批准文号。第一，山东新华制药有限公司中国中国最大化学合成药基地，年产上万吨最大化学合成药基地，年产上万吨化化学原料药、数十亿支（片、粒）制剂、学原料药、数十亿支（片、粒）制剂、数十万吨化工产品，是亚洲最大的解热镇数十万吨化工产品，是亚洲最大的解热镇痛类药物生产与出口基地，国内重要的心痛类

12、药物生产与出口基地，国内重要的心脑血管类、抗感染类及中枢神经类等药物脑血管类、抗感染类及中枢神经类等药物生产企业生产企业通用名称通用名称：头孢羟氨苄胶囊产品介绍产品介绍：对内酰胺酶有高度的稳定性，能有效对抗细菌的耐药性对革兰氏阳性菌、阴性菌有强大的抗菌活性适用于呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等规格及服用方法：规格及服用方法：成人常用量：口服，一次0.51.0g（48粒），一日2次。儿童常用量：一次按体重1520mg/kg，一日2次。主冶功能：主冶功能：适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。通用名称通用

13、名称：头孢氨苄片产品介绍产品介绍：第一代头孢菌素。在抗呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等方面疗效显著，具有抗菌作用强，药代动力学特性好，耐酸耐酶，服用方便，安全性高等优点；采用西班牙DSM公司专供进口原料，享有国际专利的新酶法工艺生产，具有杂质少、纯度高、稳定性好、有效期延长、外观色泽好、口感好等优点。规格及服用方法：规格及服用方法：成人剂量成人剂量：口服，一次250500mg（24片），一日4次，最高剂量一日4g（32片）。儿童剂量儿童剂量：口服，每日按体重2550mg/kg，一日4次。主冶功能：主冶功能：适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染

14、、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。第二，华北制药第二，华北制药抗生素龙头，抗生素龙头，国内最大抗生素类医药产品生产基地。国内最大抗生素类医药产品生产基地。抗生素原料药总产量占全国总产量抗生素原料药总产量占全国总产量15%左右，粉针制剂的年生产能力达左右，粉针制剂的年生产能力达22亿支，亿支，居全国第一位居全国第一位.华药集团共有华药集团共有64个品种进入基本药物目录。个品种进入基本药物目录。药品名称：药品名称：头孢氨苄颗粒头孢氨苄颗粒适应症：适应症：适用于敏感菌所致的急适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎、

15、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、炎等呼吸道感染、尿路感染、及皮肤软组织感染等。本品及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症为口服制剂，不宜用于重症感染。感染。生产厂家：生产厂家：华北制药华北制药1、用法用量：、用法用量：成人剂量：口服，一般一次成人剂量：口服，一般一次250500mg，一日，一日4次次2、儿童剂量：口服，每日按体重、儿童剂量：口服，每日按体重2550mg/kg，一日一日4次次3、不良反应：、不良反应：（1）恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。）恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。（2）皮疹、药物热等过敏反应，偶可发生过敏性）皮疹、药物热等过敏反应，偶可发生

16、过敏性休克。休克。（3）头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。）头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。（4）应用本品期间偶有出现肾损害。）应用本品期间偶有出现肾损害。（5）偶有患者出现氨基转移酶升高、）偶有患者出现氨基转移酶升高、Coombs试试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。膜性结肠炎也有报告。4、禁忌：、禁忌：对头孢菌素过敏者及有青霉素过对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。敏性休克或即刻反应史者禁用本品。贮藏：贮藏：遮光，密封，在凉暗处（避光并不超过遮光，密封，在凉暗处（避光并不超过20）保存。

17、）保存。5、包装：、包装：药用复合膜，药用复合膜，12袋袋/盒，盒，10袋袋/盒。盒。有效期：有效期：24个月个月批准文号：批准文号：国药准国药准字字H13024302（二）头孢匹罗（二）头孢匹罗第四代头孢菌素，具广谱抗菌活性，对第四代头孢菌素，具广谱抗菌活性，对葡萄球菌、耐青霉素的葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌肺炎球菌及肠球菌及肠球菌均有效。均有效。1、性状：性状：类白色或微黄色结晶性粉末。2、常见剂型常见剂型粉针剂3、生产情况及厂家、生产情况及厂家第四代头孢菌素类抗生素,该产品由德国Hoechst(现为Aventis)最早研制成功，并于1992年首先在墨西哥、瑞典上市。相继在英国、法国、德国

18、、日本、韩国等国上市销售。我国于1999年批准进口,商品名为派新。第一，四川制药制剂有限公司第一，四川制药制剂有限公司公司前身是四川制药厂，于1958年建成投产，是当时仅次于华北制药厂的国家第二大抗生素生产企业产品剂型：产品剂型：注射用无菌注射用无菌粉末粉末功能主治：本品可适用于下述由未知病原菌或已功能主治：本品可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感染的治疗：知敏感菌造成的感染的治疗：下呼吸道感染（支气管肺炎及大叶性肺炎）。下呼吸道感染（支气管肺炎及大叶性肺炎）。合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染。合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染。皮肤及软组织感染（蜂窝组织炎。皮肤脓肿及伤皮肤及软组织感染

19、（蜂窝组织炎。皮肤脓肿及伤口感染）。口感染）。中性粒细胞减少患者的感染。中性粒细胞减少患者的感染。菌血症菌血症/败血症败血症第二，广州白云山天心广州白云山天心制药股份有限公司制药股份有限公司创立于一九四八年，转制于一九九三年，是华南地区第一家粉针生产企业，名列中国工业企业500强，医药行业50家最佳经济效益企业。用法：用法：静脉注射：将静脉注射：将1.0或或2.0克分别溶解于克分别溶解于10毫升或毫升或20毫升灭菌注射用水，然后在毫升灭菌注射用水，然后在3至至5分钟内将药液直分钟内将药液直接注入静脉内或夹闭的输液管道的远端部分。对接注入静脉内或夹闭的输液管道的远端部分。对于肾功能损害患者，则可

20、将于肾功能损害患者，则可将0.25或或0.5克本品分别克本品分别溶解于溶解于2或或5毫升注射用水中。毫升注射用水中。【用法用量】用法用量】本品为胃肠外给药，其剂量、给药方法及疗程决定于感染的严重程度、本品为胃肠外给药，其剂量、给药方法及疗程决定于感染的严重程度、病原菌的敏感性、患者状况及肾功能情况。下列剂量推荐用于肾功能病原菌的敏感性、患者状况及肾功能情况。下列剂量推荐用于肾功能正常的中重度感染的患者。正常的中重度感染的患者。指征指征单位剂量（克）单位剂量（克）给药间隔（小时）给药间隔（小时）每日总剂量（克）每日总剂量（克）合并上下泌尿道感染合并上下泌尿道感染1.0122.0皮肤及软组织感染皮

21、肤及软组织感染1.0122.0下呼吸道感染下呼吸道感染1.0或或2.0122.0或或4.0菌血症菌血症/败血症及严重感染败血症及严重感染2.0124.0中性粒细胞减少患者的感染中性粒细胞减少患者的感染2.0124.0对于很严重的泌尿系统及皮肤、软组织感染病例其单位剂量可增至对于很严重的泌尿系统及皮肤、软组织感染病例其单位剂量可增至2.0克。克。肾功能损害患者的剂量：头孢匹罗主要经肾脏排泄，因此在肾功能损肾功能损害患者的剂量：头孢匹罗主要经肾脏排泄，因此在肾功能损害患者必须减少制量以与其较慢的排出保持平衡。害患者必须减少制量以与其较慢的排出保持平衡。（三）头孢洛林（三）头孢洛林第五代第五代头孢菌

22、素头孢菌素类抗生素。类抗生素。对于包括对于包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在内的在内的革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌具有强大的抗具有强大的抗菌作用菌作用,同时保持了与最近几代头孢菌素相同时保持了与最近几代头孢菌素相当的抗革兰氏阴性菌的活性目前，它正在当的抗革兰氏阴性菌的活性目前，它正在被评估用于治疗被评估用于治疗社区获得性肺炎社区获得性肺炎以及以及复合复合型皮肤软组织感染型皮肤软组织感染。1、由、由ForesstLaboratories研制生产研制生产,并由日本武并由日本武田薬品工业株式会社提供授权。田薬品工业株式会社提供授权。2、2010年年10月月29日，头孢洛林

23、获得美国日，头孢洛林获得美国FDA认证，认证，许可用于治疗社区获得性肺炎以及急性细菌性皮肤感许可用于治疗社区获得性肺炎以及急性细菌性皮肤感染。染。3、临床运用、临床运用最新一代的头孢菌素，最新一代的头孢菌素，临床临床III期实验期实验显示其对于显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性，对照实验显示在对于具有强大的抗菌活性，对照实验显示在对于MRSA的治疗中，与的治疗中，与万古霉素万古霉素和和氨曲南氨曲南合用的治疗效合用的治疗效果没有显著的差异。也与头孢曲松的治疗效果相当，果没有显著的差异。也与头孢曲松的治疗效果相当，也没有显示更多的副作用。对于也没有显示更多的副作用。对于MRSA具有有效的抗具有有

24、效的抗菌活性，优于其他菌活性，优于其他-内酰胺类抗生素。内酰胺类抗生素。生产厂家：生产厂家：由日本武田薬品工由日本武田薬品工业株式会社提供授权业株式会社提供授权ForesstLaboratories研制生产研制生产主要剂型：注射剂主要剂型：注射剂不良反应不良反应严重的超敏反应和皮肤过敏反应在严重的超敏反应和皮肤过敏反应在-内酰胺内酰胺类抗生素的应用中多有报道，头孢洛林亦类抗生素的应用中多有报道，头孢洛林亦不例外。因此，在对曾有对头孢菌素类抗不例外。因此，在对曾有对头孢菌素类抗生素过敏史的患者使用头孢洛林前，推荐生素过敏史的患者使用头孢洛林前，推荐进行过敏皮肤试验。并且，要详细询问患进行过敏皮肤试验。并且，要详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类以及碳青霉素者对头孢菌素类、青霉素类以及碳青霉素类抗生素的过敏史，因为头孢菌素类及青类抗生素的过敏史，因为头孢菌素类及青霉素之间存在交叉过敏现象，需要小心用霉素之间存在交叉过敏现象，需要小心用药。药。谢谢大家！