药理学第七讲拟肾上腺素药课件.ppt
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1、药理学第七理学第七讲拟肾上上腺素腺素药第1页,此课件共44页哦肾上腺素能受体可分为:肾上腺素能受体可分为:受受体体受受体体1122心脏效应细胞心脏效应细胞血管平滑肌血管平滑肌扩瞳肌扩瞳肌突触前膜和后膜突触前膜和后膜血管平滑肌血管平滑肌血小板、脂肪细胞血小板、脂肪细胞激动剂激动剂拮抗剂拮抗剂升压升压抗休克抗休克降压降压改善微循环改善微循环降血压降血压112233心脏、肾脏、脑干心脏、肾脏、脑干子宫平滑肌、气管、子宫平滑肌、气管、胃肠道、血管璧胃肠道、血管璧脂肪组织脂肪组织强心和抗休克强心和抗休克心率失常心率失常高血压,心绞痛高血压,心绞痛平喘和改善微循环,可抑制组胺和慢反应物质平喘和改善微循环,
2、可抑制组胺和慢反应物质的释放,防止早产的释放,防止早产激动时分解脂肪,增加氧耗,减肥和糖尿病激动时分解脂肪,增加氧耗,减肥和糖尿病第2页,此课件共44页哦肾上腺素能神经系统递质肾上腺素能神经系统递质第3页,此课件共44页哦拟肾上腺素药物拟肾上腺素药物拟肾上腺素药物拟肾上腺素药物(adrenergic agents)也叫肾上腺素受体激动药也叫肾上腺素受体激动药(adrenergic agonists),是一类化学结构与肾上腺素相,是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物,能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应似的胺类药物,能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应。拟拟肾肾上上腺腺素素药药的的分分类类直接
3、作用药直接作用药直接作用药直接作用药在化学结构上为儿茶酚胺类,如异丙肾上在化学结构上为儿茶酚胺类,如异丙肾上腺素,能直接与肾上腺素受体结合发挥兴奋作用;腺素,能直接与肾上腺素受体结合发挥兴奋作用;间接作用药间接作用药间接作用药间接作用药在化学结构上为非儿茶酚胺类,如可乐在化学结构上为非儿茶酚胺类,如可乐定,本身不直接与肾上腺素受体反应,但能促进肾定,本身不直接与肾上腺素受体反应,但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质,即增加受体部位递质上腺素能神经末梢释放递质,即增加受体部位递质的浓度而间接地发挥作用。的浓度而间接地发挥作用。混合作用药混合作用药混合作用药混合作用药是一类兼有直接和间接作用的药物,
4、如麻黄碱。是一类兼有直接和间接作用的药物,如麻黄碱。拟肾上腺素药物作用的类型,取决于药物的结构及其对受体拟肾上腺素药物作用的类型,取决于药物的结构及其对受体的选择性。的选择性。第4页,此课件共44页哦按化学结构分按化学结构分儿茶酚胺类儿茶酚胺类非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类拟肾上腺素药物其他分类方法拟肾上腺素药物其他分类方法儿茶酚儿茶酚(邻苯二酚邻苯二酚)按作用的受体分类按作用的受体分类肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂第5页,此课件共44页哦 儿茶酚胺类儿茶酚胺类儿茶酚胺类儿茶酚胺类肾上腺素:肾上腺素:对对和和受体均有受体均有较强的激动作用,主要用于较强的激动作用,主
5、要用于治疗过敏性休克、心脏骤停治疗过敏性休克、心脏骤停的急救、支气管哮喘等的急救、支气管哮喘等去甲肾上腺素:去甲肾上腺素:用于各用于各种休克种休克盐酸异丙肾上腺素:盐酸异丙肾上腺素:为为受体受体激动剂。用于支气管哮喘,激动剂。用于支气管哮喘,以及传导阻滞、心肌梗死后以及传导阻滞、心肌梗死后的心源性抗休克和败血性休的心源性抗休克和败血性休克等克等 为为和和受体受体激动剂;多激动剂;多巴胺受体激巴胺受体激动剂。用于动剂。用于各种类型休各种类型休克克盐酸多巴胺盐酸多巴胺盐酸多巴酚丁胺:盐酸多巴酚丁胺:心源性抗休克心源性抗休克第6页,此课件共44页哦肾上腺素肾上腺素 (R)-4-2-(甲氨基)(甲氨基
6、)-1-羟基乙基羟基乙基-1,2-苯二酚苯二酚 本品对本品对和和-受体都有激动作用,使心肌收缩力加强,受体都有激动作用,使心肌收缩力加强,心率加快,心肌耗氧量增大。临床上用于过敏性休心率加快,心肌耗氧量增大。临床上用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救。克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救。第7页,此课件共44页哦肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,EpinephrineAdrenaline,Epinephrine药理作用药理作用激动所有的肾上腺素受体激动所有的肾上腺素受体1 1)心脏)心脏激动心肌、窦房结和传导系统的激动心肌、窦房结和传导系统的1 1 受体受体 心肌收缩力心肌收缩力、输出量
7、、输出量、心率、心率、传导加速,传导加速,起效迅速而剧烈起效迅速而剧烈CHCH2NHOHCH3HOHO Epinephrine,Adrenaline第8页,此课件共44页哦2 2)血管)血管激动血管平滑肌上的激动血管平滑肌上的1 1、2 2受体受体激动激动1 1-R-R:强烈收缩强烈收缩皮肤粘膜血管皮肤粘膜血管;显著收;显著收缩肾和肠系膜血管;对脑和肺血管作用弱。缩肾和肠系膜血管;对脑和肺血管作用弱。激动激动2 2-R-R:舒张舒张骨骼肌血管骨骼肌血管和和冠状血管冠状血管冠脉血管舒张,冠脉血管舒张,血流增加的机制血流增加的机制肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,EpinephrineAdr
8、enaline,Epinephrine第9页,此课件共44页哦3 3)血压)血压与剂量密切相关与剂量密切相关小剂量和治疗量:收缩压升高,舒张压不变或下小剂量和治疗量:收缩压升高,舒张压不变或下降,脉压差降,脉压差大剂量:收缩压和舒张压均大剂量:收缩压和舒张压均肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,EpinephrineAdrenaline,Epinephrine第10页,此课件共44页哦4 4)平滑肌)平滑肌取决于组织和器官上取决于组织和器官上肾上腺素受体的类型肾上腺素受体的类型支气管平滑肌支气管平滑肌2 2-R-R 支气管平滑肌支气管平滑肌松弛松弛,特别当支气管平,特别当支气管平滑肌处于痉
9、挛状态时,发挥强大的滑肌处于痉挛状态时,发挥强大的解痉解痉作用,并可抑制组织和肥大细胞释放作用,并可抑制组织和肥大细胞释放过过敏敏反应物质;反应物质;肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,EpinephrineAdrenaline,Epinephrine第11页,此课件共44页哦4 4)平滑肌)平滑肌胃肠道、膀胱和子宫平滑肌胃肠道、膀胱和子宫平滑肌2 2-R-R 收缩减弱,张力减低;收缩减弱,张力减低;支气管粘膜血管支气管粘膜血管1 1-R-R 血管血管收缩收缩,减轻,减轻1 1-R-R充血水肿;充血水肿;眼睛瞳孔开大肌上的眼睛瞳孔开大肌上的1 1-R-R 瞳孔开大肌收缩,瞳孔散大瞳孔开大肌
10、收缩,瞳孔散大肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,EpinephrineAdrenaline,Epinephrine第12页,此课件共44页哦5 5)代谢)代谢明显增强机体新陈代谢明显增强机体新陈代谢兴奋兴奋2 2-R-R,抑制胰岛素分泌;,抑制胰岛素分泌;兴奋兴奋2 2-R-R,促进高血糖素分泌,肝糖原分解,促进高血糖素分泌,肝糖原分解,降低外周组织摄取降低外周组织摄取GlucoseGlucose,使肌糖原和肝糖,使肌糖原和肝糖原减少,血糖原减少,血糖,乳酸,乳酸 脂解脂解游离脂肪酸游离脂肪酸 组织耗氧量组织耗氧量肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,EpinephrineAdrena
11、line,Epinephrine第13页,此课件共44页哦临床应用临床应用1 1)心脏骤停)心脏骤停 在进行心脏按摩、人工呼吸和纠正酸在进行心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒等措施的同时,可应用中毒等措施的同时,可应用AdrAdr作作心室内注心室内注射射,具有起搏作用,具有起搏作用。“三联针三联针”:肾上腺素:肾上腺素 利多卡因利多卡因 阿托品阿托品肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,EpinephrineAdrenaline,Epinephrine第14页,此课件共44页哦 2 2)过敏性休克)过敏性休克过敏性休克常见于输液或青霉素等引起的过敏反应过敏性休克常见于输液或青霉素等引起的过敏反应
12、激动激动1 1-R-R:明显地收缩小动脉和毛细血管前血管,明显地收缩小动脉和毛细血管前血管,使毛细血管通透性降低,血压升高,并减轻支气使毛细血管通透性降低,血压升高,并减轻支气管粘膜充血水肿;管粘膜充血水肿;激动激动1 1-R-R:改善心脏功能;:改善心脏功能;激动激动2 2-R-R:解除支气管平滑肌痉挛:解除支气管平滑肌痉挛肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,EpinephrineAdrenaline,Epinephrine第15页,此课件共44页哦3 3)支气管哮喘急性)支气管哮喘急性发作作 用于用于过敏性哮喘急性敏性哮喘急性发作或哮喘持作或哮喘持续状状态,对血管神血管神经性水性水肿和
13、血清病能减和血清病能减轻症症状。状。4 4)与局麻)与局麻药配伍及局部止血配伍及局部止血 使注射部位局部血管收使注射部位局部血管收缩,延,延缓吸收,增吸收,增加局麻效加局麻效应 将浸有将浸有AdrAdr的的纱布用于外布用于外伤表面如鼻粘膜表面如鼻粘膜和和齿龈出血,使微血管收出血,使微血管收缩而止血。而止血。肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,EpinephrineAdrenaline,Epinephrine第16页,此课件共44页哦不良反应不良反应 剂量过大则产生剧烈的剂量过大则产生剧烈的搏动性头痛搏动性头痛,血压剧烈上升,有诱发血压剧烈上升,有诱发脑溢血脑溢血的危险性,亦的危险性,亦能引
14、起能引起心律失常心律失常,甚至发展为,甚至发展为心室纤颤心室纤颤。肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,EpinephrineAdrenaline,Epinephrine第17页,此课件共44页哦盐酸多巴胺盐酸多巴胺4-(2-氨基乙基氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐苯二酚盐酸盐 多巴胺受体激动剂,也是在体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的多巴胺受体激动剂,也是在体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体前体,重要的,重要的内源性活性物质。内源性活性物质。多巴胺在体内可被单胺氧化酶多巴胺在体内可被单胺氧化酶(MAO)和儿茶酚氧甲基转移酶和儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)两种酶进行两种酶进行生物转化
15、,故生物转化,故口服无效口服无效,采用注射给药。但由于本品的极性较大,不易通过血脑,采用注射给药。但由于本品的极性较大,不易通过血脑屏障,通常屏障,通常不产生中枢的作用不产生中枢的作用。具具-受体激动作用,也有一定的受体激动作用,也有一定的-受体激动作用,能增强心肌收缩,升高舒张压,受体激动作用,能增强心肌收缩,升高舒张压,改善末梢循环,明显增加尿量。临床上用于多种类型的休克。改善末梢循环,明显增加尿量。临床上用于多种类型的休克。常见的多巴胺的副作用为胸痛、呼吸困难、心律失常,心搏快而有力,全身软弱无常见的多巴胺的副作用为胸痛、呼吸困难、心律失常,心搏快而有力,全身软弱无力感等,应注意避免。力
16、感等,应注意避免。第18页,此课件共44页哦多巴胺多巴胺 DopamineDopamine药理作用药理作用 CH2CH2NH2HOHODopamine激动:激动:、-R-R 外周外周靶细胞上的靶细胞上的DADA受体受体DADADADA1 1 1 1:血管平滑肌(舒张)等,:血管平滑肌(舒张)等,:血管平滑肌(舒张)等,:血管平滑肌(舒张)等,cAMPcAMPDADADADA2 2 2 2:神经元,胃肠道平滑肌等,:神经元,胃肠道平滑肌等,cAMPcAMPcAMPcAMP第19页,此课件共44页哦1 1)血管)血管治疗剂量治疗剂量DADA激动激动-R-R,皮肤粘膜血管收缩,皮肤粘膜血管收缩,血压
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- 药理学 第七 肾上腺素 课件
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