药理学第十九章_镇痛药课件.ppt

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1、药理学第十九章_镇痛药1第1页，此课件共68页哦疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。对诊疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。对诊断未明的疼痛不宜首先用药物止痛，以免掩盖断未明的疼痛不宜首先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断病情，贻误诊断。概述概概 念：念：疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺激后产生的一种防御反应。疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生理功能紊乱，甚至休克。关于疼痛关于疼痛2第2页，此课件共68页哦v疼痛的调控是一个非常复杂的过程疼痛的调控是一个非常复杂的过程v谷氨酸和神经肽类是伤害性感觉传入神经末梢释放

2、谷氨酸和神经肽类是伤害性感觉传入神经末梢释放的主要递质。的主要递质。v快递质快递质 慢递质慢递质3第3页，此课件共68页哦阿片及其阿片生物碱介绍阿片及其阿片生物碱介绍v阿阿片片（opium）在在十十六六世世纪纪已已被被广广泛泛应应用用于于镇镇痛痛、止止泻泻、止止咳咳、解除焦虑和镇静。有解除焦虑和镇静。有“天赐良药天赐良药”的美名。的美名。v阿阿片片是是罂罂粟粟科科植植物物罂罂粟粟（Papaver somniferum）未未成成熟熟蒴蒴果果浆浆汁汁干干燥燥物物，含含有有20多多种种生生物物碱碱。如如吗吗啡啡、可可待待因因（菲菲类类）和和罂罂粟粟碱碱（异异喹喹啉啉类类，无无镇镇痛痛作作用用，具具有

3、有解解痉痉、扩扩管管作用）。作用）。v阿片类药物阿片类药物v阿片类镇痛药阿片类镇痛药4第4页，此课件共68页哦阿片受体和内源性阿片肽阿片受体和内源性阿片肽 受体的发现：受体的发现：1 1962年，率先提出吗啡镇痛的作用部位在 第三脑室周围灰质 1973年，证实脑内存在阿片受体 1994年，阿片受体分子克隆成功6第6页，此课件共68页哦阿片受体的分布阿片受体的分布边缘系统、蓝斑核边缘系统、蓝斑核与情绪及精神 活动有关脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管 周围灰质周围灰质与疼痛有关中脑盖前核中脑盖前核与缩瞳有关延脑延脑孤束核孤束核与咳嗽、呼吸 中枢、中枢交感张力()

4、()有关脑干极后区、迷走神经背核脑干极后区、迷走神经背核胃肠活动 7第7页，此课件共68页哦-R：镇痛、镇痛、呼吸抑制、产生欣快感，导致耐受性和依赖性；-R：镇痛镇痛、镇静、缩瞳；-R：烦躁不安、焦虑、血管运动中枢及 呼吸中枢兴奋；-R：镇痛、平滑肌收缩。阿片受体分型阿片受体分型主要有,亚型为G 蛋白偶联型受体8第8页，此课件共68页哦 内阿片肽:在机体内发挥着调控痛觉感受的作用和对 心血管及胃肠功能的调节作用 通过抑制感觉神经末梢释放兴奋性递质 (谷氨酸、SP)，从而干扰痛觉冲动传入中枢内源性阿片肽内源性阿片肽脑啡肽脑啡肽:甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽内啡肽内啡肽内啡肽内啡肽:-内啡肽强啡肽

5、强啡肽:9第9页，此课件共68页哦吗啡及其相关阿片受体激动吗啡及其相关阿片受体激动药药 典型镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用品，即阿片类药物（opioids）特点：本类镇痛药镇痛作用强大，但反复应用极易成瘾，仅短期用于剧痛 概述概述:10第10页，此课件共68页哦发展简史发展简史1803年 发现吗啡（MorpheusMorphine)-开创从植物中提取有效成分的先例德国药师德国药师Serturner19世纪中叶 纯生物碱制品已用于临床1874年 合成二乙酰吗啡（海洛因）（海洛因）12第12页，此课件共68页哦来源：来源：罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物称阿片罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物称阿片(opiu

6、m)v成成份份：菲类菲类:吗啡（吗啡（10%）-镇痛镇痛 异喹啉类异喹啉类:罂粟碱罂粟碱-平滑肌解痉平滑肌解痉 20多种生物碱中，仅有吗啡、可待多种生物碱中，仅有吗啡、可待 因、罂粟碱具有临床应用价值因、罂粟碱具有临床应用价值来源及成份简介来源及成份简介13第13页，此课件共68页哦 morphinemorphine化化学学结结构构HOHONCH313467891014151617ABCDO51214第14页，此课件共68页哦口服易吸收，首关效应灭活多，生物利用度低，临床上常用注射给药；约约有有1/3的的吗吗啡啡与与血血浆浆蛋蛋白白结结合合；少少分分布布CNS，过胎盘屏障，过胎盘屏障。肝脏代谢

7、，部分与经葡萄糖醛酸结合失活，另一部分为吗吗啡啡-6-单单葡葡萄萄糖糖醛醛酸酸苷苷，活性强于吗啡肾排泄肾排泄,乳汁分泌乳汁分泌体内过程体内过程15第15页，此课件共68页哦吗啡吗啡药理作用药理作用 中枢神经系统中枢神经系统 平滑肌平滑肌 心血管系统心血管系统 免疫系统免疫系统作用机制作用机制 临床应用临床应用 镇痛镇痛 心源性哮喘心源性哮喘 止泻止泻 不良反应不良反应 16第16页，此课件共68页哦（1 1）镇痛作用）镇痛作用 选择性高高 对痛觉以外的其它感觉对痛觉以外的其它感觉 无明显影响，意识清醒无明显影响，意识清醒 镇痛效能高高 对持续性钝痛的效果大于间断性锐痛对持续性钝痛的效果大于间断

8、性锐痛对组织损伤、炎性疼痛及肿瘤所致疼痛对组织损伤、炎性疼痛及肿瘤所致疼痛的效果大于神经性疼痛的效果大于神经性疼痛特特点点1.1.中枢神经系统中枢神经系统与能激动中枢特定部位阿片受体有关18第18页，此课件共68页哦（2 2）镇静、致欣快作用）镇静、致欣快作用有明显镇静作用，能消除紧张、焦虑和恐惧等情绪反应提高患者对疼痛的耐受力提高患者对疼痛的耐受力安静环境下易诱导入睡，但易被唤醒部分病人可出现欣快症（欣快症（euphoriaeuphoria）（此作用与病人所处的状态有关此作用与病人所处的状态有关）激活边缘系统和蓝斑核的阿片受体及与中脑边缘叶的中脑复侧背盖区-伏隔核DA能神经通路与阿片肽/受体

9、系统互动有关19第19页，此课件共68页哦（3 3）呼吸抑制呼吸抑制降低呼吸中枢对 CO2的敏感性抑制脑桥呼吸调整中枢 使呼吸频率减慢，潮气量减少剂量依赖性，与给药途径有关，与中枢抑制药合用，可加重呼吸抑制 抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢的抑制呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因20第20页，此课件共68页哦（4 4）镇咳作用镇咳作用镇咳作用强，对各种剧咳均有效可能与激动延脑孤束核阿片受体有关21第21页，此课件共68页哦 （5 5）缩瞳作用缩瞳作用使动眼神经（支配瞳孔的副交感神经）兴奋，引起瞳孔缩小 针尖样瞳孔为其中毒特征针尖样瞳孔为其中毒特征 morphine

10、的缩瞳作用无耐受性22第22页，此课件共68页哦（6 6）其他中枢作用）其他中枢作用催吐作用催吐作用催吐作用催吐作用 抑制下丘脑释抑制下丘脑释抑制下丘脑释抑制下丘脑释GnRH,CRF,GnRH,CRF,GnRH,CRF,GnRH,CRF,降低血浆降低血浆降低血浆降低血浆ACTH,LH,FSHACTH,LH,FSHACTH,LH,FSHACTH,LH,FSH等的浓度等的浓度等的浓度等的浓度兴奋脑干催吐化学感受触发区（CTZ），引起恶心、呕吐对体温的影响对体温的影响 23第23页，此课件共68页哦2.2.心血管系统心血管系统 +扩张微血管(促组胺释放)，降低外周阻力(抑制血管运动中枢)+Morph

11、ine能模拟缺血预适应(IPC)保护缺血心肌，减少梗死病灶，减少死亡心肌数目 （K+激活）+对脑循环的影响 抑制呼吸，CO2潴留，可产生继发性脑血管扩张，脑血流量增加，引起颅内压增高 可致体位性低血压24第24页，此课件共68页哦3.3.平滑肌（兴奋）平滑肌（兴奋）Q胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌引起便秘明显提高胃肠道平滑肌张力，延缓胃排空，抑制肠道推进性蠕动回盲瓣及肛门括约肌张力提高消化液分泌减少 中枢抑制，便意迟钝25第25页，此课件共68页哦平滑肌平滑肌Q胆道平滑肌胆道平滑肌 使奥狄氏括约肌收缩，胆道排空受阻，胆囊内压升高，可致胆绞痛(Atro(Atro可拮抗可拮抗)Q其他平滑肌其他平滑肌 降

12、低子宫张力，延长产程 膀胱括约肌张力，引起排尿困难 支气管平滑肌张力，诱发/加重哮喘 （与促进柱状细胞组胺的释放有关）26第26页，此课件共68页哦4.4.免疫系统免疫系统免疫抑制作用免疫抑制作用 抑制淋巴细胞增殖 减少细胞因子的分泌 减弱自然杀伤细胞(NKC)的细胞毒作用 抑制人类免疫缺陷病毒抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)(HIV)蛋白蛋白诱导的免疫反应诱导的免疫反应27第27页，此课件共68页哦镇痛作用机制1.1.痛觉的产生（痛觉的产生（SPSP基础）基础）2.2.痛阈的形成痛阈的形成生理状态下，仅有20%-30%的阿片受体被内阿片肽激动，产生生理性镇痛机制29第29页，此课件共68页哦痛

13、觉传入神经元痛觉传入神经元痛痛感感刺激刺激中间中间神经神经元元P物质物质P物质受体物质受体阿片阿片受体受体内阿片肽内阿片肽 图：痛觉的产生及传导图：痛觉的产生及传导痛痛 感感31第31页，此课件共68页哦镇痛作用机制镇痛作用机制3.3.镇痛作用的产生镇痛作用的产生突触前膜递质释放减少(SP、Ach、NA、DA等)突触后膜电位超极化阻断神经冲动的传递产生镇痛效应吗啡激动阿片受体作用部位：作用部位：脊髓胶质区丘脑内侧第三脑室及导水管周围灰质32第32页，此课件共68页哦总总总总 结结结结体内存在一个镇痛系统镇痛系统Morphine通过模拟内源性阿片肽激动阿片受体从而激活整个镇痛系统,阻断痛觉冲动的

14、传导发挥强大的中枢性中枢性镇痛作用内源性阿片肽阿片受体含阿片肽的 神经元33第33页，此课件共68页哦临床应用用于其它镇痛药无效的急性锐痛 （如严重创伤、烧伤等)吗啡对平滑肌有兴奋作用吗啡对平滑肌有兴奋作用1.1.镇痛镇痛:对各种疼痛均有效对各种疼痛均有效v用于内脏绞痛-应加用解痉药（如阿托品）？34第34页，此课件共68页哦心肌梗塞引起的心绞痛（BP正常）晚期癌痛 按三级止痛的原则制定给药方案其镇痛作用其镇痛作用止痛止痛镇静作用镇静作用减轻减轻扩张血管作用扩张血管作用心脏负担心脏负担临床应用临床应用 镇痛镇痛均有利均有利于心梗于心梗的治疗的治疗35第35页，此课件共68页哦 癌痛治癌痛治疗疗

15、三三阶阶梯方法：梯方法：轻度疼痛的患者应主要选用轻度疼痛的患者应主要选用 解热解热镇痛抗炎类药镇痛抗炎类药中度疼痛者应选用弱阿片类药中度疼痛者应选用弱阿片类药重度疼痛者应选用强阿片类药重度疼痛者应选用强阿片类药 在用药过程中要注意:尽量选择口服给药途径；尽量选择口服给药途径；有规律地按时给药而不是按需给药；有规律地按时给药而不是按需给药；药物剂量应个体化；药物剂量应个体化；需要时可加用辅助药物，如解痉药、精神治疗药等需要时可加用辅助药物，如解痉药、精神治疗药等 阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬吗啡、哌替啶、美沙酮、二氢埃托啡可待因、氨酚待因强痛定、曲马朵36第36页，此课件共68页哦意意 义义疼

16、痛是许多疾病的特异性症状，疼痛的部疼痛是许多疾病的特异性症状，疼痛的部位，性质是诊断疾病的重要依据之一。位，性质是诊断疾病的重要依据之一。对诊断未明的疼痛，不宜先用药物止对诊断未明的疼痛，不宜先用药物止 痛，以免掩盖病情，贻误诊断痛，以免掩盖病情，贻误诊断对于诊断清楚的疼痛，也应合理用药对于诊断清楚的疼痛，也应合理用药注意37第37页，此课件共68页哦机制：机制：扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷镇静作用，消除恐惧不安，减轻心脏负荷镇静作用，消除恐惧不安，减轻心脏负荷降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对COCO2 2的敏感性，缓解呼吸困难的敏感性，缓解呼吸困难2.

17、心源性哮喘v心源性哮喘：左心衰竭突发的急性肺水肿 所致的呼吸困难v 在强心苷、氨茶碱及吸氧的同时，可静注吗啡伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用，支气管哮喘者禁用部疾患者禁用，支气管哮喘者禁用38第38页，此课件共68页哦现已有特异性地作用于胃肠道的止泻药阿片类已很少用于止泻3.3.止泻止泻用于各型腹泻以减轻症状如为细菌感染，应加用抗生素如为细菌感染，应加用抗生素39第39页，此课件共68页哦不良反应一般不良反应一般不良反应耐受性及依赖性耐受性及依赖性急性中毒急性中毒40第40页，此课件共68页哦v一般不良反应一般不良反应恶心、呕吐、眩晕嗜睡，偶见烦躁不安呼

18、吸抑制，颅内压升高体位性低血压便秘胆绞痛排尿困难，尿潴留中枢催吐作用镇静、致欣快作用镇静、致欣快作用镇静、致欣快作用镇静、致欣快作用抑制呼吸中枢扩血管扩血管胃肠道平滑肌肌张力增加中枢抑制胆道括约肌胆道括约肌胆道括约肌胆道括约肌收缩收缩收缩收缩膀胱括约肌收缩膀胱括约肌收缩41第41页，此课件共68页哦v耐受性和依赖性耐受性和依赖性 耐受性（耐受性（tolerance)tolerance)应用治疗量morphine1-2周即可产生耐受性停药2周后，机体将恢复对药物的敏感性剂量越大、给药间隔越短耐受发生越快越强与其他阿片类药物有交叉耐药性42第42页，此课件共68页哦精神依赖最早产生然精神依赖最早产

19、生然后产生躯体依赖后产生躯体依赖而后将使精神依赖进而后将使精神依赖进一步加重一步加重躯体依赖躯体依赖Physical Physical dependencedependence精神依赖精神依赖PsychologicalPsychologicaldependencedependence依赖性（依赖性（drug dependence)drug dependence)兴奋、失眠、烦躁不安、疼痛、流泪流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失、危及生命耐受性和依赖性耐受性和依赖性停药戒断症状戒断症状戒断症状戒断症状CravingCravingCompulsive Compulsive drugdru

20、guseuse43第43页，此课件共68页哦M耐受性的产生主要由于神经组织对吗啡的耐受性的产生主要由于神经组织对吗啡的适应性；内源性阿片肽生成与释放减少有适应性；内源性阿片肽生成与释放减少有关。关。M戒断症状与蓝斑核戒断症状与蓝斑核NANA能神经元活动增强有能神经元活动增强有关。关。(能抑制蓝斑核放电的可乐定可缓解能抑制蓝斑核放电的可乐定可缓解吗啡戒断症状吗啡戒断症状)M脱瘾治疗：脱瘾治疗：替代疗法替代疗法(脱毒）脱毒）康复康复 回归社会回归社会2 耐受性、成瘾性：45第45页，此课件共68页哦注注 意意易于成瘾，易于成瘾，故又称为成瘾性镇痛药，故又称为成瘾性镇痛药，使用时应使用时应严格严格遵

21、守有关规定遵守有关规定46第46页，此课件共68页哦v急性中毒急性中毒中毒症状：中毒症状：昏迷、深度呼吸抑制、昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小呈针尖样(两侧对称，严重缺氧时扩大两侧对称，严重缺氧时扩大)常伴有常伴有BP下降、严重缺氧以及尿潴留现象下降、严重缺氧以及尿潴留现象针尖样瞳孔是吗啡中毒最早期最可靠的体征针尖样瞳孔是吗啡中毒最早期最可靠的体征呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因解救：人工呼吸、给氧、静注纳洛酮 如纳络酮无效则morphine中毒诊断可疑47第47页，此课件共68页哦v禁禁忌忌症症S 禁用于孕妇、产妇、哺乳妇禁用于孕妇、产妇、哺乳妇S 禁用于支气管哮喘及肺心病患者禁用于支气管哮

22、喘及肺心病患者S 颅脑外伤、颅内压增高者禁用颅脑外伤、颅内压增高者禁用S 肝功能严重减退者肝功能严重减退者S 新生儿、婴儿禁用新生儿、婴儿禁用48第48页，此课件共68页哦可待因可待因(Codeine,甲基吗啡甲基吗啡)=口服易吸收口服易吸收=镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的1/121/12；=镇咳作用为镇咳作用为1/41/4；=呼吸抑制、镇静进而欣快作用及成呼吸抑制、镇静进而欣快作用及成瘾性均较弱瘾性均较弱主要用于镇咳，主要用于镇咳，也用轻、中度的疼痛也用轻、中度的疼痛49第49页，此课件共68页哦人工合成镇痛药人工合成镇痛药哌替啶哌替啶 pethidine pethidine（度冷丁（度冷

23、丁,dolantin,dolantin）美沙酮 methadone 芬太尼 fentanyl二氢埃托啡 dihydroetrorphine50第50页，此课件共68页哦哌替啶哌替啶 pethidine pethidine（度冷丁（度冷丁,dolantin,dolantin）作用与吗啡相似但作用与吗啡相似但较弱：较弱：无缩瞳作用，无缩瞳作用，中毒时瞳孔散大中毒时瞳孔散大且中毒时可能出现昏迷与惊厥交替出现且中毒时可能出现昏迷与惊厥交替出现对胃肠道平滑肌有兴奋的作用对胃肠道平滑肌有兴奋的作用但不引起便但不引起便秘，也无止泻作用秘，也无止泻作用不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用，不对抗催产素对子宫平滑

24、肌的兴奋作用，故不延长产程故不延长产程但产妇临产前但产妇临产前 2-4 2-4 小时内不宜使用小时内不宜使用51第51页，此课件共68页哦氯丙嗪可用于麻醉前给药及人工冬眠可用于麻醉前给药及人工冬眠哌替啶的镇静作用可消除患者术前的紧张、恐惧情绪，并减少麻醉药用量冬眠合剂异丙嗪哌替啶52第52页，此课件共68页哦哌替啶哌替啶 pethidine pethidine（度冷丁（度冷丁,dolantin,dolantin）1 1 中枢神经系统：中枢神经系统：GG镇痛效力为吗啡的镇痛效力为吗啡的1/10，持续时间仅，持续时间仅 24 小时小时。少数患者有欣快感。少数患者有欣快感。G镇静、呼吸抑制、致欣快作

25、用与吗啡相当镇静、呼吸抑制、致欣快作用与吗啡相当G易致眩晕、恶心、呕吐。对咳嗽中枢抑制较轻。易致眩晕、恶心、呕吐。对咳嗽中枢抑制较轻。G有较弱阿托品样作用，故有较弱阿托品样作用，故无缩瞳无缩瞳作用。作用。药理作用药理作用53第53页，此课件共68页哦2 2 心血管系统心血管系统扩张血管，引起体位性低血压；抑制呼吸，导致 CO2 蓄积，脑血管扩张，颅内压升高。54第54页，此课件共68页哦3 3 平滑肌平滑肌中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动。但持续时间短 不易引起便秘也无止泻作用较少引起尿潴留可引起胆道括约肌痉挛，但比吗啡弱大剂量时可收缩支气管平滑肌不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋

26、作用，故不延长产程55第55页，此课件共68页哦临床应用临床应用1 1 镇痛镇痛G 用于各种剧痛，对内脏绞痛应合用解用于各种剧痛，对内脏绞痛应合用解痉药阿托品等。痉药阿托品等。G 因哌替啶能通过胎盘，且新生儿对哌因哌替啶能通过胎盘，且新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用极敏感，替啶的呼吸抑制作用极敏感，故产妇临故产妇临产前产前2-4 小时内不宜使用。小时内不宜使用。56第56页，此课件共68页哦2 2 心源性哮喘心源性哮喘扩张血管，降低外周阻力，减轻 心脏负荷；消除恐惧不安情绪，减轻心脏 负荷；降低呼吸中枢对CO2的 敏感性，缓解呼吸困难。机理同吗啡：机理同吗啡：57第57页，此课件共68页哦3 3

27、麻醉前给药及人工冬眠麻醉前给药及人工冬眠氯丙嗪哌替啶的镇静作用可消除患者术前的紧张、恐惧情绪，并减少麻醉药用量冬眠合剂异丙嗪哌替啶58第58页，此课件共68页哦不良反应不良反应 一般不良反应一般不良反应眩晕，恶心，呕吐体位性低血压，心悸呼吸抑制，尿潴留少 无瞳孔缩小 特殊不良反应久用可成瘾，偶致震颤、肌肉痉挛、反射亢进及惊厥如中毒可用纳洛酮及抗惊厥药解救禁忌症同吗啡禁忌症同吗啡59第59页，此课件共68页哦芬太尼芬太尼芬太尼芬太尼 FentanylFentanylFentanylFentanyl（-R-R-R-R 激动剂）激动剂）激动剂）激动剂）v短效镇痛药:静注1-2min起效,维持10mi

28、nv镇痛作用较吗啡强100倍v主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，也用于短时强效镇痛v不良反应较吗啡轻60第60页，此课件共68页哦美沙酮美沙酮美沙酮美沙酮 MethadoneMethadoneMethadoneMethadone（-R-R-R-R 激动剂）激动剂）激动剂）激动剂）作用与morphine相似，口服与注射同样有效。镇痛作用强度与持续时间与morphine相当，耐受性与成瘾性发生慢，戒断症状轻。耐受性与成瘾性发生慢，戒断症状轻。用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，也用于吸毒成瘾者脱瘾。用于吸毒成瘾者脱瘾。61第61页，此课件共68页哦 我国生产的强镇痛药，镇痛效能最我国生产的强镇痛

29、药，镇痛效能最 强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。二氢埃托啡二氢埃托啡二氢埃托啡二氢埃托啡dihydroetrorphinedihydroetrorphinedihydroetrorphinedihydroetrorphine62第62页，此课件共68页哦阿片受体部分激动和阿片受体部分激动和阿片受体部分激动和阿片受体部分激动和激动激动激动激动-拮抗药拮抗药拮抗药拮抗药63第63页，此课件共68页哦阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但拮抗拮抗 受体受体镇痛作用为morphine的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴奋作用较morphine弱可减弱减弱morphine

30、morphine 的镇痛作用的镇痛作用成瘾性很小,能促进morphine戒断症状的产生，非麻醉品用于慢性剧痛喷喷他佐辛他佐辛(镇镇痛新痛新)64第64页，此课件共68页哦曲马朵（曲马朵（tramadol）镇痛强度约是吗啡的镇痛强度约是吗啡的1/101/101/101/10，广泛用于术后、创伤、癌，广泛用于术后、创伤、癌症晚期引起的疼痛，也用于剧烈关节痛、神经痛、外症晚期引起的疼痛，也用于剧烈关节痛、神经痛、外科和产科手术引起的疼痛。科和产科手术引起的疼痛。长期或大剂量应用可成瘾，长期或大剂量应用可成瘾，停药后戒断反应非常强烈，不亚于毒品，故不用于停药后戒断反应非常强烈，不亚于毒品，故不用于一般性疼痛。一般性疼痛。对吗啡戒断症状无效对吗啡戒断症状无效对吗啡戒断症状无效对吗啡戒断症状无效，不能作为阿片替代不能作为阿片替代品用于脱毒治疗。品用于脱毒治疗。66第66页，此课件共68页哦镇痛作用比哌替啶弱，比解热镇痛药强，尚有 明显的镇静催眠作用镇痛作用与脑内阿片受体无关。主要是阻断脑 内DA受体功能的结果毒性低，安全性大，无成瘾性，为一非麻醉性 镇痛药用于慢性持续性钝痛延胡索乙素（延胡索乙素（dl-THPdl-THP）及罗通定）及罗通定阿片受体激动剂，镇痛作用弱(吗啡的1/3)布桂嗪（强痛定）布桂嗪（强痛定）67第67页，此课件共68页哦