组胺受体阻断药课件.ppt

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1、组胺受体阻断药第1页，此课件共28页哦 目标目标 1掌握掌握苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏的苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏的作用特点、临床应用、不良反应及用药作用特点、临床应用、不良反应及用药护理要点。护理要点。H2受体阻断药药理作用及受体阻断药药理作用及用用药护理要点药护理要点。2熟悉熟悉特非那定的作用特点和临床应特非那定的作用特点和临床应用。用。3了解了解组胺激动组胺激动H1受体和受体和H2受体的受体的效应。效应。第2页，此课件共28页哦 组胺组胺和和抗组胺药抗组胺药 一.组胺组胺（histamine）即即咪唑乙胺咪唑乙胺 （imidazolyl ethylamine）是一种是一种内源性内源性的的生物

2、胺生物胺。第3页，此课件共28页哦 组胺组胺分布广泛，主要存在于分布广泛，主要存在于肥大肥大细胞及细胞及嗜碱性细胞中，具有嗜碱性细胞中，具有多多种生理活性，是种生理活性，是非常重要的非常重要的自体活性物质自体活性物质之一；之一；组胺组胺调节着广泛的细胞反应，包括调节着广泛的细胞反应，包括过过敏敏反应、炎症反应、反应、炎症反应、胃酸胃酸分泌、在某些分泌、在某些脑区可能起着神经递质作用。脑区可能起着神经递质作用。第4页，此课件共28页哦(一一)组胺组胺的形成、分布、释放的形成、分布、释放:1、形成形成：组胺是由组胺酸（：组胺是由组胺酸（histidine）经）经组胺酸脱羧酶作用组胺酸脱羧酶作用脱羧

3、而成脱羧而成；2、分布分布：组胺组胺广泛广泛存在于动、植物组织中存在于动、植物组织中;也也是许多毒物和昆虫叮咬分泌液的组成成是许多毒物和昆虫叮咬分泌液的组成成分；在人体几乎存在于分；在人体几乎存在于所有所有的组织中；的组织中；磷酸吡哆醛磷酸吡哆醛（辅助因子）（辅助因子）第5页，此课件共28页哦 3、释放释放：当寒冷、烫伤、外伤、毒虫蛰伤、毒当寒冷、烫伤、外伤、毒虫蛰伤、毒素（如蛇毒）、紫外线、变态反应等引素（如蛇毒）、紫外线、变态反应等引起起组织损伤组织损伤时，可使肥大细胞时，可使肥大细胞脱颗粒脱颗粒，组胺就从组胺就从肥大细胞肥大细胞释放出来；释放出来；4、组胺组胺本身本身无无治疗用途治疗用途

4、;5、但组胺拮抗剂但组胺拮抗剂-抗组胺药抗组胺药,却广泛却广泛应用应用于于临床。临床。第6页，此课件共28页哦 (二二)组胺组胺与与过敏反应过敏反应的关系的关系:1、内源性内源性组胺与组胺与型变态反应型变态反应关系密切关系密切抗原侵入抗原侵入机体产生亲细胞性抗体机体产生亲细胞性抗体IgE后后抗体可吸附在肥大细抗体可吸附在肥大细胞和其他血管内皮细胞上胞和其他血管内皮细胞上;2、当、当相应抗原相应抗原再次进入机体时再次进入机体时抗原抗体结合抗原抗体结合使肥大细胞脱颗粒使肥大细胞脱颗粒释放组胺、释放组胺、5-羟色胺（羟色胺（5-HT）、）、过敏性慢反应物（过敏性慢反应物（SRS-A）产生皮疹、荨麻疹

5、、产生皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、腹痛、哮喘、血压下降等症状血管神经性水肿、腹痛、哮喘、血压下降等症状即即变态反应变态反应（又称（又称过敏过敏反应）反应）;3、所以说所以说组胺组胺与与过敏过敏反应有关，但不是唯一因素，因反应有关，但不是唯一因素，因此此,不不能用组胺治疗全身过敏性疾病。能用组胺治疗全身过敏性疾病。第7页，此课件共28页哦(三三)组胺受体组胺受体的的分布分布及及效应效应:1 1、H1受体受体兴奋效应：兴奋效应：(1)增加增加鼻和支气管粘膜鼻和支气管粘膜分泌分泌粘液粘液引起呼吸系统症状引起呼吸系统症状 鼻鼻塞塞、流涕等、流涕等;(2)刺激刺激感觉感觉神经神经末梢末梢引起局部痛、引

6、起局部痛、痒痒；(3)血管舒张血管舒张：使小动脉、小静脉、毛细血管扩张：使小动脉、小静脉、毛细血管扩张局局部部水肿水肿等等;(4)兴奋兴奋平滑肌平滑肌：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌使使支气管平滑肌收缩、痉挛；使胃肠道平滑肌痉挛支气管平滑肌收缩、痉挛；使胃肠道平滑肌痉挛;第8页，此课件共28页哦 2.H2受体兴奋效应：受体兴奋效应：(1).胃酸分泌增加胃酸分泌增加；(2).心率加快心率加快,心收缩力增强心收缩力增强;(3).(3).血管舒张血管舒张;3.3.H H3 3受体受体：(1).(1).目前尚在研究中目前尚在研究中;(2).(2).可能与可能与中枢中枢、外周、

7、外周神经神经末梢的末梢的调节调节有关。有关。第9页，此课件共28页哦 第一节第一节 H H1 1受体阻断药受体阻断药 抗组胺药抗组胺药(组胺受体阻断剂组胺受体阻断剂),有在受体有在受体水平水平竞争性阻断竞争性阻断组胺的效应。组胺的效应。我们一般根据组胺阻断剂对我们一般根据组胺阻断剂对H1受体受体、H2受体受体选择性阻断作用的不同将其分为选择性阻断作用的不同将其分为H1受体阻断剂、受体阻断剂、H2受体阻断剂。受体阻断剂。第10页，此课件共28页哦 (一一)H H1 1受体受体阻断药阻断药 常用的常用的药药：苯海拉明苯海拉明;异丙嗪异丙嗪(非那根非那根););氯苯那敏氯苯那敏(扑尔敏扑尔敏).).

8、主要主要应用应用:抗抗过敏过敏;防防晕动晕动病病;第11页，此课件共28页哦 药物药物 镇静镇静 止吐止吐 抗胆碱抗胆碱 作用时间作用时间 程度程度 (小时小时)苯海拉明苯海拉明+46 异丙嗪异丙嗪 +46 吡苄明吡苄明 +/46氯苯那敏氯苯那敏 +-+46 布可立嗪布可立嗪 +168 美克洛嗪美克洛嗪 +1224 阿司咪唑阿司咪唑 -10天天 特非那定特非那定 -1224 苯茚胺苯茚胺 略略 -+68 兴奋兴奋 第12页，此课件共28页哦组胺组胺H1受体阻断剂：受体阻断剂：M受体-受体多色受体 5-HT受体H1受体受体H2受体组胺组胺H1受体受体阻断剂阻断剂所有组胺所有组胺H1受体阻断剂受体

9、阻断剂部分 赛庚啶部分 苯海拉明、异丙嗪部分 异丙嗪第13页，此课件共28页哦 (一一)H1受体阻断剂受体阻断剂 作用机理作用机理及用途及用途 1、竞争性阻断竞争性阻断H1受体：受体：机理机理:(1)(1)既既不不影响组胺代谢，也影响组胺代谢，也不不阻止体内组胺阻止体内组胺释放释放;(2)(2)本身也本身也不不具有和组胺相反的药理作用具有和组胺相反的药理作用;(3)(3)而是由于其能而是由于其能与组胺竞争性与组胺竞争性结合结合H H1 1受体受体但其但其有有亲和力，却亲和力，却无无内在活性内在活性从而从而发挥发挥对抗组胺对抗组胺及其类似物的作用。及其类似物的作用。第14页，此课件共28页哦 H

10、1受体受体兴奋效应：兴奋效应：(1)增加增加鼻和支气管粘膜鼻和支气管粘膜分泌分泌粘液粘液引起引起呼吸系统症状呼吸系统症状 鼻鼻塞塞、流涕等、流涕等;(2)刺激刺激感觉感觉神经神经末梢末梢引起局部痛、引起局部痛、痒痒；(3)血管舒张血管舒张：使小动脉、小静脉、毛细血：使小动脉、小静脉、毛细血管扩张管扩张局部局部水肿水肿等等;(4)兴奋兴奋平滑肌平滑肌：收缩支气管、胃肠及子宫收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌平滑肌使支气管平滑肌收缩、痉挛；使支气管平滑肌收缩、痉挛；使胃肠道平滑肌痉挛使胃肠道平滑肌痉挛;第15页，此课件共28页哦组胺组胺H1受体阻断剂受体阻断剂-苯海拉明苯海拉明:作用作用:阻断组胺阻断组

11、胺H H1 1受体受体,对抗对抗外周外周 H H1 1受体受体效效;临床应用：临床应用：(1)(1)主要用于主要用于皮肤皮肤、粘膜、粘膜变态反应变态反应性疾病性疾病,疗效好疗效好首选药首选药;特别是对由组胺引起的血管通透性增特别是对由组胺引起的血管通透性增加加局部局部水肿水肿,及及痒痒感效果尤其感效果尤其好好;可用于：可用于：荨麻疹荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、枯草热、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应性疾病；等皮肤粘膜变态反应性疾病；另外另外对对接触性皮炎、药疹、昆虫咬伤等接触性皮炎、药疹、昆虫咬伤等引起的皮肤瘙痒和水肿等也引起的皮肤瘙痒和水肿等也有效有效;第16页，此课件共28页哦(2)(2)对抗

12、对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩作用肌收缩作用;对对豚鼠豚鼠的支气管的支气管收缩、痉挛；收缩、痉挛；过敏性休过敏性休克效果克效果好好;对对人人的效果的效果差差:该药该药对对人的喉头水肿和支气管哮喘、血人的喉头水肿和支气管哮喘、血清病疗效清病疗效差差，对，对过敏性休克过敏性休克基本基本无效无效;可能与人的过敏性休克的发病可能与人的过敏性休克的发病,还有还有多多种种介质介质参与有关。参与有关。第17页，此课件共28页哦2、中枢抑制作用中枢抑制作用:机理机理:(1)(1)大大部分可部分可通过通过血脑屏障血脑屏障;有有不同程度的不同程度的中枢抑制中枢抑制作用作用;(2

13、)(2)由于中枢由于中枢H H1 1受体被阻断受体被阻断,拮抗拮抗了脑内了脑内源性源性组胺介导组胺介导的的觉醒反应觉醒反应;(3)(3)这是因为该类药物的基本结构这是因为该类药物的基本结构与某与某些些单胺类单胺类化合物（如毒菌碱样、化合物（如毒菌碱样、-肾上肾上腺素样化合物、腺素样化合物、5-HT5-HT及局麻药物等）的及局麻药物等）的结构结构相似相似所以所以具有具有抗胆碱作用、局麻抗胆碱作用、局麻作用和中枢抑制作用。作用和中枢抑制作用。第18页，此课件共28页哦 用途：用途：(1)(1)镇静镇静、催眠催眠作用：作用：治疗量的治疗量的H H1 1受体阻断药受体阻断药即有镇静及嗜睡即有镇静及嗜睡

14、作用作用可用于可用于失眠失眠的治疗的治疗;药物药物强度强度依次为：依次为：异丙嗪异丙嗪、苯海拉明、苯海拉明 安其敏安其敏 扑尔敏扑尔敏;而而阿司咪唑阿司咪唑、特非那定、特非那定因不易通过血因不易通过血脑屏障脑屏障几几无无中枢抑制作用。中枢抑制作用。苯茚胺苯茚胺可可兴奋兴奋中枢。中枢。第19页，此课件共28页哦 (2)(2)镇吐镇吐、防晕动防晕动作用：作用：因为该类药物具有中枢抑制作用和外因为该类药物具有中枢抑制作用和外周抗胆碱作用周抗胆碱作用;以以苯海拉明苯海拉明、异丙嗪异丙嗪作用较作用较强强;对晕车、晕船、妊娠及放射病引起的呕对晕车、晕船、妊娠及放射病引起的呕吐有效吐有效;防止防止晕动病晕动

15、病时须在乘车、船时须在乘车、船前前15153030分分钟服用。钟服用。第20页，此课件共28页哦 不良反应不良反应:1 1、常见常见中枢抑制中枢抑制症状症状困困倦倦、镇静、镇静、嗜嗜睡睡、厌食、乏力等、厌食、乏力等所以服药其间应所以服药其间应避避免开车免开车、高空作业等；、高空作业等；2 2、少数病人可出现少数病人可出现烦躁不安、失眠、烦躁不安、失眠、消化道反应及头痛、口鼻眼干等；消化道反应及头痛、口鼻眼干等；儿童儿童过量过量应用应用可引起兴奋和可引起兴奋和惊厥惊厥；3 3、致畸致畸作用作用孕妇孕妇禁用禁用;（如：美可洛嗪有致动物畸胎作用）。（如：美可洛嗪有致动物畸胎作用）。第21页，此课件共

16、28页哦 第二节第二节 H H2 2受体阻断剂受体阻断剂1 1、常用常用药物药物：西咪替丁西咪替丁（甲氰咪胍）（甲氰咪胍）；雷尼替丁；雷尼替丁；法莫替丁；法莫替丁；尼扎替丁等。尼扎替丁等。2 2、临床应用临床应用：(1)(1)主要用于主要用于消化性溃疡消化性溃疡;(2)(2)增强机体的增强机体的免疫力免疫力。第22页，此课件共28页哦 H2受体兴奋效应：受体兴奋效应：(1)胃酸分泌增加胃酸分泌增加；(2)心率加快心率加快,心收缩力增强心收缩力增强;(3)(3)血管舒张。血管舒张。第23页，此课件共28页哦3 3、H H2 2受体受体阻断药阻断药-药理药理作用及作用及应用应用：(1)(1)抑制抑

17、制胃酸胃酸分泌的作用分泌的作用:机制机制:竞争性阻断竞争性阻断胃壁胃壁细胞膜上的细胞膜上的H H2 2受体受体，抑制抑制胃酸胃酸分泌分泌减减少少胃酸分泌胃酸分泌量量;包括基础和夜间胃酸分泌包括基础和夜间胃酸分泌;也抑制其他物质也抑制其他物质如组胺、五肽胃泌素、进食如组胺、五肽胃泌素、进食等等刺激引起的胃酸分泌刺激引起的胃酸分泌;临床应用临床应用：主要用于主要用于消化性溃疡消化性溃疡：十二指肠溃疡疗效十二指肠溃疡疗效胃溃疡胃溃疡;疗程疗程不不宜过短，否则易复发或反跳。宜过短，否则易复发或反跳。第24页，此课件共28页哦第25页，此课件共28页哦(2)H H2 2受体受体阻断药的阻断药的免疫调节免

18、疫调节作用作用:机制机制:组胺对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用组胺对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用;H H2 2受体受体阻断药阻断药-西咪替丁西咪替丁（甲氰咪胍）等（甲氰咪胍）等,由于由于阻断阻断免疫活性细胞免疫活性细胞(T(T细胞细胞)的的H H2 2受体受体减少减少其其抑制因子抑制因子的产生的产生逆转逆转组胺组胺的免疫抑制作用的免疫抑制作用增强增强机体机体的免疫功能的免疫功能;临床临床：可用于可用于病毒感染病毒感染如如:腮腺炎、流感、疱疹，以及腮腺炎、流感、疱疹，以及恶性恶性肿瘤肿瘤等的治疗；等的治疗；增强机体增强机体的的免疫力免疫力。第26页，此课件共28页哦 4、不良反应：不良反应：(

19、1)中枢中枢神经系统症状：神经系统症状：头痛、头晕头痛、头晕,精神失常精神失常;老年人或肾功能不良患者应用大剂量西老年人或肾功能不良患者应用大剂量西咪替丁多发咪替丁多发;如：精神错乱、言语含糊、如：精神错乱、言语含糊、谵妄、幻觉昏迷等；谵妄、幻觉昏迷等；(2)消化消化系统症状：系统症状：口干、口干、便秘或腹泻、恶心、呕吐等；便秘或腹泻、恶心、呕吐等；(3)抑制抑制肝药酶肝药酶活性：活性：当与其他药物当与其他药物合用合用时时,注意注意其他其他药物药物减量减量。第27页，此课件共28页哦思考题思考题：常用常用抗组胺药抗组胺药-H1受体阻断剂、受体阻断剂、H2受体受体阻断剂的代表药？阻断剂的代表药？其其药理作用药理作用及作用机制？及作用机制？临床应用临床应用及主及主要不良反应？要不良反应？第28页，此课件共28页哦